全 文 ：固体粉末化技术
在液态油性中药中的研究与应用
游 剑 o崔福德 3 o李青坡 o范玉玲
k沈阳药科大学 o辽宁 沈阳 ttsstxl
≈摘要  综述了粉末化技术在液态油性中药中的研究与运用 o油性液体药物的粉末化主要有成包合技术 !微
囊化技术 !吸附剂吸附技术 !固体脂质纳米技术等 ∀其中包合技术应用最多 o并且以 Β2环糊精包合占较大比例 ∀油
性中药粉末化技术在药学领域的运用中有着广阔的前景 o在产业化生产与应用中有待进一步提高和发展 ∀
≈关键词  油性中药 ~制备工艺 ~固体粉末化
≈中图分类号  • u{v ≈文献标识码  „ ≈文章编号  tsst2xvsukusswlst2sssz2sw
液态油性中药k以下简称油性中药l包括中药挥发油和
不饱和脂肪油 o主要存在于种子植物 !芳香植物和动物脂肪
中 o是古代医疗实践中使用较早的药物 ∀ 5本草纲目6中就记
载着世界上最早提炼 !精制樟油和樟脑的详细方法 ∀
油性中药在通常情况下是具有特殊而浓烈刺激或呕腻
的气味 o一般可溶于浓乙醇和大多数有机溶剂 o在水中溶解
度小 ~对空气 !光线和温度的影响都较敏感 o易氧化分解变
质 o甚至产生毒性 ∀油性中药通常具有较强的生理活性 o为
常见的有效成分之一 ∀例如 }薄荷油具有清凉 !驱风 !消炎 !
局麻等作用 ~丁香油具有局麻 !止痛作用 ~细辛根中的挥发油
具有镇咳 !祛痰的作用 ~月见草油具有降血脂 !降低胆固醇和
动脉粥样硬化的作用 ~莪术油具有抗肿瘤 !抗菌 !消炎 !增强
免疫功能和抑制血栓形成的作用等 ∀
中药成药中较多含有油性成分 o5中国药典6usss年版一
部收载的 wxz个中药成方及单味制剂中 o{s h以上含有脂肪
油 !挥发油或挥发性成分 ∀有 vw个品种的制备工艺采用水
蒸气蒸馏法提取挥发油 o有 |个品种采用油性中药直接入
药 ~其中 u{个品种在制剂工艺的最后阶段将挥发油喷入干
燥颗粒中 o制成颗粒剂或进一步压片 ~tu个品种在最后阶段
采用兑入的工艺方法制成口服液 !合剂或膏滋 ~v个品种制
成胶丸或滴丸 ∀由于挥发油在常温下易挥散 o在喷入或兑入
法工艺生产过程中易挥发损失 o难以有效控制含量 o并因有
效成分迁移易造成含量不均 o而且在压片中容易出现色斑或
漏油现象 o致使难以制备稳定且含油率高的制剂 ~另外 o采用
压制等方法将油性中药制成软胶囊在生产中同样存在渗油 !
收率低等问题 o更严重性的一点是在存放中普遍存在释放时
限不合格甚至不释放的情况 o在服用中也存在生物利用度较
≈收稿日期  ussu2tu2us
≈通讯作者  3 崔福德 oר¯ }ksuwluv{wvztt2vzvy
低等问题 ∀因此 o有效地控制油性中药的稳定性 !增加药物
疗效 !提高中药制剂的内在质量和外观品质是一亟待解决的
问题 ∀
近年来 o随着中药制剂现代化进程的推进 o新的制剂技
术在中药中得到了广泛的运用 o固体粉末化技术 o如环糊精
及其衍生物包合 !微囊化等在油性中药中得到了很好的运
用 o并取得了良好的效果 o主要目的有以下几方面 }增加药物
的溶解度 ~减少挥发油的散逸 ~减少或消除药物的不良气味 ~
防止药物的氧化 ~增加药物稳定性 ~降低药物的毒性和副作
用 ~使液体药物固体化 !便于制剂 ~提高油性药物的生物利用
度 ∀现将油性中药固体粉末化技术的研究进展综述如下 ∀
1 形成油性中药包合物k¦²°³¯ ¬¨¤·¬²±l
利用某些具有一定大小空腔的分子将油性药物包合其
中 o使其形成固体粉末 o这是目前使油性中药固体化最常用
的方法 ∀其基本原理是包合物由主分子k«²¶·°²¯ ¦¨∏¯ l¨ 和客
分子kª∏¨¶·°²¯ ¦¨∏¯ l¨两种分子加合组成 o客分子被包嵌于主
分子的空穴结构内形成包合物 ∀主分子具有较大的空穴结
构 o足以将客分子容纳在内 o形成分子囊 o相互之间不发生化
学反应 o是一种纯物理过程 ∀包合物形成的条件 o主要取决
于主分子和客分子的立体结构和两者的极性≈t  ∀
1 .1 Β2环糊精及其衍生物包合物
Β2环糊精是由环糊葡萄糖基转移酶k¦¼¦¯²¶¨¬·µ¬±·µ¤±¶ª¯¼2
¦²¶¼§¤¶¨l与液化淀粉乳作用 o生成由 z个葡萄糖分子经 Α2t ow
糖苷键连接而成的具有环状结构的糊精 ∀Β2环糊精分子结构
成圆筒状 o内部呈疏水性 o而外部呈较多亲水性 o在水溶液中
Β2环糊精很容易接受客分子而将吸附的水分子排挤出来 o其
中间的环筒空间ky qw ! l可与多种化合物形成稳定的包合
物 o为目前应用最广的包合材料 ~一些 Β2环糊精衍生物k如羟
丙基2Β2环糊精l具有更好的溶解度和更低的毒性而受到关
注 ∀一般而言 o客分子疏水性越高 o水溶性越低 o就越多与 Β2
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环糊精相络合≈u ov  ∀
中药油性药物 Β2环糊精包合物的制备主要有 }饱和水溶
液法 !研磨法 !超声波法 o其中饱和水溶液法最为常用 o有的
是运用多种方法相结合考察对药物的包合效果 ∀以下是利
用环糊精将一些常用中药油性药物包合固化的简要信息 ∀
1 .2 尿素包合物
表 t 部分油性药物包合固化简表
油性药物 包合分子 制备的方法 包合目的
肉桂油≈w  Β2环糊精 饱和水溶液法 降低挥发性 !增加溶解度
砂仁油≈x  Β2环糊精 饱和水溶液法 提高稳定性
白术挥发油≈y  Β2环糊精 饱和水溶液法 减少逸散和制剂过程中的损失
干姜挥发油≈z  Β2环糊精 饱和水溶液法 减少损失 !提高稳定性 !便于服用
桂枝挥发油≈{  Β2环糊精 饱和水溶液法 减少逸散 !提高稳定性
丁香油≈|  Β2环糊精 饱和水溶液法 提高稳定性 !可用性
石菖蒲挥发油≈ts  Β2环糊精 饱和水溶液法 提高稳定性
莪术油≈tt  Β2环糊精 饱和水溶液法 矫臭矫味 !防止挥发 !提高稳定性
肉桂油≈w  Β2环糊精 研磨法 降低挥发性 o增加溶解度
柠檬醛≈tu  Β2环糊精 研磨法 掩味 !降低挥发性 !增强稳定性
小茴香挥发油≈tv  Β2环糊精 研磨法 减少逸散 !提高稳定性 !减少不良气味
细辛辛夷挥发油≈tw  羟丙基2Β2环糊精 研磨法 增强药物的透皮吸收及稳定性
五味子油≈tx  Β2环糊精 研磨法 提高稳定性 !可用性
川芎 !牡丹皮挥发油≈ty  Β2环糊精 超声波法 提高稳定性 !减少刺激
羌活挥发油≈tz  Β2环糊精 超声波法 减少挥散和氧化变质
香附挥发油≈t{  Β2环糊精 超声波法 提高药物生物利用度
尿素分子为四方晶系 o晶格较松 o分子间范德华k∂¤± §¨µ
º¤¤¯¶l力很小 o当与适当的客分子包合时变成六方晶格的管
状包合物 ∀屠生英≈t| 等人先将月见草油精制后 o再加尿素 !
甲醇以 tΒv qzΒy qwk ΩΠΩΠΩl比例混合 o利用尿素分子的包合
作用制得高纯度的Χ2亚麻酸含量达|s qxt h o油利用率
wy qs h ∀
1 .3 淀粉包合物
淀粉分子具有空穴结构能与药物形成包合物 ∀陈路
林≈us 等人采用搅拌法和超声波法制备了 ‘2’Ž变性淀粉和
Β2环糊精与挥发油的包合物 ∀结果表明 }‘2’Ž变性淀粉比
Β2环糊精包合效率提高 u ∗ u qx倍 o总收率提高 u h ∗ v h o且
‘2’Ž变性淀粉易溶于冷水形成乳状液 o油性药物加入其中
经搅拌 !匀质 o迅速被包埋形成微囊 o经喷雾干燥可直接得到
油性药物的固体粉末 ∀
2 油性中药微囊化k°¬¦µ²¨ ±¦¤³¶∏¯ l¨
利用天然的或合成的高分子材料作为囊材 o将油性中药
作囊心物包裹而形成药库型kµ¨¶¨µ√²¬µ·¼³¨ l微小胶囊 o主要涉
及的方法有单凝聚法 !复凝聚法 !喷雾干燥法等 ∀
2 .1 单凝聚法k¶¬°³¯¨¦²¤¦¨µ√¤·¬²±l
单凝聚法是在高分子囊材k如明胶l溶液中加入凝聚剂
以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法 ∀邓嵘≈ut 等
人采用单凝聚法制备符合肝动脉栓塞要求的莪术油明胶微
球 ∀以莪术油的明胶初乳为分散相 o液体石蜡为连续相 o加
入乳化剂 o电动搅拌制得复乳 o甲醛交联固化 o异丙醇脱水即
得 ∀苏李≈uu 等人运用此法以明胶为囊材制备了蓖麻油固体
粉末 ) ) ) 蓖麻油微囊 ∀
2 .2 复凝聚法k¦²°³¯ ¬¨¦²¤¦¨µ√¤·¬²±l
复凝聚法系指使用两种带相反电荷的高分子材料为复
合囊材 o在一定条件下交联且于囊心物凝聚成囊的方法 ∀可
作复合材料的有明胶与阿拉伯胶 o海藻酸盐与聚赖氨酸 o海
藻酸盐与壳聚糖等 ∀冯琳≈uv 等人以明胶为囊材 o加入少量羧
甲基纤维素钠k≤ ≤2‘¤l o采用复凝聚法制得 ∂¬·∞微囊 o并对
不同浓度的 ≤  ≤2‘¤制备的微囊的包封率 !外观形态和对 ∂¬·
∞稳定性的影响进行了考察 ∀胡富强≈uw  !汤华琴≈ux 均运用
此法以明胶和阿拉伯胶为包裹材料制备了无腥臭味的鱼油
粉末化产品 ) ) ) 鱼油微囊 ∀
2 .3 喷雾干燥法k¶³µ¤¼ §µ¼¬±ªl
喷雾干燥是将物料如 }溶液 !乳浊液 !混悬液等通过喷头
用压缩空气打成雾滴并喷入干燥室 o雾滴与热空气混合进行
热交换 o水分快速蒸发而形成微囊 ∀ ÷∏±·¤²o÷∏ ≥«¬¼¬±ª≈uy 等
以豆蛋白和麦芽糊精作为壁材 o利用喷干法制备了鱼油微
囊 ∀目前利用此法制备干乳k§µ¼ °¨∏¯¶¬²±l或称固态乳k¶²¯¬§
¶·¤·¨ °¨∏¯¶¬²±l的研究较多 o研究应用于油性中药的潜力较大 o
特别是对于一些高沸点中药种籽油脂性药物由为适用 ∀武
凤兰≈uz 等人通过喷雾干燥制得鸦胆子油干燥乳剂 o经光学显
微镜检查 o再生乳剂的粒度分布均匀 o约 |s h粒子粒径小于
u qx Λ° o类似双油核或多油核粒子 ∀ Ž≤«µ¬¶·¨±¶¨±≈u{ 等人研
究运用喷雾干燥法制备了椰子油干乳 o此干乳性质稳定 o含
油率达 ws h且在水中能重新分散成原始 ’Π• 型乳剂状态 ∀
除喷干法外 o冷冻干燥法 k¯ ¼²³«¬¯¬¶¤·¬²±l≈u| 和旋转蒸发法kµ²2
·¤µ¼ √¨¤³²µ¤·¬²±l≈vs 同样可用来制备干乳 ∀
3 油性药物的吸附固化
利用一些具有高吸附性能的物质将中药油性药物吸附
固化 o并通过适宜的方法k如喷雾干燥 !离心滚圆或挤出滚圆
等l将其制备成适宜的剂型目前也备受关注 ∀这种具有高吸
附性能的物质一般须经疏水性处理或亲油性处理 o比表面积
大 o例如金属硅酸盐类如硅酸钙 !硅酸钡等 ~金属碳酸盐类如
碳酸钙 ~有机粉末如变性淀粉 !玉米淀粉 !纤维素粉末 ~还包
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括二氧化硅 !微粉硅胶等 ∀ ‹¬µ²©∏°¬×„Ž∞˜≤‹Œ≈vt 等人以微粉
硅胶作支持剂用喷干法制备了液中可再生的维生素 ∞醋酸
盐微乳粉 o载油率高 o性质稳定 ∀日本 !美国等国将此项技术
应用于日用化妆品方面取得了良好的效果 ∀这对油性中药
固体粉末化提供了宝贵的经验 ∀
4 固体脂质纳米粒k¶²¯¬§ ¬¯³¬§±¤±²³¤µ·¬¦¯ ¶¨l
固体脂质纳米粒是 us世纪 |s年代在合成聚合物技术的
基础上随着乳剂 !脂质体 !微粒 !纳米粒技术发展起来的用于
控制药物释放的一种载药系统≈vu  ∀与传统药物载体比较 o从
给药途径来说固体脂质纳米粒具有纳米粒和 ’Π• 型脂肪乳
的双重优点 o例如与聚酯纳米粒相比具有优良的生物相容性
和高的口服生物利用度 o以及脑部的靶向作用等 ∀通过高压
乳匀技术和微乳化技术 o固体脂质纳米粒可达到工业化生产
规模≈vv  ∀近年来 o关于固体脂质纳米粒的研究报道的数量显
著增多 ∀ ƒ ± ‹∏≈vw 等人运用新型溶剂扩散法制备了甘油单
硬脂酸酯固体脂质纳米粒 ∀陈大宾≈vx 等人以硬酯酸为载体
材料 o采用/乳化蒸发2低温固化0法制备了紫杉醇长循环固
体脂质纳米粒 o并考察了其体内外性质 o取得了良好的效果 ∀
将固体脂质纳米粒经过冷冻干燥得到的固体粉末可作分针
剂注射或用于口服 ~此技术在油性中药中的运用将具有良好
的前景 ∀
5 结语
油性中药固体粉末化技术已经成为药学工作者关注的
热点 o在中药制剂的研究与运用方面也已取得了可喜的进
展 ∀但是 o我们也认识到许多研究仍然只停留在实验阶段 o
很少将之运用于工业化大生产 ∀usss年版药典一部收载的
中药油性药物的制剂工艺仍为质量难以有效控制的传统工
艺 ∀另一方面 o大多数油性中药固体制剂含油率不高 o稳定
的固体颗粒 !微囊 !微球一般含油率仅 ts h ∗ ws h o对于挥发
性成分含量还更低k小于 ts h l ∀例如在环糊精包合固化的
处方工艺中 o环糊精与油的处方比例一般为 yΒt时才能达到
最佳效果 o有的甚至达 {Βt otuΒt o使得患者在服用药物的同
时也服用较多的辅料 o该问题在用药剂量大的油性中药的单
方或复方制剂中显得尤为突出 ∀因而 o油性中药固体粉末化
的新技术研究与开发仍然是任重道远 ∀
药学工作者应在现阶段的基础上 o在如下几方面做出努
力 }≠ 进一步提高包油率 !收率 o减少物料消耗 o降低生产成
本 ~制备工艺适合于自动化 !产业化大生产 ~≈ 生产工艺的
每一步骤能做到可量化 o有参数可控 o易于清洁 o能符合 Š°
车间生产的要求 o与国际生产管理接轨 ∀最终目的是使中药
制剂在高效 !低毒 !方便 !多样化和高附加值方向进一步推
进 ∀目前 o我们国内的研究将油性中药采用可产业化的设备
和工艺制备出高含量的骨架微丸 o已经成功运用于 ts多种
油性中药骨架微丸的制备 o含油率均大于 xs h o稳定且不渗
油 o并且小试放大实验已经获得成功 o有望能够提高油性中
药固体粉末化的制剂技术 ∀
≈参考文献 
≈t  崔福德 q药剂学 q北京 }医药科技出版社 oussu qwwy q
≈u  ׫²µ¶·¨¬±± ²©·¶¶²±o¤µ¦∏¶∞ …µ¨º¶·¨µq°«¤µ°¤¦¨∏·¬¦¤¯ ¤³³¯¬¦¤·¬²±¶²©
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Πηαρµ Τεχηνολot||| o| }ws q
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≈uz  武凤兰 o乔志清 o王明伟 q鸦胆子油喷雾干燥乳剂的制备与药效
学的研究 q中国药学杂志 ot||| ovwkul }tst q
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≈vx  陈大宾 o杨天智 o吕万良 q紫杉醇长循环脂质纳米粒的制备和体
内研究 q药学学报 oussu ovzktl }xw q
Ινϖεστιγατιον ανδ αππλιχατιον οφ ποωδερινγ τεχηνιθυε
ον οιλψ δρυγ οφ τηετραδιτιον Χηινεσε µεδιχινε
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≈ Κεψ ωορδσ  ·«¨ ²¬¯¼·µ¤§¬·¬²±¤¯ ≤«¬±¨ ¶¨ ° §¨¬¦¬±¨ ~·¨¦«±¬´∏¨ ~³²º§¨µ¨§
≈责任编辑 刘  
含马兜铃酸中药的肾脏毒性研究概况
梁爱华 3 o丁晓霜 o刘保延
k中国中医研究院 中药研究所 o北京 tsszssl
≈摘要  近年来马兜铃酸和含马兜铃酸中药的肾脏毒性研究结果表明 o马兜铃酸和含马兜铃酸中药引起的肾
脏毒性部位主要是肾小管 o肾小球病变不明显 ∀大剂量短期用药引起的病变以急性肾小管上皮细胞变性和坏死为
主 o而长期用药可能引起慢性肾间质纤维化并呈进行性发展 ∀其引起的急 !慢性肾损害严重时可发生肾功能衰竭 ∀
临床上应用这类中药时应密切监测肾脏功能 o注意用药剂量和用药时间 o防止肾毒性的发生 ∀
≈关键词  马兜铃酸 ~含马兜铃酸中药 ~肾间质纤维化 ~肾脏毒性
≈中图分类号  • u{x qx ≈文献标识码  „ ≈文章编号  tsst2xvsukusswlst2ssts2sw
≈收稿日期  ussu2tu2sw
≈基金项目  国家中医药管理局重大项目 k国中医药科
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≈通讯作者  3 梁爱华 oר¯ }kstslywstwwtt2u|{u
在我国作为药用的马兜铃科马兜铃属植物包括马兜铃 !
关木通 !广防己 !朱砂莲 !大叶马兜铃 !汉中防己 !寻骨风等 ∀
这些中药含有马兜铃酸及其硝基菲类有机酸衍生物或马兜
铃内酰胺成分 o马兜铃酸主要含马兜铃酸 ´和马兜铃酸 µ o
还含少量的马兜铃酸 ¶ ∀国外曾于 us世纪 ys年代发现马兜
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第 u|卷第 t期
ussw年 t月
中 国 中 药 杂 志
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