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Action of Chinese Arborvitae Top Tender Leaves (Platycladus orientalis) on Smooth Muscle of Guinea Pig Trachea

侧柏叶乙酸乙酯提取物对豚鼠离体气管平滑肌的作用



全 文 :侧柏叶乙酸乙醋提取物对豚鼠离体气管平滑肌的作用
广东药学 院 (广州 5 10 2 2) 4 唐春萍 朱 江 涛 庄晓彬 ’ `
摘 要 用离体豚 鼠气管条 ,探讨侧柏 叶乙酸乙 醋提取 物对气管平滑 肌作用 。 结果 表明 ,侧柏 叶乙
酸 乙醋提取 物能 抑制 乙酞胆碱 、 抓化钾所致气 管平 滑肌收缩 , 而 且能使 乙 酞胆 碱收缩 气管平滑 肌
的量效曲线右移 , 并抑制 最大效 应 , 其作 用为剂 量依赖性 , 提示 侧柏 叶乙 酸 乙酷提取物松驰气管平
滑肌作用机制可 能与影响 C a “ + 的跨膜转运有关 。
关键 词 侧柏 叶提取物 气 管平滑肌 跨膜转运
侧柏叶性味苦 、 涩 、 寒 ,人肺 、 肝 、 脾经 ,具 的螺旋条 ,一个标本作对照 , 另一标本用于实
有凉血止血 、 生发乌发之功能 。侧柏叶水煎液 验 ,将标本悬挂于盛有 K 一 H 液的恒温并通有
和醇提 物有抑菌作 用 , 还具 有镇 咳 、 祛痰 、 平 混合气体 的浴管 中 ,标本一端固定于浴管底
喘 、 镇静等作用 lj[ , 但其药理作用机制并不清 部 , 另一端与肌力换能器相连 , 用 X W T 一 2 04
楚 , 我们应用侧柏叶乙酸乙 醋提取物 ,观察其 型台式 自动平衡记录仪记录收缩力 。
对豚 鼠气管平滑肌的作用 , 进一步探 讨其药 预加张力 4 9 , 标本稳定 60 m in , 稳定期
理作用机制 , 为研究新的有效成分奠定基础 。 间 , 每 15 m in 用 K 一 H 液 冲洗 2 次平衡 l h ,
1 实验材料 标本稳定后即可进行试验 。 给药方法阁 : ①先
1
.
1 药 品 : 选 用侧柏 P la yt cl a d us o ir en t al is 给单剂量 A C H 和 K C L , 使浴管 内的药物浓
( L
.
) F r a n c o 干燥枝 叶 (购 自广州市 药材公 度分别 达到 0 . 5 m m ol / L 、 2 0 m m ol / L , 待气
司 , 经本院生药教研室刘基柱老师鉴定 ) 制成 管平滑肌收缩达最大时加人侧柏叶乙酸乙醋
水 煎剂 , 蒸发浓缩后 , 用 乙酸 乙醋分步萃取 , 提取 物 , 使其终 浓度为 l m g /m L , 将加侧柏
用 乙酸 乙醋提取物进行实验 (配成 1 9 生药 / 叶前后标本张力的差值进行 t 检验 。 ②先作
m L 备用 ) 。 A C H 量效反应 曲线 ,待标本重新稳定后 , 对
1
.
2 试 剂 : 乙 酞胆 碱 ( A C H ) : 上海 试 剂 三 照组加无水 乙醇 , 实验组则加侧柏叶 乙酸乙
厂 ; 氯化钾 ( K CI ) : 汕头化学试剂厂 ; 克 一亨氏 醋提取物各为 。 . 01 、 0 . 03 m L , 5 m in 后两组
液 : 均用分析纯试剂配制 。 均作 A C H 累积量效反应 , 以加侧柏 叶前的
1
.
3 动物 : 豚 鼠 , 由广州第一军医大学动物 A C H 收缩气管平滑肌的最大反应 为 10 0 % ,
中心提供 。 计算加 侧柏 叶提取 物前 、 后 A C H 各浓度时
1
.
4 仪器 : X W T 一 2 04 台式平衡记录仪 (上海 收缩反应的差值 , 进行 t 检验 。
大华仪表厂 ) 。 3 结果
2 实验方法 3 . 1 对豚 鼠离体气管平滑肌的影响 : 侧柏叶
健康豚 鼠 , 雌雄 不拘 , 体重 ( 4 5 0 士 3 0) 9 , 乙酸 乙醋提取物对 A C H 所致收缩状态的豚
按文献川将动物处死 , 颈正 中切开皮肤 , 细心 鼠离 体气 管 平 滑肌 呈现 舒 张作 用 , 张力从
分 离 出 气 管 , 立 即 置 于 盛 有 氧 饱 和 的 ( 0 . 87 士 。· 1 6) 9 降 至 (0 · 36 士 .0 1 0) 9 (n -
3 7
o
C 克 一 亨 氏 ( K r e b s 一 H e n s e l e i t ) 营养液的平 5 ) , 抑 制 收 缩 率 为 ( 5 8 . 6 士 2 . 9 )% ( P <
皿 中 ,将 同一气管剪成两段 0 . 5 c m X 3 . 0 c m 0 . 0 1 ) ; 抑 制 K CI 所 致 气 管 收 缩 , 张 力 从

A d d r e s s
:
T a n g C h u n p i n g
,
G u a n g d o n g C o l l e g e o f P h a r m a e y
,
G u a n g z h o u
, ` 本院药学系 96 届毕业生
·
2 7 8
·
(0
.
5 3士 0 . 1 4) g降至 (0 . 0 8 士 0 . 0 1 ) g(n 一
5)
, 抑 制 收 缩 率 为 ( 7 . 1 士 1 1 . 6 ) % (尸 <
0
.
0 1 )
,见图 1 。
乃.à只半
A
一 0
.
s m m o l / L A C H B

2 0m m o l / L K C I
a 一未加侧柏叶 b 一加人 侧柏 叶
图 1 l m g / k g 侧 柏叶提取物对豚鼠
气管 平滑肌收缩 的舒张作用
3
.
2 对 A C H 收缩豚 鼠气管平 滑肌量效 曲
线的影响 : 终浓度分别为 0 . 6 、 2 . 0 m g / m L 的
侧柏叶乙酸 乙酩提取物对 A C H 收缩豚 鼠气
管平滑肌的量效曲线右移 ,但不平行 ,使最大
反应降低 ,侧柏叶乙酸乙醋提取物浓度越高 ,
量效曲线右移越 明显 , 最大反应降低越大 , 见
图 2 。
1080642。ǎ水à赞侧以状.
A C】I负对欲浓度
A
一对照组 B 一 0 . 6 m g /m l 侧柏叶提 取物
C

2
.
0 m g /m L 侧柏 叶提取物
图 2 对 A C H 收缩豚 鼠气管平滑肌
t
一效曲线的影响
4 讨论
研究结果表明 , 侧柏叶乙酷 乙醋提取物
能够抑制 A C H 及 K CI 引起的豚鼠气管平滑
肌收缩 , 因为它能够使 A C H 收缩豚 鼠气 管
平滑肌的累积量效 曲线右移 ,最大反应降低 ,
呈现非 平行右移 ,说 明侧柏 叶拮抗 A C H 收
缩豚鼠气管平滑肌不是通过竞争受体的特异
性抑制 ,而是通过其它途径的非竞争性抑制 。
在离体豚 鼠气管条标本 中 , 侧柏叶 乙 酸
乙醋提取物既可以舒张由非生物激动剂 K CI
所致的平滑肌收缩 ,也可 以剂量依赖性舒张
由生理依赖性激动剂 A C H 刺激所引起的气
管平滑肌的收缩 ,提示侧柏叶可 能作 用于 这
些致痉剂导致收缩反应的某一环节上 , 文献
报 道 , A C H 通 过启动受体操 纵型 C a Z+ 通道
( R O C ) 和促进 C a Z + 从其储存位 点释 放来发
挥作用 ; 高 K + 通 过引起细胞膜去极 化激活
电压 依赖型 C a Z+ 通 道 ( V D C ) , 导致 外 C a z +
内流来发挥作用川 , 由于 C a Z+ 代谢是这些致
痉剂作用的共同点 , 因此 ,侧柏叶可能通过影
响 C a Z + 的跨膜转运 , 钙从储库 的释放 和 /或
收缩 系统 中 C a Z+ 与其受体蛋 白的结合来发
挥作用 。
参 考 文 献
1 王浴 生主编 . 中药药 理与应 用 . 北 京 : 人 民 卫生 出版
社 , 1 9 8 3 : 6 9 1
2 徐叔云主编 . 药理实验方法学 . 第二版 . 北京 : 人 民卫
生出版社 , 19 9 1 : 1 1 7 2
3 高木 敬 次郎 . 药 理 实验 法 . 北京 : 化 学工 业 出版社 ,
1 9 8 1
: 7 3 9
4 B o l t o n T B P h y
s
i o l R e v
, 1 9 7 9 , 5 9 : 60 6
( 1 9 9 8

0 7

0 1 收稿 )
A e t i o n o f C h i n e s e A r b o r v i t a e T o P T e n d e r L e a v e s ( lP
a yt e l a d u s o r i e n at l i
s )
o n S m o o t h M u s e l e o f G u i n e a P i g T r a c h e a
T a n g C h
u n p in g
,
J ia n g T a o a n d Z h u a n g X ia o b in (G u a n g d o n g C o l le g e o f P h a r m a e y
,
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s t r a e t T h
e m e e h a n is m o f a n t ia s t h m a t ie a e t io n o f t h e e t h y l a e e t a t e s o lu b le f r a e t io n o f e x t r a e t o f
P l a t夕c l a d u s o r ie n t a l i s ( L . ) F r a n e o w a s s t u d i e d w i t h s m o o t h m u s e le o f i s o la t e d g u in e a p ig t r a e h e a . T h e r e s u l t s
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砷 章药瓦 9百亏年第 30 卷第 4 期 。 2 7 9 ·