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Vol. 34，Issue 1
January，2009
第 34卷第 1期
2009年 1月
工艺与处方因素对中药制剂原料
防潮性能的影响
赵立杰 1，冯 怡 1*，徐德生 2，王优杰 2
（1.上海中医药大学 中药学院，上海 201203；2.上海中医药大学 科技实验中心，上海 201203）
[摘要] 目的：考察不同工艺及处方因素对中药制剂原料吸湿性的影响。方法：将样品放置于一定的温湿度环境中 12 h
绘制吸湿曲线，并提取其吸湿特性参数以研究不同辅料对苦参总碱吸湿性的影响。结果：羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯的
防潮效果较好，其防潮效果随载药量的增加而降低；随干燥温度的升高而增强；随乙醇体积分数的升高而降低。结论：不同
辅料对苦参总碱吸湿性的影响不同，防潮方法的工艺因素直接影响羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯对苦参总碱的防潮效果。
[关键词] 苦参总碱；吸湿性

4中药浸膏制剂是现代中药制剂的主要形式，而
经过提取分离得到的中药浸膏制剂大部分具有不
同程度的吸湿性，主要表现在吸湿后变软，结块甚
至霉变。作者选用苦参总碱作为研究对象，通过添
加适宜的辅料降低其吸湿性。
苦参总碱是从豆科植物苦参 Sophora flavescens
Ait．的根中提取得到的总生物碱，具有多方面的药
理作用和功效，如抗菌、抗炎、抗风湿、抗肿瘤、
抗过敏、抗病毒、抗寄生虫、抗心律失常、消肿利
尿、免疫及生物反应调节作用等，主要含有苦参碱
和氧化苦参碱，属于喹诺里西啶类生物碱。符合药
用标准的苦参总碱含量不低于 70%（以氧化苦参碱
计），是一种深棕色膏状物，具有较强的吸湿性，
成型时需要加入大量的辅料才能降低其吸湿性。作
者选择不同防潮处方及工艺，通过对防潮处理后的
苦参总碱的吸湿特性参数的研究，达到降低吸湿性
的目的[1-3]。
1 仪器
DZF-6050 型真空干燥烘箱（上海精宏实验设
备有限公司），LHS-150HC 型恒温恒湿箱（上海一
恒科学仪器有限公司），90-1 双向磁力搅拌器（上
海亚荣生化仪器厂），HWS25型电热恒温水浴锅（上

[收稿日期] 2008-04-18
[基金项目] 高等学校博士学科点专项科研基金项目（2006026
8008）；上海市教委重点学科项目（J50302）
[通信作者] *冯怡，教授，从事中药制剂关键技术研究，Tel：（021）
51322493；E-mail：fyi@vip.sina.com
海一恒科学仪器有限公司），JA5002型电子天平（上
海精天电子仪器有限公司），FA1004N 型电子天平
（上海精密科学仪器有限公司）苦参总碱（含氧化
苦参碱 80%，什邡市植物原料有限公司，批号
20070305），乙基纤维素（20 cp，上海卡乐康公司，
批号 122501），糊精（嘉兴市白浪淀粉制品有限
公司，批号 20041123），可溶性淀粉（湖州展望药
用化学有限公司 20061018），乳糖（美国国际特品
公司，批号 50321），β-CD（上海精析化工公司），
甘露醇（青岛明月海藻工业有限公司），PEG6000
（国药集团化学试剂有限公司，批号 30151728），
羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯（山东瑞泰化工责
任有限公司，批号 200605173），泊洛沙姆（德国
BASF），Eudragit E100（Degussa 化学上海有限公
司，批号 E050801151）。
2 方法与结果
2.1 吸湿曲线的绘制[4]
分别称取粉末适量，平铺于干燥的称量瓶中约
2 mm，精密称定。开盖置于干燥器中 12 h以上脱
湿平衡。精密称定后，置于恒温恒湿箱中（25 ℃，
75%相对湿度）吸湿 12 h，每隔一定时间精密称定
并按下式计算吸湿率，绘制吸湿曲线。
100%-= ´吸湿后样品质量 吸湿前样品质量吸湿率
吸湿前样品质量

2.2 吸湿时间曲线数据二项式回归分析
中药提取物吸湿时间曲线类似于一元二次方


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程 y=ax2+bx+c（a<0）曲线中的左半段，因此对各
样品的吸湿时间曲线数据二项式回归处理，得到吸
湿二项式方程：
w=at2+bt+c
式中 w为吸湿量，t为时间，a，b，c分别为常
数。对上述吸湿方程进行一阶求导得到吸湿速度方
程
d
2
d
w
t
r at b= = +
则吸湿刚开始时 t=0，则吸湿的初始速度为
r0=b。
中药提取物的吸湿速度也是不断变化的，类似
于物理学的均匀直线加速度运动，吸湿加速度也为
一定值，即对上述吸湿速度方程求一阶求导得到加
速度方程：
d 2
d
rr a
t
= =¢
2.3 辅料的筛选
参照如下处方用量制备苦参总碱的防潮产品。
处方 1～9按方法 1制备，处方 10按方法 3制备，
处方 11～19按方法 2制备。
处方 1，苦参总碱-乙基纤维素（1∶1）；处方 2，
苦参总碱-乙基纤维素（1∶2）；处方 3，苦参总碱-
糊精（1∶1）；处方 4，苦参总碱-糊精（1∶2）；处
方 5，苦参总碱-可溶性淀粉（1∶1）；处方 6，苦参
总碱-可溶性淀粉（1∶2）；处方 7，苦参总碱-乳糖
（1∶2）；处方 8，苦参总碱-乳糖（1∶2）；处方 9，
苦参总碱-甘露醇（1∶1）；处方 10，苦参总碱-环糊
精（1∶1）；处方 11，苦参总碱-聚乙二醇 6000（1∶
1）；处方 12，苦参总碱-聚乙二醇 6000（2∶1）；处
方 13，苦参总碱-聚乙二醇 6000（3∶1）；处方 14，
苦参总碱-泊洛沙姆（1∶1）；处方 15，苦参总碱-
泊洛沙姆（1∶2）；处方 16，苦参总碱-羟丙基甲基
纤维素邻苯二甲酸酯（1∶1）；处方 17，苦参总碱-
羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯（1∶2）；处方 18，
苦参总碱-尤特奇 E100（1∶1）；处方 19，苦参总
碱-尤特奇 E100（1∶2）。
方法 1：分别取苦参总碱和辅料适量混合均匀，
置真空干燥烘箱内 60 ℃减压干燥，粉碎过 80目筛
即得。
方法 2：分别取苦参总碱和辅料适量，辅料溶
解于适量的乙醇溶液中将苦参总碱和辅料的乙醇
溶液混合均匀，于水浴上挥去大部分溶剂至溶液呈
黏稠状。至真空干燥烘箱中于 60 ℃减压干燥，粉
碎过 80目筛即得。
方法 3 将苦参总碱适量加入环糊精饱和溶液
搅拌至成为包合物为止，滤过，水洗去残留的苦参
总碱，干燥。粉碎过 80目筛即得。结果见表 1。
表 1 不同辅料防潮效果比较
处方
12 h吸
湿量/%
产品外观
1 14.32 较容易制粒，可以混合均匀，容易干燥
2 10.99 较容易制粒，可以混合均匀，容易干燥
3 14.97 混合后形成较稠的泥状物，黏度较大，可干燥
4 11.77 混合后形成较稠的泥状物，黏度较大，可干燥
5 12.43 混合后形成较稀的泥状物，黏度较小，可干燥
6 11.10 混合后形成较稀的泥状物，黏度较小，可干燥
7 混合后形成较稀的泥状物，黏度较小，不可干燥
8 6.29 混合后形成较稀的泥状物，黏度较小，可干燥
9 真空干燥较难，冷冻干燥产品特别容易吸湿，很难粉碎
10 不能够形成包合物
11 不能干燥，在室温条件下，即吸湿形成胶体
12 不能干燥，在室温条件下，即吸湿形成胶体
13 不能干燥，在室温条件下，即吸湿形成胶体
14 不能干燥，在室温条件下，即吸湿形成胶体
15 不能干燥，在室温条件下，即吸湿形成胶体
16 7.71 可以干燥，粉碎后流动性较好
17 5.56 可以干燥，粉碎后流动性较好
18 不能干燥，呈胶体状
19 不能干燥，呈胶体状

从表中结果可知，以羟丙基甲基纤维素邻苯二
甲酸酯、乙基纤维素、可溶性淀粉、糊精、乳糖的
防潮性能较好，其他辅料的防潮效果都较差。
2.4 辅料用量的筛选
2.4.1 样品的制备 分别制备①苦参总碱-羟丙基
甲基纤维素邻苯二甲酸酯（1∶1）；②苦参总碱-乙
基纤维素（1∶1）；③苦参总碱-可溶性淀粉（1∶1）；
④苦参总碱-糊精（1∶1）；⑤苦参总碱-羟丙基甲基
纤维素邻苯二甲酸酯（1∶2）；⑥苦参总碱-乙基纤
维素（1∶2）；⑦苦参总碱-可溶性淀粉（1∶2）；⑧
苦参总碱-糊精（1∶2）；⑨苦参总碱-乳糖（1∶2）
共 9 份样品备用。其中样品①⑤按 2.3 项下方法 2
制备；其余样品按 2.3项下方法 1制备。
2.4.2 样品的吸湿性测定与表征 按 2.2 项下方法
测定 9份样品的吸湿性并计算得到其吸湿初速度与


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吸湿加速度。见图 1，表 2。

图1 不同样品的吸湿性比较（n=3）

表2 不同辅料及其用量对苦参总碱吸湿性的影响
样品 吸湿加速度/g·h-2 吸湿初速度/g·h-1
1 -0.146 0 1.470 1
2 -0.295 8 2.806 5
3 -0.182 0 2.022 6
4 -0.249 0 2.648 4
5 -0.133 4 1.102 1
6 -0.240 0 2.197 8
7 -0.188 8 1.960 2
8 -0.203 8 2.092 2
9 -0.203 8 2.092 2

从上述实验结果可知，以羟丙基甲基纤维素邻
苯二甲酸酯为载体制备的苦参总碱防潮产品无论
从吸湿率和外观性状明显好于其他辅料。因此选择
以羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯为载体用方法 2
制备苦参总碱防潮产品。
2.5 用羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯防潮影响
因素考察
以羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯为载体按
方法 2考察乙醇浓度、溶剂用量、干燥温度、辅料
用量对苦参总碱的吸湿性的影响。
2.5.1 溶剂用量对苦参总碱吸湿性的影响 将羟
丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯分别溶解于 10，20，
30倍量的 80%乙醇溶液中，加入处方量的苦参总碱
于磁力搅拌器上混合均匀后，水浴挥去大部分溶剂
至溶液呈黏稠状。真空干燥烘箱内 60 ℃减压干燥，
即得。见图 2。

图 2 溶剂用量对苦参总碱吸湿性的影响（n=3）
2.5.2 乙醇浓度对苦参总碱吸湿性的影响 将羟
丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯分别溶解于 20 倍量
的 80%，90%，无水乙醇溶液中，加入处方量的苦
参总碱于磁力搅拌器上混合均匀后，水浴挥去大部
分溶剂至溶液呈黏稠状。真空干燥烘箱内 60 ℃减
压干燥，即得。见图 3。

图 3 乙醇体积分数对苦参总碱吸湿性的影响（n=3）

2.5.3 干燥温度对苦参总碱吸湿性的影响 将羟
丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯分别溶解于 20 倍量
的 80%乙醇溶液中，加入处方量的苦参总碱于磁力
搅拌器上混合均匀后，水浴挥去大部分溶剂至溶液
呈黏稠状。真空干燥烘箱内分别于 60，70，80 ℃
减压干燥。见图 4。

图 4 干燥温度对苦参总碱吸湿性的影响（n=3）

2.5.4 用量对苦参总碱吸湿性的影响 将羟丙基
甲基纤维素邻苯二甲酸酯分别溶解于 20 倍量的
80%乙醇溶液中，加入处方量的苦参总碱于磁力搅
拌器上混合均匀后，水浴挥去大部分溶剂至溶液呈
黏稠状。真空干燥烘箱内 60 ℃减压干燥，即得。
见图 5。

图 5 辅料用量对苦参总碱吸湿性的影响（n=3）

从不同的工艺因素水平对苦参总碱的吸湿性
的影响结果分析可知，苦参总碱的吸湿性随乙醇体


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积分数降低、干燥温度的升高而增强；与溶剂的用
量无关；随辅料用量的降低，防潮效果逐渐降低。
3 讨论
羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯具有良好的
成膜性且不溶于水，一般用于固体制剂的包衣。以
羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯作为防潮辅料通
过溶剂法对苦参总碱进行防潮处理得到的防潮产
品不但具有良好的防潮性能，而且防潮产品经过粉
碎后具有较好的流动性。经研究发现，通过该方法
对苦参总碱进行防潮处理后，并不影响苦参总碱的
溶出度。
采用溶剂法进行防潮处理其主要的影响因素
是药物与辅料的比例，溶剂的除去方法以及溶解辅
料和主药的溶剂。实验研究发现，苦参总碱的吸湿
性随干燥温度的升高而增强，随乙醇体积分数升高
而减小，随载药量的增加吸湿性增强。可能是由于
高浓度的乙醇挥发时携带水分的能力强于低体积
分数乙醇，温度过高可能会破坏辅料与主药之间的
相互作用使得吸湿性增强。也可能是在除去溶剂的
过程中由于溶剂快速挥发在产品的表面形成多孔
性结构使所得产品由于毛细管作用而吸湿。
采用溶剂法将羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸
酯与苦参总碱在液体中进行充分混合后除去溶剂，
能够使辅料与主药充分混合均匀而形成均一的产
品。羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯的水不溶性和
良好的成膜性阻碍了药物与水分子的接触避免了
主药的吸湿。
[参考文献]
[1] 李玉萍，陶永梅，冯 翰．β-环糊精对消炎颗粒剂抗湿性的探讨
[J]．黑龙江医药，1999，12（6）：345．
[2] 何 群，李万忠，王净净，等．不同辅料对愈痫灵颗粒所用原料
（干膏粉）吸湿性的影响[J]．中国药学杂志，2007，42（10）：
751．
[3] 狄留庆，孙淑萍，黄耀洲．粉体表面改性技术降低中药全浸膏制
剂引湿性的应用研究[J]．南京中医药大学学报，2006，22（4）：
241．
[4] 范碧亭．中药药剂学[M]．上海：上海科学技术出版社，1997：
553．


Influence of different technique process and prescription on dampproof
performance of pharmaceutical materials of traditional Chinese medicine

ZHAO Lijie1，FENG Yi1*，XU Desheng2，WANG Youjie2
（Shanghai University of Traditional Chinese Medicine，Shanghai 201203，China）

［Abstract］ Objective：To study the influence of different technique process and prescription on hygroscopic property of
pharmaceutical materials of traditional Chinese medecine（TCM ）was studied. Method：The sample prepared with banlangen and
different excipients had been put in certain suroundings for 24 hours ，then the hygroscopic curves and their parameters of
hydroscopicity were gotten; the influence of that on hygscopic property of banlangen was studied. Result：The optimized damp-proof
materials was polyoxylateⅡ.The damp-proof effect enhanced with the increase of temperature and the excipient the decrease of and
concentration of ethanol. Conclusion：Excipients have different effect on hyproscopic property of banlangen，and the damp-proof
technology has direct effect on it.
［Key words］ banlangen；hyproscopic property
[责任编辑 鲍 雷]