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Vol.34，Issue 4
February，2009
第 34 卷第 4 期
2009 年 2 月
·综述·
松果菊苷的药理研究进展
何文君 1,2，方泰惠 1，屠鹏飞 2*
（1. 南京中医药大学 药学院，江苏 南京 210029；
2. 北京大学 药学院 天然药物及仿生药物国家重点实验室，北京 100191）
[摘要] 松果菊苷（ECH）具有显著的抗氧化、保护神经、保护肝脏、抗炎、抗肿瘤、改善学习记忆以及免疫调节等药
理作用，值得深入研究开发。本研究对 ECH 近年来的药理研究进展作一综述。
[关键词] 松果菊苷；苯乙醇苷类；药理作用

松 果 菊 苷 ( echinacoside ， ECH) 为 苯 乙 醇 苷 类
(phenylethanoid glycoside，PhG)化合物，是植物界中该类的
代表性化合物。该化合物最早从国际著名植物药狭叶松果菊
根部分离得到，为松果菊的主要有效成分之一 [1]。植物化
学研究表明，很多抗衰老中药中均含有松果菊苷或其他苯乙
醇苷类化合物，如中药肉苁蓉、列当、地黄、玄参、马先蒿
等，特别是在管花肉苁蓉 Cistanche tubulosa (Schenk) Wight
中，其含量最高可达 30% [2]，被认为是这些中药的主要抗
衰老成分，因此，ECH 已成为国际上天然药物研究的热点
化合物之一。近年研究表明，ECH 的药理作用主要是抗氧
化、保护神经、保护肝脏、抗炎、抗肿瘤、改善学习记忆以
及免疫调节等。为了促进该化合物的进一步研究和开发利
用，以下对 ECH 的药理作用进行了综述。
1 抗氧化作用
通过对马仙蒿属植物中得到的 PhG(包括 ECH）的广泛
研究，发现它们具有显著的抗小鼠肝微粒体脂质过氧化、抗
过氧化性溶血、抑制亚油酸自氧化、抑制亚油酸的脂质过氧
化、清除 O2 i 和 OH•及络合 Fe2+的作用。这种抗氧化作用可
能与其结构有关，分子中的酚羟基和邻二酚羟基越多，活性
越强；共轭体系增加，活性越强[3]。熊泉波等研究发现从荒
漠肉苁蓉中得到的 9 个 PhGs（包含 ECH）都具有显著的清
除自由基和抗脂质过氧化作用，这也表明了化合物中酚羟基
越多其活性越强[4]。Heilmann 等进一步研究发现，PhGs 抗
氧化活性主要与芳环上的甲氧基和羟基数量以及酰基结构
有关，与酰基的位置无关。反之，糖链的修饰或用甲氧基取
代酰基及苯乙醇基上的羟基均不重要。游离的咖啡酸、阿魏
酸、香草酸和丁香酸的活性比 PhGs 要低[5]。比较 ECH 中的
烷基酰胺、多糖和咖啡酸衍生物体外对人体低密度脂蛋白氧
化的抑制作用，发现 ECH 与烷基酰胺类或大分子多糖相结

[收稿日期] 2008-09-10
[通信作者] ＊屠鹏飞，Tel：(010) 82802750，E-mail：pengfeitu@vip.
163.com
合具有协同的抗氧化作用，即 ECH 的生物活性是由其制剂
中的多种成分协同产生的[6]。
Pellati 等运用 HPLC 分析了 3种松果菊的 80%甲醇提取
物中咖啡酸衍生物的含量，并评价了这些提取物对 DPPH•
自由基的清除能力。结果显示，ECH 清除 DPPH•自由基的
能力是所有的单体化合物中最强的[7]。ECH 具有显著的清除
活性氧的作用，可以防止自由基诱发的胶原蛋白降解，从而
防护光线对皮肤的损害[8]。用脉冲射线法研究了 ECH 对胸
腺嘧啶自由基负离子的修复作用，结果说明，这种修复作用
是通过在 DNA 自由基负离子和 ECH 之间转移了一个电子
而使胸腺嘧啶自由基负离子得以实现[9]。因此作者认为 ECH
在保护 DNA 不受损伤的过程中起着很重要的作用。总之，
大量研究表明，ECH 是一个很好的天然抗氧化剂，值得科
研工作者作进一步深入研究。
2 神经保护作用
耿兴超等首次报道了盐生肉苁蓉苯乙醇苷具有神经保
护作用。由 MPTP 诱导的多巴胺（DA）神经毒性的 C57 小
鼠经苯乙醇苷（10，50 mg·kg-1）给药后，毒性被显著减弱，
并存在一定的量效关系[10]。在此基础上，邓敏等又进一步
探讨了 ECH 产生神经保护作用的分子机制。ECH 对肿瘤坏
死因子（TNF-α）诱导的神经细胞 SHSY5Y 的凋亡作用具有
显著的保护作用，其机制在于通过抗氧化作用维持线粒体的
功能，降低细胞内活性氧水平，抑制 caspase-3 的活性和维
持线粒体膜电位的高能状态[11]。由于 ECH 具有很强的抗细
胞凋亡活性，它有可能用于治疗包括神经元凋亡在内的神经
退行性和神经系统的疾病。另外，陈虹等首次研究了 ECH
对 DA 能神经元急性损伤的保护作用，研究表明，ECH（3.5，
7 mg·kg-1）对 6-OHDA 急性损伤所致大鼠纹状体细胞外液
中的 DA 及其代谢产物含量减少具有较好的预防作用，其机
制在于 ECH 能有效减少自由基的生成，抑制氧化应激反应
的发生，进而产生明显的抗氧化作用[12]。因而，ECH 可能
对神经元凋亡具有较好的预防作用，为抗帕金森病(PD)药物


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的研究和临床应用研究提供了新的证据。 赵欣等通过致小
鼠 DA 神经元损伤为 PD 模型，利用黑质纹状体蛋白表达影
响双向电泳技术以及质谱技术为基础的蛋白质组学方法，探
讨了ECH在DA能神经元损伤过程中保护作用的可能机制。
实验结果表明，经 ECH（20 mg·kg-1）给药后，减少了胆绿
素还原酶 B 的过量表达，提示 ECH 可能通过其抗氧化应激
作用，降低了氧化应激导致的胆绿素还原酶 B 升高的水平，
保护 DA 神经元免受氧化应激损伤[13]。Koo 等采用原代大鼠
皮质细胞谷氨酸毒性模型，发现从紫珠中分离的 10 个 PhGs
（包括 ECH）（0.1-10 µmol·L-1）能显著减弱谷氨酸诱导的
神经细胞毒性[14]。
3 改善学习记忆
ECH具有抗衰老作用，其机制在于能明显抑制O2−•,OH•
等自由基，同时能够提高 GSH-Px 和 SOD 活性，降低 MDA
含量。由于抑制了 MAO 活性而提高了小鼠记忆力。该研究
结果表明，ECH 抗脂质过氧化及改善衰老的作用与其抗氧
化活性有关[15] 。田枫等以 SAM-P/ 8 小鼠为研究对象，认
为 ECH 可能通过提高中枢胆碱能系统的功能，提高总抗氧
化能力，促进蛋白质和核酸合成，调节免疫状态而提高
SAM-P/ 8 小鼠的学习记忆能力，很可能是一种良好的抗痴
呆药物 [16]。苁蓉总苷中含苯乙醇总苷 90.7%、松果菊苷
44.3%，对血管性痴呆（VD）大鼠的学习记忆障碍有预防和
治疗作用，它能明显提高局灶性脑缺血-再灌注的 VD 大鼠
模型所致的学习记忆功能，改善对大鼠动-静脉旁路血栓的
形成，明显抑制 ADP 诱导的大鼠体外血小板聚集，为其开
发成为促智和防治老年性痴呆症的新药提供依据[17]。
4 抗炎作用
通过采用 D-半乳糖胺/脂多糖诱导的小鼠肝炎模型和花
生四烯酸诱导的小鼠耳肿胀模型，研究发现 PhGs 类成分毛
蕊花糖苷(verbascoside)具有抗炎作用[18]，在此基础上，熊泉
波等又进一步研究了 PhGs 抗炎的机制，以荒漠肉苁蓉中分
离的 7 个 PhGs（异毛蕊花糖苷、管花苷 B、毛蕊花糖苷、2′-
乙酰基毛蕊花糖苷、ECH、肉苁蓉苷 A、管花苷 A）为对象，
研究了其对激活的小鼠巨噬细胞产生 NO 自由基的影响作
用，结果表明：PhGs 的抗炎作用机制在于其具有清除 NO
自由基的作用，但不抑制可诱导的一氧化氮合酶（iNOS）
mRNA 的表达，不抑制 iNOS 蛋白水平，也不抑制 iNOS 活
性[19]。
5 抗肿瘤作用
李忌等用 MTT 法检测了从马仙蒿中分离的 6 个苯乙醇
苷类化合物对 3 种不同组织癌细胞（肝癌 SMMC-7721、肺
腺癌 L342 和胃腺癌 MGc-803）生长的抑制活性。结果显示
其抗肿瘤作用与化学结构密切相关，即分子中酚羟基越多，
抗肿瘤活性越强，当酚羟基完全被甲基化后，则对癌细胞生
长无抑制作用[20]。说明 PhGs 的酚羟基是决定其抗肿瘤和抗
氧化活性的重要官能团。
6 肝脏保护作用
Peter 等从醉鱼草中分离到 3 类化学成分，即 5 个环烯
醚萜苷、1 个黄酮苷和 2 个苯乙醇苷，其中 1 个是 ECH，首
次发现苯乙醇苷具有肝脏保护作用[21]。熊泉波等研究发现，
从荒漠肉苁蓉中得到的毛蕊花糖苷、异毛蕊花糖苷、2′-乙酰
基毛蕊花糖苷和 ECH 具有显著的肝脏保护活性。体外实验
显示，4 个化合物均显著抑制肝细胞微粒体的脂质过氧化，
抑制细胞中天冬氨酸转氨酶的释放，减轻 CCl4和 D-半乳糖
胺引起的肝细胞毒性[22]。这些化合物的活性可能与分子中
存在的咖啡酰基和苯乙基结构有关。吴煜等研究表明，ECH
可以有效降低 CCl4 诱导的急性肝损伤大鼠血清中 ALT，
AST 水平和组织中 MDA 浓度，使 SOD 活性升高，并抑制
caspase-3 活性和 TNF-α 水平，使大鼠肝组织损伤程度大为
改善[23]。以上作用机制可能也与 ECH 能有效减少自由基生
成和抗脂质过氧化作用密切相关。
7 免疫调节作用
苯乙醇苷类化合物具有人体免疫系统调控作用和免疫
抑制活性。苯乙醇苷类化合物可以增强溶血素和纤维蛋白原
值，对机体的非特异性免疫功能具有增强作用[24]。从地黄
中分离出的 8 种苯乙醇苷类化合物：吉奥诺苷 A1(jionoside
A1)，吉奥诺苷 B1(jionoside B1)，毛蕊花苷，异毛蕊花糖苷，
purpureaside C，ECH，肉苁蓉苷 A，F(cistanoside A，F),均
可抑制绵羊红细胞抗体的形成，显示了良好的免疫抑制作
用，并有正的量效曲线；研究中还发现，化合物肉苁蓉苷 F
由于分子中无苯乙醇部分，而活性相对较弱[25]。由此推测，
PhGs 的免疫抑制活性可能主要是由其分子中苯乙醇部分所
致。
8 其他作用
Sato 等研究了肉苁蓉的化学成分对 IV-CS 成年雄性小
鼠的性行为和学习记忆能力的影响，结果表明，肉苁蓉的苯
乙醇苷部位具有显著的减缓小鼠性能力及学习记忆能力下
降的作用，而 ECH 具有减缓小鼠性能力下降的作用[26]。近
期研究表明，从管花肉苁蓉中分离得到的 10 多种苯乙醇苷
类化合物：kankanosides F，G、管花糖(kankanose)、ECH、
毛蕊花糖苷、异毛蕊花糖苷、 2′-乙酰化毛蕊花糖苷
(2′-acetylacteoside)，管花苷 A，B(tubulosides A，B)、肉苁
蓉苷 F、毛柳苷(salidroside)等，其中管花糖、ECH、毛蕊花
糖苷、肉苁蓉苷 F (10)可以明显抑制去甲肾上腺素（NE）
引起的大鼠胸主动脉的血管收缩[27]。
9 总结与展望
综上所述，ECH 具有广泛的药理作用，包括抗氧化、
保护神经、改善学习记忆、抗炎、抗肿瘤、保护肝脏以及免
疫调节等作用。抗氧化作用，主要与其酚羟基结构有关；神
经保护作用，通过有效减少自由基生成，抑制氧化应激反应
的发生，产生明显的抗氧化活性，从而对神经元损伤和凋亡
产生较好的预防作用；抗炎作用可能与其能清除 NO 自由
基，但不抑制可诱导的一氧化氮合酶（iNOS）mRNA 的表
达和 iNOS 蛋白水平，也不抑制 iNOS 活性有关；ECH 的抗


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肿瘤作用与其抗氧化活性有关；对肝脏保护的作用，表现在
降低了血清中 ALT，AST 水平和组织中 MDA 含量，使 SOD
活性升高，并抑制 caspase-3 活性和 TNF-α水平。
ECH 的多种作用均与其抗氧化作用有关，而抗氧化作
用又与其酚羟基结构有关。根据苁蓉总苷胶囊在临床上的应
用，结合 ECH 能舒张大鼠胸主动脉环的现象的报道[27]，本
实验室发现苁蓉总苷治疗血管性痴呆可能与其主要成分
ECH 的扩张血管作用有关。因而本实验室对 ECH 这一作用
机制进行了研究，发现血管内皮释放 NO 可能介导了 ECH
的血管舒张作用。基于 ECH 的大鼠胸主动脉血管环实验，
本实验室又对 ECH 能否通过扩张血管，促进内皮细胞释放
NO，从而改善大鼠急性心肌梗死进行了研究，并通过心肌
细胞损伤模型来进一步探讨其作用机制。这些研究能为
ECH 治疗血管性痴呆和老年痴呆提供有利依据，也为心脑
血管疾病的防治提供新的思路。
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Research progress on pharmacological activities of echinacoside

HE Wenjun1,2，FANG Taihui1，TU Pengfei2*
(1. Department of Pharmacology, School of Pharmaceutical Sciences, Nanjing University of Traditional Chinese
Medicine，Nanjing 210029，China；
2. State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs, School of Pharmaceutical Sciences, Peking University Health
Science Center，Beijing 100191，China）

[Abstract] The paper reviews the recent developments in pharmacological activities of echinacoside (ECH). ECH is a
phenylethanoid glycoside isolated and purified from the stems of Cistanche salsa, a parasitic plant native to northwest China, which
is used as a traditional Chinese herbal medicine. During past years, ECH had been shown to possess powerful ability of anti-oxidant
and free radical scavenging properties. It has been evident that ECH had neuroprotective effects and prevent liver injuries. Besides,
ECH has affect in anti-inflammatory, antitumor, antiaging，immunoregulation, improving learning memory and so on. Therefore,
ECH should be considered for further study and develop as a novel drug.
[Key words] echinacoside; phenylethanoid glycoside; pharmacological activities
[责任编辑 古云侠]


封面图片简介
党参为桔梗科植物党参 Codonopsis pilosula (Franch.) Nannf.、素花党参 Codonopsis pilosula Nannf.var.
modesta (Nannf.) L. T. Shen 或川党参 Codonopsis tangshen Oliv.的干燥根。别名：潞党参、汶党参、晶党参、
台参、仙草根、叶子菜。多年生草质缠绕藤本，生于海拔 300～1 500 m 土质肥沃的山坡、林缘、疏林灌丛、
路旁及小河旁，常聚生成片生长。分布于中国东北、内蒙古、华北各省区；朝鲜、日本、俄罗斯（远东地
区）。
全株以根部入药，味甘，性平。具益气，补中，生津等功效。主治脾胃虚弱、肢体无力、气血两亏、
食少、久泻、肺气不足、贫血心悸、口渴、脱肛、子宫脱垂等。
现代研究表明其含多糖、酚类、甾醇、挥发油、黄芩素葡萄糖苷、皂苷及微量生物碱等有效成分。具
有增强机体免疫，增强造血功能，抗应激，改善心血管系统等药理作用。

（周 繇）