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龙葵中的甾族糖苷
　　在微生物的生长过程中 ,若受到某些生物活性物质的影
响 ,其菌丝体或分生孢子就会产生形态学上的变异 ,如卷曲 -
膨胀 -分散过度 -形成串珠状或菌丝体生长受阻。 Kobaya shi
等曾利用这种现象开发了一种新的方法 ,用以筛选抗真菌和
抗肿瘤的物质。 用一种致植物病的真菌 Pyricularia oryz ae
P-26观察供筛选物对此菌菌丝体生长的影响 ,以判断其有
无活性。 此法简单易行 ,在真菌代谢产物的初筛中成功地筛
出了诸如 rhizox in和 fusar eilin A等化合物。
作者等前曾报道首次采用该法筛选传统中草药中的抗
真菌和抗癌物质。迄今为止已用此法筛选了 250种用于治疗
肿瘤的草药。 曾从薯蓣科的粉背薯蓣中分得 11种抗肿瘤活
性物质。 在继续筛选研究中 ,又观察到茄科植物龙葵
Solanum nigrum 的乙醇提取物中含有颇有希望的抗肿瘤物
质。 本文报道 ,按活性跟踪分离 ,分得 3 个甾族糖苷: β2-
solamargine (Ⅰ )、 so lamarg ine(Ⅱ )和 degalacto tig onin(Ⅲ )。
干燥全草用 75%乙醇回流提取 3次。合并蒸除溶媒后 ,
用石油醚除去油脂。提取物溶于水后 ,经柱层分离 ,分别用水
和 60%乙醇洗脱。 将有活性的部分浓缩成浆状 ,加水分配
后 ,用正丁醇提取 ,提取液在硅胶柱上层析 ,用不同比例的氯
仿 -甲醇-水洗脱 ,得 3个活性部分:
氯仿 -甲醇 -水 ( 80∶ 20∶ 3. 5)部分所得的为一白色粉状
物 , mp 234 ℃～ 237 ℃ , [α]D24 - 84°, 水解得 茄解 定
( so lasodine ) -葡萄糖和鼠李糖 , FAB质谱表明其确含 2个
糖。 其它光谱和 1H-1HCOSY、 HMQC、 HM BC数据和已知标
准物相比 ,说明其为 β2茄边碱 (Ⅰ )。
氯仿 -甲醇-水 ( 70∶ 30∶ 2)部分得化合物Ⅱ ,白色粉状
物 , mp > 300 ℃ , [α]D24 - 102°, 光 谱 和 化学 鉴 定 为
solamargine (Ⅱ ) ,较Ⅰ 多一个鼠李糖。
氯仿 -甲醇-水 ( 70∶ 30∶ 4)部分得化合物Ⅲ ,白色粉状
物 , mp 293℃～ 296℃ , [α]D24- 52°,经同样鉴定 ,确定为去
半乳糖替告皂苷。
以上 3个化合物的致 P .orgz ae形态变异的最低浓度
( MMDC)相应为 63. 0, 38. 5和 97. 2μmol / L,和阳性对照灰
黄霉素 ( 50μmol / L)或 fusa reilin A ( 15μmo l /L )相比 ,只有
Ⅱ与之不相上下。 对 6种肿瘤细胞系的细胞毒试验 ,以鬼臼
乙叉苷 ( V P-16)为阳性对照 ,也以化合物Ⅱ为三者中活性强
者。 而对 PC-3前列腺癌细胞的 IC50尤较 V P-16为低。
作者等将结果和前在研究粉背薯蓣中的几个皂苷的
P .oryz ae MM DC和对 K562白血病细胞的细胞毒作用相比
较 ,尚难说明这些化合物之间的构效关系 ,提出 P .oryz ae形
态变异筛选方法用于寻找抗肿瘤药物时 ,其预见性尚不很
高。
(史玉俊 摘译 )
[Hu Ke, et al . Planta Med , 1999, 65( 1): 35 ]
射干中具有毒鱼活性的鸢尾醛型
三萜类化合物
　　射干 Belamcanda chinensis ( L. ) DC作为传统中药 ,用
于治疗喉部疾病如咳嗽、咽炎等。 从其中曾分离得到鸢尾醛
( iridal)及许多异黄酮类化合物 ,但尚未发现具有毒鱼活性
成分。 作者对射干的正己烷和甲醇提取物进行了研究 ,分离
得到 11个鸢尾醛型三萜化合物 ,其中 6个为新化合物 ,其结
构通过二维核磁光谱和化学沟通方法得到确证。
新鲜植物根茎先用正己烷渗漉提取 ,得到提取物 2. 5 g。
原生药接着用甲醇提取 ,提取物浓缩后分别用乙醚和正丁醇
萃取。 正己烷和乙醚提取物显示毒鱼活性 ,其中等忍受限度
( TLm)值分别为 4. 6和 4. 2 mg /L。 将正己烷提取物通过硅
胶柱层析、 ODS柱层析 ,分离得到 6 个新化合物: 3-O-
tetradecanoy l-16-O-ace tylisoiridogermana l-(Ⅳ )、 3-O-deca-
noyl-16-O-ace tylisoiridogermana l (Ⅴ )、 belachinal ( Ⅶ )、
anhydrobela china l ( Ⅸ )、 epianh ydrobelachinal ( Ⅹ ) 和
isoanhydrobelachinal(Ⅺ )。
上述 11个化合物中 ,Ⅲ ,Ⅶ 和≫对青 鱼 ( killie)具有很
强的毒性 ,给药 24 h后 TLm为 1. 6～ 3. 5μg /mL。大多数单
环鸢尾醛类化合物没有毒鱼活性 ,但化合物Ⅲ却显示活性 ,
而且其乙酰化物活性更强。 但是 ,如果 3位羟基酯化后活性
降低。 所以 ,作者推断该类化合物的毒鱼活性似乎与 3位的
游离羟基的存在有关。这些化合物的 TLm值与另一活性化
合物 buddledin B相当 ,而且发现它们对 P388淋巴细胞具有
细胞毒作用。
(常海涛 摘译　史玉俊 校 )
[ Hideyuki I, et al . J Nat Prod , 1999, 62( 1): 89 ]
《中草药》杂志 2000年改版启事
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·155·中草药　 Ch inese Tradi tional and Herbal Drugs　 2000年第 31卷第 2期