全 文 :中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第36卷第12期2005年12月· 905·
葛花的研究进展
尹傻事,仲英。,孙教勇,刘鲁,王彬
(山东省医学科学院药物研究所新药研究中心,山东济南250062)
葛花又名葛条花,为豆科植物野葛Puerarialobata
(Willd.)Ohwi的干燥花营。性凉,昧甘,人阳明经。《神经农
本草经》、《本草纲目》等记载其具有解酒醒脾之功效,主治伤
酒发热烦渴、不思饮食、呕逆吐酸、吐血、肠风下血等症。现对
其生物学特性及分布、化学成分和药理研究概况作一综述。
1生物学特性及分布
葛花干燥花蕾量不规则的扁长圆形或略成扁肾形t长
5~15mm,宽2~6iilm,厚2~3mm。萼片灰绿色,基部连
合,先端5齿裂,裂片披针形,其中2齿台生,表面密被黄白
色毛茸。基部有两片批针钻形的小苞片。花瓣5片等长,突出
于萼外或被花萼包被,蓝紫色,外部颜色较浅,呈淡蓝紫色或
淡棕色。雄蕊lo枚,其中9枚连合,雌蕊细长,微弯曲,外面
被毛。气微弱,味淡“]。
葛花在我国分布广泛,主产于湖南、河南、广东、广西、浙
江、四川、安徽等地oj。韩国、日本等国也有分布。
2化学成分
2.1皂苷类:槐花皂苷I(kaikasaponinI)、槐花皂苷Ⅱ
(kaikasaponinⅢ)、大豆皂苷1(soyasapoinI)、大豆皂苷
隐(soyasaponin风)、大豆皂苷Ab(soyasapoinAb)、甘草皂
苷(glycyrrhizin)L2j。
2.2 黄酮类:葛花苷(kakkalide)、尼泊尔鸢尾紊
(irisolidone)、鸢尾苷(teetoridin)t鸢尾黄紊(tectorigenin)、
黄豆苷(glycitin)、黄豆黄素(glycitein)、芒柄花素(for—
mononetin)、芒柄花苷(ononin)、大豆黄素(daidzein)、芦丁、
槲皮素、6”一O-木糖鸢尾苷、葛花亭(kakkatin),刺槐紊
(robinin)、6-O一木糖黄豆苷、金雀异黄素(genistein)、烟花
苷(nicotiflorin)、鹰嘴豆紊甲(biochaninA)[2]、印度黄檀苷
(sissotrin)[3]。
2.3其他:p谷甾醇嘲、p谷甾醇一3一O一争D一葡萄糖苷03、Ⅳ一
己酰基一Ⅳl一葡萄糖一色氨酸“3、P香豆酸、石蜡o]。
3药理作用
3.1对肝脏的保护作用:四氯化碳(CCI。)可引起小鼠肝损
伤,使血浆中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、乳酸脱
氢酶(LDH)、丙二醛(MDA)水平显著上升。同时造成谷胱甘
肽(GSH)水平和谷胱甘肽一S转移酶(GST)活性降低。腹腔
注射鸢尾黄素50mg/kg可使血浆中ALT、AST、LDH分别
下降33.9%、32.1%、44.2%,po鸢尾苷100mg/kg亦可使
三者分别降低32.5%、69%、29.3%,二者的保肝活性均强
于统一给药方式的市售保肝药物联苯双酯(DDB)的作用。此
外,加鸢尾苷还可抑制78.3%的}葡萄糖醛酸酶活性
(DDB,52.4%),显著降低MDA、Ca2+水平.并恢复GSH水
平和GST活性,从而对肝脏起到保护作用。该研究揭示鸢尾
苷保肝机制是抑制肛葡萄糖醛酸酶活性产生,而不是其抗氧
化活性的结果L6J。
葛花提取物可显著升高乙醇处理的大鼠模型体内SOD
和过氧化氢酶(CAT)活性,降低谷胱甘肽过氧化物酶(GSH—
Px)活性,使这些抗氧化酶的mRNA水平以及肝GSH恢复
正常,降低MDA水平,使肝脏得到保护oj。对于实验中乙醇
引起的小鼠急性肝损伤,给予100或200rag/kg的葛花苷均
可有效降低血清中AST和ALT的活性,保护肝细胞膜的完
整性。张启华等03观察了加味葛花解醒汤对实验性肝损伤的
防护作用,以加味葛花解醒汤按20mL/kg体重(相当于生
药量40g/kg)ig给药14d,能明显降低CCIt和乙醇所致的
小鼠血清ALT升高,抑制肝细胞脂质过氧化物MDA的生
成,提高CCI。所致的肝糖元降低,减轻肝脏病理改变,提示
该药对肝损伤有防护作用。
3.2对乙醇中毒及代谢的作用:口服葛花苷及iv尼泊尔鸢
尾隶均可显著降低血中乙醇浓度,降低乙醇毒性,使乙醇过
量造成的小鼠死亡率降至10%,还可大幅降低乙醇中毒小
鼠血清ALT、AST的活性‘9J。葛花苷之所以能够降低乙醇引
起的小鼠死亡,可能是阻止乙醇诱导的血清中儿茶酚胺的增
加造成糖原合成的抑制。
以葛花的甲醇提取物(PF—ME)、异黄酮部分(PF—IF)进
行药理实验。实验结果表明:poPF—IF(800mg/kg)可显著降
低乙醇处理小鼠血中乙醇和乙醛的浓度,并且poPF—ME、
PF—IF能抑制因注射乙醇而引起的小鼠自发运动的增加o⋯。
葛花解醒口服液对低剂量乙醇引起的小鼠中枢神经系统兴奋
有显著地抑制作用,而对高剂量乙醇引起的抑制现象有一定
拮抗,提示该口服液对中枢神经系统似有双向调节作用}同时
还有一定的改善小鼠因醉酒而引起的定向力降低的作用m。。
3.3调节血糖、血脂作用:槐花皂苷一Ⅲ(KS一Ⅲ)可延长链脲
菌素致糖尿病大鼠的出血时间和血浆凝结时间,提高组织因
子活性,显示其抗血栓活性,同时降低I型酶黄嘌呤氧化酶
和醛氧化酶活性,抑制MDA在血清和肝中的生成,提高I
型酶SOD、GSH—Px等的活性,通过这种向上/向下调控的抗
氧化机制改变I、I型酶活性来发挥其降低血糖和血脂的作
用[1“。PF—ME和Ⅳ一己酰基一Ⅳ一一葡萄糖一色氨酸能抑制乙醇
诱导的血糖水平的增加。PF—ME、三萜皂苷部分(PF—SP)能
粤署景箨薯005仲-01-英20Tel:(0531)82919963Fax;(。5 1)82629232E_mBiIⅫunyulu@h。tm训.com
万方数据
·1906· 中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第36卷第12期2005年12月
抑制乙醇诱导的甘油三酯水平的增加“3】。Yamazaki报道,
200mg/kg葛花苷也显著抑制乙醇诱导的小鼠血糖水平的
增加,阻止乙醇引起的糖代谢的破坏。但100mg/kg葛花苷
无明显抑制作用。
3.4抗肿瘤和抗诱变作用;鸢尾黄素和金雀异黄素显示对
不同的人肿瘤细胞都具有细胞毒性,同时前者还可以诱导人
白血病早幼粒细胞HL一60细胞分化为粒细胞和单核细胞/
巨噬细胞,并引起这些细胞中DNA凋亡,减少Be]一2蛋白的
表达。通过表皮生长因子(EGF)来抑制EGF受体的自动磷
酸化。这些说明鸢尾黄素可能用来治疗白I血病口“。
进行艾姆斯氏试验来测试葛花的甲醇提取物抗诱变活
性,其能阻止黄曲霉毒素B,(AFB。)的代谢活化和清除引起
诱导突变的亲电性媒介物。葛花醋酸乙酯部分分离出4种异
黄酮(鸢尾黄素、鸢尾苷、黄豆黄素、黄豆苷)和皂苷(KSⅢ),
其中KSII活性最强,1mg/plate的KS一Ⅲ能分别减少99%
和75蟛的黄曲霉毒紊B。和N一甲基一NL硝基一N一亚硝基胍
诱导的沙门氏菌TAl00的逆转录酶数目,1rag/plate的鸢
尾黄索抑制率则分别为90%和76%[153。
3.5对胃肠道的作用:葛花提取物剂量依赖性抑制150
mmol/L盐酸一60%乙醇诱发的大鼠胃黏膜损伤,明显增加
胃黏膜前列腺素(前列腺素E。及6酮一前列腺素Fh)水平;
800mg/kg高剂量时明显抑制伴随pH升高的酸排泄量;葛
花提取物剂量依赖性促进小鼠消化道输送功能。结果表明,
葛花具有胃黏膜保护作用以及消化管激活作用““。
3.6抗幽门螺杆菌作用:幽门螺杆菌可引起胃窦癌,尼泊尔
鸯尾素、鸢尾黄素和金雀异黄素可抑制其生长,以尼泊尔鸢
尾索活性最强,其MIC为12.5--25pg/mg。金雀异黄素可
微弱抑制幽门螺杆菌的脲酶和大鼠胃H+/K+一ATPase,其
Ic。。分别为0.43和0.89mg/mL【1⋯。
3.7抗过敏作用:静脉注射鸢尾素50mg/kg能有效的抑制
被动皮肤过敏反应,抑制率为(98土14.4)%,在体外还可抑
制免疫球蛋白IgE诱导的RBL2H3细胞释放口一己糖胺酶,
能成为抗过敏的后选药物“⋯。
3.8其他:葛花中的异黄酮可以抑制12-O一十四烷醇一13乙
酸酯(TPA)刺激大鼠腹膜巨噬细胞产生前列腺素B,其活
性顺序为尼泊尔鸢尾素、鸢尾黄素>金雀异黄寨>鸢尾苷、
黄豆黄素>大豆黄素,葛花苷、黄豆苷抑制不显著o“。
4结语
葛花在我国分布广泛,植物资源丰富.其中黄酮、皂苷等
有效成分有很强的药理活性,在国外得到了广泛的研究。但
国内对其化学成分、药理作用和临床应用的研究还不够深
入.目前在我国主要有葛花解醒汤用于枯床,葛花茶、葛花露
等保健品上市。葛花这一传统中药还有待进一步研究,以期
开发出新的药物剂型和保健品,使其在医疗、保健等方面开
辟更广阔的用途。
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万方数据
葛花的研究进展
作者: 尹俊亭, 仲英, 孙敬勇, 刘鲁, 王彬
作者单位: 山东省医学科学院药物研究所,新药研究中心,山东,济南,250062
刊名: 中草药
英文刊名: CHINESE TRADITIONAL AND HERBAL DRUGS
年,卷(期): 2005,36(12)
被引用次数: 17次
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