全 文 ：Θυαλιτατιϖε Ρεχογνιτιον ον Οµιττεδ Ινγρεδιεντσ
ιν Λιυωει ∆ιηυανγ Πιλλσ βψ Βαψεσιαν Αναλψσισ ανδ ΠΡΙΜΑ
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≈责任编缉 李 禾 
当归及其复方透皮吸收特性的研究
魏 莉 o蔡贞贞 o徐莲英
k上海中医药大学 o上海 usssvul
摘要 目的 }考察单味当归 o当归与常用中药丹参 !冰片配伍以及三药组成复方后的透皮特性 ∀方法 }以阿魏
酸为指标成分 o采用体外透皮吸收实验方法和 ‹°≤ 检测法 ∀结果 }当归所含阿魏酸的渗透系数大于单体阿魏酸
k Π s .st) ;当归伍用丹参后其所含阿魏酸的渗透系数减小( Π s .st) ;冰片对当归所含阿魏酸具有促透作用( Π
 s .st) ∀附方中阿魏酸的渗透系数大于单味当归及当归 p丹参 !当归 p冰片配伍( Π s .stl ∀结论 }药材所含某
一成分透皮吸收量的变化不仅受配伍药味的影响 o药材本身所含成分对其透皮吸收亦有影响 ~单体 !单味中药的透
皮情况不能完全反映复方的透皮吸收情况 ∀
关键词 当归 ~配伍 ~复方 ~透皮吸收
当归为伞形科植物当归 Ανγελιχασινενσισ
k’ ¬¯√ ql ⁄¬¨ ¶¯的干燥根 o其性味甘 !辛 !温 o归肝 !心 !
脾经 o具补血活血 o调经止痛等功效 ∀随着活血化瘀
方面研究的深入 o当归在心血管方面的作用越来越
引起人们的重视 o并进行了多方面的实验研究≈t  ∀
药理学研究证明 o当归的有效成分之一阿魏酸是其
活血功效的主要物质基础≈u  ∀本室曾对阿魏酸进行
对透皮吸收实验研究≈v  ∀
本实验根据现代药理学研究报道 o选择当归的
收稿日期 }t||{2s{2uy
基金项目 }国家中医药管理局科研基金资助项目k|x„vvtul
有效成分阿魏酸为指标成分 o采用体外透皮吸收实
验方法 o分别考察单味当归的透皮吸收 o当归与常用
中药丹参 !冰片配伍及三药组成复方后的透皮吸收
特性 o以探讨中药透皮吸收的特点和相应的规律 o为
开发当归新的外用制剂奠定理论基础和提供实验依
据 ∀
1 材料 !仪器与试剂
动物 裸鼠 o雄性 ots周龄k上海肿瘤研究所实
验动物中心提供l ∀
试药 阿魏酸对照品k中国药品生物制品检定
所l ~阿魏酸k上海试剂一厂l ~当归 !丹参药材k上海
徐汇中药饮片厂l ~冰片k药用规格 o上海试剂厂l ∀
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第 ux卷第 t期
usss年 t月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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仪器 高效液相色谱系统k美国 • ¤·¨µ¶系列l ~
∂ ¤¯¬¤2≤«¬¨±水平扩散池k中国科学院上海有机化学
研究所l ~超级恒温仪k上海实验仪器总厂l ~多功能
磁力搅拌仪k安徽天长市恒运电器厂l ∀
试剂 高效液相色谱所用甲醇为色谱试剂 o其
余试剂均为分析纯 ∀
2 实验方法
2 q1 体外透皮吸收实验方法
取裸鼠断颈处死 o分离剑突下皮肤 o小心剔除皮
下组织和脂肪 o备用 ∀实验时 o取离体鼠皮固定于
∂ ¤¯¬¤2≤«¬¨±水平扩散池中间 o使角质层面向供给池 o
供给池中加入一定量的供试液 o接收液为 x °¯ 蒸馏
水 ∀池内循环水为kvz ? s qxl ε o恒速磁力搅拌 ∀
加样平衡 tx °¬±开始计时 o分别于 t ou ow oy o{ «
, ,取样 o每次取样 s qu °¯ o同时补充同量蒸馏水 ∀
样品用 ‹°≤ 法测定其阿魏酸含量 o所得浓度校正 o
并以扩散平衡后的校正浓度时间作图 o计算渗透系
数 Πk¦°#«p tl ∀具体公式如下 }
Χν校 € ( Χν测 n s .u/ x Ε ΧΠ) ≅稀释倍数
Χν校 € ΠΑΧδ τ/ ςρn截距
其中 : Χν校 .校正后的药物浓度 ; Χν测 .实际测得的药物
浓度 ; Ε ΧΠ.该取样点前各点的测定浓度之和 ; Π .渗透系数 ;
Α .扩散池横截面积 ; ςρ .接受池中接受液体积 ; Χδ q供给池
中供试液药物浓度 ∀
2 q2 色谱分析
接收液的含量用 ‹°≤ 法直接测定 ∀色谱条
件≈w  }„×Œ „ ≤t{ x ¬¦µ²±色谱柱kw qy °° ≅
txs °°l o流动相甲醇2t h 乙酸kxxΒwxl o流速 t qs
°¯ #°¬±p t o检测波长 vtt ±° o柱温kvz ? s qtl ε o进
样量 ts Λ¯ ∀采用外标法定量 ∀阿魏酸浓度在 s qx ∗
ts Λª# °¯ p t与相应的峰面积有良好的线性关系 ∀
回收率试验 }在 uw «空白皮肤透过液中精密加
入一定量的对照品 o测定浓度 o计算回收率 o结果回
收率 || qzy h oΡΣ∆ u .tx%( ν € xl ∀
2 q3 供试品的制备及分组
分别制备单体阿魏酸 o单味当归 o当归 !丹参配
伍 o当归 !冰片配伍 o当归 !丹参 !冰片复方供试品 o并
测定其中阿魏酸的含量 ∀
阿魏酸溶液 }精密称取一定量的阿魏酸 o用
us h乙醇配成 s qt °ª# °¯ p t浓度供试液 ∀
单味当归供试品 }用水醇法制得当归药材提取
液 o浓缩后用乙醇调整含醇量至 us h o并用 us h乙
醇调整含量 o即得 ∀
当归 !丹参配伍供试品 }取所制已知含量的当归
药材提取液 !用回流法制得已知含量的丹参药材提
取液适量 o分别浓缩 o调整含量 o混合即得 ∀
当归 !冰片配伍供试品 }取所制已知含量的当归
药材提取液适量 o浓缩后用乙醇调整含醇量至
us h o再加入 us h乙醇配制的冰片溶液 o并用 us h
乙醇调整含量 o即得 ∀
当归 !丹参 !冰片复方供试品 }取所制已知含量
的当归 !丹参药材提取液适量 o浓缩后用乙醇调整含
醇量至 us h o再加入 us h乙醇配制的冰片溶液 o并
用 us h乙醇调整含量 o即得 ∀
实验分为以下几组 }单体阿魏酸组k s qt °ª#
°¯ p tl ~单味当归药材组k阿魏酸含量为 s qt °ª#
°¯ p tl ~当归2丹参组k其中阿魏酸 !原儿茶醛 !丹参酮
µ „含量均为 s qt °ª# °¯ p tl ~当归2冰片组k阿魏酸 !
冰片含量分别为 s qt°ª# °¯ p t和 u h l ~药材复方组
k其中阿魏酸 !原儿茶醛 !丹参酮 µ „ 和冰片含量同
前l ∀
3 研究内容与结果
取各组供试品进行体外透皮吸收实验 o当归及
其复方所含阿魏酸的渗透系数结果见表 t ∀
表 t 当归及其复方所含阿魏酸
透皮吸收曲线回归方程及渗透系数
分组
透皮吸收曲线
回归方程 ρ
渗透系数 Π ≅ ts p v
r¦°#«p t
阿魏酸 Χ校 € s .s{yτ p s .t|t s .||wt w .|ss ? s .{tz
当归 Χ校 € s .tyuτ p s .y|| s .|{vv | .ux{ ? t .xtv
当归2丹参 Χ校 € s .ttxτ p s .wsv s .|{yu y .xyz ? s .xxt
当归2冰片 Χ校 € s .vzyτ p s .xww s .||{y ut .wzw ? s .{zx
药材复方 Χ校 € s .xwxτ p s .xvs s .|||y vt .tuw ? t .tzv
注 : ν € w
由表 t可知 ,与单一的阿魏酸相比 ,单味当归 !
当归2冰片及药材复方所含阿魏酸的渗透系数明显
高于同浓度的单体阿魏酸( Π s .st) ;当归2丹参组
所含阿魏酸的渗透系数无显著性变化( Ё s .sx) ∀
与单味当归相比 ,当归2冰片及药材复方所含阿
魏酸的渗透系数明显增加( Π s .st) ;当归 p丹参
所含阿魏酸的渗透系数明显降低( Π s .st) ∀
与当归2冰片 !当归2丹参相比 ,药材复方所含阿
魏酸的渗透系数明显增加( Ё s qstl ∀
4 讨论
本研究结果表明 o当归可以透皮吸收 o单体与单
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第 ux卷第 t期
usss年 t月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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味药材的透皮吸收不同 o单味当归所含阿魏酸与单
体阿魏酸在同浓度下的渗透系数有差异 o前者约是
后者的 t q|倍 ∀说明当归药材中其他成分对阿魏酸
具有一定的促透作用 ∀
单味药材的透皮吸收与配伍及组成复方后的透
皮吸收不同 o如当归 !冰片配伍后 o当归所含阿魏酸
的渗透系数增大 o说明冰片可以促进当归中阿魏酸
的透皮吸收 ~当归 !丹参配伍后当归所含阿魏酸的渗
透系数减少 ~复方中阿魏酸的渗透系数大于单味药
材及配伍药对 ∀
上述结果提示 }药材所含某一成分透皮吸收量
的变化不仅受配伍药味的影响 o药材本身所含成分
对其透皮吸收亦有影响 ~单体 !单味中药的透皮情况
不能完全反映复方的透皮吸收情况 ∀中药透皮吸收
的研究 o应从中药自身的特点出发 o尽可能以药材的
综合性提取物进行研究 ~对复方透皮吸收的研究应
从组方整体出发 ~用于中药 × ×≥制剂的促透剂 o可
以外加 o也可从组方药味中寻找 ∀
参考文献
≈t  阴 健主编 1 中药现代研究与临床应用ktl1 北京 }学苑出版
社 ot||v1vt|
≈u  林迎晖 o陈文为 1 阿魏酸钠的药理作用及分子改造前景 1 药学
学报 ot||w ou|k|l }ztz
≈v  魏 莉 o蔡贞贞 o徐莲英 1 阿魏酸透皮吸收的实验研究 1 中成
药 ot||{ ouskyl }t
≈w  陈汉平 o刘素香 o李桂梅 o等 1 高效液相色谱法测定当归及其炮
制品中阿魏酸的含量 1 中草药 ot|{{ ot|ktsl }tx
Α Στυδψ ον Χηαραχτερισιστιχσ οφ Τρανσδερµ αλ Αβσοπτιον
οφ Ραδιξ Ανγελιεαε Σινενσισ ανδ Ιτσ Χοµ πουνδ Φορµ υλα
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¦²±·¨±·²©©¨µ∏¯¬¦¤¦¬§kƒ„l qΡεσυλτ : ׫¨ ·µ¤±¶§¨µ°¤¯ ³¨µ° ¤¨¥¬¯¬·¼ ¦²¨ ©©¬¦¬¨±·k°≤l³© ƒ„ oº«¬¦«¬¶·«¨ °¤¬±¬±2
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