全 文 ：·研究报告·
锦灯笼含片矫味工艺的研究
殷莉梅，韩 静，潘岳峰，李 智，单 娜
（沈阳药科大学，辽宁 沈阳１１００１６）
［收稿日期］ ２００８０２１０
［通讯作者］ 韩静，Ｔｅｌ：（０２４）２３９８６４４２，Ｅｍａｉｌ：ｈｊ＿８０８０＠
１６３ｃｏｍ
锦灯笼，又名酸浆、挂金灯、红姑娘，为茄科植物
酸浆ＰｈｙｓａｌｉｓａｌｋｅｋｅｎｇｉｌＬ．ｖａｒ．ｆｒａｎｃｈｅｔｉ（Ｍａｓｔ．）Ｍａｋｉ
ｎｏ的干燥宿萼或带果实的宿萼。味酸、苦，性寒［１］，
具有清热、利咽、化痰、利尿的作用，用于咽喉肿痛、音
哑、痰热咳嗽、气逆、多痰、热淋小便赤涩［２］等证。作
者采用β环糊精包合主药，再添加适量辅料，以口感
和压片情况综合评分为指标，优化锦灯笼含片的矫味
工艺，通过紫外分光光度计检测含片中锦灯笼浸膏中
木犀草素含量，作为质量控制的方法。
１ 材料
锦灯笼药材（购自辽宁沈阳苏家屯，经沈阳药科
大学中药学院陆金才副教授鉴定）；木犀草素对照品
（合肥化胜生物技术有限公司）；无水乙醇（天津市大
茂化学试剂厂）；薄荷脑（广州市韬涛贸易有限公
司）；蔗糖、乳糖（郑州锦臣食品添加剂公司）；甘露醇
（上海光桦科技有限公司）；阿斯巴甜（天津市博迪化
工有限公司）；硬脂酸镁、β环糊精（曲阜天利药用辅
料有限公司），可溶性淀粉（安徽山河药用辅料有限公
司）。
ＴＵ－１８１０紫外可见分光光度计（北京普析通用
仪器有限责任公司）；ＤＦ－１０１Ｓ集热式恒温加热磁力
搅拌器（巩义市英峪予华仪器厂）；ＫＱ３２００超声波清
洗器（昆山市超声仪器有限公司）；ＬＧＪ－５０冷冻干燥
机（湘仪离心机仪器有限公司）；ＴＤＰ单冲压片机（上
海天祥制药机械厂）。
２ 方法与结果
２．１ 锦灯笼浸膏的制备
取实验量处方药材加１０倍量８０％乙醇溶液，回
流提取３次，合并滤液加压浓缩，７０℃减压干燥。
２．２ 浸膏含量的测定
２．２．１ 标准曲线的绘制 精密称取木犀草素对照品
１ｍｇ，至５０ｍＬ量瓶中，加５０％乙醇溶解并稀释至刻
度，摇匀得对照品。精密移取对照品溶液０，１，２，３，４，
５ｍＬ，分别置２５ｍＬ量瓶中，分别加５０％乙醇至刻度，
摇匀，放置１５ｍｉｎ。以５０％乙醇溶液为空白，在３４９
ｎｍ波长处测定吸光度，以吸光度Ａ为纵坐标，质量浓
度Ｃ为横坐标，得回归方程Ａ＝２０７５Ｃ－００００８，ｒ＝
０９９９７，线性范围００１６～００８ｍｇ，线性范围良好。
２．２．２ 空白试验 将空白含片（即不含锦灯笼浸膏，
其他制备方法相同）粉碎，精密称取２０ｍｇ，置于１００
ｍＬ量瓶中，加５０％乙醇溶解并稀释至刻度，摇匀得
样品溶液全波长扫描，在２００～６００ｎｍ全波长扫描，
在波长３４９ｎｍ处无吸收峰。表明含片中辅料对本法
测定含片中木犀草素含量无干扰。
２．２．３ 样品含量测定 含片粉碎，精密称取２０ｍｇ５
份，分别置于１００ｍＬ量瓶中，加５０％乙醇溶解并稀释
至刻度，摇匀得样品溶液，测定吸光度，用标准曲线计
算样品溶液浓度，进而计算得出每片中锦灯笼浸膏的
木犀草素含量平均值为０１４ｇ。
２．３ 矫味方法的建立
首先采用β环糊精（βＣＤ）包合主药，使药物分
子进入βＣＤ分子腔内，形成稳定包合物，降低与味蕾
接触的药量或药物浓度，减少苦味感觉。再添加适量
辅料，用研磨法制备固体分散体对锦灯笼矫味。
２．４ 掩味指标
分别取掩味后含片，放入６名健康志愿者口腔
中，通过苦、微苦、甜、有无砂粒感，以及对口腔黏膜有
无刺激性等味觉指标，来评价掩味效果的优劣。
２．５ 含片制备工艺流程
按处方量分别取锦灯笼浸膏、甘露醇、可溶性淀
粉、阿斯巴甜、蔗糖、乳糖、薄荷脑、硬脂酸镁研成细
粉，过８０目筛备用。含片制备工艺流程如下：
制备βＣＤ包合物→混料（βＣＤ包合物、甘露醇、
阿斯巴甜、可溶性淀粉、薄荷脑等）→ （加９５％乙醇）
制粒（过１４目筛）→干燥（６５℃，２ｈ）→整粒（过１２
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第３３卷第１３期
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中 国 中 药 杂 志
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目不锈钢筛）→（加硬脂酸镁）混匀→压片。
２．６ βＣＤ用量选择
称取定量βＣＤ（０５，１，１５，２，３ｇ）各２份，置烧
杯中，加入蒸馏水，加热至８０℃，磁力搅拌溶解，搅拌
下缓缓滴入含锦灯笼浸膏１ｇ的乙醇（５０％）溶液，保
温反应２ｈ，停止加热，继续搅拌至室温，将溶液置冰
箱中冷藏 １２ｈ，即得包合物溶液。其中一份减压过
滤，取滤液用于包封率的测定；另一份冷冻干燥至溶
剂挥干，得固态包合物，备用。通过包封率和口感综
合评价选择βＣＤ用量。见表１。
包封率（％）＝浸膏中木犀草素－滤液中木犀草素浸膏中木犀草素 ×１００％
表１ βＣＤ用量选择
浸膏：βＣＤ 口感 包封率／％
１∶０５ 很苦 ３９３５
１∶１０ 苦 ４８２８
１∶１５ 苦 ６５５８
１∶２０ 微苦 ８０９５
１∶３０ 有糊精味 ８２６１
可以看出，浸膏与βＣＤ用量比为１∶２和１∶３时
包封率相差不大，但用量比为１∶３时，糊精味较重。
因此综合考虑，选用浸膏与βＣＤ用量比为１∶２制备
包合物。
２．７ 辅料的筛选
将含主药０２５ｇ的βＣＤ包合物置于乳钵中，分
别和等量的蔗糖、乳糖、葡萄糖、阿斯巴甜、甘露醇、薄
荷脑６种辅料单独混合，其余辅料用可溶性淀粉填充
至片重，研磨均匀。９５％乙醇制粒，外加１％硬脂酸
镁，进行小试压片，每片重１ｇ。以可压性、吸湿性、口
感为考查指标，筛选最佳填充辅料。结果表明甘露
醇、可溶性淀粉可压性好，吸湿性小；阿斯巴甜甜度
高；薄荷脑清凉，对锦灯笼浸膏矫味效果明显，均是较
好的填充剂，因此是锦灯笼含片辅料的首选。
２．８ 主辅料配方的选择
为了解决锦灯笼含片的口感问题和压片过程中
的粘冲问题，根据上述实验并结合锦灯笼浸膏的性
质，共设计了５个处方见表２。
由表２可见试验１口感明显好于试验２，说明
阿斯巴甜量影响很大；试验３口感明显好于试验２，
说明薄荷脑量很重要；试验３口感好于试验４，说明
可溶性淀粉也有影响；试验５口感较好。
２．９ 正交设计优化
在预试验处方的基础上，确定３个影响含片口
表２ 锦灯笼含片各处方配比情况 ｇ
Ｎｏ． 甘露醇 可溶性淀粉 阿斯巴甜 薄荷脑
１ ０２５ ０４ ０２５０ ０００６
２ ０２５ ０４ ０１２５ ０００６
３ ０２５ ０４ ０１２５ ０００９
４ ０５０ ０２ ０１２５ ０００９
５ ０５０ ０４ ０２５０ ０００９
注：浸膏均为０２５ｇ，βＣＤ均为０５０ｇ
感的主要因素，即薄荷脑占片重的比例（Ａ）、阿斯巴
甜与主药的比例（Ｂ）、甘露醇与主药的比例（Ｃ），进
行正交设计，ＡＢＣ３个因素各取３个不同水平，以口
感和压片情况综合评分为考察指标，来优化确定锦
灯笼含片最佳处方。口感和压片情况都分很好，好，
差，很差４个等级，分别为 ４０，３０，２０，１０分，进行综
合评定。
２．９．１ 因素水平 见表３。
表３ 因素水平
水平
Ａ
薄荷脑的比例／‰
Ｂ
阿斯巴甜∶主药
Ｃ
甘露醇∶主药
１ ３ １∶０５ １∶１
２ ６ １∶１０ ２∶１
３ ９ １∶２０ ３∶１
２．９．２ 正交设计安排 见表４。
表４ 正交试验安排及评分
Ｎｏ． Ａ Ｂ Ｃ Ｄ 综合评分
１ １ １ １ １ ２０
２ １ ２ ２ ２ ４０
３ １ ３ ３ ３ ５０
４ ２ １ ２ ３ ４０
５ ２ ２ ３ １ ７０
６ ２ ３ １ ２ ７０
７ ３ １ ３ ２ ４０
８ ３ ２ １ ３ ５０
９ ３ ３ ２ １ ７０
表５ 方差分析
方差来源 离差平方和 自由度 均值 Ｆ Ｐ
Ａ ８６６６７ ２ ４３３３３ １３００ ＞００５
Ｂ １４００００ ２ ７００００ ２１００ ＞００５
Ｃ ６６６７ ２ ３３３３ １００ ＜００５
Ｄ ６６６７ ２ ３３３３
注：Ｆ００５（２，２）＝１９００
２．９．３ 统计分析 从表５中Ｆ值可知，影响因素作
用次序为 Ｂ＞Ａ＞Ｃ，因此阿斯巴甜用量影响显著，
薄荷脑用量相对显著，甘露醇影响相对不大；由表４
计算得最优组合为 Ａ２Ｂ３Ｃ３，即阿斯巴甜主药（１∶
２），薄荷脑用量占整片质量６‰，甘露醇主药（３∶１），
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效果最好。
２．９．４ 验证试验 以优化所得的处方 Ａ２Ｂ３Ｃ３进行
３组验证试验，结果结合冲分８０分。
由试验结果得出，综合评分均为８０分，与正交
设计试验组吻合，含片口感好，且可压性好，吸湿性
小，表明制剂处方优化成功。
３ 讨论
掩盖药物的不良口味，方便病人用药，也是提高
中药内在价值的重要途径。但只用β环糊精进行包
合，由于载药量很低，很大一部分药物未被包合。若
滤除未被包合的溶液，则主药量损失很大。为解决该
问题，其包合物再加入辅料制备固体分散体，使药物
高度分散于辅料中对未包合的部分进行矫味。阿斯
巴甜作为人工合成的甜味剂，甜度为蔗糖的１５０～２００
倍，很小量就能有效的起到矫味的效果，其日允许摄
取量为４０ｍｇ·ｋｇ－１，薄荷脑日允许摄取量为０４ｍｇ
·ｋｇ－１［５］，在处方配制时都应予以考虑。
影响锦灯笼含片矫味效果和含片质量的因素很
多，除文中讨论的几个因素外，还进行粘合剂用量及
配比等研究，确定用９５％乙醇制粒。
４ 结论
本实验采用βＣＤ包合法，先形成稳定包合物，
能够减少苦味感觉，再加入辅料制备固体分散体，该
实验方法能有效达到矫味目的，且操作简单，辅料廉
价易得，方案可行。紫外分光光度法测定锦灯笼含
片中木犀草素的含量，结果准确、简便、快速、稳定，
且样品不受其他辅料的干扰，适用于锦灯笼含片中
有效成分含量的快速测定。
［参考文献］
［１］ 中国药典．一部［Ｓ］．２００２：２９６．
［２］ 中国医学科学院药物研究所．中药志．第３册［Ｍ］．北京：人民
卫生出版社，１９８４：６７０．
［３］ 王明东，杨松松．锦灯笼化学成分及药理作用综述［Ｊ］．辽宁中
医学院学报，２００５，７（４）：３４１．
［４］ 胡连栋，贾慧卿．口服药物掩味方法的研究进展［Ｊ］．中国药
房，２００７，１８（７）：５５２．
［５］ 郑俊民．药用辅料手册［Ｍ］．４版．北京：化学工业出版社，
２００５：３７５．
［责任编辑 鲍 雷］
（上接第１６３４页）
Ｔｅｘｔｕｒａｌｒｅｓｅａｒｃｈｏｎ“Ｘｕｅｌｉｈｕａ”ｉｎ“ＢｅｎｃａｏＧａｎｇｍｕＳｈｉｙｉ”
（ＡＳｕｐｐｌｅｍｅｎｔｔｏｔｈｅＣｏｍｐｅｎｄｉｕｍｏｆＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ）
ＺＨＡＮＧＳｈｕｉｌｉ，ＧＡＯＸｉａｏｊｉｅ，ＸＩＯＮＧＹａｏｋａｎｇ
（ＣｏｌｅｇｅｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ，ＺｈｅｊｉａｎｇＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｉｓｔｙ，Ｈａｎｇｚｈｏｕ３１００５３，Ｃｈｉｎａ）
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