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非洲草药中的高效酪氨酸酶抑制剂
酪氨酸酶又称多酚氧化酶 ( PPO ) ,是一个含铜的酶。 在
黑素生成过程的最初二步中起着催化作用 ,对昆虫蜕皮、色
素沉着过度和防止皮肤黑色素沉着等都有一定影响 ,故在控
制虫灾、化妆品配方和抗黑素生成等方面都有其应用价值。
目前已有苯二酚和对苯二酚 -苄醚 ( monobenzone)二个酪氨
酸酶抑制剂进入了临床应用。作者等试图从植物中寻找天然
的酪氨酸酶抑制剂 ,从非洲产的萝摩科 Mondia whitei和漆
树科掌漆树 Rhus vulgaris等中分得一个具有高效的酪氨酸
酶抑制剂: 2-羟基 -4-甲氧基 -苯甲醛 ( mp 40. 5℃～ 41. 5
℃ )。其抑制左旋多巴在酪氨酸酶催化下的氧化 ID50仅需 4. 3
μg /mL ( 0. 03 mmo l /L )。
本品能抑制酪氨酸酶的机制目前尚不明确 ,但一个显见
的原因可能是由于醛基一般易于和生理上起重要作用的亲
核性基团 ,如巯基、氨基或羟基等结合 ,尤其能和伯胺形成席
夫碱 ( Schiff base)。 若将其和正丁胺反应 ,能得到一个 N 和
其邻位羟基的 O经氢键连接的拟六元环 ,使之更加稳定 ,而
失去其对酪氨酸酶的抑制作用。 其次 ,也应注意到醛基化合
物除还原外还有螯合作用。尽管有些实验表明还原剂对酶的
Cu2+ 并无影响 ,但铜离子的半径可能较其它二价离子更利于
螯合 ,这也可能是本品有效的另一方面。 当然还不能排除尚
有其他机制。本品对人的 HTB-140和小鼠 B-16黑素瘤的细
胞的抑制浓度在 100μg /m L以上。 故其在脱色素的剂量下
不会产生细胞毒作用。
(史玉俊 摘译 )
[ Kubo I, et al . Plan ta Med, 1999, 65( 1): 19]
山 美登木中二个新美登素类物
美登素 ( may tansine )是从卫 矛科的 齿叶 美登 木
Maytenus serrata中分得的一个大环内酯类抗生素 ,因其具
有抗肿瘤的作用 ,早期曾受到重视 ,并从山 美登木 M .
buchananii中分得多种同类的化合物。但由于当时仪器分析
条件的限制 ,有许多成分未能分纯 ,更无从阐明其结构。近来
又将以前认为含有美登素类的成分重新分析。将其在 HPLC
和 TLC谱中表示雷同的部分混和后再分离 ,在硅胶上进行
TLC制备 ,甲醇 -氯仿 ( 5∶ 95)展开 2次。将下层谱带分去 ,再
用乙腈 -二氯乙烷 ( 25∶ 75)展开 5次。将下层用甲醇 -二氯乙
烷 ( 20∶ 80)洗下 ,过滤 ,滤液蒸干得化合物Ⅱ 。上层用同法洗
下得化合物Ⅲ 。
化合物Ⅱ为一不定形白色固体 , mp 156℃～ 158℃。分
子式 C36 H48 ClN3O10 ,经电喷雾 M S, 1 HNM R, 13 CNMR和
2DNMR鉴定其基本骨架和美登素无异 ,只是在 3位 N -甲
基-L -丙氨酸侧链中的 N -甲基已不存在 ,而 N上的乙酰基
和 C-6 may tanbutine一样 ,则改为异丁酰基 ,故认为是去甲
基 may tanbutine。
化合物Ⅲ也是一个不定形固体物 , mp 185℃～ 190℃ ,
分子式 C36 H16ClN3O12 ,光谱表明其 3位 N -甲基 -L -丙氨酸侧
链的 N 酰基和 C-6’位的羟基环合而形成一个新的大环。这
种含有二个大环的化合物 ,据文献报告 ,曾从大戟属植物中
分得 ,如 N -甲基 trenudone。经将两者的 NM R谱相比较 ,看
出Ⅲ仅少了一个 C-15位甲氧基 ,命名为 may tanbicyclino l。
本品对 KB细胞系的 ED50 < 10- 5μg /m L,体内对 P-388淋巴
细胞白病病的 T /C 140% ～ 195%为 0. 1～ 1. 6μg /kg。
(史玉俊 摘译 )
[Lars on G M, et al . J Nat Prod, 1999, 62( 2): 361 ]
欧洲夹竹桃根中一个具有抗菌和强心
作用的新颖甾类化合物
　　夹竹桃科植物欧洲夹竹桃 Nerium oleander L.是生长
于孟加拉国的一种稀有常绿灌木 ,民间用作解毒剂、抗菌剂、
抗麻风剂、抗癌剂、强心剂和 CNS抑制剂。 该植物中含有卡
烯内酯、孕甾烷和三萜等成分。 作者曾从中分得一个新卡烯
内酯化合物 3β -羟基 -5β -卡烷 -8, 14, 16, 20 ( 22) -四烯内酯
(Ⅰ )。 本文报道另一个新化合物 ,并研究了其抗菌、强心活
性。
干燥粉碎的植物根 250 g在室温下用 95%乙醇提取 ,浓
缩液分别用沸程在 40℃～ 60℃的石油醚和乙酸乙酯萃取。
乙酸乙酯部分经过制备薄层 ,甲苯 -乙酸乙酯 ( 1∶ 1)展开 ,得
到一个新化合物 12β -羟基 -5β -卡烷 -8, 14, 16, 20( 22) -四烯内
酯 (Ⅱ ) ,其结构通过 1 HNM R、 13CNM R得到确证 (图 1)。
图 1　化合物Ⅱ的结构
　　化合物Ⅱ对枯草芽孢杆菌、蜡状芽孢杆菌、大肠杆菌和
绿脓杆菌表现出中等强度的抑制作用 ,在 30μg剂量时对蟾
蜍心脏表现出高强心作用 ,几乎等同于地高辛 ( digo xin)。
(常海涛 摘译　史玉俊 校 )
[ Huq M M , et al . Fi toterapia, 1999, 70( 1): 5 ]
·73·中草药　 Chinese Tradi tional and Herbal Drug s　 2000年第 31卷第 1期