全 文 :水黄皮根抗实验性胃溃疡活性部位的筛选研究
刘可云 tou o朱 毅 t3 o陈国彪 t o董 志 v o赵毓梅 t o李 备 t o
刘 春 t o李 靖 v
ktq海南省药品检验所 o海南 海口 xzsuty~ uq湖北民族学院 医学院 o湖北 恩施 wwxsss~
vq重庆医科大学 药理教研室 o重庆 wssstyl
≈摘要 目的 }对水黄皮根抗实验性胃溃疡的有效部位进行筛选 ∀方法 }采用大鼠无水乙醇胃黏膜损伤模型
和小鼠利血平型胃溃疡模型 o观察水黄皮根乙醇总提取物和不同极性萃取部位对胃黏膜的影响 ∀结果 }水黄皮根
乙醇提取物 !醋酸乙酯和正丁醇萃取部位都能明显抑制无水乙醇和利血平对胃黏膜的损伤 ∀其对无水乙醇模型的
损伤抑制率分别是 {y1wh o{x1wh ott1xh o对利血平模型的溃疡抑制率分别是 vz1{h ovv1{h ot|1zh ∀结论 }水
黄皮根乙醇提取物 !醋酸乙酯和正丁醇萃取物具有明显抗实验性胃溃疡作用 o作用最强的部位是醋酸乙酯萃取部
位 ∀
≈关键词 水黄皮 ~实验性胃溃疡 ~活性部位筛选
≈中图分类号 u{xqx ≈文献标识码 ≈文章编号 tsst2xvsukusszlut2uu{y2sv
≈收稿日期 ussy2sz2us
≈基金项目 海南省自然科学基金项目 kvsxvsl
≈通讯作者 3 朱毅 oר¯}ks{|{lyy{vu|sto∞2°¤¬¯}«±½«∏¼¬
tuyq¦²°q
水黄皮 Πονγαµ ια πινναταk异名 Π. γλαβραl为豆
科水黄皮属的半红树植物 o别名水流豆 ∀ ≥¬±ª«等 ≈t
在幽门结扎法诱发大鼠胃溃疡的实验中发现 o水黄
皮根的乙醇提取部分对胃有较好的保护作用 ∀抗溃
疡机制可能是减少胃酸 2胃蛋白酶的分泌 o增加胃黏
液蛋白分泌 ∀但是乙醇提取物抗实验性胃溃疡的有
效部位国内外还未见报道 ∀本研究通过大鼠乙醇胃
黏膜损伤模型和小鼠利血平型胃溃疡模型筛选实
验 o确定了水黄皮根乙醇提取物抗实验性胃溃疡的
有效部位 o为进一步研究建立了实验基础 ∀
1 材料
1q1 动物 ≥°ƒ级昆明种小鼠 o体重 kus ? ul ªo雌
雄各半 o合格证号 ≥≤÷k粤 lussv2ssst~≥°ƒ级 ≥⁄
大鼠 o体重 kt{s ? usl ªo雌雄各半 o合格证号 }≥≤÷
k粤 lussv2sssuo均由广东省实验动物中心提供 ∀受
试动物雌雄分开 o普通饮食 o喂养 x §后开始实验 o
控制室温为 kuu ? ul ε o湿度为 kxx ? txlh ∀
1q2 药品和试剂 水黄皮根茎 oussx年 v月采于
海南省海口市 o由海南省药品检验所中药室陈国彪
副主任药师鉴定为水黄皮的根茎 ∀西米替丁 o海南
制药厂有限公司 o批号 sxszst~利血平 o广东邦民制
药厂有限公司 o批号 systsu~羧甲基纤维素钠 o国药
集团有限公司 o批号 ƒussx2zt{~乙醇 o醋酸乙酯 o石
油醚 o正丁醇 o甲醛等均为市售分析纯 ∀
1q3 仪器 ƒ≠tvs药物粉碎机 kys ∗ uss目 lo天
津市泰斯特仪器有限公司 ~ xsu旋转蒸发仪 o上海
申胜生物技术有限公司 ~∞ puss电子天平 o日本岛
津 ~⁄• p ≤电子恒温水浴 o北京光明医疗仪器
厂 ∀
1q4 水黄皮根乙醇提取物 k° ∞l及其不同极性部
位萃取物制备 取水黄皮根干品 u1wt ®ªo用药物粉
碎机进行粉碎后 o用 zsh乙醇浸泡 oys ε 水浴回流
提取 v次 o合并回流液过滤后收集于旋转蒸发瓶中
减压蒸馏 o回收至无醇味 o干燥得 s1uy ®ª棕褐色干
浸膏 k得干浸膏率为 ts1zh l留存备用 ∀将 t{ ª乙
醇提取物用 tss °蒸馏水溶解 o分别用等体积石油
醚 o醋酸乙酯和正丁醇萃取 v次 o分别回收溶剂 o真
空干燥 kys ε l后得到石油醚萃取物 t1{u ª!醋酸乙
酯萃取物 w1zx ª!正丁醇萃取物 v1x| ª!和水溶性部
位 z1ux ª∀ ° ∞及各部位萃取物浸膏在给药前用
s1xh羧甲基纤维素钠 k≤ ≤ 2¤l配成混悬液备用 ∀
2 方法
2q1 ° ∞及不同部位萃取物对大鼠乙醇性胃黏膜
损伤的影响 ≈u ≥°ƒ级 ≥⁄大鼠 xy只 o雌雄各半 o随
#y{uu#
第 vu卷第 ut期
ussz年 tt月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλοφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
∂ ²¯qvuo ¶¶∏¨ ut
²√ °¨¥¨ µo ussz
机分为 z组 }即模型组 !阳性药西咪替丁组 ks1tw ª
# ®ªpt # §pt l!水黄皮根乙醇提取物组 !石油醚提取
物组 !醋酸乙酯提取物组 !正丁醇提取物组 !水溶性
部位组 ∀根据急性毒性实验结果 ≈v o各受试药组均
按含生药 w1u ª# ®ªpt给药 o给药体积为 t1x °#
tss ªpt o模型组 ¬ª等体积的 s1xh ≤ ≤ 2¤溶液 o每
天 t次 o连续 x §∀于末次给药后 u «o将已禁食 w{ «
大鼠均灌服无水乙醇 s1{ °r只 ∀ t «后处死大鼠 o
结扎贲门和幽门并取出胃 o向胃腔内注入 th 甲醛
溶液 { °∀固定 vs °¬±后沿胃大弯剖开 o肉眼观察
腺胃部胃黏膜的损伤程度 o评分并计算损伤指数 ∀
具体评分标准如下 ≈w }完整的胃黏膜为 s分 ~点
状出血 k直径 [ t °°l计 t分 }点状糜烂计 t分 ~条
索状损伤长度 t °°者测量其长度 o每 t °°计 t
分 o若其宽度大于 t °°者加倍计分 ∀计分总数为
该大鼠的黏膜损伤指数 o并按下列公式计算各给药
组的损伤抑制率 ∀
损伤抑制率 kh l k模型组损伤指数 p给药组损伤指
数 l r模型组损伤指数 ≅ tssh
2q2 ° ∞及不同部位萃取物对小鼠利血平型胃溃
疡的影响 ≈u ≥°ƒ级昆明小鼠 zs只 o随机分为 z组
k分组同 2q1 lo阳性对照组按 s1us ª# ®ªpt # §pt给
药 o各受试药组均按含生药 y ª# ®ªpt给药 o灌胃体
积为 s1u °# ts ªpt o模型组 ¬ª等体积的 s1xh
≤ ≤ 2¤溶液 o每天 t次 o连续 x §o于末次给药 t «
后 o将已禁食 uw «各组小鼠均即刻经皮下注射利血
平 ts °ª# ®ªpt oy «后颈椎脱位处死 ∀打开腹腔 o
结扎胃贲门和幽门 o并经胃壁向胃腔内注入 th 的
甲醛 u °o将胃取出 o浸入甲醛溶液中 vs °¬±后沿
胃大弯剖开 o解剖显微镜下观察胃黏膜溃疡并计算
溃疡指数 ∀并按 2q1项的评分标准和公式计算各给
药组的溃疡指数和溃疡抑制率 ∀
2q3 统计方法 采用 ≥≥统计软件 o所有实验数
据以 cξ ? σ表示 o不同组间比较采用 Φ方差分析 o两
样本间比较采用 θ检验 ∀
3 结果
3q1 ° ∞及不同部位萃取物对大鼠乙醇性胃黏膜
损伤的影响 ° ∞组 !醋酸乙酯萃取物组 !正丁醇
萃取物组 !和西咪替丁组均能显著减轻无水乙醇所
致的胃黏膜损伤 o与 ≤ ≤ 2¤对照组比较有显著性
差异 kΠ s1stoΠ s1sxl∀见表 t∀
3q2 ° ∞及不同部位萃取物对小鼠利血平型胃溃
表 t ° ∞及不同部位萃取物对大鼠乙醇性
胃黏膜损伤的影响 kcξ ? σ, ν {l
组别
剂量
rª# ®ªpt
损伤指数 损伤抑制率rh
模型 p tvy1t ? tv1x p
乙醇提取物 w1u t{1x ? w1|ul {y1w
石油醚萃取物 w1u tu{1{ ? tu1| x1v
醋酸乙酯萃取物 w1u t|1{ ? x1uul {x1w
正丁醇萃取物 w1u tus1x ? ts1ytl tt1x
水溶性部分 w1u tvx1w ? tu1x s1x
西咪替丁 s1tw ut1x ? x1xul {w1u
注 }与模型组比较 tl Π s1sxoul Π s1stk表 u同 l
疡的影响 ° ∞组 !醋酸乙酯萃取物组 !正丁醇萃
取物组 !和西咪替丁组均能显著减轻利血平所致的
胃黏膜损伤 o与 ≤ ≤ 2¤对照组比较有显著性差异
kΠ s1stoΠ s1sxlo见表 u∀
表 u ° ∞及不同部位萃取物对小鼠利血平型
胃溃疡的影响 kcξ ? σ, ν tsl
组别
剂量
rª# ®ªpt
溃疡指数
溃疡抑制率
rh
模型 p uu1{ ? w1w p
乙醇提取物 y tw1u ? v1uul vz1{
石油醚萃取物 y uu1v ? w1{ u1t
醋酸乙酯萃取物 y tx1t ? u1vul vv1{
正丁醇萃取物 y t{1v ? u1ztl t|1z
水溶性部分 y us1v ? v1w ts1|
西咪替丁 s1u tv1x ? u1xul ws1{
4 讨论
水黄皮的主要化学成分包括黄酮 !三萜 !生物
碱 !氨基酸及 Β2谷甾醇 o其中主要成分是黄酮类物
质 o呋喃黄酮和吡喃黄酮是该植物的特征成分 ∀水
黄皮具有多种生物活性 o在我国主要分布在海南 !广
东和广西沿海 ∀在我国民间用其种子榨出的油治疗
疥疮 !脓疮及风湿症 ≈x ∀在印度 o其种子和种子油
用来治疗白斑病 !麻风病 !腰部风湿痛 !关节风湿病 o
叶子用于治疗痔疮 !肿瘤 !伤口消炎等病症 ≈y ∀
¤¶º¤等 ≈z 研究发现水黄皮种子油对 tw种病原菌
具有明显的抑菌作用 ∀ ≥µ¬±¬√¤¶¤±等 ≈{ 发现水黄皮
叶的乙醇提取物具有明显抗炎镇痛作用 o且对胃没
有损伤作用 ∀另有报道 ≈| o水黄皮根的乙醇提取物
对多种实验性胃溃疡具有保护作用 o对乙酸烧灼型
胃溃疡也有明显的促进溃疡愈合作用 ∀
为了确定水黄皮抗胃溃疡的有效部位 o提高其药
用价值 o减少毒副作用 o本研究对水黄皮根乙醇提取
物相继用石油醚 !醋酸乙酯 !水饱和正丁醇萃取得到
#z{uu#
第 vu卷第 ut期
ussz年 tt月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλοφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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w个部位进行筛选 ∀无水乙醇型实验性胃溃疡模型
和利血平型胃溃疡模型常用于筛选抗胃溃疡的药物 o
模型对照组都形成明显的胃黏膜损伤 ∀实验发现水
黄皮根乙醇提取物 !醋酸乙酯和正丁醇萃取部位具有
明显的抗实验性胃溃疡作用 ∀无水乙醇模型的损伤
抑制率分别是 {y1wh o{x1wh ott1xh o利血平模型的
溃疡抑制率分别是 vz1{h ovv1{h ot|1zh ∀结果表
明 o水黄皮根乙醇提取物具有抗实验性胃溃疡活性 o
且其活性部位主要是醋酸乙酯部位 o而抗胃溃疡的主
要化学成分和机制有待进一步研究 ∀
≈参考文献
≈t ≥¬±ª« o ¤·«o ¦«¤µ¼¤≥
o ·¨¤¯q °«¤µ°¤¦²¯²ª¬¦¤¯ ¤¦·¬²±¶
²©Πονγαµ ια πιννατα µ²²·¶¬± ¤¯¥¬±² µ¤·¶≈ q ±§¬¤± ∞½³
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≈u 新药 k西药 l临床前研究指导原则汇编 q药学药理学毒理学
≈≥ q中华人民共和国卫生部药政局 ot||v}{{q
≈v 刘可云 o朱 毅 o董 志 o等 q水黄皮根乙醇提取物的抗炎镇痛
作用及其急性毒性的实验研究 k英文 l ≈ q中成药 ousszou|
kul}tz|q
≈w 杨 苹 o马世平 q复方丹蒲汤抗实验性胃溃疡的作用 ≈ q中
成药 oussyou{kvl}v|tq
≈x ⁄ ¼¨ o ¤¬µ• q ׫¨ ¬±§¬ª¨ ±²∏¶§µ∏ª¶²©¬±§¬¤≈ q u±§ §¨
¨ º ⁄¨¯«¬} ׫¨ ≤«µ²±¬¦¤
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®¤µ¤±kΠονγαµ ια πινναταl ¤±§√¨¨ ° kΑζαδιραχητα ινδιχαl ¶¨ §¨
²¬¯} ¤³µ¨ ¬¯°¬±¤µ¼ µ¨³²µ·≈ q ¬¦µ²¥¬²¶o usstotsxkwtul}t{vq
≈z ≥µ¬±¬√¤¶¤± o ∏µ∏ª¤±¤±§¤± o ¤¯ o ·¨¤¯q ∞√¤¯∏¤·¬²± ²©¤±·¬2
¬±©¯¤°°¤·²µ¼ ¤¦·¬√¬·¼ ²©Πονγαµ ια πιννατα ¯¨ ¤√ ¶¨¬± µ¤·¶≈ q ∞·«2
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πινναταροοτ ¬¨·µ¤¦·²± ª¤¶·µ¬¦∏¯¦¨µ¶¤±§°∏¦²¶¤¯ ²©©¨±¶¬√¨ ¤±§§¨ ©¨±2
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o°µ¬¼¤°¥¤§¤≥o ·¨¤¯1 ∞√¤¯∏¤·¬²± ²©Πονγαµ ια
πιννατα µ²²·¨¬·µ¤¦·²± ª¤¶·µ¬¦∏¯¦¨µ¶¤±§°∏¦²¶¤¯ ²©©¨±¶¬√¨¤±§§¨ 2
©¨±¶¬√¨©¤¦·²µ¶¬± µ¤·¶≈ 1±§¬¤± ∞¬³
¬²¯oussvowtkwl}vsw1
Σχρεενινγ οφ εφφεχτιϖε φραχτιον ον εξπεριµ ενταλγαστριχ υλχερ φροµ
Πονγαµ ια πιννατα ροοτσ
¨ 2¼∏±tou o ≠¬t o ≤∞∏²2¥¬¤²t o ⁄ «¬v o ≠∏2° ¬¨t o
¬¨t o ≤«∏±t o ¬±ªv
(t. ∆επαρτµ εντ οφ Πηαρµ αχολογψ, τηε Ινστιτυτε φορ∆ρυγ Χοντρολοφ Ηαιναν προϖινχε, Ηαικου xzsuty, Χηινα;
u. ∆επαρτµ εντ οφ Πηαρµ αχολογψ, ΣχηοολοφΜεδιχαλ, Ηυβει Ινστιτυτε φορΝατιοναλιτιεσ, Ενσηι wwxsss, Χηινα;
v. ∆επαρτµ εντ οφ Πηαρµ αχολογψ, Χηονγθινγ Υνιϖερσιτψ οφΜεδιχαλΣχιενχεσ, Χηονγθινγ wsssty, Χηινα)
[ Αβστραχτ] Οβϕεχτιϖε: ײ ¶·∏§¼ ·«¨ ©¨©¨¦·²© ¬¨·µ¤¦·©µ²° Πονγαµ ια πιννατα µ²²·¶²± ¬¨³¨ µ¬° ±¨·¤¯ ª¤¶·µ¬¦∏¯¦¨µ¤±§¶¦µ¨ ±¨ ·«¨
©¨©¨¦·¬√¨©µ¤¦·¬²±q Μετηοδ : ׫¨ °²§¨ ¶¯²©ª¤¶·µ¬¦°∏¦²¶¤§¤°¤ª¨ º µ¨¨ ¬±§∏¦¨§¥¼ ¤¥¶²¯∏·¨ ¤¯¦²«²¯ ¬± µ¤·¶¤±§µ¨¶¨µ³¬±¨¬± °¬¦¨ ·²²¥2
¶¨µ√ §¨·«¨ ©¨©¨¦·²© ·¨«¼¯ ¤¯¦²«²¯ ¬¨·µ¤¦·©µ²° Π. πιννατα µ²²·¶k° ∞l ¤±§§¬©©¨µ¨±·³¤µ·¶²± ¬¨³¨ µ¬° ±¨·¤¯ ª¤¶·µ¬¦∏¯¦¨µq Ρ εσυλτ: ° ∞o
¤¦¨·¬¦ ·¨«¨ µ ¬¨·µ¤¦·¤±§±2¥∏·¤±²¯ ¬¨·µ¤¦·¦²∏¯§¶¬ª±¬©¬¦¤±·¯¼ ¬±«¬¥¬··«¨ ª¤¶·µ¬¦°∏¦²¶¤§¤°¤ª¨ ¬±§∏¦¨§¥¼ ¤¥¶²¯∏·¨ ¤¯¦²«²¯ ¬± µ¤·¶¤±§
µ¨¶¨µ³¬±¨¬± °¬¦¨q ± ¤¥¶²¯∏·¨ ¤¯¦²«²¯ °²§¨ ¶¯·«¨ ª¤¶·µ¬¦∏¯¦¨µµ¤·¨¶²©¬±«¬¥¬·¬²± º µ¨¨ {y1wh o {x1wh o tt1xh o µ¨¶³¨ ¦·¬√¨¯¼q ± µ¨2
¶¨µ³¬±¨°²§¨ ¶¯·«¨ ª¤¶·µ¬¦∏¯¦¨µµ¤·¨¶²©¬±«¬¥¬·¬²± º µ¨¨ vz1{h o vv1{h o t|1zh o µ¨¶³¨ ¦·¬√¨¯¼q Χονχλυσιον: ° ∞o ¤¦¨·¬¦ ·¨«¨ µ ¬¨2
·µ¤¦·¤±§±2¥∏·¤±²¯ ¬¨·µ¤¦·¦²∏¯§¶¬ª±¬©¬¦¤±·¯¼ ¬±«¬¥¬··«¨ ª¤¶·µ¬¦°∏¦²¶¤§¤°¤ª¨ ¬±§∏¦¨§¥¼ ¤¥¶²¯∏·¨ ¤¯¦²«²¯ ¬± µ¤·¶¤±§ µ¨¶¨µ³¬±¨¬±
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[ Κεψ ωορδσ] Πονγαµ ια πιννατα~ ¬¨³¨ µ¬° ±¨·¤¯ ª¤¶·µ¬¦∏¯¦¨µ~ ©¨©¨¦·¬√¨©µ¤¦·¬²±
≈责任编辑 古云侠
欢 迎 投 稿 欢 迎 刊 登 广 告
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