全 文 ：　　　　续表 1
科名　　 植物　　 学名 分布 精油名称 采集部位 提取方法* 药用价值
姜 Zingber of f icinale
Rose.
大部分地区 生姜油 去皮根茎 1 发表散寒 ,止呕
开痰 ,治感冒
风寒 ,腹泻等
砂仁 Amomum vil losum
Lou r.
广东 砂仁油 果 1 具行气调中 ,消
食温脾 ,健胃
安胎之功 ,主
治消化不良 ,
神经性胃病等
鸢尾科 番红花 [9] Crocus sa tivus L. 上海、江苏、浙
江
番红花油 花柱头 1 镇静祛痰、解痉 ,
治胃痛 ,痢疾 ,
麻疹 ,发热 ,黄
疸 ,肝脾肿大 ,
泌尿道感染 ,
糖尿病及调经
金粟兰科 金粟兰 Chloranth us spica-
tus ( Thu nb. )
Mak.
江 苏、 闽、 台、
桂、广东、云
南等
珠兰花油 根 ,花 1, 3 治痈疖疮癣
禾本科 香茅 Cymbopogon nar-
dus( L. ) Rendle.
广东、广西 ,福
建 ,台湾 ,四
川 ,云南
香茅油 全草 1 疏风 ,解表 ,祛痰
散寒 ,治感冒
头痛等
莎草科 香附子 Cyperus rotundus
L.
全国各地 香附子油 根茎 1 理气解郁 ,止痛
调经 ,治肝胃
不和
百合科 蒜 Al lium sat ivum L. 全国各地 大蒜油 鳞茎 1 行滞气 ,暖脾胃 ,
解毒 ,杀虫等
　　　　* 1　水蒸气蒸馏法　 2　压榨法　 3　液态 CO2超临界萃取法
参 考 文 献
1　张承曾主编 . 天然香料手册 .北京:轻工业出版社 , 1989: 1
2　邵俊杰 ,林金云 .实用香料手册 . 上海:上海科技文献出版社 ,
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4　王宗训主编 .中国资源植物利用手册 .北京:中国科学技术出
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5　江苏新医学院编 .中药大辞典 . 上海:上海科学技术出版社 ,
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( 1999-11-02收稿 )　　
金荞麦抗肿瘤作用研究进展
苏州大学基础医学部药理教研室苏州中药研究所 ( 215007)　　陈晓锋 　顾振纶
摘　要　金荞麦提取物对体外培养的人个旧肺腺癌细胞、宫颈鳞癌细胞、胃腺癌细胞、鼻咽癌细胞具有杀伤作用 ;
在体内对小鼠移植性 S180肉瘤、 Lewis肺癌、 U14宫颈癌均有抑制作用 ;对 B16-BL6黑色瘤细胞具有体外抗侵袭活
性和体内抗转移作用。金荞麦提取物抗肿瘤作用的分子机制为: ( 1)抑制癌细胞内的核酸代谢 ; ( 2)抑制癌细胞信号
转导变异通道中的蛋白激酶。
关键词　金荞麦　抗肿瘤作用　作用机制
　　双子叶蓼科 Polygonaceae荞麦属 Fagopyrum
Mill. 金荞麦 F. cymosum ( T rer. ) Meisn为多年生
草本植物 ,别名野荞麦、苦荞麦、天荞麦、荞麦当归、
荞麦三七、金锁银开、贼骨头、铁拳头、土茯苓等。主
要生长于高寒地区 ,原产于我国西南 ,分布在我国黄
河以南各省区。据明代兰茂所著《滇南本草》所载 ,金
荞麦“治五淋、 (赤 )白浊 ,杨梅结毒、丹流等症” ,《本
草拾遗》、《李氏草秘》、《纲目拾遗》中也均有“性寒、
味酸苦 ,清热 ,解毒 ,祛风利湿”的记载。 它是云南及
我国南方常用的一种中草药。近年研究发现 ,金荞麦
·715·中草药　 Chinese T raditional and Herbal Drug s　 2000年第 31卷第 9期
Address: Ch en Xiaofeng, Laboratory of Pharmacolog y, Basic Medical Departmen t of Su zhou University, Suzhou陈晓锋　女 , 1998年毕业于苏州医学院临床医学专业 ,获学士学位。 同年录取为药理学硕士研究生 ,研究方向为肿瘤药理学。
具有癌化学预防及抗癌活性 ,是一种很有前景的抗
肿瘤中药。笔者简要综述了对其化学成分、抗肿瘤作
用及分子水平的药理作用机制的研究进展。
1　化学成分
金荞麦的抗肿瘤有效成分主要存在于根茎部 ,
地上部分含量甚微 ,且随物候期的不同 ,含量也有变
化 ,一般为花盛开的 10月份含量最多。新近利用活
性追踪法从金荞麦根中分离出一种抗癌活性很高的
原花色素缩合性单宁混合物 ,总单宁含量为
67. 49% ,称为金 E,其中包括: ( - ) -表儿茶素 [ ( - )
epicatechin ] (Ⅰ ) , ( - )-表儿茶素 -3-没食子酸酯 [3-
galloy l ( - ) epica techin ] (Ⅱ ) , 原 矢 车 菊 素
( procyanidin) B-2(Ⅲ )、 B-4(Ⅳ )及原矢车菊素 B-2
的 3, 3′-二没食子酸酯 ( 3, 3′-dig alloy l procyanidin
B-2) (Ⅴ ) [1, 2 ]。
在化学结构上具有多羟基的单宁具有十分广泛
的生物活性 ,如抗突变、抑制致癌促进因子和宿主介
导性等抗肿瘤作用。目前 ,越来越多的证据表明从单
宁化合物中筛选抗癌剂具有广阔前景 [3～ 5 ]。
2　抗肿瘤作用
2. 1　体外抗肿瘤作用
2. 1. 1　对人癌细胞的杀伤作用:细胞直接杀伤法实
验表明 ,金 E接触 48 h对个旧肺腺癌细胞 ( GLC)、
宫颈鳞癌细胞 ( HeLa)、胃腺癌细胞 ( SGC-7901)、鼻
咽鳞癌细胞 ( KB)的 IC50依次为 67. 8, 73. 1, 79. 9, 83
μg /mL。随药物浓度增高 ,杀伤效应、抑制作用都明
显增强。当金 E为 125μg /mL时 ,镜下可见多数细
胞的质膜结构不清 ,核分裂相停止、核仁消失、核染
色质凝结或溶解 ,细胞出现核固缩或碎裂 ,胞浆变形
破损。 在此浓度上对上列细胞的杀伤率分别为
92. 1% , 85. 5% , 78. 2% , 74. 3% 。 尤以 GLC、 HeLa
细胞为著。药效随时间延长 ,其抑制率逐渐增高 ,说
明金 E对 GLC细胞的杀伤作用存在明显的浓度、
时间-效应依赖关系 [6, 7 ]。
另有学者用 B16-BL6及 HT-1080细胞进行增
殖抑制实验 ,结果表明 ,金荞麦提取物对 B16-BL6
细胞及 HT-1080细胞增殖无明显抑制。其 IC50大于
10 mg /L,认为它无明显细胞毒作用 [8 ]。
2. 1. 2　对人癌细胞克隆形成能力的影响: 在肿瘤组
织中 ,大部分肿瘤细胞处于不增殖或有限增殖状态 ,
只有少部分细胞处于不断增殖状态 ,即“肿瘤干细
胞”。在体外培养中只有肿瘤干细胞有形成克隆的能
力 ,检测药物对肿瘤增殖性生长的作用 ,对临床用药
有一定的参考价值。国外已把肿瘤细胞克隆形成试
验作为判断抗癌药物的细胞毒作用敏感、可靠的手
段 [9, 10 ]。
利用集落形成抑制实验 ,研究金荞麦对 GLC、
HeLa、 SGC及 KB克隆形成率 ( CFE)的影响 ,探讨
该药对不同肿瘤细胞增殖性生长的作用。结果表明 ,
各种金荞麦提取物治疗组中 , 200, 100μg /mL组中
均无细胞克隆形成 ,克隆形成抑制率达 100% 。 50,
25μg /m L组镜下可见散在的死、活细胞 ,但不能形
成克隆或仅有极少数克隆。 12. 5μg /mL组可见稀
少的细胞克隆存在 ,细胞呈现不同程度的核固缩、核
胀大、胞浆水解或出现空泡等损伤性改变。随着药物
浓度的降低 ,细胞克隆形成数增多。可见 ,金荞麦对
GLC、 HeLa、 SGC及 KB的克隆形成有明显抑制作
用 ( P < 0. 01) ,其中对 GLC及 KB细胞比对 HeLa
及 SGC细胞克隆形成抑制率高 ( 0. 05> P> 0. 01) ,
其中对 GLC及 KB细胞比对 HeLa及 SGC细胞克
隆形成抑制率高 ( 0. 05> P> 0. 01) [6, 11 ]。
2. 1. 3　对肿瘤细胞侵袭、转移的抑制作用:为了彻
底治愈癌症 ,控制肿瘤侵袭和转移是关键。癌的侵袭
和转移是一复杂的过程。 癌细胞在原发灶增殖后游
离并粘附于基底膜 ,释放多种基质蛋白酶破坏基底
膜 ,侵入血管或淋巴管 ,在远隔部位再侵袭破坏血管
内膜基底膜 ,侵入组织 ,在远隔部位形成转移灶。 Ⅳ
型胶原是基底膜的主要构成成分 ,而 Ⅳ 型胶原酶
( MM P)是降解 Ⅳ 型胶原特异的一种基质水解酶 ,
在癌细胞侵袭降解基底膜的过程中发挥重要作用。
普遍认为 Ⅳ 型胶原水平可能是肿瘤的恶性程度的
标志之一 [12 ]。 因此设法抑制 Ⅳ 型胶原的分泌及活
性 ,可能是有效干预癌侵袭、转移过程的途径之一。
最近有学者以人工重组基底膜观察了金荞麦提
取物对 B16-BL6细胞的体外抗侵袭活性 ,用聚丙烯
酰胺凝胶电泳法进一步观察了其对人纤维肉瘤
HT-1080细胞 Ⅳ 型胶原的产生及活性的影响。 实
验证明金荞麦提取物在 1, 10及 100 mg /L时对
B16-BL6细胞侵袭显示不同程度的抑制 ,且抑制强
度呈剂量效应依赖性。高浓度 ( 100 mg /L)时 ,抑制
率达 59% ,且能明显抑制 HT-1080细胞 MM P-2
(分子量 72 000)和 MMP-9 (分子量 92 000)的产
生 ,但对它们的活性无抑制作用。 其对 B16-BL6细
胞的趋化性运动能力无明显抑制作用 ,揭示其抗肿
瘤作用不是通过抑制癌细胞运动而发挥的 [ 8, 13]。
2. 2　在体抗肿瘤作用:金荞麦根茎及提取物在体内
对小鼠移植性 S180肉瘤、 Lewis肺癌、 U14宫颈癌均
有抑制作用 [14 ]。 用 FCR(金荞麦根部乙醇提取的有
·716· 中草药　 Chinese T raditional and Herbal Drug s　 2000年第 31卷第 9期
效成分 )作体内试验治疗动物肿瘤 ,腹腔注射 90
mg /kg ,对胰腺腺泡细胞癌抑瘤率为 30. 8%～
77. 8% 、肺癌为 30. 2% ～ 61. 1% 。口服剂量 250～
270 mg /kg ,抑瘤率在胰腺癌为 39. 2%～ 62. 5% ,肺
癌为 37. 2% ～ 69. 8% ,黑色素瘤为 37. 9% ,肝癌为
53. 2% ,证明金荞麦确有抗癌作用 ,且毒性较
小 [15, 16 ]。 金荞麦提取物 200 mg / ( kg· d)连续口服
39 d,对 B16-BL6黑色素瘤细胞在 C57 /BL6小鼠
体内自发性肺转移有明显的抑制作用。 8只小鼠中
有 4只肺组织表面未见转移结节 ,有 2只肺转移结
节仅为 1,而对照组 9只小鼠则 100% 发生肺转
移 [8 ]。
小鼠肾囊膜下移植法 ( SRCA)是直接把保留个
体肿瘤生物学特性的组织块移植于营养物质和药物
极易到达的肾囊膜下 ,因为肾脏是免疫排斥迟发性
脏器 ,所以在排斥出现之前通过药物处理可反映出
个体肿瘤对不同药物处理的敏感性。 SRCA与临床
前瞻性、回顾性对比研究证明 ,该方法与临床反应相
关性好 ,真阳性率达 80% ,真阴性率高于 90% [17 ]。
目前 , SRCA已用于抗肿瘤药物筛选、个体肿瘤化疗
敏感性评价以及检测各种特异性抗肿瘤的生物活性
因子如干扰素、肿瘤坏死因子和抗肿瘤单克隆抗体
等领域 [18～ 21 ]。 尝试性利用小鼠肾事囊膜下移植法
( SRCA)预测评价金荞麦提取物金 E对 12例肺癌
组织块异种移植后治疗的敏感性 ,初步观察两种提
取物对荷瘤宿主的毒副作用。移植实验总可评价率
为 83. 3% ( 10 /12)。 以移植前后组织体积改变
OMU < - 10为有效标准 ,金 E效比分别为 4 /10
和 2 /10。肺鳞癌对金 E治疗的敏感性高于其它组织
类型的肺癌 ,其对宿主无明显毒副反应 [22 ]。
3　抗肿瘤作用分子机制
3. 1　对肿瘤细胞 DNA、 RNA的作用: DN A是多
数细胞毒类抗癌作用的靶目标 ,基于这一现象 ,近年
来利用分子生物学方法 ,筛选及研究抗癌药物作用
机制已引起国内外学者的关注。利用 3H-TdR大分
子前体掺入法结合检测 DNA与药物在体外反应模
式的 HDI( Human DNA Interaction)方法 ,从分子
药理学水平研究了金 E对肿瘤细胞 DN A的作用
模式。 实验发现:金 E在体外能明显抑制小鼠白血
病细胞 ( P388)和人 SGC-7901对 3 H-TdR的掺入 ,
其 IC50分别为 17. 86和 110. 4μg /mL,说明金 E的
抗癌活性物质能阻止癌细胞利用 TdR以复制新的
DNA链的能力 ,继发可引起细胞蛋白质及酶的合
成及功能障碍 ,最终导致细胞死亡。金 E可与 DNA
发生嵌合效应 ,嵌合程度与金 E浓度和反应时间有
关。低浓度和短时间反应呈现为可逆性嵌合 ,反之则
表现为不可逆嵌合。 由此可见 ,金 E抑制肿瘤细胞
的生长可能是通过直接或间接作用于 DNA代谢的
某一环节来实现。根据 HDI实验结果推测 ,金 E可
能以间接作用为主 ,因为仅在毫克级浓度的药物才
能与 DNA发生明显的嵌合效应。高浓度金 E可直
接作用于 DNA,这一发现有助于阐明金 E外用可
以治疗宫颈癌的机制 [23 ]。
研究发现 ,金荞麦作用于 GLC及 KB细胞能
明显抑制 3 H-TdR的摄取 ,抑制 DNA的合成 ,金荞
麦作用组核仁少而小 ,淡染、边缘模糊甚至核仁完全
消失 ,显示 RNA受破坏或合成减少。另外 ,从金荞
麦块根中提取的大分子缩合单宁中可溶性部分 (金
荞麦根素 ) ,其终浓度 1 000μg /mL时 ,未查见 GLC
癌细胞的核分裂 , 100μg /mL以下时则与生理盐水
组无差别 ,但镜检中期核分裂相的染色体形态 ,则在
金荞麦根素浓度 100μg /mL时 ,查见染色体聚集凝
结 ,核分裂过程停止于中期。故金荞麦作用机制与癌
细胞 RNA、 DAN代谢障碍 ,核分裂停滞有关 [7 ]。
3. 2　对信号转导变异通道中蛋白激酶的影响:蛋白
激酶是控制细胞生长和分化的关键成分 ,丝氨酸 /酪
氨酸基团磷酸化是调节细胞病变蛋白的共同通道 ,
它们的蛋白激酶形成转导变异信号的调节网。信号
转导变异迷乱是某些增生性疾病的标志。在有些癌
中已发现致瘤活性的酪氨酸激酶 ( PTK)。阻断影响
癌细胞生长的关键信号蛋白是开展抗肿瘤治疗的途
径 ,因此将寻找 PTK抑制剂作为开发抗癌剂的方
法。
测定荞麦精制提取物在荧光和缓和条件下对蛋
白激酶的影响 ,观察到提取物对各种蛋白酶的抑制
性具有剂量和光依赖关系。实验结果表明荞麦精制
提取物中的光敏感性化合物对多种转导变异信号蛋
白激酶具有抑制性 ,可作为增生性疾病的治疗 [24 ]。
4　展望
金荞麦是一种具有癌化学预防作用及抗癌活性
的中草药 ,目前已有用金荞麦根乙醇提取物单宁制
成口服胶囊“威麦宁” ,对肺癌有一定的治疗作用 ,总
有效率达 71% ,并能缓解放疗、化疗的副作用。在临
床上用金荞麦根粉剂口服治疗肺癌 50例 ,有抑制
肿块生长的作用 ,个别病例肿块缩小达 50% ,无毒
副作用 [13 ]。另有报道 ,金荞麦外用可治疗宫颈癌 ,疗
效显著 ,对化学致癌物 DMBA和巴豆油诱发的小
鼠皮肤乳头状瘤显示明显的抑制作用。而且 ,临床肿
·717·中草药　 Chinese T raditional and Herbal Drug s　 2000年第 31卷第 9期
瘤病人在确诊后需要干预肿瘤细胞侵袭及转移扩
散 ,金荞麦是常用中草药 ,没有明显毒性 ,口服用药
方便 ,将为临床控制肿瘤侵袭和转移提供有用药物 ,
值得深入研究。
但是 ,金荞麦中所含有的原花色素缩合性单宁
混合物 ,性质很不稳定 ,如能在提取工艺方面加以改
进以提高药物的稳定性 ,或进一步分离提纯并筛选
出更有效的化学成分 ,提高其抗癌效价 ,金荞麦提取
物可望成为一个有效的抗癌新药。
参 考 文 献
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2　姚荣成 . 云南植物研究 , 1989, 11( 2): 215
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( 1999-11-24收稿 )
抗抑郁天然药物的研究进展
南京大学生命科学学院 ( 210093)　　卢艳花 　谭仁祥
摘　要　抑郁症的防治已引起世界范围内的重视 ,而传统药在治疗抑郁症方面有其优势和独特疗效。 对抗抑郁传
统药的提取物、活性成分等方面的研究进展作一综述。
关键词　抗抑郁　传统药　活性成分
　　随着多种应急因素的加剧 ,抑郁症已成为现代
社会的常见病、高发病 ,其发病率正在快速攀升。据
不完全统计 ,目前全世界抑郁症患者已占世界人口
的 3%～ 5% 。高发且难以根治的抑郁症正在悄悄地
构建可观的抗抑郁药市场 ,这正是近年来国外对中
枢神经系统 ( CN S)药物的研究开发特别活跃的主要
原因之一。据统计 ,抗抑郁药市场的销售额 1995年
为 30亿美元 , 1998年为 60亿美元 ,相信在未来几
年内还会有大幅度提高。
现代病理学研究表明:抑郁症发病机制甚为复
杂 ,诱发原因较多 ,针对某单一环节的药物往往难以
取得满意疗效。合成抗抑郁药大多存在抗抑郁谱窄、
副作用大、药价高和易复发等缺陷。 因此 ,国内外在
抗抑郁药的研制与开发方面越来越注重传统药 (特
别是有两千多年历史的中草药 ) [1～ 4 ]。笔者将对抗抑
郁植物及植物成分作一概述。
1　具抗抑郁活性的植物提取物
抗抑郁植物药的报道目前多见于藤黄科、茜草
科、银杏科、蕃荔枝科、马兜铃科、荷包牡丹科、葫芦
科、棕榈科、豆科、松科、菊科等。相对研究较多的植
物有:
1. 1　贯叶金丝桃 Hypericum perforatum L.: 藤黄
科金丝桃属植物。由其提取物生产的制剂已在欧美
诸国临床上广泛用于治疗中、轻度抑郁症。主要产品
是德 国 Lichtw er Pha rma 公 司生 产 的 LI160
( Ja rsin
○R
300)
[9, 15～ 20 ]。
1. 2　巴戟天 Morinda of f icinalis How:茜草科巴戟
天属植物。经悬尾、强迫游泳等抑郁模型研究表明 ,
其根乙醇提取物及其氯仿、乙酸乙酯和水可溶部分
均能显著缩短受试动物不动时间 ,故被认为具有很
强的抗抑郁活性 [6, 7 ]。
1. 3　银杏 Ginkgo biloba L. :我国特有的银杏科银
·718· 中草药　 Chinese T raditional and Herbal Drug s　 2000年第 31卷第 9期
Address: Lu Yan-hua, col leg e of Life Sciences , Nan jing Universi ty, Nan jing卢艳花　女 , 1968年 1月生 , 1999年 7月在中国药科大学获博士学位后到南京大学生命科学学院从事博士后研究。 先后开展过植物同工酶、紫菀等药材的生药学和植物化学研究工作 ,已在国内外核心刊物上发表论文 8篇。