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葛根素药理作用的研究进展
高风英

(山东省潍坊市肝胆医院 ,山东 潍坊　 261041)
　　葛根素为豆科葛属植物葛根异黄酮的主要有效成分之
一 ,其化学名为 4, 7-二羟基 -8-D-葡萄糖醛基异黄酮 ,相对分
子质量为 416。随着现代药理研究方法的改进和临床实验的
开展 ,有关葛根素许多药理作用被发现证实 ,目前已被制成
各种制剂广泛应用于多种疾病的治疗。 本文总结了 30多年
来有关葛根素各种药理作用的研究发现 ,供临床用药参考。
1　葛根素的药动学
　　葛根素在人体内具有吸收快、分布广、消除快和不易蓄
积的特点 ,在人体内呈二室开放模型的代谢方式 ,分布半衰
期、消除半衰期分别为 10. 3, 74. 0 min,平均滞留时间
( MRT )为 1. 28 h,稳态表观分布容积 V SS为 0. 298 L /kg。
2　葛根素对心率和血压的影响
　　葛根素具有抗心律失常及降血压的作用。 曹永荣报道 ,
13例早搏患者 (室性早博 10例 ,房性早搏 3例 )应用葛根素
治疗后 ,改善症状有效率为 53% ,减少早搏次数有效率为
38%。柴象枢研究发现 ,葛根素有对抗氯仿 -肾上腺素诱发的
家兔的心律失常 ,也有对抗豚鼠因哇巴因中毒引起的室早和
室速 ,这表明葛根素有抗心律失常作用。宋雪鹏 [1]发现 ,静脉
滴注葛根素 100 mg /kg能显著降低清醒自发性高血压大鼠
的血压并减慢心率 ,同时使自发性高血压大鼠的血浆肾素活
性显著降低。 陈沪生等对 50例高血压患者 iv葛根素 ,平均
动脉压由 ( 16. 89± 2. 13) k Pa降为 ( 14. 90± 2. 13) kPa,有效
率为 76%。 有的研究证实葛根素在降压同时对肾素 -血管紧
张素系统有抑制作用 ,同时还降低儿茶酚胺含量 [2]。 王磊一
在猫股静脉条上研究证明 ,葛根素能够阻滞异丙肾上腺素的
抗甲氧明缩血管效应 [3]。 有关其作用机制 ,吕欣然等证明葛
根浸膏和葛根素均有 β-肾上腺素能受体阻断作用 ,葛根素对
于离体兔右心房和豚鼠气管条标本中异丙肾上腺素所致正
性变时性和负性变力性的量效曲线平行右移 ,测得 PA2值
分别为 7. 79和 5. 53,表明对心房肌的 β1受体的选择性阻断
作用强于气管条的 β2受体。 iv葛根素 20～ 100 mg /kg可拮
抗 5～ 10μg /kg异丙肾上腺素引起的猫心率增加和血压下
降 ,葛根素能减弱和完全阻断 10μg /kg肾上腺素引起的降
压效应及所致的心电图变化 [4]。吕宝璋等用放射配基结合分
析法证明: iv 100 mg /kg葛根素 ,能与大鼠心肌膜制剂中 β1
受体结合 ,并可完全拮抗肾上腺素激活的腺苷酸环化酶
( AC) ,从分子受体水平表明葛根素属于 β1受体阻断剂。
3　对心肌缺血的影响
　　葛根素具有扩张冠状动脉 ,保护心肌超微结构 ,减少心
肌梗死范围等作用。 范礼理发现 iv葛根素能使犬的血压下
降 ,心率减慢 ,总外周阻力降低 ,左室压力和左室压力上升最
大速率降低 ,降低心肌耗氧量 ,同时还扩张冠脉血管 ,增加冠
脉血流量 ,还发现 iv葛根素能使犬中度缺血区的心肌血流
量明显增加 ,进入缺血区的侧枝血流增多 ,但严重缺血区的
心肌血流量无明显变化 [5]。 某些学者研究发现: 葛根素能明
显降低犬缺血 -再灌注时心肌乳酸的生成 ,降低氧耗量和肌
酸磷酸激酶释放量 ,对缺血 -再灌注后心肌的超微结构改变
有所改善 ,从生化和形态学方面阐明了葛根素对心肌缺血 -
再灌注的保护作用 [6]。董士勤采用低温体外循环下原位犬动
物实验模型 ,用电镜观察和比较冷钾停搏液和添加葛根素的
冷钾停搏液灌注后 ,停搏 140 min全心缺血心肌的超微结构
变化 ,结果显示: 含葛根素的心脏停搏液对心肌超微结构具
有良好的保护作用。 葛根素能明显缓解心绞痛 ,改善缺血心
肌心电图 ,降低心肌耗氧量 ,同时提高患者血浆 6-酮 -PGF1α
及 HDL水平 ,使 TXA2 /6-酮 -PGF1α比值降低 [7 ]。 李小鹰对
30例心肌梗死患者用葛根素治疗后 ,结果表明:患者心肌耗
氧指数下降 ,磷酸激酶含量降低 ,心电图明显改善 ,心肌梗死
率降低 ,最终梗死范围减少。综合上述研究证明 ,葛根素有明
显改善冠心病患者及病理模型的血供 ,减少心肌缺血 -再灌
注损伤 ,在治疗冠心病方面具有扩展性重要作用。
4　对脑血管的作用
　　葛根素具有扩张脑血管 ,增加脑血流量 ,改善大脑氧供
的作用。研究发现 ,葛根总黄酮使大鼠脑血流量增加 ,脑血管
阻力下降 ,剂量增大作用亦加强 ,但不如罂粟碱的作用强 [8 ];
葛根素注射液注入麻醉犬的颈动脉发现 ,葛根素具有扩张脑
血管 ,加快脑血流速度 ,增加脑血流量的作用。
　　　　　　　　中草药　 Chinese Traditional and Herba l Drugs　第 34卷第 12期 2003年 12月　　　　　　· 附 7·
收稿日期: 2003-03-17作者简介:高风英 ( 1973— ) ,女 ,山东省青岛市人 ,心内科主治医师 ,主要研究方向为心血管疾病的诊治。 E-mail: Gaofengying9951@ 163. com
5　对微循环作用
　　葛根素具有改善耳、视网膜等器官微循环的作用。 目前
研究发现 ,葛根素能够改善人耳听力 ,改善内耳微循环 ,治疗
突发性耳聋 ,其中以血流速度及血管形态的改善最为明
显 [9] ;葛根素还具有扩张视网膜动脉 ,加快视网膜动脉的血
流速度 ,改善视网膜的血液供应的作用 [10 ]。刘振威等研究发
现葛根素有扩张微动脉管径和加快血流速度及改善微循环
等作用。
6　对血液流变学的作用
　　葛根素具有抑制血小板聚集 ,改善血液流变 ,降低血液
黏滞度的作用。 高尔等研究发现 ,正常雄性家兔分别 iv 30
mg /kg葛根素 30 min后 ,对家兔红细胞压积、全血比黏度、
血浆比度、全血还原黏度、红细胞电脉时间、血沉等血液流变
学指标有改善作用。 尹仲洙研究发现 ,葛根素能抑制肾上腺
素诱导的人和动物的血小板聚集 ,其抑制 ADP诱导的大鼠
血小板聚集的 ID50为 0. 43 mg /mL;对 5-HT和 ADP联合诱
导的家兔和绵羊血小板的聚集也同样具有抑制作用 , ID50分
别为 1. 31和 0. 60 mg /mL ,抑制 ADP合并 5-HT诱导的人
血小板聚集的 ID50为 2. 70 mg /m L,但对 5-HT单独诱导者
无影响。 此外 ,葛根素还可明显抑制凝血酶原诱导的血小板
中的 5-HT释放。
7　对动脉内皮细胞的作用
　　葛根素具有保护动脉血管内皮细胞 ,阻止动脉粥样硬
化 ,防止血栓形成的作用。某些学者研究发现 ,葛根素能使人
血管内皮细胞中糖胺多糖代谢明显减慢 ,动脉内壁表面糖胺
多糖相对减少 ,这有利于防止动脉粥样硬化。另外 ,葛根素还
能使内皮细胞羟脯氨酸代谢减慢 ,使内壁的胶原和胶原含量
相对减少 ,可防止血小板黏附、聚集和血栓形成 [11]。
8　降血糖作用
　　临床研究发现 ,葛根素有较缓和的降低血糖的作用 ,对
II型糖尿病有较好疗效 ,对糖尿病性视网膜病变者疗效更
佳 ,但对肾上腺素性高血糖则无降低作用 [12 ]。
9　对肺源性心脏病的作用
　　刘振威等研究发现 ,葛根素在慢性肺源性心脏病的治疗
中有纠正心力衰竭、降低肺动脉和右心压力、改善血液流变
学及动脉血气的作用。
10　毒副作用
　　葛根素毒性低 ,小鼠 iv葛根素的 LD50为 738 mg /kg ,大
鼠和兔分别以 516. 7, 273 mg /kg iv ,连续用药 ,两者共观察
30 d,动物体重、血象、心肝肾重要脏器检查均未见异常 ,急
慢性动物实验表明葛根素属基本无毒性化合物。
11　结语
　　随着现代药理研究方法的飞速发展 ,以上有关葛根素的
药理作用已经得到明确证实 ,中草药加工提取工艺的不断改
进 ,像愈风宁心滴丸、落液林等各型高纯度、低杂质、使用方
便的葛根素制剂均已上市 ,况且葛根素在人体内具有分布
快、消除快、毒性低等优点 ,可以在临床上推广使用。
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　　据国家药品监督管理局、国家工商行政管理局和新闻出版署发布的通知 ,《中草药》杂志作为第
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· 附 8· 　　　　　　中草药　 Chinese T raditional and Herbal Drug s　第 34卷第 12期 2003年 12月