全 文 :·综述·
菊苣的药理药效研究及开发前景
王?珍1,崔健2
(1.西北农林科技大学 动物科技学院,陕西 杨凌 712100;
2.西北农林科技大学 生命科学学院,陕西 杨凌 712100)
[摘要] 菊苣CichoriumintybusL.是菊科菊苣属多年宿根植物。菊苣的主要成分有糖类、有机酸类、生物碱类、三萜类、
倍半萜类和香豆素等;其药效研究主要有降血糖、降血脂、降尿酸作用、保肝作用以及对消化系统和心血管系统的影响作用,
并在促进对钙的吸收利用,提高机体免疫力,抗过敏、抗菌、抗病原微生物方面有一定的作用;目前对药效利用主要用于保健
饮品、功能性食品和特效药品进行开发,未来在特效药品开发方面极具开发价值和利用前景。
[关键词] 菊苣;有效成分;药效;利用前景
[收稿日期] 20090122
[基金项目] 科技部国际合作项目(2008DFA31650);陕西省国际
合作项目(2008KW29)
[通信作者] 崔健,副教授,主要从事植物资源开发利用的教学和
研究。Tel:(029)87092262,Email:wangquanzhen191@163.com
菊苣CichoriumintybusL.又名苦苣、法国苦苣、奇可力、
咖啡草等,是菊科菊苣属多年宿根植物,原产于地中海、中亚
和北非,早在古罗马和希腊时代己有栽培。菊苣在欧洲栽培
甚多,多年来常被用作叶类蔬菜、牧草、制糖原料及咖啡的替
代品。我国新疆、山东、内蒙古等地也有分布。菊苣是维吾
尔族和蒙古族习用药材,国家药材标准《维吾尔药志》上记
载:“菊苣可入药,味微苦、咸,性凉[1]。菊苣花给动物注射
可兴奋中枢神经系统并增强心脏活动;煎剂有抗菌、收敛作
用。根可提高食欲,促进消化功能,高浓度的浸剂可增进胃
分泌但不增强平滑肌张力。种子有非特异性植物血球凝集
素”[1]。国外亦有菊苣药用的研究报道[2]。
研究表明,菊苣提取物不仅是菊粉、菊苣酸、果糖等的重
要来源,而且它本身也具有许多的生理活性,比如增强免疫
能力、抗炎作用、降低胆固醇和血糖等[3]。菊苣提取物的成
分复杂,其中含量最高的是菊粉(inulin)[4],其肉质根内含有
700g·kg-1(占干物质重)的菊粉[5],因此,从利用价值来
说,菊苣应是工业原料作物即经济作物,可作为菊粉、低聚果
糖及高果糖浆的生产原料。
但是,近年来随着对菊苣根所含化学成分及菊苣在临床
药理研究中的不断深入,发现它具有明显的降血糖、降血脂
和保肝等药效作用[67];已有许多学者对其成分进行提取和
不同的药理药效研究[89],但各研究均从不同侧面就某一方
面进行试验研究;由此,本文就菊苣的化学成分及其药效作
用作一综合系统的评述分析,以期为菊苣的综合开发利用提
供科学参考。
1 菊苣根的化学成分
现已确定菊苣根中含有糖类、有机酸类、生物碱类、维生
素、三萜类、倍半萜内酯类、香豆素类、挥发油类、多种无机元
素等成分[1011]。
1.1 糖类 菊苣中含有大量的糖类成分。其中有葡萄糖、
果糖、蔗糖以及由果糖组成的寡聚糖,多糖主要是菊糖,还有
淀粉、糊精[12]等。菊苣根中含有大量的菊糖,确定了菊苣中
的菊糖是由1个葡萄糖苷和多个由β(21)联接的果糖聚合
而成[11,13]。
1.2 有机酸类 菊苣在国外多作食品应用,其中酸性成分
对其口感影响较大,所以菊苣中有机酸的报道较多,菊苣中
的酸性成分主要为咖啡酸衍生物,且以菊苣酸即二咖啡酰酒
石酸为主要成分,另外还含有单咖啡酰酒石酸、咖啡酸、氯原
酸,10阿魏酰基βD葡萄糖苷、棕榈酸、亚油酸、硬酯酸、油
酸、棕榈油酸[14]、甲酸、酒石酸、苹果酸、柠檬酸、丁二酸、羟
基乙酸、乳酸[15],羟乙酸、焦谷氨酸、奎宁酸[16]等。
1.3 生物碱 菊苣中含有咖啡因(cafeine)等生物碱[11]。
1.4 维生素和类胡萝卜素 菊苣中含有维生素 A,B,C等
多种维生素,胡萝卜素等类胡萝卜素[11]。
1.5 三萜类和倍半萜内酯类 三萜类有 ɑ香树酯醇、蒲公
英萜酮、乙酸降香萜烯醇酯、以及 ɑ山莴苣醇即蒲公英甾醇
等。倍半萜内酯类[14]是菊苣的苦味成分,有山莴苣素、山莴
苣苦素,8去氧山莴苣素[17],假还阳参苷B、苦苣菜苷 A、苦
苣菜苷C、菊苣内酯、菊苣萜苷B等[18]。
1.6 香豆素类和挥发油类 香豆素类有马栗树皮素、马栗
树皮苷[14]、野莴苣苷、香豆素,7甲氧基香豆素[19]。菊苣中
含有多种挥发油性成分,这些成分与菊苣香味有关。将菊苣
根提取物用水蒸气蒸馏,所得芳香水用 NaCl饱和后乙醚萃
取,萃取物用Na2SO4干燥后减压回收乙醚,用GCMS测定其
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中成分,发现含有糠醛、4乙酰基吡咯、苯甲醛、5甲基2糠
醛、苯乙醛、苯噻唑、2乙酰基吡咯、2甲醛基5甲基吡
咯[19],此外在菊苣的芳香水中还含有二甲苯、甲基苯乙烯等
成分[11]。
1.7 无机元素 钙(Ca)、镁(Mg)、钠(Na)、钾(K)、铁
(Fe)、锌(Zn)、锰(Mn)、铜(Cu)、磷(P)、硫(S)、硼(B)、氮
(N)等元素[11]。
1.8 聚乙炔类化合物和黄酮类化合物 从菊苣地下部分分
离得到2个聚乙炔类化合物,其中1个为本都山蒿环氧化物
(ponticaepoxide),另1个结构尚未确定[20]。
黄酮类化合物有菊苣新鲜花瓣中含有花色苷(anthocya
nin)[14]。菊苣叶中含有矢车菊素3葡萄糖苷(cyanidin3
glucoside)、花青素3丙二酰葡糖苷(cyanidin3malonylglu
coside)和花青素60丙二酸单酰D皂苷[cyanidin(60ma
lonyl)Dglucopyranoside][10,21]。此外,菊苣中还含有缩合鞣
质、氨基酸、β谷甾醇等化合物[2223]。
2 菊苣的临床药效作用研究
2.1 降血糖、降脂和降尿酸作用 细胞培养结果表明,菊苣
中的ɑ香树酯醇是降血糖药理活性的重要组分之一,该化合
物可降低高糖高脂模型家兔主动脉平滑肌细胞损伤,改善平
滑肌细胞膜微黏度,降低培养液中过氧化脂质浓度,ɑ香树
酯醇还可降低四氧嘧啶模型小鼠的血糖含量,从而进一步明
确了其药理活性[9,24]。
在日常的食品中,不能被消化道内的消化酶消化的可溶
性纤维素(如菊苣中的菊糖)可以减少糖类的吸收,然而其
机制不明。为此有人观察了可溶性纤维(菊苣水提取物和菊
糖)对肠灌注大鼠糖吸收的影响。结果发现,含10g·L-1的
菊苣提取物和菊糖的灌注液可抑制空肠部分糖的吸收,并同
时减少水分吸收此结果表明,可溶性纤维素抑制糖吸收可
能是通过影响肠黏膜层黏度而实现的[25]。
菊苣具有降低异常升高的甘油三酯及胆固醇的作用。
在对菊苣的药理学研究过程中,张冰等发现,对于高脂饲料
诱发的鹌鹑高脂血症,菊苣提取物具有显著降低血清胆固醇
(TC)甘油三酯(TG)水平的药理活性;刘小青等研究还发
现,菊苣提取物对高脂饲料诱发的模型小鼠高脂血症亦有很
好的调节作用,可显著降低模型小鼠肝中的 TC,TG,NO,过
氧化脂(LPO)水平,并提高超氧化物歧化酶(SOD)活性,从
而提高肝脏脂代谢功能[7,9,2627]。
1998年,张冰等在对高脂、高糖复合模型家兔的观察
中,首次发现菊苣提取物具有良好的降尿酸作用[26,28];进
而,以尿酸和尿酸酶抑制剂食饵饲喂昆明小鼠、C57小鼠,造
成高尿酸血症模型,菊苣提取物可较好地对抗动物的高尿酸
状态;进一步研究显示,菊苣提取物对酵母诱导的鹌鹑高尿
酸血症具有很好的调节作用,能显著降低模型动物血尿酸水
平,且作用持续时间长[9,29]。
2.2 保肝作用 菊苣中所含有的马栗树皮素可降低扑热息
痛的死亡率(100% ~40%);可对抗扑热息痛(640mg·
kg-1)所致的大鼠肝损伤,降低血清碱性磷酸酶(ALP)和氨
基酸转移酶(ASR,ALT)。马栗树皮素(6mg·kg-1)同样可
以对抗四氯化碳(CCI4)(15mL·kg
-1,口服)所致的肝损
伤,降低其血清酶改变,并防止 CCI4对戊巴比妥的协同作
用。证实了民间用菊苣保肝的正确性[3031]。
2.3 菊苣根对消化系统和心血管系统的影响 菊苣根可提
高食欲,改善消化功能,高浓度的浸剂可增进胃分泌,但不增
进平滑肌张力;根还有缓泻作用[14]。菊苣 中 含 有的寡糖
与多糖主要是由以 β(12)糖苷键联接的果糖构成。这类
糖,体内的消化酶不能消化,但是可被肠道内的菌群所酵解,
寡聚果糖和菊糖可增加肠道内的双歧杆菌的数量,从而改变
肠道内的菌群平衡;菊糖还可增强肠道内的发酵,增加肠道
内丙酸的含量;增加肠道内 Ca,P,Mg的含量并促进这些元
素的吸收,增加肠道内的胆酸含量,并有轻微的降胆固醇作
用,大剂量下也可观察到血浆甘油三酯降低[3233]。
研究还发现,菊苣中提取的ɑ香树脂醇可明显缓解高糖
高脂模型家兔主动脉平滑肌细胞(SMC)的损伤,改善平滑肌
细胞膜微黏度,降低培养液中过氧化脂质浓度,从而改善细
胞膜流动性与通透性,保护主动脉平滑肌细胞的生理功能。
此作用可能是菊苣防治糖尿病大血管并发症的机制之一。
对动物注射野生菊苣花的浸剂可增强心脏活动[14]。菊苣根
的乙醇提取物对离体蛙心可显著降低其振幅和频率[34]。
2.4 促进对钙的吸收利用,提高机体免疫力 已有的研究
表明,菊粉和低聚果糖刺激钙吸收可能是短链脂肪酸直接促
进钙吸收。短链脂肪酸弥散进入顶端膜,在细胞内短链脂肪
酸分子溶解,且H离子分泌出细胞,H离子与 Ca离子交换
使钙进入细胞增加,同时肠腔内 H离子又可促进短链脂肪
酸进入细胞内;还有可能是发酵引起肠腔内 pH降低,溶解
性钙含量增加,从而促进其被动弥散进入肠细胞;另外,短链
脂肪酸刺激肠上皮细胞增殖从而增加了吸收面积[3536]。
目前从菊苣中提取的菊粉己被国外开发功能性食品,并
对其作了较多的研究。功能性食品的目的是要维持机体良
好健康状况和降低疾病的危险性,其有效的途径之一是通过
益生源、益生菌调节胃肠道活动。其中,益生菌是通过膳食
供给的活的微生物,它们能通过影响肠道而对宿主产生有益
的作用,最常用的菌株主要是双歧杆菌和乳酸杆菌。益生源
是不消化的食品成分,主要通过选择性地刺激一种或几种肠
道细菌的生长或活力而对宿主产生有益的作用。目前,最常
用作益生源的食品成分是菊粉。菊粉可以作为厌氧菌尤其
是双歧杆菌生长和增殖的底物,刺激双歧杆菌生长。使潜在
病原菌如大肠杆菌EColi和梭状芽抱杆菌属维持在较低水
平,从而调节人体机能及免疫反应[3738]。
另外,有研究报道菊苣对生殖系统也有作用,在古代印
度文献中记载菊苣种子具有通经的药效,现代药理实验证
实,菊苣全草具有80%的流产活性,可有效地降低黄体的植
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入率从而显示出避孕活性[39]。
2.5 抗过敏、抗菌、抗病原微生物和一定的抗癌作用 菊苣
地上部分水提取物可抑制由抗二氮苯引起的大鼠局部过敏
反应[40]。菊苣根的乙醇或乙醚提取物有抗菌作用,其有效
成分可能是一种倍半萜;野生菊苣花的煎剂有抗菌、收效作
用[14]。另有报道,阿富汗民间很早就采用菊苣根水提物治
疗疟疾。Meehye等[25]研究证明,从菊苣中提取的莴苣苦素
和山莴苣苦素是其抗疟的主要活性成分之一。Rumessen
等[41]对菊苣的水提部分、乙醇提取部分和醋酸乙酯提取部
分分别进行了比较,发现菊苣各提取部分均有明显的抗菌作
用,其中,以醋酸乙酯部分作用最强。水提部分主要对放射
型土壤杆菌、胡罗卜欧文菌、荧光假单胞菌、铜绿菌等细菌有
良好的抑制作用。
Hyung等[40]在食物中添加5%的长链菊粉,饲喂大鼠3
周,然后一次性给予1,2二甲肼,24h后处死,首次发现菊
粉能使大鼠结肠部位细胞凋亡数量明显高于对照组,这一作
用显示菊苣可能具有抗癌作用[42];Hazra等研究表明,菊苣
根的乙醇提取部分对小鼠埃利希腹水癌(Ehrlichascitescar
cinoma)有明显的对抗作用[43]。
3 利用现状及前景
菊苣作为一种宝贵的植物资源,菊苣的开发利用前景广
阔。除作为蔬菜、牧草和和传统的咖啡替代品利用外,其药效
利用主要用于保健饮品、功能性食品和特效药品等进行开发。
目前开发的保健饮品有菊苣减肥茶、菊苣甜饮(欧洲)、
菊苣牛奶(俄罗斯);日本等国研究者从菊苣烘烤根中压榨
出在酸性条件下不溶的菊苣色素剂、菊苣苦味素(捷克)和
菊苣根提取物的非酒精饮料(捷克)等。开发的功能性食
品、食品配料和特效药品有菊苣饼干面团(意大利)、菊苣根
粉面团(美国、欧洲)、菊苣面糊(俄罗斯)、菊苣宠物食品(美
国)、菊苣功能性食品去除苦味剂(法国),防浮肿药物等。
随着对菊苣根中的有效成分进行分离分析研究的逐步
深入,菊苣的巨大保健作用正逐渐得到体现和重视,并在国
内外食品工业上得到广泛的开发、推广和应用;未来在药品
开发方面极具开发价值和利用前景。例如,用菊糖在开胃食
品中作为脂肪的替代品、双歧杆菌的增殖因子用于生物活性
食品、开发研制用于治疗由于内分泌紊乱而引起的疾病,治
疗糖尿病、高血脂、高尿酸血症、脂肪肝等疾病的药物,特别
是其可能的抗癌作用等。但是,目前对菊苣药理药效的研究
多在动物模型上,且局限在其提取物对相应损伤模型的改善
方面,在其药效作用机制方面仍有待于进一步深入广泛的研
究,这一点也限制了菊苣及提取物的特效药物开发利用。
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growsasawildplantonroadsidesinitsnativeEurope,andinNorthAmerica,whereithasbecomenaturalized.Commonchicoryisal
soknownasbluesailors,succory,andcofeeweed.Chicorycontainssaccharides,organicacid,alkaloid,triterpenes,sesquiterpenes,
coumarins,andsoon.Ithasafunctionofloweringthebloodglucoseandlipid,decreasinguricacid,andhepatoprotection.Therefore,
itisevacuantandappetitivewithbetercardiovascularefect.Furthermore,itcanbesorbefacientcalcium,enhancingimmunityviaan
tialergic,antibacterialandantivirus.So,withresearchanddevelopmentonthepeculiarphysiologyfunctionofchicory,itmusthavea
brightprospectondiscoveringsalubriousbeverage,functionalfoodandremedywithchicoryatpresentandnearfuture.
[Keywords] chicory;compounds;pharmicefect;utilizing
[责任编辑 古云侠]
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