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蒺藜中甾体皂苷类化学成分及其药理活性研究进展



全 文 :中草喃 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第38卷第7期2007年7,El
法在精油分析中的应用》)由Sandra等主编,Dr.Alfered
HuethigVerlag1987年出版。AromaticPl ntsandEssential
Contituents(《芳香植物及其化学成分》)由朱亮锋等主编,香
港HaiFengPublishingCo.1993年出版。《芳香植物及其化
学成分》朱亮锋等编著,海南出版社1993年出版。该书论述
了69种185属共484种芳香植物精油的分析数据,其中超
过半数附有毛细管色谱图。
3会议文献
在过去的近半个世纪中,国际精油和香料大会在世界各
地每隔3~4年举行一次。会议初衷是一些科学家想要创造
一个可以不定期聚会讨论最新研究成果和新工艺的论坛,已
成为国际精油和香料界最重要的大型会议。早期的会议冠名
“InternationalCo gressofE sentialOil”或“International
EssentialO lCongress”。自1986年在美国华盛顿召开的第
10届会议起定名为“TheXthInternationalCo gressof
EssentialO ls,Flavors&Fragrances”。该国际会议在土耳
其召开第13届后没再继续。其中第10届至第13届大会在
会后都将会议发表的论文、招贴论文等汇集出版,其中相当
篇幅涉及精油研究,称得上重要参考资料。国际性香料科学
大会还出版了历届大会的论文集,主要有《香料香精:世界展
望,第10届国际精油、香料和香精大会会议录》(Elsevier
SciencePublishersB.V.,1988)、《第11届国际精油、香料和
香精大会会议录》(Oxford&IBHPublishingCo.Ltd.,
1990)、《第12届国际香料、香精和精油大会会议录》
(AustrianAssociationofFlavourandFragranceI dustry,
1992)、《香料、香精和精油,第13届香料、香精和精油大会会
议录》(AREPPub,1995)。
除了上述国际性香料科学大会之外,世界上每年都要召
开许香料专业会议。Perfumer8LFlavorist杂志每期都有
CALENDAR一栏,专门报道即将召开的各种国际性精油和
香料会议的会期及讨论题等信息,而且该杂志还经常选登一
些国际性会议上发表的论文。由于并不是所有的国际会议在
会后都以图书形式汇集报告和论文出版会议录,而且即使出
了会议录,一般情况下也很难得到原文,因此,Perfumer&
Flavorist杂志就是了解国际精油会议动态及阅读部分论文
非常重要信息源。此外,JEssentialO lRes杂志也经常刊登
一些国际会议上发表的关于精油方面的论文。
4结语
除了上述提及的杂志、图书和会议录等3种类型文献
外,还有专刊、手册、大全、辞典、硕博士论文、标准,精油和香
料生产、加工、商贸公司发行的各种产品手册和说明书等各
种类型文献以及信息时代的互联网也蕴藏大量有价值的信
息,合理而有效地使用上述各种信息源会使研究人员的工作
达到事半功倍的效果。
蒺藜中甾体皂苷类化学成分及其药理活性研究进展
孙国珍1,张 洁2,马百平2
(1.天津市中心妇产科医院药剂科,天津300052;2.军事医学科学院放射与辐射医学研究所,北京100850)
甾体皂苷是天然产物中一类重要的活性成分,也是天然
药物研究领域中的研究热点之一。甾体皂苷在植物中分布较
为广泛,其中尤以百合科、石蒜科、薯蓣科和龙舌兰科等单子
叶植物报道较多。近年来研究发现,一些双子叶植物中也含
有甾体皂苷成分,如茄科植物CapsicumannuumL.var.
acuminatum[1]、豆科植物葫芦巴Trigonellafoenum—graecum
L.[2]、紫菀科植物Aspiliamontevidensis[31以及蒺藜科植物
TribuluspentandrusForssk/43等。现代药理研究表明甾体皂
苷具有调节血糖、防治心脑血管疾病、抗癌、改善学习记忆等
多种药理活性。
蒺藜TribulusterrestrisL.为蒺藜科蒺藜属一年生草本
植物,其别名有刺蒺藜、硬蒺藜、白蒺藜、山羊头等。该植物原
产于地中海地区,现在广泛分布欧洲、亚洲、美洲、非洲和澳
洲的热带地区。《中国药典》2005年版收载了蒺藜科植物蒺
藜的干燥成熟果实作为蒺藜入药,其花、苗、根也有药用记
载。蒺藜具有平肝解郁、活血祛风、祛痰止咳、明目、利尿、止
痒之功效,临床用于治疗头痛、头晕、气管炎、目赤多泪、高血
压、皮肤瘙痒和风疹等症。近年来,人们对中药疾藜的研究不
断深入,已从该植物中分离得到黄酮嘲、生物碱‘6棚、有机
酸㈨、多糖‘93及甾体皂苷‘”~313等化学成分。其中,尤以甾体
皂苷类成分研究较多,其中以疾藜总皂苷为主要成分的制剂
心脑舒通在临床用于防治缺血性脑血管疾病取得了满意效
果。为深入系统研究开发该植物,本文拟对疾藜中主要有效
成分——甾体皂苷类成分及其药理活性研究进展进行综述。
I疾藜中甾体皂苷类化学成分
自20世纪60年代DeKock等Cio]首先从南非产疾藜中
分离得到吉托皂苷元(gitogenin)、薯蓣皂苷元(diosgenin)、
鲁斯可皂苷元(ruscogenin)和25R—spirost一3,5-diene等4种
皂苷元以来,迄今为止,国内外学者从中药疾藜中共分离得
到80种甾体皂苷,其中螺甾烷型皂苷(元)52种,呋甾烷型
皂苷28种,甾体皂苷骨架类型见图1,各甾体皂苷化合物结
构见表1。
收稿日期:2006—11-02
作者简介:孙国珍,天津人,副主任药师,学士学位,主要从事中药学服务研究。
万方数据
·1112· 中草菊 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第38卷第7期2007年7月



图1蒺藜植物中甾体皂苷元骨架类型
Fig.1Skeletaltypesof teroidalaglyeonesi T·terrestris
表1蒺藜中的甾体皂苷(元)成分
Table1 Steroidalsaponins(aglycones)inT·terr str s
万方数据
中草菊 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第38卷第7期2007年7月
续表1
Ra:O+D—Gal一(1—4)一口-D-GIc;Rb:O-GIc/Rha=2:1;Rc:O-p-D-Gal一[(1—2)一pD—Xyl]一(1—4)一口-D-GIc一(1--2)一}D-Glc;Rd:口p口Gal(1—4)一争D_
Glc_[(1—3)一争D—Xyl]一(1—2)一pD—Glc;Re:O-p-D—Gal-[(1—2)一a—L—Rha]一(1—4)一pD—GIc.[(1—3)一B-D-Xyl一(1—2)一pXyl,Rf:口pD_Gal一(1--,-4)一}D—Glc一
(1—2)一争D—Gal;Rg:o-争D—Gal一[(1---2)一a一工一Rha]一(1—4)一p-D-GIc;Rh:O-pD-Gal;Ri:口pGal一(1--,-4)一p-GIc一(1—2)一pD—Glc;Rj:O-pD-Gal一(1—4)一pD—
GIc一(1—3)一pD-Xyl;Rk:O-B-D-Gal一(1—4)一pD—Glc.[(1—2)一pD—Gal]一(1--3)一pD—Xyl;Rl:O-p-D—Glc;Rm:O-pD-GIc一(1—2)一B-D-GIc;Rn:口pD·Glc·
[(1—2)一a—L-Rha]一(1—4)一*L-Rha;Ro:O-争D-GIc_[(1—2)一a—L—Rha]一(1—3)一pD—GIc;Rp:O-B.-D-GIe一(t--3)一a—L-RhaRq:O-13-D—Glc [(1—2)一p工一Rha]一
(1—4)一SOaNa;Rr:O-p-D—Glc.[(1—2)一p工一Rha]一(1—6)一OAc;Rs:O-pD—Gal一(1—2)一pD-Glc;Rt:D}D-Glc一(1—4)一p-D-Glc一[(1—2)一}D-GaI]一(1—3)一p
D-Xyl
2蒺藜中甾体皂苷类成分的药理作用
2.1对心脑血管系统的作用:廖日房等‘3钉用结扎大鼠冠状
动脉和静脉注射垂体后叶素两种方法建立急性心肌缺血模
型,证实蒺藜总皂苷对大鼠急性心肌缺血及心肌梗死有明显
改善作用,能较好地预防心肌梗死的发生,减少心肌梗死范
围,并能降低血液黏度及体外抗血小板聚集作用;严令耕
等汹1用大脑中动脉电凝方法制备大鼠局灶性脑缺血模型及
线栓法制备大鼠局灶性脑缺血再灌注模型,尾静脉注射疾藜
总皂苷给药,研究发现蒺藜总皂苷能缩小大鼠局灶性脑缺血
及局灶性脑缺血再灌注实验动物的脑梗死面积,能改善脑缺
万方数据
中草115ChineseTraditionalandHerbalDrugs第38卷第7期2007年7月
血再灌注后行为学改变及显著降低实验大鼠的脑含水量,减
轻脑水肿。
汪长根等[3们对蒺藜有效成分之一的IL一1进行实验研究,
发现IL一1对由ADP引起的大鼠血小板聚集、由KCl引起的
离体兔主动脉血管平滑肌收缩和大鼠体外血栓形成均有显著
抑制作用,并能改善由高分子右旋糖酐引起的兔球结膜微循
环障碍,显著降低正常大鼠和高血压大鼠血栓素B。(TXB:)水
平,而对6一酮一前列腺素F1。(6一Keto—PGFl。)无影响[3“。
2.2抗菌作用:Bedir等[243对从蒺藜中分离得到的7个甾体
皂苷单体化合物进行了抗菌活性筛选,研究发现其中的3个
螺甾烷型皂苷(表1-G、H、I)具有较强的抗白色念珠菌和新生
隐球菌作用,其最小抑菌浓度在1.5~6.2pg/mL,但其他4
个呋甾烷型皂苷(表卜J、K、L、M)却没有此作用。研究同时发
现7个甾体化合物对金黄色葡萄球菌、烟曲霉菌、绿脓杆菌和
肠内分枝杆菌均无作用。最近,我国学者Zhang等口53对从蒺
藜中分离得到的8个甾体皂苷单体化合物(表1-A、B、C、D、
E、F、G、J),并进行了抗菌活性研究,对其抗菌作用机制进行
了较为深入的研究。体外活性筛选表明,甾体皂苷A、D、E、F、
J对白色念球菌、光滑念球菌、近平滑念珠菌、热点念珠菌及新
生隐球菌5种酵母菌均无作用;甾体皂苷G对其中的白色念
球菌、光滑念珠菌和新生隐球菌有轻微的作用;而甾体皂苷
B、C显示出较强的广谱抗菌活性,对5种酵母菌均具有较强
的抑制作用,尤其是对白色念珠菌,B、c的MIC。。值分别为2.
3和10pg/mL。进一步研究表明,甾体皂苷C是通过破坏细
胞膜使细胞浆质外漏从而导致细胞凋亡,达到抗菌作用的。
2.3抗肿瘤作用:最近国外学者从蒺藜总皂苷中分离出7
种单体皂苷,Bedir等[24]研究了其对4种人体肿瘤细胞(黑色
素瘤细胞SK—MEL、口腔上皮细胞KB、乳腺癌细胞BT549、
卵巢癌细胞SK—O一3)的作用,发现3种螺甾烷型皂苷(表1一
G、H、I)具有显著的抑癌作用,而其余的4种呋甾醇皂苷(表
1.J、K、L、M)贝IJ无上述作用。其中螺甾烷型皂苷G显示了较
为广谱抗癌活性,对上述4种细胞都有作用,其ICso分别为
6.7和9.1gg/mL。杨煌建等[3钉研究发现,蒺藜总皂苷对人
肾透明细胞癌786一O有明显的体外生长抑制作用,并通过影
响细胞周期及下调Bcl一2蛋白表达而诱导细胞凋亡。孙斌
等[3妇通过实验证实,蒺藜总皂苷在体外能抑制人肝癌细胞株
BEL一7402细胞的增殖并能诱导细胞凋亡,其诱导凋亡作用
的途径之一是下调Bcl一2蛋白表达。
2.4性强壮作用:国内外学者研究发现,蒺藜总皂苷能促进
精子产生,增强性欲,促进雌性大鼠发情,提高生殖能力;临
床研究发现可增加男人的精子数及活力,治疗男性性功能低
下,增强女人卵巢的功能,并可预防更年期综合症。最近研究
显示皂瞥的上述作用可能与其提高体内性激素有关。国外学
者经临床研究发现从蒺藜中提取的单一成分皂苷——原薯
蓣皂苷水平能增强性欲,提高性功能。原薯蓣皂苷可能是在
体内通过代谢转化成脱氢表雄酮而起到上述作用的[3“。
2.5其他作用:蒺藜皂苷能够显著降低离体绵羊输尿管平
滑肌和离体兔结肠平滑肌的蠕动,并且呈明显的剂量依赖关
系,提示蒺藜总皂苷具有抑制平滑肌痉挛的作用,可能有助
于治疗一些平滑肌痉挛和结肠绞痛等疾病[3”。此外,蒺藜皂
苷还具有降血脂‘4“、降血糖‘4“、抗衰老‘4钉等多种药理活性。
3展望
蒺藜是一种在许多国家应用较为广泛的植物药,含甾体
皂苷较高是其一个较为显著的特征,但由于地理位置的不
同,其甾体皂苷的组成和量均有较大差异,采自保加利亚地
区的蒺藜植物中原薯蓣皂苷量为0.245%~1.337%,采自中
国地区的蒺藜植物中不含原薯蓣皂苷或量较低,约为
0.063%~0.089%,采自印度地区的蒺藜植物中原薯蓣皂苷
量更低,约为0.024%[4“。因而,研究蒺藜中甾体皂苷的量与
地区间的关系应该成为今后蒺藜植物研究的一个方向。由于
甾体皂苷类成分具有一些良好的药理活性,基于蒺藜的活性
部位及有效成分的研究,人们也在进行新药研发,如国外已
开发了增强性功能的Tribustan、Vitanone及软化血管的
Tribusaponin等制剂。随着蒺藜研究的不断深入,相信不久
的将来,以蒺藜为原料的药物将会越来越多。
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2型糖尿病的中医药治疗研究概述
韩 强
(广州中一药业有限公司,广东广州 510130)
随着科学技术的进步和人民生活水平的提高,无论是发
达国家还是发展中国家,人们的疾病谱都发生了不同程度的
变化。研究表明,糖尿病的发病率正逐年增加,已成为继心脑
血管病、肿瘤之后第3位严重的慢性非传染性疾病。近几年
的资料表明,我国糖尿病患病率为1%~2%,而且正以每年
0.1%的速度递增,目前我国大量的无症状糖尿病人未被发
现,已确诊的患者约60%的血糖控制很差,久而久之将导致
严重的并发症。因此,糖尿病已成为危害人类身体健康的重
收稿日期:2006—12—23
要公共卫生问题。
中医认为糖尿病属于中医学之消渴病范畴,糖尿病周围
神经病变属于消渴病的变证,因消渴日久、气血亏虚、血行不
畅、气血不能营养肌肤所致。典型糖尿病除在病变初期以肺
胃热盛、耗津伤阴外,2型糖尿病慢性期脾气亏虚是其发病
的根本。广州中一药业有限公司生产的消渴丸,是中西医治
疗2型糖尿病的主要药物,滋肾养阴、益气生津,用于气阴两
虚型消渴病,又能健脾益气,是我国糖尿病用药中疗效较为
万方数据
蒺藜中甾体皂苷类化学成分及其药理活性研究进展
作者: 孙国珍, 张洁, 马百平
作者单位: 孙国珍(天津市中心妇产科医院,药剂科,天津,300052), 张洁,马百平(军事医学科学院放射
与辐射医学研究所,北京,100850)
刊名: 中草药
英文刊名: CHINESE TRADITIONAL AND HERBAL DRUGS
年,卷(期): 2007,38(7)
被引用次数: 6次

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引证文献(6条)
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3.杨帆.朱才庭.程丹.周斌 大孔吸附树脂纯化蒺藜总皂苷的工艺研究[期刊论文]-安徽农业科学 2011(26)
4.张静赟.李炜.杨飞快.朱清风 蒺藜全草中甾体皂苷和总黄酮醇苷量的研究[期刊论文]-中草药 2010(5)
5.张晓丹.张婷姗.渠永清.张琪 蒺藜提取物对ADR所致大鼠心肌线粒体损伤的保护作用[期刊论文]-中成药 2009(2)
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