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Advances of studies on dropping pills

中药滴丸剂的研究进展



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≈wu  苏文华 o王宝荣 o阎海忠 q砂仁种植对热带沟谷雨林群落影
响的研究 q应用生态学报 ot||z o{ k增刊l }zt q
≈wv  朱 华 o许再富 o李保贵 o等 q砂仁种植对热带雨林植物多样
性的影响探讨 q广西植物 oussu ouuktl }xx q
≈ww  郑 征 o冯志立 q西双版纳热带季节雨林下种植砂仁干扰对
雨林净初级生产力影响 q植物生态学报 oussv ouzktl }tsv q
Τηε ρεϖιεω οφ Αµοµυµ ϖιλλοσυµ ιν Ξισηυανγβαννα
°∞‘Š ¬¤±2°¬±ªo‹„‘Š ¬2¬¬¤o  „ ¬¨ oŠ˜„‘«¬2¥¬±
( Ψυνναν Βρανχη , Ινστιτυτε οφ Μιδιχιναλ Πλαντ , Χηινεσε Αχαδεµψ οφ Μεδιχαλ Σχιενχεσ , ϑινγηονγ yyytss , Χηινα)
[ Αβστραχτ] ׫¨ µ¨¶¨¤µ¦«¨¶²± ∏´¤¯¬·¼ √¨¤¯∏¤·¬²±o¦«¨ °¬¦¤¯ ¦²°³²¶¬·¬²±o³«¤µ°¤¦²¯²ª¬¦¤¯ ¤¦·¬²±¶¤±§³¯¤±·¤·¬²± ²© Αµοµυµ ϖιλλοσυµ
¬± ÷¬¶«∏¤±ª¥¤±±¤ º¤¶µ¨√¬¨º §¨q׫¨ ©∏µ·«¨µµ¨¶¨¤µ¦«³²¬±·º µ¨¨ ³µ²³²¶¨§q
[ Κεψ ωορδσ] Αµοµυµ ϖιλλοσυµ ~¦«¨ °¬¦¤¯ ¦²°³²¶¬·¬²±~³«¤µ°¤¦²¯²ª¬¦¤¯ ¤¦·¬²±~³¯¤±·¤·¬²±~÷¬¶«∏¤±ª¥¤±±¤ ≈责任编辑 张宁宁 
≈收稿日期  ussx2sz2s{
≈通讯作者  3陈燕军 oר¯ }kstslywstwwtt2u|xu o∞2°¤¬¯}¬√¼¦¼­ƒ
tyv1¦²°
中药滴丸剂的研究进展
周雅琴u o陈燕军t 3 o冯青然t
kt1中国中医科学院 中药研究所 o北京 tsszss ~
u1中国医学科学院 中国协和医科大学 药用植物研究所 广西分所 o广西 南宁 xvssuvl
≈摘要  从特点 !制备工艺 !质量控制 !生物利用度及临床疗效等方面对滴丸剂的现代研究作了概述 o分析认
为滴丸剂具有广阔的发展前景 ∀
≈关键词  滴丸剂 ~特点 ~制备工艺 ~质量控制 ~生物利用度 ~临床疗效
≈中图分类号  • u{v1y ≈文献标识码  „ ≈文章编号  tsst2xvsukussylsu2stst2sx
滴丸是指固体或液体药物与基质混匀加热熔化后 o滴入
不相混溶的冷却剂中 o收缩冷凝成丸的一种速效剂型 o主要
供口服应用 ∀这种滴法制丸过程 o实际上是将固体分散体制
成滴丸的形式 ∀滴制法制丸始于 t|vv年丹麦药厂制备的维
生素 „ o⁄丸 o国内始于 t|y{年 ∀近年 o合成 !半合成基质及
固体分散技术的应用使滴丸剂有了迅速的发展 o5中国药典6
t|zz年版率先收载滴丸剂型 ot||x年版收载滴丸剂 |种 o复
方丹参滴丸 !满山红油滴丸 o已载入5中国药典6usss年版一
部 ∀近年来 o滴丸剂正日益受到人们的重视 o成为一种很有
发展前途的新剂型 ∀现就其特点 !制备工艺 !质量控制 !生物
利用度及临床疗效等方面作一概述 ∀
1 滴丸剂的特点
滴丸剂与其他剂型相比 o有自己独特的优点 o其在制剂
领域更显示出方兴未艾的前景 ∀ ≠ 提高生物利用度 o这是滴
丸剂最突出的一个特点 ∀它的制法类似固体分散法 o故能提
高溶出度及生物利用度 ∀如布洛芬滴丸 ts °¬± 溶出达
||1w h o高于市售布洛芬片的 v{1| h ≈t  ∀雷公藤滴丸中有效
成分雷公藤内脂醇的溶出率 ts °¬±达 wx h o高于雷公藤片的
x h ≈u  ∀吴乃峰等≈v 通过 w种药理指标比较了复方丹参滴丸
与复方丹参片的作用 o结果发现滴丸对主动脉舒张作用比片
剂起效快 y倍 o达峰时间几乎在 us °¬±之内 ∀  缓释效应及
减少体内灭活作用 ∀用水溶性差的脂质类作为基质制成的
滴丸剂 o从基质中缓缓释放药物 o维持所需的浓度 o可呈延长
或长效 ∀经口服除了可达到缓释作用外 o还可减少在消化道
与肝脏的灭活作用 ∀如芸香油滴丸是以虫蜡 !硬脂酸钠混匀
先制成肠溶凝胶 o再以固体分散技术以难溶性物质作为载体
制成滴丸≈w  o以延长药物的释放和吸收 o具有肠溶和延效作
用 ∀ ≈增加药物的稳定性 ∀滴丸可使易水解 !易氧化的药物
和易挥发的药物包埋而增加其稳定性 ∀如复方麝香草脑滴
丸中丁香油为易挥发药物 o制成滴丸后丁香油很好地包埋于
高分子固体载体中 o增强了药物的稳定性≈x  ∀又如舒心滴丸
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第 vt卷第 u期
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中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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中有效成分为易氧化挥发的药物 o制成滴丸后增加了有效成
分的稳定性 o并减少刺激性 o掩盖了不良气味≈y  ∀ …可用于
局部用药 ∀如改善耳 !鼻 !牙 !眼科用药 o克服液体药物的易
流失 o易被稀释的缺点 ∀如张恩娟等以聚乙二醇 wsss oysss
为载体 o丙二醇为增塑剂 o制备复方黄连耳用滴丸≈z  o又如替
硝唑用于治疗厌氧菌感染的口腔疾病 o临床疗效显著 o但长
期大量应用不良反应较大 ∀将其制成牙用滴丸 o作为一种局
部给药剂型仅在病灶部位达到较高浓度 o从而降低了全身的
不良反应≈{  ∀  可代替肠溶衣 !栓剂等≈|  ∀滴丸剂与一般栓
剂比较生物利用度高 o作用快 o生产方便 ∀ ¡滴丸剂具有设
备简单 !操作简便 ~工艺周期短 o生产率高的特点 o且生产车
间无粉尘 o有利于劳动保护 ∀
2 滴丸剂制备工艺特点
滴丸的制备是基于固体分散法 o即利用一种溶性的固体
载体将难溶性药物分散成分子 !胶体或微晶状态 o然后再制
成一定剂型 ∀
制备滴丸用药材应先根据其有效成分的理化性质 o可选
用不同的溶剂 !酸碱度 !提取方法等 o提取有效成分 ∀中药提
取物k细粉l o可直接加入到熔融的基质中 o或添加适当的辅
料 o混匀 o至其充分分散 ∀挥发油可直接加入 o也可通过添加
山梨醇甲酯等先制成增溶液 o以增溶法使其在基质中得以均
匀分散 ∀
针对具体的药物进行滴丸的工艺设计时 o常以丸重差
异 !溶散时限 !圆整度 !硬度 !拖尾 !外观质量 !成型情况 !滴丸
成型率等作为考察指标 o运用正交试验 !均匀设计或单因素
考察的方法 o对基质 !冷却剂 !药物 !滴制过程进行筛选 o以优
化出最佳工艺 ∀如正交试验法优选失笑滴丸的滴制工
艺≈ts  o郭麟瑞等人≈tt 采用正交试验法优选速效救心丸的最
佳工艺条件 o张志华等人≈tu 采用正交试验法优选益心酮滴
丸制备工艺 ∀林亚平等人≈tv 用均匀设计法优选咽立爽滴
丸 !槁心乐滴丸的滴制工艺条件 ∀王艳萍等人≈tw 采用单因
素考察法对一清滴丸成型处方的筛选 ∀一般根据药物的性
质来选择相应的基质 o根据基质的种类来确定冷却剂 ∀药物
对于滴丸成型的影响主要有以下几个方面 }≠ 药物与基质的
配比 ~药液温度 ~≈ 药物的加入方式 ~滴制过程常考察滴口
内外径 !滴距和滴速 ∀
3 影响成型工艺的因素
制备滴丸的影响因素很多 o如前所述的配方 !基质与冷
凝液的选择 o滴制温度与速度 !滴管口径等均可影响滴丸的
圆整度 !丸重差异 !硬度 !溶散时限等 ∀其中丸重与圆整度是
生产中控制滴丸质量的重要指标 ∀
311 丸重
31111 滴管口径 在一定范围内管径大则滴制的丸也大 o
反之则小 ∀
31112 基质形成溶液后的表面张力 温度影响表面张力 o
受其影响 o故温度也与丸重有关 ∀温度上升 o表面张力减小 o
丸重减小 o温度下降 o表面张力增大 o丸重也增大 ∀
31113 滴出口与冷凝液面的距离 距离过大时 o液滴会因
重力作用被跌散而产生细粒 o因此两者的距离不宜超过 x
¦° ∀
312 圆整度
31211 液滴在冷凝剂中的移动速度 移动速度越快 o受重
力k或浮力l的影响越大 o就越容易呈扁形 ∀液滴与冷凝剂的
密度相差大或冷凝剂的粘度小都能增加移动速度 o影响其圆
整度 ∀
31212 表面积 表面积大的液滴收缩成球体的力量较强 o
圆整度较好 o小丸表面积大于大丸 o因而小丸的圆整度比大
丸好 ∀
31213 冷凝剂的性质 液滴带着空气滴入冷凝剂中 o在下
降的同时逐渐冷却收缩成丸并逸出所带入的气泡 o倘若气泡
未能逸出前凝固时 o即可产生空洞 o此时需要适当增加冷凝
剂和液滴的亲和力 o使空气尽早排出 o提高凝固时滴丸的圆
整度 ∀
4 溶散时限或溶出度
用丸重适宜 !外观圆整的滴丸测溶散时限或溶出度 o不
符合该滴丸的规格时 o就需调整处方使之合格 ∀溶散时限或
溶出度慢的 o要增加水溶性基质或减少水不溶性基质 ~快的
就要作相反的调整 ∀
5 生物利用度评价
居文政≈tx 等就复方薤白滴丸和复方薤白胶囊的生物利
用度 o以小檗碱为指标 o采用 ‹°≤ 法对 ts只家兔进行了测
定 o绘制了给药后的平均血浓度2时间曲线 o结果表明 o复方
薤白滴丸组 !复方薤白胶囊组血浆 τ°¤¬分别为 z1{ «和 tv1{
«oΘ°¤¬分别为 txw1v和 {|1{ Λª#pt o„˜≤sψ ] 分别为 wu{1s和
v|{1x Λª#pt o同一处方 o不同的 u种剂型在家兔体内差异较
大 o滴丸剂的最大血药浓度和曲线下面积均高于胶囊剂 o可
见 o复方薤白滴丸较复方薤白胶囊生物利用度高 ∀
马慧平≈ty 等对苯巴比妥滴丸与片剂进行了测定 o结果
表明 o滴丸对片剂的生物利用度为 vty h ∀两者的消除半衰
期 !曲线下面积等各项药动学参数 o均有显著性差异k Π 
s1stl o经南京军区总院的 °Ž…°2‘t程序处理 o表明滴丸的释
药性能明显优于片剂 o表现在达峰时间缩短 o峰浓度升高和
„˜≤值增大 ∀
6 临床疗效
临床验证复方丹参滴丸≈tz 治疗冠心心绞痛的疗效 ∀tvx
例冠心病心绞痛患者 o随机分组 }„组 y|例 o口服复方丹参滴
丸 ~…组 yy例 o口服消心痛片 ∀两组均随机观察 tu周以上 ∀
结果 }用药 w周后 o缓解症状有效 !心电图心肌缺血改善率 o
组间无明显影响k Π s1sxl o治疗 tu周后 o缓解症状有效率 „
组为 |t1v h o…组为 z{1{ h o差异显著k Π s1sxl ∀另有临床
观察 }将冠心病心绞痛患者随机治疗k„l组和对照k…l组 o„
组口服复方丹参滴丸 o…组口服地奥心血康 ∀结果 }„组有效
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第 vt卷第 u期
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中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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率 |w1sx h o明显优于 …组 zz1xs h k Π s1stl ~„组心电图改
善有效率 yw1u| h o优于 …组 xu1xs h ~„ 组在减少心绞痛发
作的次数 !持续时间及硝酸甘油用量等方面均优于 … 组
k Π s1stl ∀表明复方丹参滴丸治疗心绞痛疗效显著≈t{  ∀
从柴胡提取有效成分制成柴胡滴九 o有效成分溶出快 o
直接经膜黏膜吸收入血 o生物利用度高 !具有高效 !速效和安
全的优点 o经临床观察 o治疗风热感冒 o能明显降低体温也能
改善其他感冒症状 o治疗组 xs 例 o临床治愈 uy 例 o显效 tv
例 o有效 {例 o无效 v例 o总显效率kz{ h l和总有效率k|w h l
都比对照组高 o两组比较差异有显著性k Π s1sxl≈t|  ∀
李国忠≈us 等将甲硝唑与氯霉素 u药联用 o研制了复方氯
霉素耳用滴丸 o采用滴丸剂对除霉菌以外的其他菌所致中耳
炎均有较好的疗效 ∀随机选择门诊病人 usw例 out|耳 o其中
急性化脓性中耳炎 tuw例ktuw耳l o慢性单纯性型化脓性中
耳炎 {s例k|x耳l ∀随机抽样分成治疗组 tsu例 tts耳和对
照组 tsu例 ts|耳 o治疗组使用复方氯霉素滴丸治疗 o对照组
使用氯霉素滴耳液治疗 ∀治疗结果表明 o治疗组 }显效 |t
耳 o有效 t{耳 o无效 t耳 o有效率 || qt h o治疗时间最长为 y
§o最短为 u §o平均时间为 v1y §∀对照组 }显效 y|耳 o有效 uz
耳 o无效 tv耳 o有效率 {{1u h o治疗时间最长为 ts §o最短为
w §o平均时间为 y §∀均未观察到不良反应 ∀经 ςu 检验 o两
组的有效率及治疗时间均有显著性差异k Π s1sxl ∀
赵映前≈ut 等研究了血塞通滴丸治疗中风病k脉络瘀阻
证l的临床疗效与安全性 ∀以血塞通片为对照 o进行随机 !双
盲双模拟 !阳性药平行对照 !多中心临床试验 ∀结果 }血塞通
滴丸治疗中风患者的证候总有效率为 |s1v h o中风病总有效
率为 |t1| h ∀在治疗 u ov ow周后对中医证候 !中医证候总积
分 !中风病 !和中风病总积分的改善优于对照组k Π s1sxl ∀
血塞通滴丸的起效时间ktv1ty ? w1|sl §明显优于对照组
kt|1ts ? y1z{l §ok Π s qstl ∀对血液流变学的各项指标疗
效均不明显 o两组无显著性差异k Ё s qsxl ∀两组未见明显
不良反应 o一般体检项目 o血 !尿 !粪常规 o肝 !肾功能试验前
检查正常者试验后亦无异常 ∀指出血塞通滴丸治疗中风病
k脉络淤阻证l具有安全 !有效 !起效快等特点 ∀
速效救心丸是由川芎 o冰片等组成的新型滴丸剂 o其药
物作用主要用于防治心血管系统疾病 ∀随着对该药药理作
用研究的深入和临床实践范围的扩大 o近年来也有大量防治
其他系统疾病的报道 o如黄淑存报道对 wu例急性痉挛性腹
痛患者的治疗 o其中急性胃肠炎 t{例 o胃痉挛 ts例 o肠痉挛
{例 o肾及输尿管结石 u例 o胆道蛔虫 w例 ∀发作时 o立即舌
下含服速效救心丸 w ∗ y粒 o必要时重复 o不服任何其他止痛
药 ∀结果显效 vt例 o有效率 tt例 o总有效率 tss h ≈uu  ∀
7 滴丸剂研究中存在的问题与研发热点
由于滴丸载药量小 o因此 o中药要制备滴丸必须精制 o富
集有效成分或有效部位 o这虽然使滴丸成分明确 o质量易于
控制 o但因为目前中药有效成分研究 o特别是复方配伍变化
方面的研究不够深入全面 o给滴丸的研究与生产带来很大的
难度 ∀因此目前只能应用于剂量较小药物或处方组成较少 o
不利于该剂型扩大应用范围 ∀此外 o适合滴丸剂特殊要求的
基质和冷凝剂品种较少 o发展较慢 o也影响着滴丸剂的研究
和发展 ∀
711 滴丸剂研究中的新辅料
71111 滴丸剂的基质与冷凝剂 滴丸的研究和发展是与基
质和冷凝剂的发展分不开的 o并与之相互促进 ∀近年来 o随
着滴丸品种和数量的增多 o滴丸剂使用的基质及冷凝剂品种
也有了一定的发展 ∀
7111111 种类 滴丸的基质和冷凝剂均可分为脂溶性和水
溶性两大类 ∀常用的脂溶性基质有硬脂酸 !单硬脂酸甘油
酯 !虫蜡 !蜂蜡 !石蜡 !氢化植物油 !半合成脂肪酸酯等 ~其相
应的冷凝剂则为水溶液 !不同浓度的醇溶液等 ∀常用的水溶
性基质有聚乙二醇k°∞Šl !聚氧乙烯单硬脂酸脂k≥2wsl !聚醚
k³²¯²¬¤° µ¨l !硬脂酸钠 !甘油明胶等 ~其相应的冷凝剂为脂溶
性的二甲基硅油 !液体石蜡 !植物油以及它们的混合液等 ∀
7111112 基质 °∞Š }°∞Šysss是常用的水溶性固态基质 o因
其熔点低 o极易与药物熔融成固体分散体 o故适于药物的溶
解 !熔融 !滴制和成型 ∀ °∞Šysss还可使整个工艺简化 o产品
质量和药效得以优化≈uv  ∀有人用溶剂2熔融法制备吲哚美辛
°∞Š滴丸 o药物溶解度比原药增大 t倍多≈uw  ∀魏玉平等≈ux 
通过实验发现 }≠ 当复合基质k°∞Šwsss和 °∞Šysssl中二者
的比例为 tΒt时 o其耐热性最差 o不利于药品的运输和储藏 ~
对于大量挥发油的中药提取物 o当用 °∞Šwsss作基质时 o
若滴丸硬度不够 !流动性差 !耐热性差时 o可用 °∞Šysss来替
换部分 °∞Šwsss ~≈当采用 °∞Šysss作基质时 o若料液的黏度
高 !滴制温度高 !滴丸的光泽度差 !易拖针状尾时 o可用
°∞Šwsss来替换部分 °∞Šysss ∀
≥2ws }由聚乙二醇基质酯化而成 o是一种具有表面活性剂
基质k熔点为 wy ∗ xt ε l o≥2ws改变了聚乙二醇类本身不具
有亲酯结构和表面活性的性质 ∀ ≥2ws作为灰黄霉素 !甲磺丁
脲与呋苯胺酸的固体分散基质时 o由于熔融时易与药物形成
溶液 o故能够改善难溶性药物的溶解度 o有利于药物的吸收 ∀
此外 o也有报道 ≥2ws虽然能够改善某些在 °∞Šysss中难溶性
药物的溶解度 o但其引湿性较 °∞Šysss强 o故成品应注意密
封保存 ∀
³²¯²¬¤° µ¨}是乙烯氧化物和丙烯氧化物的镶嵌聚合物 o平
均分子质量为 { vxs o是一种优良的非离子型表面活性剂≈uy  o
具水溶性 o毒性很小 o价格较低 o能与很多药物形成固溶体 ∀
³²¯²¬¤° µ¨作为新型载体 o曾用于熔融法制备保泰松固体分散
体 o也有人用 ³²¯²¬¤° µ¨作基质制备了吡哌酸聚醚滴丸≈uz  ∀
7111113 冷凝剂 在滴丸的冷凝剂中 o水溶性基质最为常用
的冷凝剂是液体石蜡和甲基硅油 ∀但由于液体石蜡的表面
张力较大 o加之其黏度较小 o有些滴丸在液体石蜡中成型不
好或不圆整 o特别是以 ≥2ws及 ³²¯²¬¤° µ¨作为基质的滴丸在
#vst#
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中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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液体石蜡中成型不好≈uz  ∀有人使用二甲基硅油作为冷凝剂
改进了苏冰滴丸的成型≈u{  ∀二甲基硅油是无色 !无臭 !无味
的非极性液体 o不溶于乙醇和水 o具脂溶性 ∀二甲基硅油表
面张力小于液体石蜡 o比重为 s1|yx ∗ s1|zs o与药液的比重差
小 o可减少黏滞力 o有利于滴丸的成型 ~黏度较大 o可显著地
改善滴丸的圆整度 ∀近年来 o有的学者应用玉米油作为冷凝
剂 o玉米油的表面张力近似于二甲基硅油 o但其黏度较小 o故
作为冷凝剂时常与二甲基硅油合用≈u|  ∀
马云淑等≈vs 通过实验发现液滴以液体石蜡冷却需用冰
浴降温 o且对混合物加水配比要求高 o滴丸成型较差 ~而仅以
二甲基硅油为冷凝剂时 o因其黏度 !比重较大 o液滴在其表面
与上层降落过缓不能收缩圆整 o故冷凝剂同时用液体石蜡
k在上层l和二甲基硅油k在下层l制备得到的滴丸效果较好 ∀
液体石蜡和二甲基硅油因比重和黏度的差异较大 o经多次同
时使用后仅接触面略有混合 ∀
71112 其他成分 在滴丸中加入其他成分 o如崩解剂或增
k助l溶剂 o有助于增加药物与载体在熔融状态时的互溶度 o
以提高药物的溶出度 ∀
7111211 崩解剂 如平其能等≈vt 在呱西替柳滴丸的制备过
程中加入羧甲基纤维素钠k≤  ≤2‘¤l o目的是为了促进滴丸在
溶出介质中迅速分散 o增加与溶出介质的接触面积 ∀结果表
明 ≤ ≤2‘¤能增加滴丸的溶出度 ovs °¬±时溶出度成倍提高 o
并且随着 ≤ ≤2‘¤用量增加 o溶出度也增加 o≤  ≤2‘¤的含量
为 t{ h时 oys °¬±时溶出度已达 wt1x h ∀加入崩解剂羧甲基
淀粉钠k≤ ≥2‘¤l量为 us h时的布洛芬滴丸的溶出速度最快 o
ts °¬± 时溶出度就达 ||1w h o大大高于市售布洛芬片的
v{1| h ∀
7111212 增溶剂 董丽华等≈vu 在甲硝唑滴丸的研制中加入
少量聚山梨醇酯2{s可提高甲硝唑2°∞Š滴丸主药的溶出度 ∀
7111213 其他辅料 林亚平等≈vv 咽立爽滴丸的制备过程中
加入适量甘草浸膏 o结果表明 o矫味剂的加入对丸重差异无
明显影响 o对圆整度还有所提高 ∀加入适量水可使基质与提
取物能充分混匀 o稠度适当 o并能相对减少基质的用量 o增加
载药量≈vw  ∀
此外 o还可以适当添加丙二醇 !硬脂酸钠和淀粉等成分 o
用以改善性能 ∀
712 新技术k固体分散技术l在滴丸中的应用
固体分散物是指药物以微粒 !微晶或分子状态等均匀分
散在某一固态载体中的体系 ∀水溶性和亲水性很强的物质
常作为固体分散物载体 o以增加一些难溶性药物的溶解度和
溶解速率 o增加药物口服后的生物利用度 ∀固体分散物的常
用制备方法有 }熔融法 !溶剂法 !溶剂2熔融法 !表面分散法
等 ∀采用熔融法制备滴丸 o如香连滴丸 !复方丹参滴丸 !一清
滴丸 !苏冰滴丸等是固体分散技术在制剂中的典型应用 ∀
713 新设备在滴丸中的应用
我国的滴丸剂已形成产业化和规模化 o这与近年来滴丸
生产设备的发展分不开的 ∀目前国内滴丸机有 }单品种滴丸
机 !多品种滴丸机 !定量泵滴丸机和向上滴丸机等 w种≈vx  ∀
国内尚有处于研制开发阶段的异型滴丸机≈vy  o可生产圆柱
形丸 ∀这种生产工艺 o不采用冷凝剂 o可弥补常规滴丸生产
工艺的某些不足 o具有工艺条件易于选择控制 o降低能耗 o提
高成品率 o降低成本等优点 o在制备滴丸时 o不失为一种较好
的选择 ∀国外已研制出一种生产双重外膜的新型滴丸机 ∀
这种双层膜滴丸可完全消除药物对胃的刺激性≈vz  ∀
8 结语
滴丸剂是一种具有发展前途的药物新剂型 o由于该剂型
具有能够提高难溶性药物的生物利用度的突出优点 o近年来
已有较大的发展 ∀t|zz年我国药典开始收载滴丸剂型 o使
5中国药典6成为国际上第一个收载滴丸剂的药典 ∀目前已
批准临床前研究的中药滴丸剂呈递增趋势 o如血塞通滴丸 !
黄芪丹参滴丸 !救君滴丸 !参熊心痛滴丸 !藿香正气滴丸 !元
胡止痛滴丸 !清开灵滴丸 !茴香油滴丸 !穿心莲内酯滴丸 !牡
荆油滴丸等等≈v{  ∀国内报道≈v|2w| 的西药滴丸有诺氟沙星 !
氯霉素 !环丙沙星 !双氯灭痛 !盐酸洛美沙星 !氧氟沙星 !硝苯
啶 !双炔失碳酯 !齐墩果酸 !硝苯地平滴丸等 ∀
滴丸剂作为一种新型制剂 o它的产生与发展是和当代科
学技术的进步分不开的 ∀固体分散技术 !包衣技术 !包合技
术 !乳化技术 !纳米技术等最新技术的发展与应用 o必将为滴
丸剂的发展提供了更为广阔的空间 ∀近年来随着制剂设备 !
工艺及辅料的发展 o将进一步拓宽滴丸剂的应用范围 ∀
≈参考文献 
≈t  栾立标 o朱家壁 1 布洛芬滴丸剂的研制及体外溶出度 1 中国医
药工业杂志 ousss ovtk|l }v||1
≈u  方 红 o林贤琦 1 雷公藤片和滴丸中雷公藤内脂醇的溶出率 1
医药工业杂志 ot||z ou{kyl }uxy1
≈v  吴乃峰 o闫希军 o朱永宏 1 复方丹参滴丸与复方丹参片的药理
作用比较 1 中成药 ot||v otxk{l }uw1
≈w  黄体忠 o黄泰康 1 中药滴丸的制备与发展 1中药通报 ot|{x ots
kwl }uy1
≈x  孙 昕 o魏 强 o吕泰省 o等 1 复方麝香草脑滴丸剂的研制 1 中
国药房 ot||z o{kyl }uyu1
≈y  朱如彩 o谢昭明 o李顺祥 1 舒心滴丸成型工艺研究 1 中成药 o
ussu ouwkwl }uw|1
≈z  张恩娟 o钟慧平 o阮方智 o复方黄连耳用滴丸的研制 1 中国医
院药学杂志 ot||x otxktl }u|1
≈{  吴延晖 o张增巧 o张 美 o等 1 替硝唑滴丸的制备及质量控制 1
解放军药学学报 oussu ot{kul }tsx1
≈|  张凤龙 1 滴丸在中药制剂中的应用 1 延边大学医学院学报 o
t||y ot|ktl }x|1
≈ts  黄莹娟 1正交试验法优选失笑滴丸的滴制工艺 1 中国药学杂
志 ot||z ovukxl }vsv1
≈tt  郭麟瑞 o刘惠村 o张师愚 o等 1 提高速效救心丸圆整度的工艺
探讨 1中成药 ot||w otyktl }tt1
≈tu  张志华 o赵新华 o孟庆军 1正交试验法优选益心酮滴丸制备工
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第 vt卷第 u期
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中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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艺 1 中草药 ousst ovuktl }u{1
≈tv  林亚平 o丘德文 1 用均匀设计法优选槁心乐滴丸的制剂工艺
条件 1 中国中药杂志 ot||x ouskwl }ut|1
≈tw  王艳萍 o孟庆彪 o王伟东 o等 1 一清滴丸的工艺及质量标准研
究 1 中国中药杂志 oussu ouzktul }|sy1
≈tx  居文政 o奚肇庆 o曹世宏 q复方薤白滴丸和复方薤白胶囊的药
代动力学 1 南京中医药大学学报k自然科学版l ousss otykyl }
vw|1
≈ty  马慧平 o谢景文 o葛 欣 o等 1 苯巴比妥滴丸的制备及其生物
药剂学研究 1 西北药学杂志 ot||| otwktl }ty1
≈tz  武 胜 o刘汉芳 1 复方丹参滴丸治疗 tvx例心绞痛远期疗效分
析 1 宁夏医学杂志 ousss ouukzl }wsz1
≈t{  秦培森 o范丽娟 o朱继军 1 复方丹参滴丸治疗冠心状动脉粥样
硬化性心脏病心绞痛临床观察 1 中成药 ousss ouuk|l }yvs1
≈t|  苏 伟 o陈信义 o李冬云 o等 q柴胡滴丸治疗风热感冒临床疗效
观察 1 北京中医药大学学报 ot||{ outkwl }xy1
≈us  李国忠 o汪永千 o夏贵华 q复方氯霉素耳用滴丸的制备与临床
应用 1 中国药师 oussw ozkzl }xvy1
≈ut  赵映前 o张方健 o巴元明 o等 1 血塞通滴丸治疗中风k脉络淤阻
证l的临床研究 1 中国临床药理学与治疗学 oussw o|k|l }tsuv1
≈uu  闫桂芬 1速效救心丸的新用 1 基层医学论坛 oussw o{ktl }zy1
≈uv  周文孝 1 聚乙二醇在剂型优化中的应用 1 中国药学杂志 o
t||x ovsktul }ztv1
≈uw  陆 彬 o卢 丹 1 吲哚美辛2°∞Šysss滴丸的研究 1 药学学报 o
t||u ouzkvl }uuz1
≈ux  魏玉平 o刘 俊 o姚 欣 o等 1头痛舒滴丸的成型工艺研究 1中
国实验方剂学杂志 ousss oykwl }tz1
≈uy  曾德惠 1滴丸制备理论的综述 1药学通报 ot|{t otykxl }vt1
≈uz  钱传训 1以聚醚为基质研制耳用滴丸 1 中国医药工业杂志 o
t||v ouwkul }y|1
≈u{  刘柏年 1 苏冰滴丸成型问题的探讨 1 中成药研究 ot|{s oktl }
t1
≈u|  曾德惠 1滴丸的新进展 1 药学通报 ot|{z ouukwl }t|{1
≈vs  马云淑 o阮志国 o余 华 1 黄连解毒汤提取工艺及其滴丸制备的
研究 1 中国实验方剂学杂志 ot||| oxkwl }t1
≈vt  平其能 o涂序金 o马向荣 o等 1 呱西替柳滴丸的制备及其溶出
度研究 1中国医药工业杂志 ot||u ouvktl }tu1
≈vu  董丽华 o施鹤高 o陈云红 1 甲硝唑滴丸的研制 1 中国药学杂志 o
t||s ouxkxl }uzx1
≈vv  林亚平 o李向东 o刘国兰 o等 1 用均匀设计法优选咽立爽滴丸
的滴制工艺条件 1中成药 ot||x otzktl }|1
≈vw  马云淑 o宁朝香 1 小青龙滴丸的制备工艺及质量标准 1 云南中
医学院学报 ot||| ouukvl }tw1
≈vx  程宇慧 o廖工铁 o侯世祥 1滴丸基质和冷凝介质的概况 1 医药
工业 ot|{{ okttl }xut1
≈vy  彭 松 o周成萍 o廖蔚珍 1 中药滴丸制备工艺与设备的改进 1
中国中药杂志 ousss ouxk{l }xtt1
≈vz  徐铮奎 1 滴丸技术在医药制剂中的新应用 1 中国制药信息 o
usst otktl }uy1
≈v{  王著宇 1 中药滴丸制剂优势分析 1 中国制药信息 oussu ot{
kwl }us1
≈v|  杜青云 o马文秀 o彭永富 o等 1 氟哌酸耳用滴丸的研制及临床
观察 1中国药学杂志 ot||w ou||wl }utz1
≈ws  祝楚英 o丁国华 1 几种耳用滴丸的制备及临床应用 1 黑龙江医
药 ot||{ ottkxl }u|z1
≈wt  房德敏 o胡文铎 1 环丙沙星耳用滴丸的制备 1中国医院药学杂
志 ot||z otzkxl }ut|1
≈wu  崔 军 o张元梅 o方灵武 o等 1 环丙沙星耳用滴丸的研制临床
观察 ot||z otsktl }yz1
≈wv  马 星 o管玉珠 o万 兰 o等 1 双氯灭痛滴丸的研制 1 兰州医学
院学报 ot||y ouuktl }tw1
≈ww  陈 藤 1 盐酸洛美沙星滴丸的研制 1 武警医学 ot||{ o|kul }
tsw1
≈wx  胡荣峰 o王家骅 1 氧氟沙星滴丸的研制 1 中国医院药学杂志 o
t||x otxkxl }us{1
≈wy  张秀珍 o陆东溯 1 硝苯啶滴丸的试验研究 1 黑龙江医药 ot||z o
tskul }|w1
≈wz  陆 彬 o张 留 o李莲华 o等 1 双炔失碳酯滴丸的初步研制 1 中
国医药工业杂志 ot||s outk|l }v|y1
≈w{  孙淑英 o马桂腹 o刘长憨 o等 1 齐墩果酸滴丸剂的制备 1 沈阳药
学院学报 ot||u o|kul }tux1
≈w|  徐凯建 o张惠君 o陆议诚 o等 1 心痛定片剂与滴丸的人体生物
利用度及药代动力学的研究 1 中国医院药学杂志 ot||w otw
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Αδϖανχεσ οφ στυδιεσ ον δροππινγ πιλλσ
‹’˜ ≠¤2 ¬´±u o≤‹∞‘≠¤±2­∏±t oƒ∞‘Š ±¬±ª2µ¤±t
(t1 Ινστιτυτε οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα , Αχαδεµψ οφ Χηινεσε Μεδιχαλ Σχιενχεσ , Βειϕινγ tsszss , Χηινα ;
u1 Γυανγξι Βρανχη , Ινστιτυτε οφ Μεδιχιναλ Πλαντ ∆εϖελοπµεντ , Χηινεσε Αχαδεµψ οφ Μεδιχιναλ Σχιενχεσ , Ναννινγ xvssuv , Χηινα)
[ Αβστραχτ] ƒµ²°·«¨ ¦«¤µ¤¦·¨µ¬¶·¬¦o³µ¨³¤µ¨ ·«¨ ¦µ¤©·o ∏´¤¯¬·¼ ¦²±·µ²¯ o¥¬²¤√¤¬¯¤¥¬¯¬·¼ ¤±§¦¯¬±¬¦¤¯ ¦∏µ¤·¬√¨ ©¨©¨¦·o¨·¦1 ײ §²·«¨ ¶∏°2
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[ Κεψ ωορδσ] §µ²³³¬±ª³¬¯¯ ~¦«¤µ¤¦·¨µ¬¶·¬¦~³µ¨³¤µ¨ ·«¨ ¦µ¤©·~ ∏´¤¯¬·¼ ¦²±·µ²¯ ~¥¬²¤√¤¬¯¤¥¬¯¬·¼~¦¯¬±¬¦¤¯ ¦∏µ¤·¬√¨ ©¨©¨¦·
≈责任编辑 刘  
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第 vt卷第 u期
ussy年 t月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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