全 文 ：[ 3] 　黄哲元.星虫Phascolosoma制成品-土蒜冻的药学研究[ J] .中国
海洋药物 , 1990 , 9(3):52
[ 4] 　沈先荣 ,蒋定文 , 贾福星 , 等.海洋星虫提取物的抗疲劳作用研
究[ J] .中华航海医学与高气压医学杂志 , 2003 , 10(2):112
[ 5] 　GB15193-1994 ,食品安全性毒理学评价程序和方法[M] .北京:
中国标准出版社出版 ,1994.1
(收稿日期:2003-04-25;修回日期:2003-07-11)
(本文编辑　魏　萍)
文章编号:1008-9926(2004)02-0101-02　　中图分类号:R932;R965　　文献标识码:A
糙叶败酱中新的环烯醚萜苷元成分体外抗肿瘤作用研究①
李铁军② ,邱　彦 ,芮耀诚 ,顾正兵③
(②中国民解放军第二军医大学药学院 ,药理学教研室;③天然药物化学教研室　上海　200433)
摘　要:目的　研究糙叶败酱中一个新的环烯醚萜苷元成分体外抗肿瘤作用。方法　采用四唑盐(MTT)比色法研究糙叶败酱
中环烯醚萜苷元成分对人前列腺癌细胞株 DU145 和 PC3 生长的影响。结果　PS-I 可显著抑制人前列腺癌细胞株 DU145 和
PC3 生长 ,并且具有一定的时间 、剂量依赖关系。结论　环烯醚萜苷元 PS-I是糙叶败酱抗肿瘤作用的活性成分之一。
关键词:糙叶败酱;抗肿瘤;环烯醚萜苷元;人前列腺癌细胞株 DU145;人前列腺癌细胞株 PC3
Anti-tumor effects of the iridoid aglycones from Patrinia scabra in vitro①
LI Tie-Jun② ,QIU Yan ,RUI Yao-Cheng ,GU Zheng-Bin③
(②Department of Pharmacology ,College of Pharmacy , The Second Military Medical University;③Department of Phyto-
chemistry ,College of Pharmacy ,Shanghai　200433　China)
ABSTRACT:Aim To study the Anti-tumor effects of the iridoid aglycones from Patrinia scabra in vitro.Methods The
effects of the iridoid aglycones from Patrinia scabra on human carcinoma of prostate cell line DU145 and PC3were studied
by MTT experiment.Results PS-I could significantly inhibit proliferation of DU145 and PC3 cell line in a time-depen-
dent and dose-dependent manner.Conclusion The iridoid aglycones PS-I is one of the effective compounds from Patrinia
scabra having Antineoplastic activity.
KEYWORDS:Patrinia scabra;Anti-tumor;The iridoid aglycones;Human carcinoma of prostate cell line DU145;Hu-
man carcinoma of prostate cell line PC3
　　糙叶败酱(Patrinia scabra)为败酱科败酱属植
物 ,药用其根。民间用于治疗伤寒 、温症 、跌打损伤 、
妇女崩中 、赤白带下等症[ 1] 。国内对糙叶败酱的药
理作用进行了较广泛的研究 ,发现糙叶败酱根和根
茎的挥发油具有镇静 、镇痛作用 ,其醇提物具有止血
作用;并对其抗肿瘤及免疫调节作用进行了初步研
究 ,发现其乙醇提取物对小鼠肉瘤 S180生长有抑制
作用[ 2] ,其水提物注射液也具有抗肿瘤作用[ 3] ,但具
体活性成分还未见报道。为此我们对糙叶败酱中环
烯醚萜苷元成分进行了体外抗肿瘤作用研究 。
1　材料与方法
1.1　药物　PS-I 为糙叶败酱中的一个新的环烯醚
萜苷元(由第二军医大学天然药物化学教研室顾正
兵提供)。结构式为
1.2　瘤株及试剂　人前列腺癌细胞株 DU145 、PC3
(均由第二军医大学长海医院孙颖浩教授提供);
MTT(购于 Sigma公司);DMEM 、胰蛋白酶 、小牛血清
(购于GIBCO公司)。
1.3　仪器 　Multiskan MK3 型酶标仪(Labsystems
Dragon公司)。
1.4　MTT法测细胞增殖抑制率　分别收集对数生
长期的人前列腺癌细胞株 DU145 、PC3(2×104/ml),
·101·　解放军药学学报　第 20卷第 2期　　糙叶败酱中新的环烯醚萜苷元成分体外抗肿瘤作用研究　　　　　李铁军　　
①② 作者简介:李铁军(1971-),男 ,山东邹县人 ,药学硕士 ,讲师。研究方向:心脑血管药理学 、中药药理学。Tel:(021)25074472 , E-mail:
lt j204@163.com
基金项目:上海市卫生局中医药科研基金 ,No.2002Y003
种入 96 孔培养板 ,每孔 100μl ,分别按设计加入药
液 ,阴性对照用相应培养液代之 ,置 5%CO2 、37℃的
培养箱中分别培养 12 、24 、36h 。处理后的细胞 ,移去
DMEM培养基 ,D-Hank s液洗 2次 ,每孔加入100μl
DMEM培养基和10μl MTT(5mg·ml-1),37℃孵育 4h。
弃去液体 ,每孔加入 100μl DMSO , 放置数分钟 , 使
MTT 结晶溶解 ,在酶标仪上 540nm处测吸收值。药
物的剂量-效应关系通过与肝癌细胞共培养 24h测
定得出。
1.5　统计学处理　数据用 x ±s表示 ,显著性差异
采用 student s- t 检验评价 。
2　结果
MTT法测细胞增殖抑制率　PS-I 对人前列腺
癌细胞株 DU145 、PC3的生长均有抑制作用 ,并随时
间延长抑制率增加 。浓度为 10-5mg·ml-1时 , 对
DU145和 PC3 的抑制率分别为 54.902±4.978 和
58.471±4.762 ,结果见表 1。
表 1　糙叶败酱中环烯醚萜苷元(PS-I)对人前列腺癌细胞株 DU145 、PC3的生长影响( x±s , n =3)
Tab 1　The effects of the iridoid aglycones from Patrinia scabra(PS-I)on proliferation of
human carcinoma of prostate cell line DU145 and PC3( x±s , n =3)
组　别 浓　度(mg·ml-1)
DU145
A 抑制率(%)
PC3
A 抑制率(%)
对照组 … 1.242±0.085 … 1.092±0.099 …
环烯醚萜苷元(PS-I) 10-7 0.896±0.147b 28.197±7.046 0.755±0.142b 31.296±7.095
10-6 0.748±0.089c 39.854±4.193 0.595±0.080c 45.593±3.957
10-5 0.557±0.026c 54.902±4.978 0.453±0.060c 58.471±4.762
　　注:与对照组比 , bP <0.05, cP <0.01
3　讨论
糙叶败酱(Patrinia scabra)俗称墓头回 ,表示有起
死回生的功效 。民间用于治疗伤寒 、温症 、跌打损
伤 、妇女崩中 、赤白带下等症[ 1] 。近代药理学研究发
现 ,糙叶败酱的乙醇提取物可增加小鼠巨噬细胞的
吞噬作用和细胞毒效应 ,提高酸性α-醋酸萘酚酯酶
(ANAE)阳性淋巴细胞百分数及 Ea 玫瑰花环形成百
分率 ,并对小鼠肉瘤 S180生长有抑制作用 ,这些均与
其能提高非特异性免疫功能有关[ 2] 。其水提液腹腔
注射 ,可使小鼠巨噬细胞吞噬及细胞毒性均明显提
高 ,有促进主动免疫的功能 ,其水提物瘤内注射 ,对
小鼠S180肉瘤抑制率达 62.5%,并观察到是直接杀伤
作用[ 3] 。临床上糙叶败酱粗制剂被用于治疗急慢性
白血病 、子宫癌 、宫颈癌 、大肠癌 。临床研究表明:糙
叶败酱总苷片结合手术 、化疗治疗 50 例大肠癌患
者 ,患者 1 、2 、3年的生存率分别为 79%、61%、40%。
该制剂能增强患者体力状况 ,改善临床症状 ,显著降
低癌胚抗原(CEA)水平 ,能够提高 T 细胞免疫功能 ,
增强体内NK杀伤细胞的活性[ 4] 。糙叶败酱粗提物
具有显著的抗肿瘤和免疫调节作用 ,但是尚未明确
其发挥药理作用的物质基础。
目前对糙叶败酱的化学成分研究报道较少 。主
要集中在其挥发油成分和乙醇提取物。环烯醚萜苷
元类化合物由于含有半缩醛结构而导致其稳定性较
差 ,在植物体内多以成苷的形式存在。环烯醚萜苷
元类成分由于数量有限 ,对该类成分的活性研究较
少。我们对糙叶败酱的免疫调节作用进行了初步的
体外药理研究。糙叶败酱的乙醇提取物能显著增强
B淋巴细胞增殖[ 5] 。我们研究了从其脂溶性部位分
离得到的多个新环烯醚萜苷元类化合物体外抗肿瘤
作用 ,本实验发现 PS -I 具有抑制前列腺癌细胞株
增殖作用 。PS-I的结构与缬草醚酯类似 ,有报道缬
草醚酯对宫颈鳞癌细胞 、胃腺癌细胞 、肺腺癌细胞均
有杀伤作用[ 6] 。我们的结果提示环烯醚萜苷元 PS-
I是糙叶败酱抗肿瘤作用的活性成分之一 ,为进一步
从糙叶败酱中开发抗肿瘤作用的新药打下基础。
参考文献:
[ 1] 　江西新医学院编.中药大辞典(下册)[ M] .上海:上海人民出版
社 , 1977.2445
[ 2] 　王荫棠 ,王学江 ,燕玉霞,等.墓头回对小鼠 S180(腹水型)生长影
响的初步观察[ J] .兰州医学院学报 , 1988 ,4(1):11
[ 3] 　张元杏 ,王惠芬 , 黄泽菘 , 等.墓头回治疗肿瘤的小鼠实验研究
[ J] .中西医结合杂志 , 1984 ,4(2):109
[ 4] 　陈金秀 ,马培志 , 王怀璋.墓头回总甙片治疗大肠癌的临床研究
[ J] .中草药 , 1999 , 30(7):528
[ 5] 　顾正兵 ,陈新建 , 杨根金 , 等.糙叶败酱免疫调节活性成分的研
究[ J] .中药材 , 2002 ,25(3):78
[ 6] 　张人伟 ,吴华欣 ,李勤华.马蹄香环烯醚萜类成分的分离鉴定
[ J] .云南植物研究 , 1986 , 8(1):107
(收稿日期:2003-09-25;修回日期:2003-11-10)
(本文编辑　魏　萍)
·102· 　解放军药学学报　2004年 4月　第 20卷　第 2 期　　　　Pharm J Chin PLA　Vol 20　 No2　Apr 2004