全 文 ：≈tz  许建中 o沈小珩 o许得盛等 q沪产西红花对 ys 例慢性疾病患
者免疫调节作用的临床观察 q上海中医药杂志 ot||{ ot }vu q
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Ρεσυλτ : ≥¤©©µ²±¬¶¤¦²±√ ±¨·¬²±¤¯ ©¨©¨ ¦·¬√¨ ° §¨¬¦¬±¨ ¬±¬°³µ²√¬±ª¥¯²²§¦¬µ¦∏¯¤·¬²± ¤±§¦∏µ¬±ª·«¨ ¥µ∏¬¶¨ q × «¨ ¤¯·¨ ²© √¨¬§¨¶±¦¨¶¬±§¬2
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≈责任编辑 方文贤 
肠道菌群对中药有效成分代谢作用的研究进展
左 风 o严梅桢 o周钟鸣
k中国中医研究院 中药研究所 o北京 tsszssl
≈摘要  天然产物中的成分经肠道菌群代谢处置的研究已经被许多国家学者所重视 o并成为一个受国际关注
的重要课题 ∀本文对近 us年来 o肠道菌群对中药的有效成分的代谢作用k包括药理作用和毒性作用l进行了综述 o
对研究较深入的一些中药成分的代谢情况进行了总结 ∀
≈关键词  肠道菌群 ~中药有效成分 ~代谢
≈中图分类号  • u{x qx ≈文献标识码  „ ≈文章编号  tsst2xvsukussuls{2sxy{2sx
人体肠道内寄生有大量的微生物 o据研究人肠道中约有
tss 兆存活的细菌 o其中有 || h 以上为厌氧菌 o其中拟杆菌
族k Βαχτεριοδαχαε) ,链状细菌( Χαττεναβαχτεριυ µ ) ,消化链球菌
( Πεπτοστρεπτοχοχχυσ) ,螺菌属( Σπιριλλαχεαλl等专性厌氧菌和乳
酸菌及双歧杆菌占优势 ∀肠道菌群中有许多种药物代谢酶 o
不同种类的细菌产生不同的代谢酶 o不同的药物代谢酶又参
≈收稿日期  usst2s|2tz
≈基金项目  国家自然科学基金资助项目kv|zzs|twl
≈通 讯 作 者   电 话 }kstsl ywstwwtt2u|{t 传 真 }kstsl
ywstv||y ∞2°¤¬¯}½∏²©¨ ±ªƒ |xzzz q¦²°
与到不同类型的药物代谢中≈t ou  ∀
传统上中草药的使用 o绝大多数以方剂的形式通过口服
吸收而发挥作用 o药物中的有效成分在进入肠道之后不可避
免地与肠道菌群发生关联 o某些成分经相应细菌的作用发生
代谢转化后被吸收 o较小部分的成分则以原形物直接被吸
收 o在肝脏解毒后经胆汁排泄 o与肠道菌群接触发生结合 !裂
解等代谢转化再次被吸收 ∀体内环境中肠道菌群是完成中
药有效成分代谢的重要因素之一 o它的作用与肝脏差不多 ∀
肠道菌群对中药有效成分的代谢处置主要是以水解和还原
反应为主 ∀目前已经发现许多种中药有效成分被肠道菌群
代谢后 o发生转化 o产生出具有较强药理活性的代谢产物 o尤
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其是具有水溶性糖部分的葡糖苷成分 o这类化合物在肠道内
难以吸收 o生物利用度低 o肠内滞留时间较长而易受到肠道
菌群的作用 ∀它们以原形物显示药理活性的可能性较小 o经
肠菌代谢后被水解 o生成苷元而发挥其药理作用 ∀这类药被
认为是/ 天然前体药物0≈v  ∀在这方面的研究中 o日本富山医
科药科大学的小桥恭一 !难波恒雄 !赤尾光昭和服部征雄等
著名学者 o从 {s 年代起对中药有效成分的肠道菌群代谢过
程作了系统和大量的工作 o对中药有效成分的体内过程和作
用机制的研究作出了很大的贡献 ∀我国学者韩国柱和王本
祥等也对中药有效成分经肠道菌群代谢转化作用进行了研
究和总结 o其他国家如韩国 !美国等学者对这一领域也有所
研究 o中药有效成分的肠道菌群代谢处置的研究已经被许多
国家学者所重视 o并成为一个受国际关注的重要课题 ∀
1 研究概况
从大量文献中可以发现 o对中药有效成分的经肠道菌群
代谢作用的研究主要是从以下几个方面进行 ∀
1 q1 代谢产物的定性分析 o采用化学 !色谱和光谱技术 o对
经肠道菌群作用后的代谢产物进行分离和纯化 o确定其结
构 ∀对代谢产物的结构研究已经深入到立体结构水平 ∀如
甘草甜素kŠl在体外 o与肠道菌群混合培养后 o先生成 v2表2
甘草次酸kŠ„l o后又转化为 t{Α2Š„≈w  ∀
1 q2 对各种生物样品中代谢产物进行定量分析 o采用高灵
敏度的分析方法 o如 ׏≤ o‹°≤ oŠ≥r  ≥ o≤r  ≥ 及酶联免
疫方法等 o对肠道内容物 !粪便 !血 !尿和胆汁中代谢产物的
含量进行分析 o确定代谢途径和体内过程 ∀
1 q3 明确对中药中某一有效成分起到代谢转化作用的特定
代谢菌株 o并从细菌中分离 !纯化和鉴定真正起到代谢作用
的代谢酶 ∀如从粪便中分离出的两种菌株可以将 Š水解
为 Š„ o其中瘤胃球菌 °st2v能够将 Š水解为 Š„ 和 v2脱氢
2Š„ k⁄Š„l o而梭状芽胞杆菌 ∞≥uw2sy 可以将 ⁄Š„ 水解为
v2表2Š„≈x  ∀
1 q4 使用无菌或伪无菌 !悉生动物和普通动物进行比较 o对
药物在肠道内容物 !粪便 !血样及尿样中代谢产物进行分析 o
进一步明确肠道菌群在中药有效成分代谢转化过程中的作
用 ∀
1 q5 对经肠道菌群作用后的代谢产物富集和纯化 o对原形
化合物和其代谢产物的药理活性进 行比较 ∀ 槲皮苷
k ∏´¨µ¦¬·µ¬±l经 肠 道 菌 群 作 用 后 的 代 谢 产 物 为 槲 皮 素
k ∏´¨µ¦¨·¬±l o药效学实验结果表明 o体外抗血小板凝集作用槲
皮素显著强于槲皮苷 o说明槲皮素是进入体内后产生药理作
用的活性成分≈y  ∀
2 研究进展
2 q1 肠道菌群与中药有效成分的药理作用
2 q1 q1 甘草甜素被肠道菌群缓慢活化 肠道混合菌与甘草
甜素kŠl共同培养后 o其代谢终产物为甘草次酸kŠ„l ∀ v2
表2Š„ 和 v2脱氢2Š„k⁄Š„l为中间代谢产物 ∀ 拟杆菌 2vz
可以将 Š或它的另一种中间代谢产物单糖甘草皂苷
kŠ„  „l转化为 Š„ o但是却不能引起黄芩苷的转化 ~同样大
肠杆菌k∞q¦²¯¬l能够水解黄芩苷为其代谢产物黄芩素 o但对
Š没有作用≈z  ∀
从粪便中分离出的两种菌株可以将 Š水解为 Š„ o其
中瘤胃球菌 °st2v能够将 Š水解为 Š„ 和 ⁄Š„ o而梭状芽
胞杆菌 ∞≥uw2sy可以将 ⁄Š„ 水解为 v2表2Š„ ∀从粪便中分
离出的另一种菌株真杆菌k∞q¶³ Š‹l o在水解 Š的同时产
生了 Β2⁄2葡糖醛酸苷酶k∞≤ v qu qt qvtl ∀从粪便中分离出的
真杆菌k∞q¶³ Š‹l中得到了另一种酶 Š„  „Β2⁄2葡糖醛酸
苷酶 o其活性与 ŠΒ2⁄2葡糖醛酸苷酶有区别 o它能够水解
Š„  „ 为 Š„ ∀真杆菌 !瘤胃球菌和梭状芽胞杆菌都能水解
Šo将它们混合培养后 o代谢 Š的速度加快 o酶的活性增
强 o在 t «时就可以将 Š转化完全≈{  ∀药物对细菌中的酶
的影响作用也进行了研究 o认为 ŠoŠ„  „ 和 Š„ 对不同菌
株中的 Β2⁄葡糖醛酸苷酶和 vΒ2羟甾脱氢酶的活性有不同的
影响 o能够增强或降低培养基中酶的活性≈| ots  ∀
Š经静脉注射给药后 o不同时间点取血 o采用高效液相
k‹°≤l法测定血浆中 Š„ 的含量 ∀经药代动力学分析 oŠ„
在血浆中分布呈剂量依赖型 o为二室模型 ∀血浆浓度在 w{ «
内保持在 t qx ∗ v qs Λª#°p t水平 o但是胆管造瘘后的大鼠 o
血浆中的 Š„ 含量不断下降 o说明 Š在肠道中转变为 Š„ o
又通过肝肠循环进入血液中≈tt  ∀ tss °ª经口给人服用后 o
血浆中主要测出 Š„ o而 Š未测到 o说明 Š可以以原型化
合物的形式部分地在胃肠道中吸收 ~Š静脉注射后 o血浆中
Š含量呈二倍指数的关系变化 o而 Š„ 及其他代谢产物在
血 !尿中均未测到 ∀普通和无菌大鼠都给予 Š口服 o普通
大鼠血浆中可以测出 Š„ o但没有原形物 o而在无菌大鼠血浆
中未测到 Š„ ∀分别口服 Š和 Š„ o血浆中 Š„ 的  • × 值
出现显著差异 o说明肠道内 Š缓慢地转化为 Š„≈tu  ∀通过
体内 !外抗肝毒活性的比较 o发现代谢产物 Š„ 的抗肝毒活
性 o不论是体内和体外都显著高于 Š≈tv  ∀说明对代谢产物
的研究在阐述药物作用机理和开发新药方面都有着重要的
意义 ∀
2 q1 q2 芍药苷经肠道菌群作用后产生 w种新的代谢产物 芍
药苷k°ƒl经肠道菌混合液的共同培养 o得到 w 个代谢产物芍
药苷代谢素 ´ ∗ ·k° 2 ´ o° 2 µ o° 2 ¶ o° 2 ·l o其中以
° 2Œ的含量为最高 o由粪便中分离出的多个菌株中 o对 °ƒ
的代谢能力也不相同 o其中厌氧消化链球菌对其作用最
强≈tw  ∀ °ƒ 与脆弱拟杆菌k Β . φραγιλισ)或短乳杆菌( Λ . βρε2
ϖισl共同培养后 o产生了手性对映体 z≥2和 z•2° 2Œ∀不同菌
株 !不同个体的粪便对 °ƒ 的代谢能力也不尽相同 o总体上仍
以 z≥2° 2Œ为主≈tx  ∀当有硫基化合物共同存在于培养基中
时 o经菌株作用 °ƒ 产生了中间加合物 o是新型化合物≈ty  ∀
而在以后的研究中发现 o在这些加合物中有两种化合物有非
常明显的中枢性抗惊厥作用 o药效强于 °ƒ 和阳性对照药丙
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戊酸 ∀故认为 °ƒ 也是通过肠道菌群的作用产生代谢产物而
发挥药理作用≈tz  ∀芍药中的白花素k¤¯¥¬©¯²µ¬±l成分亦经肠
道菌群代谢 ∀普通和无菌大鼠口服 °ƒ o用酶联免疫法k∞Œ„l
测定血浆中 °ƒ 的含量 o普通大鼠口服 tx °¬±后 o血浆中 °ƒ
快速达到 ≤ °¤¬ o然后开始减少 o在 uws °¬±时为 s qz±ª#°p t o
而无菌大鼠在达峰后并未减少 o到 uws °¬±时 o仍维持在 ux
±ª#°p t水平上 o„ ˜≤ 和 × °¤¬也存在差异 o说明 °ƒ 经肠道
菌群作用后 o代谢产物 °  能够被肠道吸收 o而 °ƒ 本身吸收
较差≈t{  ∀ °ƒ 给药后测定其在肺 !肠壁和肝脏中的排泄速
率 o估计它的首过效应和在肠道内经肠道菌代谢的情况 o结
果认为 °ƒ 没有被肠壁 !肝脏和肺脏所代谢 o肠道内吸收很
少 o生物利用度很低 o主要是经肠道菌群的代谢作用≈t|  ∀口
服和静脉给药 °ƒ 之后 o采用 ∞Œ„ 法测定血浆中 °ƒ 和 ° 
的含量 o计算药代学参数 o结果发现无论何种给药方式 o大鼠
血浆浓度均是 °  大于 °ƒ o而且 °  的变化为剂量依赖型 o
符合二室模型≈us  ∀
2 q1 q3 人参皂苷 人参皂苷 • ¥t 是人参二醇系皂苷 o可以
被人和大鼠的肠道菌群代谢为一系列的代谢产物 ∀其代谢
途径为人参皂苷 • ¥t 经肠道菌作用后转化为人参皂苷 • §o
再经人参皂苷 ƒu向化合物 Ž转化时糖链断裂 o最终形成代
谢产物 usk≥l2原人参二醇k³µ²·²³¤±¤¬¤§¬²¯l≈ut  ∀从人粪便中
分离的厌氧菌 ∞∏¥¤¦·¨µ¬∏° ¶³q „2ww 有代谢人参皂苷的活
性 o并已从其中提纯出能够代谢人参皂苷的酶 ) ) ) 特异性葡
糖醛酸酶≈uu  ∀人参皂苷 • ¥t 生物利用度极低 o大鼠口服人
参皂苷和人服用人参之后 o能够在血清中检测出化合物 Žo
而原形化合物未被检出 ∀采用无菌 !悉生和普通大鼠相比
较 o可以发现在无菌大鼠口服人参皂苷 • ¥t 后 o血中未检测
到原形物和化合物 Ž~但在感染 ∞q¶³ „2ww 菌株的悉生大鼠
和普通大鼠血中可以检测到化合物 Ž≈uv  ∀陈昕等采用高灵
敏的电喷雾质谱 o对人参皂苷经大鼠肠道菌群作用后吸收入
血成分进行了研究 o结果发现在血和尿中有原形物 !• §和 ƒu
化合物 o说明这几种成分被吸收入血≈uw  ∀
人参皂苷 • ¥t经肠道菌群水解后的混合物 Œ… o首先对
试验小鼠的粪便水解人参皂苷 • ¥t的能力进行了观察 o将水
解能力按强和弱分为两组 o对其抗肿瘤转移能力进行研究 ∀
结果是对 • ¥t 水解能力强的小鼠 o其抗肿瘤转移的能力也
强 ~Œ… 的抗肿瘤转移的能力强于 • ¥t o与 x2ƒ ˜ 相似≈ux  ∀
 t是 Œ… 中的一个代谢产物 o它在肝脏中又被代谢为
∞ t o在抑制肿瘤细胞的生长中 o∞ t 的抑制率显著高于
 t ∀可以认为 ∞ t 可能是人参皂苷中起药理作用的物
质≈uy  ∀
2 q1 q4 黄芩中的黄酮苷类为复原型的前体药物≈uz ou{  黄
芩苷k¥¤¬¦¤¯¬± o…Šl是黄芩中的主要黄酮苷成分 o体外实验中
大肠杆菌k Ε . χολιl能够水解 …Š为其代谢产物黄酮苷元黄芩
素k¥¤¬¦¤¯ ¬¨± o…l o…Š口服给予大鼠 o在血清中几乎测不到代
谢产物 o在以前被认为 …Š 未被代谢而直接吸收入血 ∀但是
在肠道内容物中可以测得大量的代谢产物 …o而且口服 …Š
之后的第 u 和 | 小时血中出现了两个浓度峰值 o可以认为第
u 个浓度峰与 Š 的代谢有关 ∀无菌大鼠口服同样浓度 …Š
后 ou «后在血中仅测到少量的 …Š o„ ˜≤²2¯¬°k浓度时间曲线
下面积l 仅为普通大鼠的 tu h左右 ∀普通大鼠口服 …后 o在
血中可迅速地测出 …Š o而未发现有 …的存在 ∀说明 …Š不能
直接被吸收入血 o在肠道菌群的作用下转化为代谢产物 …被
吸收 o再在体内结合为 …Š o因此在血中测出 …Š ∀ …在小肠
粘膜中进行的 o通过小肠粘膜中的 ˜⁄°Š2葡糖醛酸转移酶
作用 o结合一个葡糖醛酸基又复原为 …Š 后被运至门静脉 ∀
黄芩中还有多种黄酮苷类化合物 o如汉黄芩苷和千层纸素 „
苷等 o其经肠道菌群代谢的途径与 …Š相同 o可以认为黄芩中
的黄酮苷类成分为复原型的天然前体药物 ∀
2 q1 q5 番泻苷和芦荟苷都是泻下剂的前体药物≈u| ∗ vt  中
药大黄和番泻中都含有番泻苷k¶¨±±²¶¬§¨ l属于蒽酮苷类化合
物 o本身无泻下作用 o口服之后小肠吸收率很低 o在大肠经肠
道菌群作用后生成苷元后才出现泻下作用 ∀小鼠静注番泻
苷 ws °ª#®ªp t后 o无泻下作用 o而口饲后则有 tss h 的泻下
作用 ∀其代谢产物大黄酸蒽酮k µ«¨¬±¤±·«µ²±¨ l 的致泻作用
最强 ∀小桥恭一等从人粪便中分离出多种番泻苷的代谢菌 o
其中 …¬©¬§²¥¤¦·¨µ¬∏° ¶³q≥∞‘可以将番泻苷转化为番泻苷元 o
另外一些肠内菌株可以将番泻苷元向大黄酸蒽酮转化 ∀在
对代谢能力较强的消化链球菌代谢酶 ‘„⁄‹2黄素还原酶的
研究中 o明确了番泻苷元是通过还原型黄素还原为非酶性的
大黄酸蒽酮 ∀用氯霉素抑制肠道菌群后 o对大黄酸蒽酮的致
泻作用无影响 o而减弱了番泻苷的泻下作用 ∀
作为活性成分的大黄酸蒽酮在有氧环境中很不稳定 o易
为空气中的氧氧化为无活性的大黄酸 o因此大黄酸蒽酮仅能
在消化道下部厌氧生成 ∀番泻苷作为赋形剂 o口服后将其活
性成分运送至大肠 o在此处形成大黄酸蒽酮 o对大肠又产生
泻下作用 o由此可以发现 o番泻苷是一种自然界巧妙设计的
天然前体药物 ∀而这种独特的作用是与肠道菌群的代谢密
不可分的 ∀
芦荟大黄素苷k¥¤µ¥¤¯²¬±l是从芦荟中分离出的致泻成
分 o化学上属于具有蒽酮骨架的 ≤2葡糖苷 ∀在大 !小鼠体内
不产生泻下作用 o而经过人的肠道菌群可以代谢为芦荟大黄
酸蒽酮k¤¯²¨ 2¨°²§¬± ¤±·«µ²±¨ l o从人的粪便中分离出一种可
以裂解芦荟大黄素苷 ≤2≤ 键的代谢菌 k Ευβαχυτεριυ µ σπ .
…„ • l ∀口服芦荟大黄素苷 ws °ª#®ªp t o对普通和感染 …„ •
菌株的悉生大鼠的代谢情况进行比较 o普通大鼠未引起腹
泻 o而悉生大鼠引起严重的腹泻 o对大鼠口服芦荟大黄素苷
后 { «和 uw «的新鲜粪便中的水含量进行测量 o普通大鼠中
的水分未见增加 o悉生大鼠第 { 小时时水分含量为 {x qx h ∀
以上结果证实 o芦荟大黄素苷与番泻苷一样 o本身并无泻下
作用 o而是通过人或动物的肠道菌群代谢为有活性的代谢产
物 o引起泻下作用的 ∀
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2 q1 q6 柴胡皂苷≈vu ovv  柴胡皂苷k¶¤¬®²¶¤³²±¬±l有 ¤o¥t o
¥u o¦和 §等 o柴胡皂苷 ¤在消化道内的代谢途径为 }在胃酸
的作用下 ¤中的烯丙醚裂解 o转化为 ¥t 和 ª的二烯皂苷 o再
经肠道菌群的水解作用代谢为柴胡苷元 ∀从人粪便中分离
出菌株 …¬©¬§²¥¤¦·¨µ¬∏° ≥¤¬®²2t o2u和 ∞q¶³q „2ww分别参与这
两个阶段的代谢 ∀对其中酶进行精制后鉴定为具有特异性
的水解柴胡皂苷 Β2⁄2葡糖苷酸酶和水解次柴胡皂苷的 Β2⁄2
岩藻糖苷酶 ∀柴胡皂苷 ¤共有 { 种代谢产物 ∀对其各种代
谢产物的药效学进行比较发现 o柴胡皂苷 ¤与次柴胡皂苷元
ƒ 具有血清皮质酮升高的作用 ∀皂苷元 !次皂苷元和苷元在
促进培养肝细胞合成蛋白方面存在着明显差异 ∀口服 xs °ª
#®ªp t柴胡皂苷 ¥t o在无菌大鼠中测不出代谢产物 u ov ~感染
∞q¶³q „2ww悉生大鼠和普通鼠血中可以测到代谢产物 o两
者的 „ ˜≤ 相似 o由此可以说明 ∞q¶³q„2ww 可以转化柴胡皂
苷 ¥t o而柴胡皂苷 ¥t从肠管的吸收率很低 ∀
2 q1 q7 京尼平苷等其他成分 京尼平苷kª¨ ±¬³²¶¬§¨ l又称为
去羟栀子苷 o是环烯醚萜化合物 o具有利胆 o抗肝炎的作用 ∀
其利胆作用仅见于口服给药 o静脉注射无效 o其苷元为京尼
平kª¨ ±¬³¬±l o如果静脉注射苷元京尼平则有利胆作用 o揭示
京尼平苷的药理作用是通过肠道菌群的代谢生成京尼平而
产生的 ∀京尼平苷可以被多数的肠道菌群的 Β2葡糖苷酶水
解 o生成苷元 o但是很难被肝脏中的 Β2葡糖苷酶及胃肠道中
的消化酶水解 o说明肠道菌群代谢酶在京尼平苷的代谢中起
到了至关重要的作用≈vw  ∀
葛根黄素k³∏¨µ¤µ¬±l和大豆黄苷k§¤¬§½¬±l经与肠道菌群
uw «培养后 o代谢产物为大豆黄素k§¤¬§½¨ ¬±l和毛蕊异黄苷
k¦¤¯¼¦²¶¬±l o对这两种原形化合物及其代谢产物进行了细胞
毒活性的研究 o结果发现代谢产物的药理活性高于原形
物≈vx  ∀土大黄素kµ«¤³²±·¬ª¨ ±¬±l是土大黄苷kµ«¤³²±·¬¦¬±l的
肠菌代谢产物 o其对透明质酸酶的抑制作用很强 o超过了阳
性对照药二钠色甘酸盐 o说明土大黄素可能是一种具有较强
抗抗原活性的前体药物≈vy  ∀
对大丁草中 v 种香豆精苷经肠菌作用后的代谢产物进
行了研究 o其中大丁苷kª¨µ¥¨µ¬±¶¬§¨ l体外没有抑菌作用 o其它
香豆精苷的作用也很弱 o但是有两种代谢产物的抑菌作用显
著高于大丁苷 o说明代谢产物是大丁草在体内发挥抑菌作用
的主要活性成分≈vz  ∀
2 q2 肠道菌群与有毒中药的毒性作用
2 q2 q1 肠道菌群对乌头碱的解毒作用≈v{  乌头碱k¤¦²±¬2
·¬±¨ l是有毒中药乌头中的主要成分 ∀经肠道菌群作用后代
谢为脂乌头碱k¯¬³²¤¦²±¬·¬±¨ o„l o其中包括 {2 Ο2油酰苯甲乌
头原碱k’…„l和 {2 Ο2十六酰苯甲乌头原碱k°…„l ∀对它们
的抗刺激物造成的伤害作用的研究发现 os qt °ª#®ªp t乌头
碱能显著提高健康小鼠对抗伤害的阈值 o增强其抗伤害的能
力 o但在 s qtx °ª#®ªp t剂量出现了毒性反应 ~’…„ 在 v qs °ª
#®ªp t剂量出现了抗伤害作用的同时也出现了毒性反应 ~而
°…„ 在 t ∗ vs °ª#®ªp t剂量中都没能改变健康小鼠的抗伤
害能力 o也没有出现毒性反应 ∀说明肠道菌群的代谢在乌头
碱的解毒中起到了重要作用 o但是同时也减弱了药效 o在代
谢产物 „ 中寻找毒性减弱而药效较高的代谢产物是今后
的研究目标 ∀
2 q2 q2 苦杏仁苷≈v|  近年来国内有不少食用杏仁或是杏
仁制品引起急性中毒的病例报道 ∀而且在国内外都有用苦
杏仁治疗肿瘤的报道 o发现这些肿瘤病人在口服药物后 o出
现了较大的毒性反应 ∀而注射苦杏仁苷k¤°¼ª§¤¯¬±l的病人
出现毒性的很少 o且尿中测到的原型物接近给药剂量的
tss h ∀说明苦杏仁苷口服后在体内产生了一种有毒的代谢
产物 ∀通过动物实验发现 o动物经口给予苦杏仁苷有很强的
毒性 o但非经口给药或给予伪无菌动物k口服抗生素抑制肠
道菌群l和无菌动物口服苦杏仁苷 o则不产生毒性反应 ∀小
鼠口服 xss °ª#®ªp t苦杏仁苷 o{s h小鼠死亡 o相同剂量静脉
注射给药 o全部存活 ∀用肠道细菌与苦杏仁苷共同培养 o肠
道菌群的 Β2葡糖苷酶将苦杏仁苷水解 o产生出有毒物质氢氰
酸k‹≤ ‘l o引起人和动物的毒性反应 ∀由此可以说明肠道菌
群的代谢是苦杏仁苷引起的毒性反应的关键环节 ∀
2 q2 q3 苏铁苷≈ws  苏铁苷k¦¼¦¤¶¬±l为亚热带植物苏铁种子
中含有的一种成分 o有致癌作用 ∀早先有使用苏铁叶治疗吐
血和便血的报道 ∀苏铁苷致癌作用的产生与肠道菌群的代
谢有密切关系 ∀大鼠口服苏铁苷后 o产生肝 !肾和肠道肿瘤 o
但是非口服给药及给予无菌大鼠后则无肝毒和致癌性 ∀其
经肠道菌群作用后的代谢产物为苏铁素 o口服给予正常和无
菌动物后也有肝毒和致癌性 ∀在感染粪链球菌的悉生动物
体内产生典型的毒性反应 ∀研究发现苏铁苷被肠道菌群中
Β2葡糖苷酶水解为苷元甲基氧化偶氮甲醇 o并最终形成重氮
甲烷产生致癌性 ∀
3 结语
近年来 o我国学者王本祥等利用液质联用技术对多种中
药成分的肠道菌群代谢产物进行了研究 o并且结合给药动物
血清的化学分析确定其吸收入血的有效成分 ∀肠道菌群对
中药的代谢处置 o是今后进行中药现代化研究及中药新药开
发的方法之一 ∀
≈参考文献 
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中 国 中 药 杂 志
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第 uz卷第 {期
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≈责任编辑 方文贤 
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第 uz卷第 {期
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中 国 中 药 杂 志
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