免费文献传递   相关文献

Different Hypotentive Effects of Various Active Constituents Isolated from Uncaria rhynchophylla

钩藤中不同成分降压作用的差异



全 文 :a-ACT 1. 29× 10- 4 mol /L; b-ACT 1. 72× 10- 4; c-V ER 7. 5×
10- 6 mol /L; d-V ER 1. 0× 10- 5 mol /L
com pared to th e con trol: * P < 0. 05 * * P < 0. 01
Fig. 7 Ef fects of Arctigenin on the Intracellular Calci-
um-Dependent Contract ion ( n= 5, x± s )
o f some pathogens, such as bacteria , fungi and
vi rus due to i ts action to increase immunological
functions. In t radi tional Chinese medical concept ,
pulmonary functions and intestinal symptoms rep-
resent the ex terio r and interior manifesta tions of
diseases. The relax ation o f colon may facilitated
bow el movement to reliev e gast rointestinal co ld.
Resul t o f the present study show ed that ACT, the
mainactiv e principle of Fructus Arct ii , can reliev e
the ex terior syndrome wi th simul taneous improve-
ment of intestinal peristalsis. Determination of the
ACT content in Fructus Arct ii i s a sui table and fea-
sible quality cont rol cri terion to assess the quali ty
of the drug.
References
1  Ichikaw a K, Kinoshi ta T, Nishibe S, et al . Ch em Pharm Bul l,
1986, 34: 3514
2  Chen S H, Yin Z S, Ma B B, et al . Acta Ph arm Sini, 1988, 9
( 6): 533
3  Tenner T J, Eu r J Pharmacol, 1981, 73: 289
4  Macvicar. BA, 1984, 226: 1345
5  Liu K, Guan Y Y. Chin Pharmacol Bull , 1992, 8( 2): 91
编辑部注: 本文经我刊顾问、英文编审史玉俊研
究员修改、审定。
( Reciev ed in April 30th, 2000)
钩藤中不同成分降压作用的差异△
上海中医药大学中药研究所 ( 200032)  宋纯清  樊 懿 黄伟晖 吴大正 胡之璧
摘 要 目的: 比较钩藤中提取的异钩藤碱、钩藤碱、钩藤总碱及非生物碱部分的降压作用。方法:大鼠麻醉后经颈
总动脉插管记录外周血压和经股静脉微量输注实验用药。 结果: 实验表明钩藤中 4种成分的降压强度为异钩藤碱
( 42. 0% ) > 钩藤碱 ( 32. 1% ) > 钩藤总碱 ( 21. 3% )> 钩藤非生物碱 ( 12. 4% )。 结论: 提示钩藤中主要降压成分为异
钩藤碱和钩藤碱。
关键词 钩藤 钩藤碱 异钩藤碱 钩藤总碱 钩藤非生物碱 外周血压
Different Hypotentive Effects of Various Active Constituents Isolated from
Uncar ia rhynchophylla
   Institute o f Chinese Ma teria Medica , Shanghai Univ e rsity o f TCM ( Shanghai 200032)  Song Chunqing , Fan Yi, Huang
Weihui, Wu Dazheng and Hu Zhibi
Abstract   Hypo tensive ef fects of rhynchophy lline, isorhynchophylline, total alka loid and non-alka-
loid fraction isola ted f rom Uncaria rhynchophylla ( Miq. ) Jacks. w ere compared. Change in peripheral
blood pressure was reco rded by inserting a catheter into th e righ t common caro tid a rtery o f anaethetized
ra t, w hile each of the four hypo tensiv e constituents w as injected individually into the femoral v ein by a mi-
croinfusion pump. Results o f the findings show ed that the four consti tuents inU. rhynchophylla displayed
di fferent hypotensiv e potency in the o rder of isorhynchophylline [ lowering of mean a rterial pressure
( M AP) by 42. 0% ] > rhynchophy lline ( low ering o f MAP by 32. 1% ) > to tal alkaloid ( lowering o f MAP
by 21. 3% ) > non-alkaloid f raction ( low ering of MAP by 12. 4% ) . It w as concluded that iso rhyn-
chophylline and rhynchophylline w ere th e main h ypo tensiv e consti tuents in U. rhynchophy lla.
·762· 中草药  Chinese Traditiona l and He rbal Drug s  2000年第 31卷第 10期
Address: Song Chunqing, Inst itute of Chines e Materia M edica, Shanghai University of TCM, Shanghai宋纯清 男 , 1964年毕业于南京药学院 ,上海中医药大学教授 ,博士生导师。 专长中药化学 ,现任中药研究所中药化学室主任。 1986年和
1993年先后在日本东京大学和美国普渡 ( Purdue)大学多年访问合作研究 ,近年负责和承担国家和上海市研究课题 8项 ,主要从事中药和中药复方药效物质基础、质量标准及其作用机制研究 ,发表论文 40余篇。 参加抗癌新药羟基喜树碱的研究 ,获得上海市重大科技成果奖。△国家中医药管理局“九· 五”攻关基金 ( 969030203)
Key words  Uncaria rhynchophylla ( Miq. ) Jacks.  rhynchophylline  i so rhynchophylline  total a l-
kaloid  non-alkaloid f raction f rom U. rhynchophyl la  peripheral blood pressure
  钩藤 ,性甘寒 ,具有清热平肝、熄风镇痉之功效 ,
是著名平肝熄风代表方“天麻钩藤饮”的主药之一。
现代药理学研究证明钩藤具有扩张外周血管、降压、
负性肌力及负性频率的作用 [1~ 5]。临床上主要用于
治疗高血压等疾病。中药化学研究证明钩藤中降压、
扩张外 周血管 的主要 成分是钩 藤碱 ( rhyn-
chophylline)和异钩藤碱 ( i so rhynchophylline) [2, 3 ]。
两者强度比较 ,证明异钩藤碱强于钩藤碱 [3 ]。鉴于以
上结果是通过静脉一过性给药而获取 ,不足以说明
其静脉持续性给药的结果。 本研究的目的是将钩藤
中提取的 4种成分:钩藤碱、异钩藤碱、钩藤总碱和
非生物碱部分通过静脉内持续给药 ,观察 4种成分
的降压效果和降压程度 ,为临床应用钩藤治疗高血
压提供前瞻性研究。
1 材料与方法
1. 1 动物: 健康雄性 Wistar种大鼠 ,体重 ( 220±
14) g ,由上海中医药大学实验动物中心提供。
1. 2 药物:钩藤碱、异钩藤碱、钩藤总碱及非生物碱
部分由上海中医药大学中药研究所从大叶钩藤 Un-
caria macrophylla Wall. 中提得 ,均为白色粉末。为
了精确地比较其降压作用 ,用量均为等比例的生药
量。 用前经 0. 1 mol /L HCl溶解后 ,分别用蒸馏水
稀释 为 1 mg /mL, 1 mg /mL, 6 mg /mL 及 1
mg /mL, pH调至 6. 5。
1. 3 方法: 28只大鼠随机分成 4组 ,每组 7只 ,分
别为钩藤碱、异钩藤碱、钩藤总碱及非生物碱组。 各
组大鼠均以 2% 戊巴比妥钠 45 mg /kg ip麻醉。分
离气管 ,插入气管套管 ;分离右颈总动脉 ,插管后经
压力换能器连接 GY-640四道生理记录仪记录收缩
压 ( SAP)、舒张压 ( DAP)及平均动脉压 ( MAP) ;同
时记录肢体Ⅱ导联心电图。 不同的药物通过 WZ-
50G微量注射泵以每小时 5 mL /kg注入股静脉 ,连
续观察给药 1 h和停药 1 h中的外周血压变化。通
过 Macintosh 7600 /120微型计算机和 SE+ Graph-
ic 5. 0软件进行数据分析统计。各参数以 x± s表
示。 百分率 (% )用 X2÷ X1× 100- 100公式计算。
2 结果
2. 1 对血压的影响:异钩藤碱、钩藤碱、钩藤总碱和
非生物碱部分引起的血压变化见表 1。 以 M AP为
例 ,在给药 1 h和停药 1 h后 ,异钩藤碱使 MAP降
低 42% ,钩藤碱降 低 32. 1% , 钩藤总碱降 低
21. 3% ,非生物碱降低 12. 4%。
表 1 钩藤中各有效成分对 SAP、DAP、MAP的影响 ( kPa)
组 别 输注前 输注 30 min   输注 60 min   停药 30 min   停药 60 min  
钩藤碱  M AP 16. 45± 0. 61 14. 63± 0. 80* 12. 95± 0. 87* * 12. 16± 1. 03* * 11. 19± 0. 82* *
SAP 20. 76± 0. 61 18. 31± 0. 90 16. 77± 0. 98 15. 91± 2. 12* 14. 57± 1. 14*
DAP 13. 79± 1. 08 12. 77± 0. 84 11. 03± 1. 52* 10. 29± 0. 67* * 10. 28± 0. 54* *
异钩藤碱 M AP 15. 83± 0. 84 13. 81± 1. 28* 11. 93± 1. 06* * 10. 40± 1. 03* * 9. 17± 1. 10* *
SAP 20. 63± 1. 28 14. 69± 0. 90 17. 69± 1. 25 17. 23± 1. 56* 16. 31± 1. 67*
DAP 14. 04± 1. 09 11. 76± 2. 11* 9. 89± 2. 04* * 8. 31± 1. 52* * 7. 20± 1. 85* *
钩藤总碱 M AP 16. 41± 0. 57 14. 69± 0. 99* 13. 99± 1. 06* 13. 47± 0. 77* 12. 80± 1. 11* *
SAP 20. 03± 0. 71 17. 91± 1. 15 16. 03± 1. 16* 14. 57± 1. 46* 13. 13± 1. 59* *
DAP 14. 31± 0. 97 13. 11± 1. 45 12. 15± 1. 49 11. 57± 1. 24* 11. 04± 0. 72*
非生物碱 M AP 16. 01± 1. 28 15. 55± 0. 80 14. 55± 0. 71* 14. 21± 0. 60* 14. 01± 1. 05*
SAP 20. 51± 1. 09 19. 69± 1. 79 19. 57± 1. 69 19. 13± 1. 22 19. 20± 1. 18
DAP 13. 76± 0. 78 12. 67± 1. 28 12. 03± 1. 16 11. 75± 0. 79 11. 43± 0. 53*
    与给药前比较: * P < 0. 05 * * P < 0. 01
2. 2 对心率 ( HR)的影响: 异钩藤碱、钩藤碱、钩藤
总碱和非生物碱部分对心率的影响见图 1。
2. 3 对心指数的影响:异钩藤碱、钩藤碱、钩藤总碱
和非生物碱部分对心指数的影响见图 2。心指数由
( SAP× HR) 0. 5计算而得 [ 6] ,各组在给药前的心指数
为 210左右 ,当 iv上述 4药 ,均出现心指数下降 ,其
中以异钩藤碱的作用最明显 ,这和血压的变化相一
致。
3 讨论
本实验表明钩藤中钩藤碱、异钩藤碱、钩藤总碱
及非生物碱均有降压及负性心率作用 ,其中以异钩
藤碱为最强 ,降压强度的顺序为异钩藤碱> 钩藤
碱> 钩藤总碱> 非生物碱部分。心指数是反映心肌
耗氧量的一个比较敏感的指标 [6 ] ,钩藤中各有效成
分均能降低心指数 ,即降低心肌耗氧量 ,以异钩藤碱
的效应最强。在此心指数的降低主要是通过减慢心
·763·中草药  Chinese Traditiona l and He rbal Drug s  2000年第 31卷第 10期
a-钩藤碱 ; b-异钩藤碱 ; c-钩藤总碱 ; d-非生物碱
A-输注前 ; B-输注后 30 min; C-输注后 60 min;
D-停药后 30 min; E-停药后 60 min
图 1 钩藤中各有效成分对心率的影响
A-输注前 ; B-输注后 30 min; C-输注后 60 min;
D-停药后 30 min; E-停药后 60 min
图 2 钩藤中各有效成分对心指数的影响
率和降低血压而实现的。 本研究提示了钩藤碱及异
钩藤碱具有较明显的降压及负性频率作用 ,在钩藤
中占主导地位。 钩藤碱和异钩藤碱在钩藤中含量较
高 ,在大叶钩藤 Uncaria macrophyl la Wall. 茎中的
平均含量分别为 0. 328% 和 1. 634% [7 ]。 说明钩藤
作为一种治疗高血压疾病的药物 ,起作用的成分主
要为钩藤碱和异钩藤碱。 从本实验中可看到钩藤碱
和异钩藤碱降压幅度较以往文献报道大 [8 ] ,提示很
可能是用药的持续时间不同 ,因本实验采用的是静
脉内持续给药而不是快速的一过性给药 ,这些药物
在体内的反应时间比较长 ,特别是停药后 1 h中血
压呈持续性下降。由此表明钩藤碱和异钩藤碱在药
物代谢动力学方面值得深入地研究。
参 考 文 献
1  Phil lips on J D, Handa S S. Lloydia, 1978, 41( 5): 385
2  Sut ter M C,Wang Y X. Cardiovasc Res , 1993, 27( 11): 1891
3 石京山 ,刘国雄 ,吴 芹 ,等 . 中国药理学报 , 1992, 13( 1): 35
4 王小良 ,张黎明 ,华 峥 . 中国药理学报 , 1994, 15( 2): 115
5 朱 毅 ,黄燮南 ,刘国雄 . 中国中药杂志 , 1995, 20( 2): 112
6  Alb ert J S. Ph ysiopath ology of th e Cardiovascu lar Sys tem.
Boston: Lit t le, Brow n and Compan y, 1984: 33
7 楼之岑 ,秦 波主编 . 常用中草药品种整理和质量研究 . 北京:
北京医科大学中国协和医科大学联合出版社 , 1995: 992
8 石京山 ,刘国雄 ,吴 芹 ,等 .中国药理学与毒理学杂志 , 1989, 3
( 3): 205
( 2000-04-26收稿 )
桔梗总皂苷对大鼠高脂血症的影响
西北大学生物系 (西安 710069)  高云芳  陈 超 张海祥
中国咸阳保健品厂        梁固城
摘 要 采用饲喂高脂饲料建立大鼠高脂血症模型 ,研究桔梗总皂苷对高脂血症的作用。结果显示 ,桔梗总皂苷具
降血脂的作用 ,不同剂量的桔梗总皂苷对大鼠高血脂的降低作用差异较为显著:大剂量 ( 200 mg /kg· d)可以显著
性地降低高脂血症大鼠的 TC、 LDL-C、 HDL-C,其作用程度超过阳性药物组 (绞股蓝 ) ;小剂量组和中剂量组仅对血
脂的部分指标有影响。 提示适当剂量的桔梗总皂苷对大鼠高脂血症具明显疗效。
关键词 桔梗总皂苷 高脂血症 降脂作用
  据文献报道 ,桔梗具镇痛 ,止咳祛痰等药效。所
含的桔梗总皂苷与人参总皂苷 ,三七总皂苷等都属
三萜类皂苷。人们已熟知 ,人参总皂苷具有很好的降
脂作用 ,桔梗总皂苷是否也具有类似作用尚无报道 ,
故本研究旨在探讨不同剂量的桔梗总皂苷对血脂的
影响。
1 材料
1. 1 药品与试剂: 桔梗总皂苷由咸阳保健品厂提
供 ,并用蒸馏水配成 3个剂量 ( 0. 75, 1. 5, 3. 0
mg /mL)待用 ,测试用试剂采用东鸥生物工程有限
公司产品。
1. 2 饲料:饲料均采用机制颗粒饲料。 基础饲料配
·764· 中草药  Chinese Traditiona l and He rbal Drug s  2000年第 31卷第 10期
Address: Gao Yunfang , Department of Biolog y, Northw es t Univ ers tiy, Xi an高云芳 女 ,副教授 ,生于 1958年 , 1982年毕业于陕西师范大学生物系 ,获理学学士学位 ; 1989年毕业于陕西师范大学生物系 ,获理学硕士学位 ,动物学专业 ,生理学方向。 毕业后主要从事生理学教学与科研工作。 已发表研究论文 23篇 ,目前正在进行新药研究开发方面的工作。