全 文 ：中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 42 卷 第 11 期 2011 年 11 月
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近 10 年玄参属植物化学成分和药理作用研究进展
张刘强，李医明*
上海中医药大学中药学院，上海 201203
摘 要：玄参属植物在很多国家和地区都作为传统药物加以应用，关于该属植物的化学成分和药理活性的研究也受到越来越
多的关注。对近 10 年来玄参属植物的化学成分研究进展进行了整理，同时对该属植物及其所含成分的药理活性从抗菌、抗
炎、神经保护、心脑血管保护、抗肿瘤和抗糖尿病等多方面进行了总结。
关键词：玄参属；环烯醚萜；苯丙素苷；抗炎；神经保护
中图分类号：R282.71 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2011)11 - 2360 - 09
Advances in studies on chemical constituents in plants of Scrophularia L.
and their pharmacological effects in recent ten years
ZHANG Liu-qiang, LI Yi-ming
School of Pharmacy, Shanghai University of Traditional Chinese Medicine, Shanghai 201203, China
Key words: Scrophularia L.; iridoid; phenylpropanoid; anti-inflammation; neuroprotection
玄参科（Scrophulariaceae）玄参属（Scrophularia
L.）植物全世界约有 200 种，为多年生草本或半灌
木草本，主要分布于中亚、欧洲（地中海地区）、北
美洲，中国分布有 36 个种[1]。其生长环境多样化，
包括高山、森林、河畔，甚至少数品种（S. deserti
Delile）生长在热带沙漠。多种玄参属植物在世界范
围内一直被作为传统药物，其拉丁名就取自淋巴结
核（scrofula）。《中华本草》及其藏药卷共收载了玄
参属植物长梗玄参 S. fargesii Franch.、鄂西玄参 S.
henryi Hemsl.、丹东玄参 S. kakudensis Franch.、玄
参 S. ningpoensis Hemsl.、北玄参 S. buergeriana Miq.
和齿叶玄参 S. dentate Royle ex Benth. 6 个品种，均
具有清热解毒的功效。笔者曾在 1999 年对玄参属植
物的化学成分和药理活性进行了综述[2]。但其后未
见对国内外近 10 年来玄参中获得的新化合物进行
全面的总结。本文对玄参属植物近 10 年来化学成分
和药理作用的研究进展进行综述。
1 化学成分
1999—2010年从7种玄参属植物共分离得到46
个新化合物（表 1）。以环烯醚萜类和苯丙素苷类为
主，没有出现黄酮类和三萜皂苷类新化合物，表明
环烯醚萜类和苯丙素苷类依然是该属植物的主要化
学成分，在植物化学分类学上具有重要意义。
1.1 环烯醚萜类
环烯醚萜类是玄参属植物的特征成分，近 10
年发现的新环烯醚萜苷类共有 20 个（图 1）、变异
环烯醚萜 6 个（图 2）。主要分类是环戊烷型 5 个，
均是哈帕苷的衍生物，糖的 6′位连有肉桂酰基和葡
萄糖基等 4 种不同的取代基团；7, 8-环戊烯型 2 个，
取代情况变化大，规律不强；7, 8-环氧环戊烷型
12 个，结构特点主要是 6 位鼠李糖的 2′、3′、4′位
取代基不同，可与乙酰基、肉桂酰基等成酯，此取
代类型构成了该属植物 7, 8-环氧环戊烷型环烯醚
萜苷的最显著特征；同时还发现 3、4 位双键加氢
的新母核；十碳骨架环烯醚萜苷 1 个，这是首次在
玄参属植物中分离得到十碳骨架环烯醚萜。八碳骨
架、裂环烯醚萜苷以及双环烯醚萜苷在本属植物中
还未发现。
1.2 苯丙素苷类
新发现的此类化合物有 13 个（图 3），都是以 α、
β不饱和烯酸酯苷键的形式存在，可能体现了它们之
间的构效相关性。通过化学结构式比较和 1H-NMR
收稿日期：2011-04-28
基金项目：“十一五重大新药创制”国家科技重大专项（2009ZX09103-398）；国家自然科学基金资助项目（81173518）；上海市教委“东方学
者”人才基金
作者简介：张刘强（1982—），男，江苏徐州人，在读硕士研究生，研究方向为中药活性成分研究。Tel: (021)51323065 E-mail: 04100217@163.com
*通讯作者 李医明 Tel: (021)51322191 E-mail: ymLius@163.com
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 42 卷 第 11 期 2011 年 11 月
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表 1 1999—2010 年玄参属植物新发现化合物
Table 1 New compounds from plants of Scrophularia L. in 1999—2010
编号 化合物名称 植物名称 文献
1 6′-O-cinnamoylharpagide S. ningpoensis 3
2 6″-O-caffeoylharpagide S. ningpoensis 4
3 6″-O-feruloylharpagide S. ningpoensis 4
4 6″-O-β-glucopyranosylharpagoside S. ningpoensis 4
5 harpagoside-B S. deserti 5
6 scrophulninoside A S. ningpoensis 6
7 scrolepidoside S. lepidota 7
8 3, 4-dihydromethylcatalpol S. lepidota 7
9 scopolioside A S. nodosa 8
10 scrophuloside A2 S. nodosa 9
11 scrophuloside A3 S. nodosa 9
12 scrophuloside A4 S. nodosa 9
13 scrophuloside A5 S. nodosa 9
14 scrophuloside A6 S. nodosa 9
15 scrophuloside A7 S. nodosa 9
16 scrophuloside A8 S. nodosa 9
17 scrophuloside B4 S. ningpoensis 10
18 scropolioside D2 S. deserti 5
19 scrovalentinoside S. nodosa 8
20 scrophuloside A1 S. nodosa 9
21 buergerinin B S. buergeriana 11
22 buergerinin C S. buergeriana 11
23 buergerinin D S. buergeriana 11
24 buergerinin E S. buergeriana 11
25 buergerinin F S. buergeriana 12
26 buergerinin G S. buergeriana 12
27 scrophuloside B1 S. nodosa 9
28 scrophuloside B2 S. nodosa 9
29 isoangoroside C S. scorodonia 13
30 buergeriside A1 S. buergeriana 14
31 buergeriside B1 S. buergeriana 14
32 buergeriside B2 S. buergeriana 14
33 buergeriside C1 S. buergeriana 14
34 ningposide A S. ningpoensis 15
35 ningposide B S. ningpoensis 15
36 ningposide C S. ningpoensis 15
37 ningposideD S. ningpoensis 10
38 6-O-cinnamoyl-β-fructofuranosyl-(2→1)-O-α-glucopyranosyl-(6→1)-O-α-glucopyranoside S. ningpoensis 4
39 6-O-feruloyl-β-fructofuranosyl-(2→1)-O-α-glucopyranosyl-(6→1)-O-α-glucopyranoside S. ningpoensis 4
40 2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl) ethyl O-α-arabinopyranosyl-(1→6)-O-α-rhamnopyranosyl-
(1→3)-O-β-glucopyranoside
S. ningpoensis 4
41 phenyl-O-β-xylopyranosyl-(1→6)-O-β-glucopyranoside S. ningpoensis 4
42 3-methylphenyl-O-β-xylopyranosyl-(1→6)-O-β-glucopyranoside S. ningpoensis 4
43 3(ζ)-hydroxy-octadeca-4(E), 6(Z)-dienoic acid S. deserti 16
44 crypthophilic acid A S. crypthophila 17
45 crypthophilic acid B S. crypthophila 17
46 crypthophilic acid C S. crypthophila 17
和 13C-NMR 分析，发现从林生玄参 S. nodosa L.分
离得到的 scrophuloside B1[9]和从 S. scorodonia L.
中分离得到的 angoroside D[18]属于同一化合物。
1.3 苯酚及苯乙醇苷类
此类新化合物共有 3 个（图 4），均是从玄参的
根中分离得到[4]。
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O
OHOR2
R3O OO
HO
OH
OH
R1O
1 R1=cinnamoyl, R2=H, R3=H
2 R1=caffeoyl, R2=H, R3=H
3 R1=feruloyl, R2=H, R3=H
4 R1=glucosyl, R2=H, R3=cinnamoyl
5 R1=H, R2=methyl, R3=cinnamoyl
O
O
O
COOH
O
OH
OH
OH
OH
MeO
O
20
O
HO
O
O
O
6
O
O
OHOH2C
O
Me
OH
OH
O
OMe
OMe
O
O
HO
OH
OH
HO
O
HO
OH
OH
HO
7
O
O
O
HO
H3CO
8
O
O
H
O
OH
O
OR3
OR2
R4O
H3C
H
H
O O CH2OR1
OH
OH
OH
18 R1=acetyl, R2=acetyl, R3=cinnamoyl, R4=acetyl
19 R1=H, R2=acetyl, R3=acetyl, R4=p-methoxycinnamoyl
17 R1=H, R2=acetyl, R3=cinnamoyl, R4=p-methoxycinnamoyl
9 R1=H, R2=acetyl, R3=p-methoxycinnamoyl, R4=acetyl
10 R1=H, R2=acetyl, R3=H, R4=p-coumaroyl
12 R1=H, R2=acetyl, R3=p-methoxycinnamoyl, R4=p-methoxycinnamoyl
13 R1=H, R2=acetyl, R3=cis-p-methoxycinnamoyl, R4=H
14 R1=H, R2=acetyl, R3=cis-p-methoxycinnamoyl, R4=acetyl
15 R1=H, R2=acetyl, R3=acetyl, R4=cis-p-methoxycinnamoyl
16 R1=H, R2=acetyl, R3=acetyl, R4=isoferuloyl
11 R1=H, R2=H, R3=acetyl, R4=p-coumaroyl
O CH2OH
OH
OH
HO
图 1 环烯醚萜苷类化合物结构
Fig. 1 Chemical structures of iridoid glycosides
O
OHHO
HO
O
21
O
MeO
O
HO
22
MeO
HO
O
OH
23
O
MeO
HO
O
HO
H
H
24
OO
O
O OO
O
2625
图 2 变异环烯醚萜类化合物结构
Fig. 2 Chemical skeleton structures of variation iridoids
R2O
O
OH
OO
O
OH
OR1
O
Me
OH
H
HO
HO
O
OH
HO
HO
27 R1=H, R2=feruloyl
28 R1=H, R2=cis-feruloyl
29 R1=Me, R2=cis-feruloyl
O
HO
H
OR1
H
H
H
R2O
R3O
H
Me
30 R1=acetyl, R2=p-methoxycinnamoyl, R3=p-methoxycinnamoyl
31 R1=acetyl, R2=p-methoxycinnamoyl, R3=H
32 R1=acetyl, R2=cis-p-methoxycinnamoyl, R3=H
33 R1=H, R2=H, R3=p-methoxycinnamoyl
34 R1=feruloyl, R2=acetyl, R3=H
35 R1=feruloyl, R2=H, R3=acetyl
36 R1=p-coumaroyl, R2=acetyl, R3=H
37 R1=p-methoxycinnamoyl, R2=acetyl, R3=H
O
O
O
HO
HO HO O
O
HO
HO HO O
O
CH2OH
HO
OH
HOH2C
R1
R2
38 R1=H, R2=H
39 R1=OH, R2=OMe
图 3 苯丙素苷类化合物结构
Fig. 3 Chemical structures of phenylethanoid glycosides
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OMe
HO HO HO
O
O
OH
HO O
O O
HO
OH
HO
OMe
OH
O
HOHO OH
O
O
HOHO HO
O
R
41 R=H
42 R=Me
40
图 4 苯酚及苯乙醇苷类结构
Fig. 4 Chemical structures of phenolic
and phenylethyl glycosides
1.4 高级脂肪酸及其苷类
此类新化合物共发现 4 个（图 5），其中化合物
43 是从 S. deserti 的全草中分离得到；化合物 44、
45、46 则是从 S. cryptophila Boiss. & Heldr.的地上
部分分离得到，这也是首次从旋花科以外的植物中
分离得到此类化合物。
O
HO OH
43
H3C
O OH
OH
O
H
HO
H
HO
H
H
OH O
O
O
H
HO
H
HO
H
H
OH
OH
OH3C
R1O HO OH
O CH3
OR2
OHOH
44 R1=H, R2=H
45 R1=iva, R2=H
46 R1=iva, R2=COCH3
iva=isovaleric acid
图 5 高级脂肪酸及其苷类化合物
Fig. 5 Chemical structures of higher fatty acids
and their glycosides
2 药理作用
2.1 抗微生物作用
Dulger 等[19-20]对土耳其的两种玄参属植物的甲
醇提取物进行了纸片扩散法抗菌研究，发现它们对
革兰阳性菌和酵母菌具有较强的抑制作用，对革兰
阴性菌无抑制作用。Bermejo 等[21]对从 S. scorodonia
中分得的 8 种成分进行了体外抗水疱性口炎病毒
（VSV）、1-型单纯疱疹病毒（HSV-1）和 1-型脊髓
灰质炎病毒的研究，发现毛蕊花苷、8-乙酰哈帕苷、
哈帕酯苷和 scorodioside 有抑制 VSV 的作用；
scorodioside 表现出中等强度抗 HSV-1 的活性；但
这些化合物对 1-型脊髓灰质炎病毒均没有作用。
Tasdemir 等[7]对 S. lepidota Boiss. 的根研究发现，从
中分得的环烯醚萜类和安格洛苷C有抗杜氏利什曼
原虫作用，其中 scrolepidoside 作用最强（IC50，6.1
μg/mL）；环烯醚萜类和安格洛苷 C 杀罗德西亚布氏
锥虫的 IC50在 29.3～73.0 μg/mL；只有 scrophuloside
A2（变异环烯醚萜类）具有中等强度杀疟原虫作用
（IC50，40.6 μg/mL），并可抑制疟原虫烯酰 ACP 还
原酶（FabI）活性，其是目前第 2 个具有抑制恶性
疟原虫脂肪酸合成的天然产物（IC50，100 μg/mL）。
Stavri 等 [15]发现 S. deserti 中的不饱和脂肪酸、
ajugoside 和 scropolioside B 具有中等强度耐青霉素
金黄色葡萄球菌（MRSA）作用，同时能抑制分枝
杆菌的快速生长。Tasdemir 等 [22]首次报道了 S.
cryptophila 中的脂肪酸苷类成分对锥虫、杜氏利什
曼原虫、恶性疟原虫具有抑制作用。Li 等[23]发现玄
参叶提取物和 scrokoelziside A能有效抑制 β-溶血性
链球菌，而玄参根提取物和其他化合物对所有菌株
均没有抑制作用。
2.2 神经保护作用
Kim 等[24]研究发现北玄参中的 10 个苯丙素类
成分在大鼠的皮层神经元培养中均能显著减弱谷氨
酸盐诱导的神经毒性，并且具有剂量依赖性。随后
又发现北玄参中的 7 个环烯醚萜类成分在大鼠的皮
层神经元培养中也都能显著减弱谷氨酸盐诱导的神
经毒性[24]。在此基础上，Kim 等[25]进一步研究发现
苯丙素类中的 buergeriside A、buergeriside C、
E-p-methoxycinnamic acid（E-p-MCA）和 E-isoferulic
acid 能显著改善东莨菪碱诱导的小鼠记忆力缺失，
说明 α，β-不饱和羧基和对位甲氧基可能是增强认
知的关键基团；同时 E-p-MCA 在 Morris 水迷宫测
试中能明显改善东莨菪碱诱导的短期和长期空间识
别和记忆损伤，从而有望在治疗老年痴呆病中发挥
作用。其后的研究中进一步揭示了哈帕苷和
8-MCA-harpagide 分别通过作用于抗氧化防御体系
和谷氨酸受体来降低谷氨酸盐诱导的氧化性应激对
培养神经元的损伤[26]。Zhang 等[27]通过行为和生化
实验，发现梓醇具有改善 D-半乳糖诱导的老化小鼠
的行为和增强其谷胱甘肽 S-转移酶（GSH-ST）、谷
氨酰胺合成酶（GS）和肌酸激酶（CK）的活性，
并降低乳酸脱氢酶（LDH）的活性，说明梓醇能有
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效改善老化小鼠的记忆损害和能量代谢障碍，从而
对治疗神经变性疾病（如阿尔茨海默病和帕金森病）
的临床前试验提供了有益的参考。Jeong 等[28]发现
北玄参中的 E-harpagoside 和 8-MCA-harpagiden 能
通过抑制乙酰胆碱酯酶和抗氧化机制提高东莨菪碱
诱导的健忘小鼠的认知能力。Sohn 等[29]微点阵分析
和实时 RT-PCR 评估了北玄参提取物（SN）、对甲
氧基肉桂酸甲酯（MME）、咖啡酸（CFA）和 8-对
甲氧基肉桂酸哈帕苷（MA）对毒胡萝卜内酯诱导
的 U-87MG 细胞的基因表达轮廓，分析结果显示
SN、MME、CFA 和 MA 可正向调节 U-87MG 细胞
的细胞周期、增殖、蛋白质折叠、抗细胞凋亡相关
基因，显著降低细胞凋亡、促分裂原活化蛋白激酶
信号路径和相关线粒体的基因表达，预示了它们在
治疗神经变形性疾病的前景。
2.3 抗炎作用
Bermejo 等[30]对 S. scorodonia 中的 7 个环烯醚
萜进行了抗炎活性筛选，发现只有桃叶珊瑚苷能显
著抑制钙离子载体受激鼠腹膜巨噬细胞的白细胞三
烯 C4（LTC4）的释放，哈帕苷和哈帕酯苷的抑制
作用不明显；在钙离子载体受激鼠腹膜巨噬细胞的
PGE2 的释放检测中，哈帕酯苷和 8-乙酰哈帕苷的抑
制作用也不明显；bartsioside、桃叶珊瑚苷、哈帕酯
苷和 8-乙酰哈帕苷能显著抑制钙离子载体受激人血
小板中血栓烷 B2（TXB2）的释放，抑制率略低于
布洛芬，而哈帕苷、scorodioside 和 scropolioside B
的抑制作用不明显。说明选择性抑制血栓素合成酶
是大多数环烯醚萜类的主要靶点。Giner 等[31]研究
了 S. auriculata L.中 2 个皂苷和 2 个环烯醚萜的抗
炎活性，发现 verbascosaponin A 和 verbascosaponin
能显著抑制小鼠的耳、足肿胀，其中 verbascosaponin
A 是吲哚美辛作用的 2 倍；scropolioside A 和
scrovalentinoside 能显著降低炎性病变和抑制细胞
通透性。Ahmed 等[5]对 S. deserti 中 5 个环烯醚萜苷
进行抗炎活性实验，结果显示哈帕酯苷 -B 和
koelzioside 对角叉菜聚糖诱导的大鼠足肿胀的抑制
活性最强，抑制率分别为 30%和 26%。提示 C-8 位
（如哈帕酯苷-B）和 C-4″位（如 koelzioside）有肉桂
酰基的环烯醚萜苷抗炎活性明显，在 C-6 位的羟基
上引入甲基也可增强活性。Díaz 等[32]研究了 S.
scorodonia 中 5 个苯丙素类成分对 COX-1、COX-2
和 5-脂氧合酶（5-LOX）抗炎通路的影响，发现它
们对 5-LOX 通路的 LTC4 释放无影响，但多数对
COX-1 通路的 PGE2 释放具有抑制作用，阿克替苷、
安格洛苷A和安格洛苷C能显著抑制TXB2的释放；
在 COX-2 通路中除了安格洛苷 C，其他成分都显著
抑制 PGE2、NO 和肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的释
放，并呈浓度依赖关系。Park 等[33]首次提出了桃叶
珊瑚苷 β-葡萄糖苷酶水解产物能显著抑制 TNF-α
mRNA 合成及其积累，从而达到抗炎目的，且疗效
呈剂量依赖关系。Park 等[34]又进一步对 7 个环烯醚
萜类化合物及其 β-葡萄糖苷酶水解产物通过
COX-1/-2、TNF-α 和 NO 进行体外抗炎活性筛选，
发现环烯醚萜苷类和京尼平均没有抑制作用；而其
水解产物的抑制活性又因其结构差异而呈现不同的
抗炎通路和强度。Bas 等[35-36]发现 S. auriculata 中的
scropolioside A 和 scrovalentinoside 能降低植物凝集
素诱导的 T 淋巴细胞增殖，同时能抑制 PGE2、白三
烯 B4（LTB4）、NO、白细胞介素-1β（IL-1β）、IL-2、
IL-4、TNF-α 和干扰素-γ 活性，但对 IL-10 没有影
响；此外，它们可以调节 NO 合成酶-2 和 COX-2
和核因子 κB 的表达。Azadmehr 等[37]发现 S. striata
Boiss. 醇提物在体内外抗炎实验中均能降低鼠腹膜
巨噬细胞的 NO 生成，同时不会影响细胞活力。
Fawkeya[38]研究发现埃及 S. xanthoglossa Boiss.中的
scropheanoside-III 显示了较强的抗炎活性，阿克替苷
和地黄苷则具有显著的抗氧化活性。Speranza 等[39]
发现毛蕊花苷能使 iNOS 的表达和胞外过氧阴离
子、SOD、CAT 和 GPx 活力显著降低，因此推测毛
蕊花苷的抗炎作用是通过降低超氧化物自由基的产
量进而降低 iNOS 的活性。Li 等[40]发现玄参中的苯
丙素苷类成分能够快速修复脱氧核糖核苷酸的羟基
加成自由基，显示了对遗传物质良好的抗氧化保护
作用；哈帕酯苷与哈帕苷在相同条件下作用不明显。
2.4 抗肿瘤作用
Deng 等 [41]研究发现玄参中的寡聚糖类似物
SnS-2 具有抑制植入小鼠的 Lewis 肺癌的生物活性。
Nguyen 等[10]发现玄参中的 oleanonic acid、ursolonic
acid 分别对一系列人类癌细胞具有细胞毒性，如人乳
腺癌细胞系（MCF-7）、人红白血病细胞株（K562）、
人恶性黑色素瘤细胞系（Bowes）、人肺腺癌细胞系
（A549）、人膀胱癌细胞系（T24S）。Scrophuloside B4
对 K562 和 Bowes 细胞显示了较好的抑制作用。基
质金属蛋白酶（MMPs）可导致肿瘤的发生、转移和
血管生成。Hajiaghaee 等[42]观察发现 S. striata 的甲醇
提取物对 MMPs 的抑制率最高可达 55.6%，而细胞
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毒性只有 4%，说明 S. striata 的地上部分可能含有抑
制 MMPs 活性的大极性成分。
2.5 抗糖尿病
S. deserti 中的 5 个环烯醚萜苷对四氧嘧啶糖尿
病大鼠的研究显示，scropolioside D 和 8-O-acetyl-
harpagide 活性最强，koelzioside 和 scropolioside D2
显示中等活性，harpagoside B 的活性最弱。C-3″位
有肉桂酰基团的环烯醚萜苷（如 scropolioside D）
活性增强；而肉桂酰基取代 C-4″位的乙酰基（如
koelzioside）会使活性降低；C-6′位引人乙酰基（如
scropolioside D2）会使具环氧结构的成分的活性进
一步减弱；C-8 上的乙酰基（如 8-O-acetyl-harpagide）
对抗糖尿病活性是必需的，而对于肉桂酰基团取代
非环氧结构的环烯醚萜苷（如 harpagoside B）活性
则丧失 [5] 。黄才国等 [43-44] 首先在体外验证了
epibueropyridinium A是醛糖还原酶的竞争性抑制剂
（IC50，4.2 μg/mL）；并探讨了 epibueropyridinium A
对大鼠 D-半乳糖性白内障形成的干预作用，结果提
示 epibueropyridinium A 除了抑制醛糖还原酶，降低
山梨醇的量以外，还能升高 SOD 活性，降低 MDA
水平，通过抗氧化途径抑制白内障的形成，有望开
发成为新的治疗糖性白内障的药物。Kim 等[45]比较
了 4 种玄参属植物对晶状体醛糖还原酶的抑制作
用，丹东玄参和 S. borealikoreana Nakai.的抑制作用
明显强于 S. takesimensis Nakai.和北玄参，丹东玄参
和 S. borealikoreana 地上部分提取物的 IC50分别为
0.46、0.35 mg/mL。
2.6 保肝作用
Lee 等[46]通过检测谷胱甘肽氧化还原系统的酶
活力和肝线粒体 GSH 的水平，发现北玄参中的
4-O-E-p-methoxycinnamoyl-α-L-rhamnopyranoside
ester、对甲氧基肉桂酸和异阿魏酸对 CCl4 诱导鼠肝
细胞毒性有显著的保护作用，从而可判断 α，β-不
饱和酯结构可能是保肝作用所必需的。孙奎等[47]在
体内外通过 D-氨基半乳糖造成大鼠肝细胞损伤，观
察发现苯丙素苷在体外能提高肝原代培养细胞的存
活率，降低 LDH 水平；在体内能降低肝衰竭大鼠
ALT 和 AST 水平。黄才国等[48]采用 D-氨基半乳糖
造成大鼠急性肝损伤模型，观察发现玄参中苯丙素
苷能明显抑制肝细胞凋亡，上调 bcl-2 蛋白表达，
下调 Fas/FasL 的表达。Huang 等[49]研究发现阿克替
苷可能通过抑制肝脏黄嘌呤脱氢酶和黄嘌呤氧化酶
的活性使过多的血尿酸恢复正常，而且不影响正常
的血清尿酸水平。
2.7 保护心脏作用
顾伟梁等[50-52]采用甲状腺素和腹主动脉不完全
结扎致大鼠心室重构，从多种指标判断玄参水提液
对心室重构具有明显的改善作用，其机制可能与抑
制血管紧张素 II（AngII）、醛固酮（ALD）生成和
血管紧张素 II-1 型受体亚型（AT1a） mRNA 表达，
抗氧化应激，下调内皮素-1（ET-1）表达，抑制转
化生长因子 β1（TGF-β1）mRNA 表达有关。与热
性药附子比较，寒性药玄参能通过抑制心肌肥厚大
鼠交感神经系统活性，降低 AngII 水平而减轻心肌
肥厚[53]。Chen 等[4]评估了玄参中的成分对 KCl 诱导
的鼠心肌细胞 Ca2+ 浓度的影响，发现 6″-O-
caffeoylharpagide、哈帕苷、哈帕酯苷、phenyl-O-β-
xylopyranosyl-(1→6)-O-β-glucopyranoside 和 3-
methylphenyl-O-β-xylopyranosyl-(1→6)-O-β-gluco-
pyranoside 在 100 μmol/L 能显著抑制 KCl 诱导的
Ca2+浓度的增加，从而减轻心肌损伤。Gu 等[54]采用
结扎冠状动脉左前降支致大鼠心室重构，通过生理
生化检测，玄参提取物能有效对抗心室重构，其机
制可能与降低 AngII 活性和减轻心肌纤维化，调节
心脏肥大相关基因的表达有关。
2.8 抗脑缺血
Huang 等[55]研究发现，玄参提取物能够显著改
善局灶性脑缺血大鼠的脑血流量，使脑梗死体积显
著减小，脑神经功能明显改善，对于脑缺血有显著
的保护作用。但其抗脑缺血的主要有效成分及作用
机制有待进一步研究。陈磊等[56]研究了玄参总苷对
电凝法致实验性大鼠局灶性脑缺血的保护作用，发
现玄参总苷可以改善大鼠因中动脉缺血所致的行为
学障碍，缩小脑梗死面积，降低梗死率及脑组织含
水量。玄参总苷在改善大鼠缺血脑中风方面表现较
好，整体效应优于注射用血塞通。
2.9 抗血小板凝集
倪正等[57]发现玄参醚、醇、水提取物对大鼠均
有显著抑制血小板聚集，降低血浆纤溶酶原激活物
抑制剂-1（PAI-1）作用，提示玄参提取物在抗血小
板聚集、增强纤维蛋白溶解活性方面具有较强作用。
黄才国等[58]发现 angroside 能升高血小板内 CAMP
浓度，同时可降低血浆 TXB2 和 6-酮前列腺素 F1α
（ 6-keto-PGF1α）水平，可升高 6-酮前列腺素
F1α/TXB2 值，从而对 angroside 的抗血小板聚集机
制进行了合理的推测。
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2.10 抗痛风
尚雁君等[59]发现 acteoside 能显著降低高尿酸
血症小鼠体内的尿酸水平，体外实验显示其对黄嘌
呤氧化酶有明显的抑制作用，IC50 为 12.25 μg/mL，
说明玄参中 acteoside在小鼠高尿酸血症中的降尿酸
作用可能与其抑制黄嘌呤氧化酶作用有关。
2.11 促进伤口愈合
de Santos 等[13]从 S. nodosa 成熟种子中得到乙
酰化环烯醚萜苷类成分，体外实验表明其具有刺激
人表皮成纤维细胞的生长，解释了欧洲人用其治疗
伤口的原因。
3 结语
玄参属植物作为传统药物，在东亚、中东、欧
洲地中海地区应用广泛，因此对该属植物的化学成
分及其药理活性的研究备受关注。其特征成分环烯
醚萜类和苯丙素苷类的修饰基团及其位点存在多样
性现象，相应的药理活性也略有不同[60]。近几年又
相继发现玄参属植物具有新的药理作用，如神经保
护作用、抗糖尿病作用、抗脑缺血作用、保护心脏
作用等，开拓了玄参属植物临床应用。而在抗炎研
究方面，发现玄参属植物环烯醚萜类、苯丙素类、
三萜皂苷类都有一定的抗炎活性，其作用机制却各
有不同，分析这些化合物的构效关系，可能为以后
药物的开发和质量标准的制定提供一些依据。
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