全 文 :·综述·
木属中草药的整理研究
刘 勇 ,肖培根⒇
( 1. 北京中医药大学中药学院 ,北京 100029; 2. 中国医学科学院 中国协和医科大学药用植物研究所 ,北京
100094)
摘 要: 木属是最接近人参属的一群植物 ,我国有丰富的种植资源。 在强调整理 木中草药传统疗效的基础
上 ,结合现代的化学、药理及制剂研究进展提出开发前景的建议。
关键词: 木属 ;中草药 ;传统疗效
中图分类号: R282. 71 文献标识码: A 文章编号: 0253 2670( 2001) 09 0847 04
Investigation of Chinese herbal medicine from Aralia L.
L IU Yong1 , X IAO Pei-gen2
( 1. Co lleg e of Chinese Materia M edica, Beijing Univ er sity o f TCM , Beijing 100029, China; 2. Institute o f Medicinal
Plant Development, Chinese Academy o f Medica l Sciences and Peking Union Medical Colleg e, Beijing 100094, China )
Key words: Aralia L. ; Chinese herbal medicine; tradi tional cura tiv e ef fect
木属 ( Aralia L. )是最接近人参属 (Panax L. )的一群
植物 ,全世界有 55种 [1] ,除少数分布北美外 ,大多数分布在
亚洲。 我国有 40种以上 ,其中约有半数在民间药用 ,由于历
史上许多学者对原植物的错误鉴定 ,造成了学名上的诸多混
乱。 笔者在对我国 木属中草药作一全面整理的基础上 ,提
出对 木属中草药开发的建议。
1 木的正确学名
木之名始载于《本草拾遗》 ,谓“生江南山谷。 高丈余 ,
直上无枝 ,茎上有刺”。我国的植物及药学文献记载 木的学
名均为 Aralia chinensis L.。但据最近文军的研究认为 [2] ,这
是误定 ,而 木的学名应是 Aralia elata ( M iq. ) va r. elata。
此植物广泛分布在我国大部分地区 ,包括文献中所说的“江
南山谷”;而真正的 Aralia chinensis L.则应是植物 “鸟不
企” ,该植物主要分布于广东、广西、海南、福建、贵州、江西及
香港 ,并不包括历代本草所述的“江南山谷”。
2 传统疗效的调查整理
中国 木属药用植物主要可以划分为以下两大类群:
2. 1 小乔木或灌木 ,小枝通常有刺 ,有以下种类供药用:
2. 1. 1 长刺 木 Aralia spinifolia Mer r.: 广西民间称 “雷
根木” ,分布: 广西、广东、湖南、江西、福建。 根及树皮有祛风
除湿、利水消肿、驳骨散瘀的功能 ,用于风湿痹痛、跌打损伤、
吐血及崩漏。
2. 1. 2 虎刺 木 A . f inlay soniana ( Wa ll. ex Don) Seem:
云南称“刺老包” ,广西称“雷公刺”、“鹰不扑”。本种过去常被
误定为 A . armata。分布:广西、贵州、海南和云南。根及根皮
有散瘀消肿 、祛风利湿、温中和胃的功能 ,用于跌打损伤、风
温痹痛、肝炎、胃炎、前列腺炎、乳腺炎、肾炎水肿、关节炎及
无名肿毒等。
2. 1. 3 棘茎 木 A . echinocaulis Hand. -Mazz:在浙江称 “红
木”、“红鸟不宿” ,广西称“飞蜈蚣” ,分布: 安徽 、浙江、湖北、
湖南、江西、四川、云南、贵州、广东及广西。 根或根皮有祛风
除湿、行气活血、解毒消肿的功能。用于跌打损伤、骨折、骨髓
炎、风湿痹痛、胃痛及痈疽等。
2. 1. 4 鸟不企 A . chinensis L.: 我国南方称“大鹰不扑” ,本种
过去常被误为 A . decaisneana , 分布:福建、广东、广西、海南、
贵州、江西及香港。根皮有散瘀消肿、祛风除湿、清热解毒的功
能 ,用于风湿腰腿痛、跌打损伤、肝炎、肾炎水肿和咽喉炎等。
2. 1. 5 秀丽 木 A . debilis J. Wen ( A . elegans C. N . Ho):
分布:广西、广东 ,资源不多。 根用于跌打损伤。
2. 1. 6 木 A . elata ( Miq. ) Seem. var. elata ( A . elata
var. canescens; A . elata va r. glabrescens; A . chinensis var.
nuda Nakai; A . hupehensis Hoo; A . scaberula Hoo; A . sub-
capitata Hoo):本植物分布很广 ,形态变化较大 ,在我国北方
称“乌龙袍”、“飞天蜈蚣”等。分布:安徽、福建、广西、贵州、河
南、湖北、湖南、江苏、江西、陕西、云南及浙江。根及根皮有祛
风除湿、利尿消肿、活血止痛的功能。 用于风湿关节痛、肾炎
水肿、肝炎、肝硬化、胃痛、糖尿病、白带、瘰疬、痈肿、无名肿
毒、跌打损伤及骨折等。茎枝有追风行血的功能 ,用于风湿痹
痛。 木芽在民间有悠久食用历史 ,对糖尿病患者有益 [3 ]。
2. 1. 7 辽东 木 A . elata var. mandshurica ( Rupr. et
·847·中草药 Chinese T raditional and Herbal Drug s 2001年第 32卷第 9期
⒇ 收稿日期: 2001-02-12作者简介:刘 勇 ( 1964-) ,男 ,浙江上虞人 ,教授 ,博士。 1984年毕业于湖南大学化学系 ,获学士学位 ; 1987年毕业于中国预防医学科学院获医学硕士学位 ; 1996年毕业于德国慕尼黑大学药学院 ,获博士学位。 主要从事药用植物和天然产物的研究和开发工作 ,发表学术论文 30余篇。 通讯地址:北京北三环东路 11号 ,北京中医药大学中药学院 , 100029。
Max im. ) J. Wen ( A . mandshurica; A . chinensis va r.
mandshurica ): 在我国东北称“刺老鸦”、“刺龙牙”。 分布: 河
北、辽宁、吉林、黑龙江。 根皮有祛风除湿、活血止痛、补气安
神、强精滋肾的功能。用于气虚无力、神经衰弱、肾虚阳痿、风
湿关节炎、胃痛、慢性胃炎、肝炎、糖尿病、水肿等。 其嫩芽和
嫩枝在民间供作蔬菜食用。
2. 1. 8 头序 木 A . dasyphylloides ( Hand-Mazz) J. Wen
(A . chinensis va r. dasyphylloides): 本植物常被误定为 A .
dasyphylla ,在广东称 “雷公种”、“牛尾木”。分布: 安徽、福建、
广东、广西、贵州、湖北、湖南、江西、四川及浙江。根皮有祛风
除湿的功能 ,用于风湿痛、带下、阴痒。
2. 2 为多年生草本 ,无刺 ,有以下种类供药用:
2. 2. 1 东北土当归 A . continentalis Kitag: 在东北有称“牛
尾大活”。分布:吉林、辽宁、河北、河南、陕西、四川、西藏。根
或根皮有祛风燥湿和活血止痛的功能 ,用于风湿腰腿痛和腰
肌劳损。 嫩叶也可食用。
2. 2. 2 土当归 A . cordata Thunb. :湖北称“九眼独活”。 分
布: 江苏、安徽、浙江、江西、福建、湖北、贵州、广西及台湾省。
根状茎有祛风除湿、活血止痛、消肿的功能 ,用于风湿腰腿痛
和腰肌劳损。
2. 2. 3 黑果土当归 A . melanocapa ( L e′v l. ) Lauener:在云
南称“牛角七” ,“白九股牛” ,“蜜油参”。分布: 云南和贵州。根
有补中益气、托毒外出、消炎的功能 ,用于淋巴腺炎、慢性化
脓性骨髓炎和疖痈等。
2. 2. 4 云南龙眼独活 A . yunanensis Franch. ( A . f argesii
va r. yunanensis Li): 在云南称“龙眼独活”、“草独活”、“松香
症药”。分布: 四川和云南。根有发散风寒、健脾利湿、强筋健
骨的功能 ,用于感冒、风寒咳嗽、周身酸痛、风湿痛、月经不
调、体虚及水肿等。
2. 2. 5 柔毛龙眼独活 A . henry i Harms: 商品名“九眼独
活” ,湖北称“水独活”。分布:陕西、安徽、湖北及四川。根状茎
有祛风除湿、活血止痛、消肿的功能。 用于风湿腰痛、跌打损
伤、腰肌劳损、头痛等。
2. 2. 6 龙眼独活 A . fargesii Franch:四川称“川独活”、“九
眼独活”。分布: 陕西、四川及云南。根状茎有祛风除湿和散瘀
止痛的功能 ,用于头痛、头晕、腰痛、跌打损伤 ,也用于治疗小
儿痘疮。
2. 2. 7 浓紫龙眼独活 A . atropurpurea Frach:商品名称 “九
眼独活”。分布: 四川、云南、西藏。根状茎有祛风除湿、活血止
痛、消肿的功能 ,用于风湿腰腿痛和腰肌劳损。
2. 2. 8 芹叶龙眼独活 A . apiodes Hand-Mazz:云南称“牛角
七”、“黑羌活”、“牛尾独活”。分布: 云南和四川。根状茎有祛
风除湿、通经活络、消炎生肌的功能 ,用于风湿疼痛、跌打损
伤、胃痛、腰痛和淋巴腺炎等。
3 化学、药理及制剂
木属药用植物的主要活性成分为三萜皂苷 ,其苷元大
都是齐墩果酸 ( oleno lic a cid, I)和长春藤皂苷元 ( h eder a-
genin, II)。它们经常在 3位或 28位与糖连接形成苷。所连
接的糖主要有 D -葡萄糖 ( Glc) ,D-葡萄糖醛酸 ( Glc A) , L -阿
拉伯糖 ( Ar a) ,D-半乳糖 ( Ga l) ,鼠李糖 ( Rha) ,D-木糖 ( Xy l)
及其衍生物。
几种 木属药用植物中常见的三萜皂苷见表 1。
表 1 木属药用植物中常见的三萜皂苷
三萜皂苷 苷元 R1 R2 植物来源 参考文献
齐墩果酸 -28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 I H Glc 木、辽东 木、虎刺 木、鸟不企、头序
木 ,土当归
4~ 6
木皂苷 ( araloside A,即竹节人参皂苷Ⅳ ) I Ara( fu r)-
Glc A( 1-4)
Glc 木、辽东 木、虎刺 木、长刺 木、鸟不
企、土当归、龙眼独活、浓紫龙眼独活
6~ 9
齐墩果酸 -3-O -α-L-吡喃阿拉伯糖苷 I Ara H 木、辽东 木、鸟不企、棘茎 木、土当
归、柔毛龙眼独活、龙眼独活、浓紫龙眼
独活
5, 6
银莲花苷 ( narcis sif lo rin e) I Ara( fu r)-
Glc A( 1-4)
H 木、辽东 木 6, 7
竹节人参皂苷 IVa ( chikusesusaponin IVa) I Glc A Glc 辽东 木、虎刺 木、长刺 木、食用土当
归
6~ 9
竹节人参皂苷 V I Glc-Glc A( 1-2) Glc 辽东 木、虎刺 木 8, 10
常春藤苷元 -3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖 ( 1-2) -
α-L-吡喃鼠李糖苷
Ⅱ Ara( pyr) -
Rha( 1-2)
H 11
·848· 中草药 Chinese T raditional and Herbal Drug s 2001年第 32卷第 9期
木属中研究最多者为辽东 木的总皂苷 ,它具有类似
人参的“适应原”样作用 ,可明显提高小鼠在缺氧模型的耐缺
氧能力 [12] ,并具有中枢神经抑制作用和一定的镇痛作
用 [13, 14 ] ,可使实验性高血脂大鼠的血清胆固醇、游离脂肪酸、
磷脂、β-脂蛋白、甘油三酯及总脂类水平都趋于正常 [18 ] ,还可
抑制乙醇的吸收 ,对抗酒精中毒 [20] ,显著刺激前列腺素 E2
和 E2a的合成并能抑制白血病细胞 LH-60的生长 [21]。据黑龙
江中医药大学的研究报道 ,辽东 木叶的总皂苷有显著增强
机体体液和细胞免疫功能 ,对肿瘤细胞有明显的杀伤作用。
辽东 木中 木皂苷 A, B, C的混合物能使兔的心跳加
强 [13] , 木属中的 7种三萜皂苷具有降低血糖的活性 ,并认
为齐墩果酸 3位单糖氧苷是降血糖的基本结构 [15]。 近年报
道 ,辽东 木皂苷 ( elatoside) A, E, G , H, I, K有较好的降糖
作用 [16]。从鸟不企中分出的鸟不企皂苷 ( decaisneanaside)有
明显的降血糖作用 [17 ]。 辽东 木叶中的三萜皂苷可以防止
CCl4诱导的肝损伤 [19]。
除三萜成分外 ,从土当归及东北土当归中还分离得到多
种二萜化合物 ,为海松烷和贝壳杉型骨架 [22 ]。此外从 木属
植物中分到挥发油类成分、甾体及其苷类、香豆素类、苯丙素
类和聚炔烯类等。
从草本类型的东北土当归 A . continentalis中分离得到
抗炎活性成分阿魏酸及咖啡酸 [24]。 从此植物中分得的贝壳
杉烯酸〔( - ) -kaur-16-en-19-oic acid〕及对映海松二烯酸
〔 ( - ) -pimara-8( 14) , 15-dien-19-oic acid〕也有较好的抗炎作
用 [25] ,后者还具有抗血栓形成的活性 [26]。
在上述化学和药理等研究基础上 ,前苏联用辽东 木根
生产 木浸剂、胶囊以及 木皂苷 A, B, C的总铵盐制剂 ,用
于中枢神经系统的强化剂 ,治疗脑力及体力的疲劳过度。 波
兰也用辽东 木皂苷作保健品 [27]。
4 讨论
4. 1 已有的化学分类方面的资源也说明 木属植物与人参
属植物有着密切的亲缘关系 ,例如人参属中的多种竹节人参
皂苷 Ib, IVa, V以及屏边三七皂苷 ( stipuleaside) R1及 R2等
在 木属的多种植物中也有发现。 木属植物普遍含有较高
含量的三萜皂苷 ,其中草本类型还含有二萜酸成分 ,可视为
木属的主要活性成分。
4. 2 木属中草药作为与人参类药用植物十分相近的一个
植物类群 ,在我国民间有悠久的应用历史。 传统药物疗效的
调查与整理显示 木属中草药大都具有祛风除湿和活血化
瘀的功能 ,有些成分已证明有很好的抗炎作用 ,值得在这方
面进行更深入的研究。
4. 3 已证明 木属中的三萜皂苷类成分具有中枢神经抑
制、降血糖、降血脂、抗缺氧、保肝、抗炎、强壮、强心及抗癌等
方面的药理作用 ,很值得对有效成分开展深入研究 ,以期从
中开发出一、二类新药来 ,也可以利用嫩芽及嫩叶开发出有
价值的保健食品。
参考文献:
[1 ] Wen J. Generic d elimination of Aral ia ( Araliaceae) [ J ]. Bri t-
tonia, 1993, 45: 47-55.
[2 ] 文 军 . 中国五加科 木属一些分类群的订正 [ J ]. 植物分类
学报 , 2000, 38( 1): 1-9.
[ 3] 张志军 . 从医食同源的观点进行天然药物的研究—— 从药用
食物中寻找预防生活习惯病的物质 [ J] . 国外医学· 中医中药
分册 , 2000, 22( 1): 61-62.
[ 4] Hu M, Ogaw a K, Sashida Y, et al . Tri t erpenoid glucuroside
saponins f rom root bark of Aral ia armata [ J ]. Ph ytochem-
is t ry, 1995, 39( 1): 179-184.
[5 ] 许旭东 ,张曙明 ,张聿梅 ,等 . 反相高效液相色谱法测定 木属
植物中二萜酸、三萜酸和三萜皂苷的含量 [ J ] . 药学学报 ,
1998, 33( 12): 933-936.
[ 6] 许旭东 ,杨峻山 ,朱兆仪 . 木属植物三萜皂甙研究进展 [ J].
药学学报 , 1997, 32( 9): 711-720.
[ 7] 孙文基 ,张登科 ,沙振方 ,等 , 木根皮中皂甙化学成分的研究
[ J ]. 药学学报 , 1991, 26( 3): 197-202.
[ 8 ] 方乍浦 ,雷江凌 ,曾宪仪 ,等 . 虎刺 木根皮化学成分的研究
[ J ]. 植物学报 , 1995, 37( 1): 74-80.
[9 ] Yu S S, Yu D Q, Liang X T. Tri terpenoid saponins f rom th e
root s of Aral ia spin ifolia [ J ] . J Nat Prod, 1994, 57( 7): 978-
982.
[10 ] Yoshikaw a M, Harada E,M atsuda H, et al . Elatosid es A and
B, potent inhi tit ors of ethanol absorption in rats f rom the
bark of Aral ia elata Seem. : th e s tructure-activity relation-
ships of oleanolic acid oligoglycosides [ J] . Ch em Ph arm Bul l,
1993, 41( 11): 2069-2071.
[ 11] Sai to S, Ebashi J, Sumi ta S, et al . Comparis on of cy toprotec-
tive ef fects of saponins is olated f rom leaves of A ralia elata
Seem. ( Araliaceae ) wi th s ynth esi zed bisd esmosides of
oleanolic acid and hederagenin on carbon tet rach loride-in-
duced h epatic inju ry [ J ]. Chem Ph arm Bul l, 1993, 41 ( 8):
1395-1401.
[ 12 ] 黄重楚 ,王桂芝 .龙牙 木总甙的抗缺氧作用 [ J ] . 中草药 ,
1991, 22( 3): 114.
[13 ] 王本祥 . 现代中药药理学 [M ] . 天津:天津科学技术出版社 ,
1997.
[ 14 ] Samochowies L. Pharmacological s tud y of saponoside f rom
Aral ia mandshur ica Rup r. Et Maxim and Calendu la of f ici-
na lis L. [ J ]. Herba Pol, 1983, 29( 2): 151.
[ 15 ] Yoshikaw a M, Matsuda H, Harada E, et al . Elatoside, a
new h ypog lycemic principle f rom the root cor tex of Aral ia
ela ta Seem. : St ructure-related h ypog lycemic activi ty of
oleanolic acid glycosides [ J ] . Ch em Pharm Bull 1994, 42
( 6): 1354-1356.
[ 16 ] Yoshikaw a M , Murakami T, Harada E. Bioactiv e saponins
and glycosid es V III. On th e hypoglycemic principles f rom
th e root cortex of Aralia elata Seem.: St ructure related h y-
pog lycemic activi ty of oleanolic acid oligoglycosid e [ J ].
Chem Pharm Bull , 1996, 44( 11): 1923-1927.
[ 17 ] 王大元 ,俞 红 ,胡盛珊 ,等 . 黄毛 木皂甙的降血糖作用
[ J] .中国药学杂志 , 1995, 30( 7): 407-410.
[ 18] Wojciki J, Samochow ies L. Comparitiv e evaluat ion of the ef-
fect of Aral ia mandsh urian and Calendula of f icinal is sapono-
sides on the lipid level in b lood serum and liver h omogenates
[ J ]. Herba Pol , 1980, 26: 23.
[19 ] Kei ji N , Tetsu ya H, Yoichi N. Preventiv e ef fect of s aponins
f rom leave of “ t ranoki” (注:应为辽东 木 ) on carbon tetra-
ch loride-induced liv er injury [ J ]. Ig ak u to Seibu tsugak u,
1991, 123( 6): 271-275.
[20 ] 任 俊 ,程锦轩 ,王振钢 . 龙牙 木总甙对前列腺素及环核苷
酸的影响 [ J] .中国药理学通报 , 1988, 4( 3): 150.
[ 21] 姜永涛 ,徐绥绪 ,姚新生 ,等 .辽东 木化学成分及药理活性
的研究 [ J ]. 沈阳药学院学报 , 1991, 8( 4): 290.
[ 22 ] Okuyama E, Nishim ura S, Yamazaki M . Analgesic princi-
ples f rom Aralia cordata Thunb [ J ]. Chem Pharm Bul l,
1991, 39(2) : 405-407.
·849·中草药 Chinese T raditional and Herbal Drug s 2001年第 32卷第 9期
[23 ] Han B H, Han Y N, Park M H, et a l. Studies on th e an tiin-
flammatory activi ty of Aral ia cont inenta lis ( I) [ J ]. Arach
Ph arma Res, 1983, 6( 1): 17-23.
[24 ] Han B H, Park M H, Han Y N, et a l. Studies on th e an tiin-
flammatory activi ty of A ralia cont inental is ( II) [ J ] . Arch
Ph arma Res, 1985, 8( 2): 75-77.
[25 ] Han B H, Woo B R, Park M H, et a l. Studies on th e an tiin-
f lammatory activi ty of Aral ia cont inental is ( III) [ J ]. Arch
Pharma Res , 1985, 8( 2): 59-65.
[ 26] Kosela S, Rasad A, Achmad S A, et al . Ef fect of di terpine
acid s on M DAgeneration d uring t rombin induced agg regation
of rat platelet s [ J] . Arch Pharm Res, 1986, 9( 3): 189-191.
[ 27] Nikaido T, Ohnoto T, Nog uchi H, et al . Inhibi to rs of cyclic
AM P phosphodiesterase in medicinal plan ts [ J] . Plan ta Med,
1981, 43( 1): 18-23.
褪黑激素的生理活性研究概况
肖建辉* ,梁宗琦* * ,刘爱英⒇
(贵州大学 真菌资源研究室 ,贵州 贵阳 550025)
摘 要 :介绍褪黑激素 ( mela tonin, ML T)的作用及其作用机制的研究进展 ,展示了 M LT在药品和功能食品研究
开发方面的广阔前景。
关键词: 褪黑激素 ;受体 ;生理活性 ;药理作用
中图分类号: Q276 文献标识码: A 文章编号: 0253 2670( 2001) 09 0850 03
Survey in studies on physiologic activity of melatonin
XIAO Jian-hui, L IAN G Zong-qi, L IU Ai-ying
( Depa rtment o f Fungal Resour ce, Guizhou Univ er sity , Guiyang Guizhou 550025, China)
Key words: mela tonin ( M LT) ; receptor; physiologic activi ty; pha rmacolo gical effect
数百年前 ,早期的解剖学家就发现了在哺乳动物大脑半
球之间、丘脑上方的松果体 ( Pineal gland, PG) ,但一直认为
它是机体的退化器官 ,对其生理功能知之甚少。 1958年美国
皮肤病科医生 Lerner从牛 PG提取物中分离到一种能使青
蛙皮肤褪色的生物活性物质 ,命名为褪黑激素 ( ML T) ,并确
定了其结构为 N -乙酰 -5-甲氧基色胺。 这一发现揭开了
M LT研究的序幕 ,此后 40多年来 ,有关 M LT的研究呈指
数增加。
M LT在生物中广为分布 ,有极其广泛而重要的生物学
功能。笔者拟结合近年来 ML T生物活性及作用机制的研究
进展就其实际应用前景作一综述。
1 褪黑激素受体及其激动剂、拮抗剂
1. 1 褪黑激素受体 ( mela tonin receptor , M R): M LT是内
源性同步因子 ( synch ronizer ) ,起重要的调节作用 ,了解 M R
分布对阐明 M LT作用机制极其重要。 M R广泛而选择性地
分布于神经组织和外周组织 ,且主要存在于细胞膜和细胞核
上 ,与碘标 MLT( 2-125 I-M LT )放射配体结合具可逆性、饱和
性、特异性等受体特性。 此外 ,免疫系统 、生殖系统、消化系
统、循环系统等外周组织也存在 M R[1]。 MR的分布与组织
器官及其发育阶段密切相关 ,不同的组织器官、组织器官的
不同发育阶段以及组织器官的不同部位 M R呈不均一分
布 [2, 3]。
由于 M R与 2-125 I-M LT配体结合的亲和力和药理学特
性不同 ,将 M R分为高亲和力受体 ( ML T-1)和低亲和力受
体 ( M LT-2)两种亚型。 目前 , M R已在不同器官和脑组织中
得到定位 ,有些已经克隆出来。如 Mella、Mellb和 Mellc 3种
MR亚型。
1. 2 M R的激动剂和拮抗剂: MR的活性与 M LT及其类似
物吲哚环 5位碳原子的取代基有关 ,而 M R结合的亲和力则
与吲哚环 3位碳原子的取代基有关。 含 5-甲氧基的 N -乙酰
色胺的类似物均为 M R的激动剂。 Hewa rd等推测并证实缺
5-甲氧基的 N -乙酰色胺酸是 M R的拮抗剂。在 N -乙酰色胺
的类似物中 , N -乙酰基、吲哚环的 2位和 5位取代基的变
化 ,均可能成为 M R的激动剂 ,如 2-碘 -M LT、 6, 7-二氯 -2-甲
基 M LT;进一步研究表明吲哚环的 5-溴或 2, 5-二溴取代物
是 M R的强激动剂 ,溴能替代 5-甲氧基而并不减弱 M R的
亲和力 ,且 2, 5-二溴 -N -乙酰色胺类似物对 MR是第一个在
缺 5-甲氧基的 N -乙酰色胺类似物中比 M LT自身具有更强
的亲和力 [4 ]。
2 生理活性和药理作用
2. 1 生理节律性: M LT的合成分泌表现为昼夜性节律、季
节性节律和生命周期性变化。 M LT的合成分泌与光密切相
·850· 中草药 Chinese T raditional and Herbal Drug s 2001年第 32卷第 9期
⒇ 收稿日期: 2001-01-19作者简介:肖建辉 ( 1972-) ,男 ,江西万安人 ,助教 ,贵州大学真菌资源研究室在读硕士研究生 ,研究方向:微生物制药。
Tel: ( 0851) 3851158
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