全 文 ：国外医药 · 植物药分册 1 2 9 9年第 7卷第 4期 17 9
前列腺素合成 ,其抑制作用与浓度呈依赖关
系 。 其中 3 丁香酚最为有效 , 其 IC S。为 9 . 2
胖m o l / L ( 比消炎痛 I C S。 = 0 . 7拌m o l / L 差约
1 0 倍 ) , 丁 香 酚 的 同 系 物 4 的 IC S。 -
18拌m ol / L 为丁香酚的一半 。 化合物 1 和 2
的作用与阿斯匹林相当 ,它们的 I C S。分别为
2 3 0
,
34 0 和 4 2 0拌m o l / L 。
丁香 酚为 T 香 S y z y g i u m a r o m a t i e u m
和 肉豆范 M y u i s t i e a f r a g r a n s 中的酚性成
分 , 为已知的前列腺素合成抑制剂 ,并对角
叉菜胶诱导的大鼠足趾肿胀有抗炎作用 。 已
知丁香酚和愈创木酚都能抑制 白细胞的趋
化性和防止白细胞产生游离基氧 。 蜂蜜曲霉
素可从蜂蜜曲霉 A s p e r g i l l u s m e l l e u s 或其
它微生物 中获取 , 曾报道它有抗菌作用 ,而
未见有抗炎作用的报道 。
上述化合物的体内抗炎活性正在研究
中 。
2 4。 人参皂试 R o 的抗肝炎活性 〔英 〕 /
M a t s u d a H… / P l a n t a M e d一 1 9 9 1 , 5 7 ( 6 )一
5 2 3 ~ 5 2 6
人参广泛应用于 中国传统医药治疗肝
炎的处方中 。 H iik n 。 等人发现具有齐墩果
烷型结构的人参皂贰 R O 对于 由半乳糖胺
和四氯化碳诱导的大 鼠原发性肝细胞 中毒
(体外培养 )有抑制作用 , 但 口服人参皂贰
R O 的体内试验未见报道 。 本文研究了 R 。
对大鼠急 、慢性肝炎模型的作用 , 并以其水
解产物齐墩果酸 ,甘草酸及其贰元 、 甘草次
酸作对照 。
结果表明 : 大鼠口服 R O 能抑制 由半乳
糖胺和四氯化碳诱导的急性肝炎 , 而对于由
A N I T ( a
一蔡酚异硫睛酸酷 )诱导的急性肝炎
无效 。 腹腔给以 R 。 对于由半乳糖胺诱导的
大鼠急性肝炎的抑制作用优于 R 。 的皂 贰
元 ,齐墩果酸 、甘草酸及其贰元和甘草次酸 。
人参皂贰 R 。 与甘草酸在贰元的化学
结构上十分相似 ,但由于糖部分的结构差异
使这两个皂贰在生物活性上有差异 。齐墩果
酸的抗肝炎作用弱于 R o ,几乎与甘草次酸
相等 。
大 鼠每天吸 入 15 m in 的 四氯化 碳气
体 ,一周三次 ,共 8 周 。大鼠多次以四氯化碳
处理后造成血清转氨酶增高 , 以此作为肝损
伤的参数 ,结果发现人参皂贰 R 。 对一次处
理四氯化碳引起的血清转氨酶升高有抑制
作用 ,而对多次处理的无效 。
关于四氯化碳致肝损伤的机制最近假
没认为是四氯化碳通过细胞色素 P 一 45 0 代
谢为有肝毒的产物三氯甲烷游离基 。至于多
次给以四氯化碳后血清转氨酶的生物合成
量是完 全 由肝细 胞中释 放 出来的 。 另外
R e s 等人报道对肝损伤的大鼠血清酶的测
定并不能直接表明大鼠肝损害的程度 。所以
本研究以测定肝中轻基脯氨酸的量来表示 ,
结果在 以四氯化碳处理第 8 周发现肝脏的
经基氨酸的量显著升高 。 另外在显微镜下观
察到肝脏残暴纤维化增加 。 而给以 R 。 后这
些生化参数的增高受到抑制 。 这表明 : 人参
皂贰 R 。 对大鼠以四氯化碳处理八 周引起
的肝损害有保护作用 。
S a k a m ot
。 等人发现给以四氯化碳后溶
解纤维蛋白的活性减弱 , 所以作者以测定优
蛋 白溶解时间 ( e u g l o f u l i n 19 5 15 t im e , E L T )
表示溶解纤维蛋白活性 ,结果表明 : 四氯化
碳 8 周后引起 E L T 延长 , 而给以 R o 后能
抑制 E L T 的延长 。
本文研究清楚地表 明 : 人参皂贰 R O 对
大 鼠急慢性肝炎均有抑制作用 ,这与中医用
人参根治疗肝脏疾病是一致的 。 说明 R 。 在
肝炎治疗 中具有重要作用 , 它对实验性肝炎
的抑制作用优于 目前临床上用的药物一甘
草酸 ,预示人参皂贰 R 。 可用于肝炎治疗 。
24 1 毛钩藤碱对离体大鼠主动脉的钙离子
通 道阻 滞作 用 〔英 〕 / Y a n o S … / P l a n t a
M e d一 1 9 9 1 , 5 7 ( 5 )一 4 0 3~ 4 0 5
华 钩藤 U n e a r i a s i n e n s i s 或钩 藤 U .
r h y n c h o p h y l l a 的钩和枝茎在中国汉方药中
用于治疗高血压及其伴随的症状如头痛 、 头
晕 。 从中分离出以钩藤碱 ( r h y n e h o p h y l l i n e )
和异钩藤碱 ( i s o r h y n e h o p h y l l i n e ) 为代表的
许多叫噪类生物碱 ,药理研究表明有些生物
碱如二氢柯楠因 (d ih y d u 0 0 0 r y n a n t h e i n e ) 、
毛钩 藤碱 ( h i r s u t i n e ) 、 h i r s u t e i n e 和 3 a 一d i-
h y d r o e a d a m b i n e 对麻醉大鼠和狗有 降压作
用和血管扩张作用 。
1 8 0国外医药 · 植物药分册 1 2 9 9年第 7 卷第 4 期
有报道提示毛钩藤碱对麻醉狗后肢主
动脉 、 冠状动脉和脑动脉有扩张作用 , 尤其
是对后肢主动脉和脑动脉的扩张作用与婴
粟碱相当 。认为毛钩藤碱的这种血管扩张作
用是由钙离子通道阻滞作用所引起 , 但未作
进一步的药理研究 。本文通过实验阐明毛钩
藤碱的血管扩张作用与转移膜钙离子内流
的关系和对于离体大 鼠主动脉中内皮的依
救机制 。
结果表 明 : 毛钩藤碱在 10 一“ 一 3 x l 。 5
m ol / L 时对于由去甲肾上腺素和高钾离子
浓度下引起的大 鼠离体主动脉的收缩有松
弛作用 , 其作用强度与剂量呈依赖关系 , 此
作用在有 、 无内皮的主动脉条中都能显示出
来 ,说明其血管扩张作用并不依赖于内皮 。
毛钩藤碱也能抑制由 5一经色胺和钙离子通
道激活剂 Y C 一 1 70 引起的收缩 ,但对钙离子
载体 ( C a Z + i o n o p h o r e ) A 2 3 1 8 7 诱导的收缩
无抑制作用 。 毛钩藤碱对于钙离子在去极化
主 动脉条中的 P A : 值 (对抗累积剂量效应
曲线 )为 6 . 6士 0 . 1 。 由此可以结论 : 毛钩藤
碱的显著钙离子通道阻滞活性主要是通过
电压依赖的钙离子内流的抑制作用 。
有报道表明毛钩藤碱具有 自发的神经
节阻滞作用 、 抗心律失常作用 、 降压作用和
适度的中枢抑制作用 。有些作用可以认为是
与钙离子通道阻滞作用有关 。
己知在大鼠主动脉中 ,去甲肾上腺素既
能打开受体钙离子通道又能开 启电压依赖
的钙离子通道 。 另外在高钾离子溶液中 , 能
显著开启电压依赖的钙离子通道 。
毛钩藤碱的血管扩张作用并不是 由民
肾上腺受体兴奋所致 ,因为心得安几乎不影
响毛钩藤碱的抑制作用 (由去 甲肾上腺素诱
导的血管收缩 ) 。 因此可以认为 : 毛钩藤碱通
过电压依赖的钙离子通道 .阻滞钙离子内流
来抑制由去 甲肾上腺素和高钾离子诱导的
血管收缩 。
毛钩藤碱的钙离子通道阻滞作用 比其
它天然产物如钩藤碱 、 异钩藤碱等表现得更
为强烈 。 加上毛钩藤碱在该生药中含量较
高 ,所以它是钩藤属植物中具有血管扩张作
用的叫噪类生物碱的重要代表 。
( 陈葱芳摘 刘 湘校 )
24 2 H P L c
一同位素稀释热喷雾质谱测定
长春花生物碱 〔英〕 / A ur io la .s 尸产 J C h or -
m a t o g r 一 1 9 9 1 , 5 5 4一 2 2 7一 2 3 1
本文报道了 H P L C 一同位素稀释热喷雾
质谱法 , 使用生物碱的氛代物作内标测定长
春花细胞培养物中的长春花碱 , 水甘草碱
( t a b e r s o n i n e )
、 阿码碱和育亨宾 , 显著地改
善了分析精度 。
〔甲基 Z H 〕标记 内标物通过以生物碱在
全氖代甲醇中作酷化反应合成 。经测定标记
物中原化合物含量低于 2% 。
测定生物碱的条件为 : 。 . l m ol / L 醋酸
铰 ( p H 7 . 2 卜乙睛 ( 4 5 : 5 5 ) ; 流速 1 . l rn l /
m in ; 离子源温度 1 50 ℃ ;汽化室温度 2 0 ℃ ;
极电压 1 8 oV ; 基于质子化分子离子选择离
子记录为 : 长春花碱和水甘草碱 m z/ 3 37 ,
阿吗碱 m / 2 35 3 ,育享宾 m / 2 3 5 5( 相应的三
氛代物 内标 tn / 2 3 4 0 , 3 5 6 , 3 5 8 ) 。
水甘草碱 ,育亨宾 ,阿吗碱 ,长春花碱和
相应的三氖代标准物的选择离子记录被用
于化合物的定量 。 每次进样 2~ Z o o n g (长春
花碱为 10 一 ZO0n g )范围内以分析物和内标
峰面积比率对分析物含量作图可获得 良好
线性 ( r > 0 . 98 2) 。 平行样品的相对标准偏差
( R
.
S
.
D )在低浓度下较以长春胺作内标好
得多 。
使用恒溶剂系统在做植物细胞培养样
品的色谱分离在 1 8m in 完成 。 氛代内标较
非标记物早几秒洗脱 。 由于基质复杂 ,所有
的化合物未能得到基线分离 。
样品的分析精度 ,与分析物的色谱分离
和在细胞样品中化合物的量有关 (提取前加
入 内标物 , n 一 6 ) : R . S . D 育亨宾为 9 . 5 %
(进样量约 1 8n g ) ,水甘草碱 1 6肠 ( 1 4 n g ) ,阿
吗 碱 2 2% ( 3 n g ) , 长 春 花 碱 2 4% (低 于
l o n g )
。
(靳朝东摘 刘 湘校 )
24 3 钟形火焰树叶中一种新的多经墓苗醉
一火 焰树 醉 〔英 〕/ N g o u e l a S … / J N a t
P r o d一 1 9 9 1 , 5 4 ( 3 )一 8 7 3一 8 7 6
紫威科火焰树属 植物钟 形 火焰 树
S p a t h o d e a e a m p a n u l a t a P
.
eB
a u v a i s 广泛分