全 文 ：瘤病人在确诊后需要干预肿瘤细胞侵袭及转移扩
散 ,金荞麦是常用中草药 ,没有明显毒性 ,口服用药
方便 ,将为临床控制肿瘤侵袭和转移提供有用药物 ,
值得深入研究。
但是 ,金荞麦中所含有的原花色素缩合性单宁
混合物 ,性质很不稳定 ,如能在提取工艺方面加以改
进以提高药物的稳定性 ,或进一步分离提纯并筛选
出更有效的化学成分 ,提高其抗癌效价 ,金荞麦提取
物可望成为一个有效的抗癌新药。
参 考 文 献
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( 1999-11-24收稿 )
抗抑郁天然药物的研究进展
南京大学生命科学学院 ( 210093)　　卢艳花 　谭仁祥
摘　要　抑郁症的防治已引起世界范围内的重视 ,而传统药在治疗抑郁症方面有其优势和独特疗效。 对抗抑郁传
统药的提取物、活性成分等方面的研究进展作一综述。
关键词　抗抑郁　传统药　活性成分
　　随着多种应急因素的加剧 ,抑郁症已成为现代
社会的常见病、高发病 ,其发病率正在快速攀升。据
不完全统计 ,目前全世界抑郁症患者已占世界人口
的 3%～ 5% 。高发且难以根治的抑郁症正在悄悄地
构建可观的抗抑郁药市场 ,这正是近年来国外对中
枢神经系统 ( CN S)药物的研究开发特别活跃的主要
原因之一。据统计 ,抗抑郁药市场的销售额 1995年
为 30亿美元 , 1998年为 60亿美元 ,相信在未来几
年内还会有大幅度提高。
现代病理学研究表明:抑郁症发病机制甚为复
杂 ,诱发原因较多 ,针对某单一环节的药物往往难以
取得满意疗效。合成抗抑郁药大多存在抗抑郁谱窄、
副作用大、药价高和易复发等缺陷。 因此 ,国内外在
抗抑郁药的研制与开发方面越来越注重传统药 (特
别是有两千多年历史的中草药 ) [1～ 4 ]。笔者将对抗抑
郁植物及植物成分作一概述。
1　具抗抑郁活性的植物提取物
抗抑郁植物药的报道目前多见于藤黄科、茜草
科、银杏科、蕃荔枝科、马兜铃科、荷包牡丹科、葫芦
科、棕榈科、豆科、松科、菊科等。相对研究较多的植
物有:
1. 1　贯叶金丝桃 Hypericum perforatum L.: 藤黄
科金丝桃属植物。由其提取物生产的制剂已在欧美
诸国临床上广泛用于治疗中、轻度抑郁症。主要产品
是德 国 Lichtw er Pha rma 公 司生 产 的 LI160
( Ja rsin
○R
300)
[9, 15～ 20 ]。
1. 2　巴戟天 Morinda of f icinalis How:茜草科巴戟
天属植物。经悬尾、强迫游泳等抑郁模型研究表明 ,
其根乙醇提取物及其氯仿、乙酸乙酯和水可溶部分
均能显著缩短受试动物不动时间 ,故被认为具有很
强的抗抑郁活性 [6, 7 ]。
1. 3　银杏 Ginkgo biloba L. :我国特有的银杏科银
·718· 中草药　 Chinese T raditional and Herbal Drug s　 2000年第 31卷第 9期
Address: Lu Yan-hua, col leg e of Life Sciences , Nan jing Universi ty, Nan jing卢艳花　女 , 1968年 1月生 , 1999年 7月在中国药科大学获博士学位后到南京大学生命科学学院从事博士后研究。 先后开展过植物同工酶、紫菀等药材的生药学和植物化学研究工作 ,已在国内外核心刊物上发表论文 8篇。
杏属植物。银杏标准提取物能够显著增加大鼠纹状
体和边缘系统多巴胺 ( DA)的含量 ,对 DA代谢有一
定的抑制作用 [5 ]。
1. 4　阔叶缬草 Valeriana fauriei:败酱科缬草属植
物。小鼠强迫游泳模型显示其根甲醇提取物也具有
很强的抗抑郁活性 [13 ]。
1. 5　 Ziziphora rennior ; Z. taurica; Z . taurica
cleonioides:唇形科新塔花属植物。 实验表明其挥发
油能显著缩短小鼠强迫游泳的不动时间 ,且毒性很
小 [22 ]。
1. 6　槟榔 Areca catechu L.: 棕榈科槟榔属植物。
其果实的正己烷及水提取物皆在小鼠悬尾、小鼠强
迫游泳等抑郁模型中表现出显著抗抑郁活性 ,并呈
现量效关系。进一步深入研究表明其正己烷、乙醇及
水提取物都能抑制小鼠脑组织均浆中单胺氧化酶活
性 ,但以水提取物最为有效 [24 ]。
1. 7　Rhazya stricat:夹竹桃科端兹亚属植物。其提
取物 (所用溶剂不详。 下同 )可以缩短小鼠强迫游泳
的不动时间 ,并产生双相的剂量依赖关系 ,采用
0. 1, 0. 2, 0. 4 g /kg三剂量实验呈现反相关系 ,若在
0. 8, 1. 6, 6. 4 g /kg 三剂量下实验则呈现正相关
系 [25 ]。
1. 8　内蒙黄芪 Astragalus mongol icus Bge.: 豆科
紫云英属植物。其提取物具有抗抑郁和抗焦虑活
性 [26 ]。
1. 9　Bal lota larendana和 B. nigra anatolica: 两者
地上部分的提取物在小鼠行为模型中皆表现出抗抑
郁活性 ,且前者还具有抗焦虑活性 [27 ]。
1. 10　 Tagetes m inuta:菊科万寿菊属植物。其提取
物 (剂量: 0. 3 mg /kg )在小鼠强迫游泳模型上表现
出明显抗抑郁活性 [28 ]。
1. 11　印度冷杉 Abies pindrow Roy le:松科冷杉属
植物。其叶的苯、氯仿、丙酮及乙醇提取物在 50～
200 mg /kg ( ip)或 200 mg /kg ( po )给药皆能缩短小
鼠强迫游泳的不动时间 [29 ]。
2　抗抑郁活性成分
已发现的抗抑郁活性植物成分主要有苯并二蒽
酮类、黄酮及 酮类、低聚糖类、生物碱类、间苯三酚
类、倍半萜类、二萜类、三萜类、皂苷、有机酸等类型
化合物。
2. 1　苯并二蒽酮类:从贯叶金丝桃中分离得到的金
丝桃素 (h ypericin)和伪金丝桃素 ( pseudohypericin)
都能显著缩短小鼠强迫游泳的不动时间 ,并且金丝
桃素 ( 9～ 28μg /kg )及伪金丝桃素 ( 166μg /kg )的作
用效果与阳性对照多巴胺抑制剂 bupropion相
当 [11, 12 ]。
2. 2　黄酮及 酮类:从贯叶金丝桃中分离得到的槲
皮苷 ( querci t rin ) 及芒果苷元 ( mangiferin ag ly-
con)体外实验能强烈抑制单胺氧化酶 A的活性 ,
被认为是潜在的抗抑郁剂 [23 ]。
2. 3　低聚糖类:从巴戟天水溶性部位分得的 4种
菊淀粉型低聚糖即耐斯糖 ( ny stose )、 1F-果呋喃糖
基耐斯糖、O-β -D-果呋喃糖基 -[ ( 2→ 1) -果呋喃糖
基 ]5-α-D-葡萄吡喃糖苷、O-β -D-果呋喃糖基 -[ ( 2→
1) -果呋喃糖基 ]4-α-D-葡萄吡喃糖苷 ,采用小鼠悬
尾、 5-羟色胺诱发小鼠甩头、阿扑吗啡诱导小鼠刻板
行为等模型综合评价了这 4种化合物的抗抑郁作
用 ,四者都能显著缩短悬尾实验的小鼠不动时间、兴
奋 5-羟色胺能神经系统、可使小鼠脑内的去甲肾上
腺素和 5-羟色胺水平增高 ,表明这 4种低聚糖的抗
抑郁作用主要是通过兴奋 5-羟色胺能神经系统引
起的 [6, 7 ]。
2. 4　生物碱类:对从蕃荔枝科 ( Annoaceae )、马兜铃
科 ( Aristolochiaceae )、荷包牡丹科 ( Fumariaceae )植
物中分离得到的 33种异喹啉类生物碱的抗抑郁活
性和构效关系研究表明: 9种枯拉灵碱 ( cula rine)对
小鼠多巴胺重吸收无抑制作用 ; 13种阿扑菲碱
( apo rphine)中只有蕃荔枝碱 ( anonaine)及与其结构
类似的化合物 (如: no rstephalagine和 i sopi line)对
小鼠多巴胺重吸收有显著抑制作用 ,若 C-1, C-2位
的 OH和 OM e被一个亚甲二氧基取代 ,则活性增
强 ,但若 C-9位有取代基 ,则活性减弱 ;在受试的双
苄基异喹啉生物碱中 ,若在 C-11, C-12′有 -醚键相
连 (如: dimeth yl-g risabine) , C-7、 C-8′以及 C-11, C-
12′有两醚键 (如: obaberine )或 C-8、 C-7′和 C-11、
C-12′有两醚键 (如: isoterrandrine)或 C-8、 C-7′有
与醚键且 C-11 - C-11′直接相连 (如: antioquine )
皆能对小鼠多巴胺重吸收有显著抑制作用 [14 ] (图
1)。从蕃荔枝科植物刺果番荔枝 Annona muricata
L. 果实中分得的 3种阿扑菲生物碱 ( annonaine、
no rnuci ferine和 asimilobine)是小鼠 5-HT1A受体激
动剂 ,有效浓度低于 10μmol /L[14 ]。
2. 5　间苯三酚类:这类化合物实际上是指间苯三酚
与三个异戊二烯和异庚二烯单元的加成重排产物 ,
如贯叶金丝桃素 ,它能抑制突触体对 5-HT、 DA、
NA、 GABA和 L-谷氨酸盐的重吸收 ,前四者有 IC50
为 0. 05～ 0. 1μg /mL,后者为 0. 5μg /mL[30 ]。
2. 6　倍半萜类:从阔叶缬草 Valeriana f auriei根活
　　　　　　　　　中草药　 Chinese T raditional and Herbal Drug s　 2000年第 31卷第 9期　　　　　　　· 附 1·
图 1　有抗抑郁活性的生物碱类化合物的结构
性部位 (乙酸乙酯可溶部分 )分得 5个愈创木烷
(g uaiane)型及 1个桉烷 ( eudesmane)型倍半萜类成
分 ,采用小鼠强迫游泳模型对其抗抑郁活性及构效
关系进行了探讨 ,结果表明: 其中 3种愈创木烷型
倍半 萜类 化合 物 (α-kessyl alcohol、 kessano l、
cyclokessy l acetate)具较强的抗抑郁活性 ,且 α-
kessyl alcohol以 30 mg /kg的剂量给药后的作用效
果与阳性对照丙米嗪 ( imipramine,剂量: 15 mg /kg )
相当。相关的构效关系研究显示 C-2、 C-8位同时有
OH取代或同时酰化后则失去抗抑郁活性 ;而桉烷
型倍半萜类化合物 kanokono l则不表现抗抑郁活
性 [13 ]。
2. 7　二萜类:从银杏中分得的银杏内酯能够显著增
加大鼠纹状体和边缘系统多巴胺 ( DA)的含量 ,对
DA代谢有一定的抑制作用 [5 ]。
2. 8　三萜类:从桔梗科半边莲属植物北美山梗菜
Lobelia inf lata L. 中分得的 β -香树醇棕榈酸酯 (β -
amyrin palmitate) ,在 5, 10, 20 mg /kg三剂量实验
时 (小鼠强迫游泳抑郁模型 )显示抗抑郁作用 ,作用
强度优于阳性对照丙米嗪 (剂量: 10, 20, 40 mg /
kg )
[21 ]。
2. 9　皂苷:绞股蓝皂苷 (g ypenosides, GP)可以改善
利血平对中枢单胺递质耗竭引起的症状 ,同时改变
利血平引起的一系列体征改变 [ 8]。
2. 10　有机酸:从巴戟天乙酸乙酯部位分得的琥珀
酸亦具显著抗抑郁活性 [6 ]。
3　具抗抑郁活性的中药复方
有关中药复方治疗抑郁症的报道较多 ,如: 柴胡
加龙骨牡蛎汤 (治疗抑郁症 35例 , 97% 有效 )、消郁
神安汤 ( 96% 有效 )、五草芍草汤 ( 89% 有效 )、百合
地黄汤 ( 85%有效 )、甘麦大枣汤、二仙汤、大承气汤、
小柴胡汤等。虽然抗抑郁复方已成为比较受关注的
领域 ,但对其有效成分及作用机制的研究报道甚少。
4　结语
从现有的研究资料来看 ,抑郁症的病因确实很
复杂 ,其治疗也不应仅仅局限于神经系统。一些脂溶
性 植 物 成 分 (如: α-kessyl alcohol、 kessanol、
cyclokessyl aceta te、β-香树醇棕榈酸酯、贯叶金丝桃
素以及上文提及的数种苄基和双苄基异喹啉等 )已
经显示很强或较理想的抗抑郁活性。另有一些大极
性 (如:金丝桃素、伪金丝桃素、槲皮苷、芒果苷元等 )
和水溶性成分 (如: 分自巴戟天的 4种低聚糖 )也能
表现出显著的抗抑郁活性。从理论上讲 ,这些大极性
成分 ,特别是那些水溶性寡糖一般较难通过血脑屏
障而进入神经系统发挥作用。 这一现象提示抑郁症
治疗应更多地立足于可通过多途径、多靶点、多层次
发挥作用的传统药。事实上 ,连以研制开发合成药见
长的欧美国家也把一些确有疗效的传统药 (如:贯叶
连翘、卡瓦胡椒等 )作为治疗抑郁症和焦虑症的“主
力”药物。 由此可见 ,很有必要深入开展抗抑郁中草
药与复方的物质基础和作用特点方面的研究 ,旨在
提高疗效、保证质量、推动其现代化和国际化进程。
参 考 文 献
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3　张成文 .国外医药· 植物药分册 , 1999, 14( 1): 1
(下转第附 9页 )
· 附 2· 　　　　　　中草药　 Chinese T raditiona l and Herbal Drug s　 2000年第 31卷第 9期　　　　　　　　　　
圣喜牌血栓心脉宁胶囊简介
　　脑梗死属中医“中风”范畴 ,冠心病属中医“胸
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化性心脏病、心绞痛、脉管炎、糖尿病等血栓合并症。
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3　采用先进工艺 ,提高产品质量
在生产中 ,控制溶媒加入量 ,提高产品质量的稳
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郭化市华康药业有限公司
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电话: 0433- 6260057
传真: 0433- 6260602
邮编: 133700
( 2000-05-28收稿 )
　　 (上接第附 2页 )
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