作 者 ：杨素娜
期 刊 ：复旦大学 2014年 08期 页码：147
关键词：毛钩藤碱；舒张血管；抗肿瘤；抗高血压；手性合成；毛钩藤碱类似物；
摘 要 ：目的：本论文通过设计合成天然产物毛钩藤碱及其类似物,来观察合成的毛钩藤碱类似物的血管舒张活性和部分吲哚类似物抗肿瘤活性,并且评价其药理活性成分和分析其构效关系,以及代表性毛钩藤碱类似物Y-342的血管舒张活性作用机制。方法：1)通过合成手段合成毛钩藤碱及毛钩藤碱类似物和其中间体吲哚类似物,更进一步通过薄层层析和手性高效液相柱层析等分离手段得到了2个光学纯的毛钩藤碱类似物Y-342。2)制备SD大鼠离体胸主动脉环,以10-6M PE刺激血管收缩达到坪值后,按累加方式依次加入不同浓度待测化合物使浴槽中化合物终浓度分别为10-11M-10-4 M,观察化合物浓度依赖性舒张血管的能力,绘制量效曲线并将...