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A Pharmacodynamic Research on Chromone Glucosides of Fangfeng

防风色原酮甙类成分的药理活性研究



全 文 :防风色原酮甙类成分的药理活性研究
薛宝云 o李 文 o李 丽 o肖永庆
k中国中医研究院 中药研究所 o北京 tsszssl
≈摘要  目的 }观察防风两种色原酮甙类成分升麻甙和 x2 Ο2甲基维斯阿米醇甙的药理作用 ∀方法 }采用酵母
致热法 !醋酸致痛法 !温热致痛法及二甲苯致炎法分别研究了其镇痛 !抗炎作用 ∀结果 }升麻甙和 x2 Ο2甲基维斯阿
米醇甙可降低大鼠体温 o使醋酸扭体数减少 o提高温热痛阀 o减轻二甲苯引起的耳肿胀 o对 „⁄°诱导的血小板聚集
有明显的抑制作用 ∀结论 }升麻甙和 x2 Ο2甲基维斯阿米醇甙均具有明显的解热 !镇痛 !抗炎及抗血小板聚集作用 ∀
≈关键词  防风 ~解热 ~镇痛 ~抗炎
≈中图分类号  • u{u qzts qx ≈文献标识码  „ ≈文章编号  tsst2xvsukussslsx2su|z2sv
防风为伞形科植物 Σαποσσηνικοϖια διϖαριχατα
k×∏µ¦½ql≥¦«¬¶¦«®q的干燥根 o具有解表祛风 !渗湿 !
止痉的功能 o临床用于感冒头痛 o风湿痹痛 o风疹瘙
痒 o破伤风等 ∀我们从防风中提取出升麻甙k³µ¬°2²2
ª¯∏¦²¶¼¯¦¬°¬©∏ª¬±l和 x2 Ο2甲基维斯阿米醇甙kw. 2 Ο2
Β2⁄2ª¯∏¦²¶¼¯2x2 Ο2° ·¨«¼¯ √¬¶¤°°¬±²¯l二种色原酮甙
类成分 o根据防风所具有的主治功能 o我们研究了这
二种成分的解热 !镇痛 !抗炎及抗血小板聚集和抗凝
血作用 ∀
1 实验材料
111 动物 昆明种小鼠 !雌雄兼用 o体重 t{ ∗ uu ª∀
• ¬¶·¤µ雄性大鼠 otxs ∗ uus ª∀由北京医科大学实
验动物科学部供给 ∀
112 药物 升麻甙和 x2 Ο2甲基维斯阿米醇甙 o由
本所化学室提供 ∀复方氨基比林 o上海延安制药厂
生产 o批号 |wtssu ∀强痛定 o天津市氨基酸公司 o批
号 |wswsy ∀
113 仪器 ÷2ywst离心机k中国产l ~⁄Œ≤2vuts
血小板聚集仪k日本产l ~‹ „„Ž∞粘度仪k西德产l ∀
2 方法与结果
211 镇痛作用
21111 小鼠扭体法 昆明种小鼠 {s只 o按体重分
为 {组 o即生理盐水对照组 !阳性药强痛定组 o升麻
甙和 x2 Ο2甲基维斯阿米醇甙各 v 个不同剂量组
ktss otxs ouss °ª#®ªp tl o各组动物肌肉注射给药 t
次 ∀给药 ws °¬±后 o各鼠腹腔注射 s1y h醋酸溶液
≈收稿日期  t|||2sw2sz
≈基金项目  /九五0国家科技攻关项目k|y2|sv2su2sul
s1u °¯ o立刻观察首次出现扭体的时间及 tx°¬±内
动物的扭体次数 ∀计算疼痛抑制率 o用 ¶·∏§¨ ±·. ¶ τ
检验统计结果 ∀
疼痛抑制率 h €对照组次数 p给药组次数对照组次数 ≅ tss h
表 t 升麻甙和 x2 Ο2甲基维斯阿米醇甙的镇痛作用
组别
剂量r
°ª#®ªp t
扭体出现
时间r°¬±
扭体
数r次
抑制率
r h
对照组 x q{ ? u q| vw qy ? tx qv
强痛定 xs z qu ? x qu t{ qx ? tv qytl wy qx
升麻甙 tss y qx ? u qu t{ qt ? | qsul wz qz
txs { qu ? y qw tx qu ? tu qzul xy qt
uss z qu ? u qu t{ q{ ? tv qvtl wx qz
x2 Ο2甲基维斯阿米醇甙 tss z qs ? w qu us qt ? ts qwtl wt q|
txs y qs ? t qu tw qt ? tu qytl x| qu
uss x qy ? u qv uv qv ? tt qwul vu qz
注 }≠ ξ ? σ  ν € ts 与对照组比较 t) Π s .sx u) Π
s .st v) Π s qsstk下表同l
结果k表 tl表明升麻甙和 x2 Ο2甲基维斯阿米醇
甙各剂量组均能明显减少动物的扭体次数 o显示对
醋酸引起的腹膜刺激疼痛有明显的镇痛作用 o两者
的作用与强痛定 xs °ª#®ªp t组相近 ∀
21112 小鼠甩尾法k温浴法l 用昆明种小鼠 o先进
行预选 ∀在 w{ ε 温水浴中 o将小鼠尾部的下 trv处
浸入水浴中 o低于 y ¶和超过 vs ¶出现甩尾反应的
动物不列于实验范围 ∀挑选合格的 {s只小鼠分成 {
组 o即对照组 !阳性药物组 !升麻甙和 x2 Ο2甲基维斯
阿米醇甙 v个剂量组kux oxs otss °ª#®ªp tl o肌肉注
射给药 t次 o对照组注射等量生理盐水 ∀vs °¬±后
测定痛阈值 ∀用¶·∏§¨ ±·. ¶τ检验进行组间比较 ∀结
果表明 o升麻甙 xs °ª#®ªp t和 tss °ª#®ªp t及 x2 Ο2
#z|u#
第 ux卷第 x期
usss年 x月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
∂ ²¯ qux o‘²qx¤¼ ousss
甲基维斯阿米醇甙 ux °ª#®ªp t给小鼠肌肉注射 o均有明显的镇痛作
用 ∀其痛阈分别为kvw qxs ? t{ qwzl ¶okux qys ? tu qytl ¶及kvs qzs ?
tv qutl ¶o与对照组痛阈值ktx q{s ? { qstl ¶比较 Π s qsx ∀
212 对二甲苯所致小鼠耳廓炎症的影响 小鼠按体重分成 7 组 o分别
为模型对照组 !升麻甙和 x2 Ο2甲基维斯阿米醇甙各 v个剂量组kxs o
tss otxs °ª#®ªp tl ∀肌肉注射给药 t次 o每只 s qu °¯ ovs °¬±后 o用二
甲苯 ts Λ¯ 滴于右耳廓 o致炎 ts °¬±后 o称取左耳片重量 o计量每鼠左
右耳片重量差值 o用 ¶·∏§¨ ±·. ¶ τ检验比较给药组与对照组之间的差
异 ∀结果见表 u ∀
表 u 升麻甙和 x2 Ο2甲基维斯阿米醇甙的抗炎作用
组别
剂量r
°ª#®ªp t
耳肿胀度r
°ª
抑制率r
h
对照组 tt qw ? w qs
升麻甙 xs w qu ? w qsvl yv qty
tss w q| ? u q{vl xz qsu
txs w qv ? v qxvl yu qu{
x2 Ο2甲基维斯阿米醇甙 xs y qv ? w q|tl ww qzw
tss y qs ? x qwtl wz qvz
txs w qu ? v qsvl yv qty
表 u结果表明 o对照组小鼠致炎侧耳片明显肿胀 o各给药组小鼠致
炎侧耳片的肿胀程度较对照组明显减轻 o表明升麻甙和 x2 Ο2甲基维斯
阿米醇甙均能显著抑制二甲苯引起的皮肤肿胀 o降低炎症反应 ∀
213 解热作用 • ¬¶·¤µ雄性大鼠 o体重 t{s ∗ uus ªo实验前 o先测量动
物基础体温 ∀每只大鼠按 u °¯ #tss ªp t体重皮下注射 tx h酵母悬液 o
x ∗ y «后 o以体温较基础体温升高 s q{ ε 以上者选为实验用鼠 ∀
按体温升高值将动物分成 {组 o分别为生理盐水 !复方氨基比林 !
升麻甙和 x2 Ο2甲基维斯阿米醇甙各 v个剂量组 ∀肌肉注射给药 s qu
°¯ #tss ªp t体重 ∀分别于给药后 s qx ot ou ov ow «测量大鼠肛温 o计算
体温降低百分率 o用 τ检验统计给药组与模型组的显著性差异 ∀
体温升高百分率k h l €致热后体温 p基础体温基础体温 ≅ tss h
体温降低百分率k h l €致热体温 p给药后体温致热体温 ≅ tss h
实验结果见表 v ∀
结果表明 o升麻甙和 x2 Ο2甲基维斯阿米醇甙对酵母致热大鼠有一
定退热作用 o升麻甙的 v个剂量组给药后 s qx «即开始起效 o退热作用
能维持 v ∗ w «∀x2 Ο2甲基维斯阿米醇甙 tss °ª#®ªp t和 uss °ª#®ªp t
也有一定的退热作用 ∀
214 抗血小板聚集试验 抽取 • ¬¶·¤µ雄性大鼠腹主动脉血 o按总体
积的 ts h加入 v q{ h枸橼酸钠抗凝 ∀离心 tsss µ#°¬±p t o{ °¬±o制备
富血小板血浆k°• °l o离心 vsss µ#°¬±p t otx °¬±o制备贫血小板血浆
k°°°l ∀s qx °¯ 的 °• °中加入 xs Λ¯ 升麻甙或 x2 Ο2甲基维斯阿米醇
甙 o药物终浓度为 x qs °ª#®ªp t ovz ε 温浴 ts °¬±后 o参考文献≈t 方
法 o测定 „⁄°诱导的血小板聚集 ∀结果见表 v ∀
#{|u#
第 ux卷第 x期
usss年 x月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
∂ ²¯ qux o‘²qx¤¼ ousss
215 抗凝全血复钙试验 取抗血小板聚集试验中
同样的大鼠枸橼酸钠抗凝血 wxs Λ¯ o加入 xs Λ¯ 升麻
甙或 x2 Ο2甲基维斯阿米醇甙溶液 o对照加等量生理
盐水 ∀参考文献≈u 方法 o测定凝血时间k·µl !动态
凝血速率 §Σr§·和凝血生成物所能承受的最大剪应
力 Σ°三项指标 ∀用 ¶·∏§¨ ±·. ¶ τ检验比较加药样品
与对照样品的差异 ∀
表 w 升麻甙和 x2 Ο2甲基维斯阿米醇甙对大鼠凝血及血小板聚集功能的影响
组别
剂量r
°ª# °¯ p t
τr
°¬±
§Σr§·
°¤#°¬±p t
Σ°r
°¤
血小板聚集r
h
对照组 t qtt ? s qt{ twws ? ytx t|t q{w ? tv qtw y| q{ ? tv qw
升麻甙 x t qtw ? s qtt tvwv ? uvy t{| q{w ? tt qzu wx qt ? ts qutl
x2 Ο2甲基维斯阿米醇甙 x t quw ? s quv tvwy ? uuy t|t qxy ? us qu| wu qv ? ty qvtl
注 }剂量指终浓度
表 w结果表明 }x2 Ο2甲基维斯阿米醇甙对血液
凝固时间有延长趋势 o但统计学处理无明显差异 ∀
升麻甙或 x2 Ο2甲基维斯阿米醇甙对 „⁄°诱导的血
小板聚集均有明显的抑制作用 ∀
3 讨论
本文根据防风的主治功能 o选择退热 !抗炎 !镇
痛及抗血小板聚集等相应的药理指标 o来探讨其色
原酮甙类成分升麻甙和 x2 Ο2甲基维斯阿米醇甙的
药理活性 ∀结果表明 o升麻甙和 x2 Ο2甲基维斯阿米
醇甙对酵母菌诱导的大鼠发热均具有明显的退热作
用 ~对腹膜化学性刺激引起的疼痛及温度刺激引起
的小鼠疼痛均有明显的抑制作用 ~同时具有明显的
抗炎作用及抗血小板聚集作用 ∀这些药效作用与防
风的主治功能相符 o因此我们认为升麻甙和 x2 Ο2甲
基维斯阿米醇甙可能为防风的有效成分 ∀
有关防风药理作用 o文献≈v 报道较多 o但对于
防风中提纯的成分升麻甙和 x2 Ο2甲基维斯阿米醇
甙的药理活性报道较少 ∀本篇仅报道了这两种成分
的初步研究结果 o为进一步证明其疗效 o尚需要做更
加深入细致的研究工作 ∀
≈参考文献 
≈t  徐叔云 1 药理实验方法学 1 北京 }人民卫生出版社 ot|{u1{wt q
≈u  廖福龙 o李 文 o黄 深 o等 1 大鼠血栓形成速率的评定与正常
值 1 生理科学 ot|{w owkx oyl }twv q
≈v  王本祥 1 现代中药药理学 1 天津 }天津科学技术出版社 ot||z q
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Α Πηαρµ αχοδψναµιχ Ρεσεαρχη ον Χηροµ ονε Γλυχοσιδεσ οφ Φανγφενγ
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³¤¬± o¤±§§¬° ·¨«¼¯ ¥¨ ±½²¯2¬±§∏¦¨§ °²∏¶¨ ¤¨µ §¨¨ °¤qΡεσυλτσ: °µ¬°2 Ο2ª¯∏¦²¶¼¯¦¬°¬©∏ª¬±¤±§w. 2 Ο2Β2⁄2ª¯∏¦²¶¼¯2
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³²±¨ ±·¶¦²∏¯§§¨¦µ¨¤¶¨ ·«¨ ¶³¤¶° ¤¦·¬²±¬±§∏¦¨§¥¼ ³¨µ¬·²±¨ ¤¯ ¬±­¨¦·¬²± ²©¤¦¨·¬¦¤¦¬§o¬±¦µ¨¤¶¨ ·«¨ ³¤¬±2·«µ¨¶«²¯§
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≈责任编辑 方文贤 
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