全 文 ：长 , 新技术的发展与应用 如使用除草剂等 ,
地理 环境污染 , 人们对大 自然的过度开发和
滥用 , 使得一些珍贵的动植物种属 日渐减少 ,
有的处于频临灭绝境地 , 如瑶医用 马尾千斤
草 , 生长于原始森林的古树上 , 在清代光绪三
十年 就 已收购 , 用 于跌打 、瘫痪 、滋补
及催产 , 现已很难找到 , 且价格昂贵 。 瑶医用
的金耳环 、走马胎 血风 , 走马风 心叶紫金
牛 、血党 、独脚金 、龙骨风 、马蹄威及腹棘蛙
山蚂拐 、斑胡蜂等 , 由于连年采挖捕捉 , 资
源 日渐减少 , 有的是属 于国家重点保护的珍
贵的或古老子遗植物种类 。 必须在大瑶 山建
立瑶药资源保护区 , 并进行引种 、培养试验 。
合理开发利用 , 以保证瑶医的用药需要 。
致谢 金秀县卫 生局莫云松及瑶医 刘扬
健 、冯春香 、黄金观 、赵成府 、赵春棋 等 恭城
县卫生局刘应才 、欧卫 忠及瑶医奉运杏 、赵正
荣 、黄高德等协助调查并提供资料 , 本所黄锦
威 、徐清兰 、张青青参加部分工作 , 陈秀香研
究员协助鉴定部分植物标本 。
参 考 文 献
《瑶族简史 》编写组 瑶族简史 南宁 广 西人 民出版社 ,
广西壮族自治区编写组 一‘西瑶族社会历史调查 第一
册 南宁 广西人民出版社 ,
广一酉民族事务委 员会编 瑶族 画册 北京 人民卫 生出
版社 ,
刘扬健 , 等 广西第三届 民族医药学术会议论文集 南
宁
莫莲英 , 等 民族研究 , ,
戴 斌 , 等 中国民族 民间医药杂志 , ,
黄燮才 , 等 广西民族药简编 南宁 广西药检所 ,
罗金裕 , 等 瑶 医效方选编 南宁 广 西 民 族出版社 ,
! ∀
广 西中药资源普查办公室 编 广西中草药资源名录 南
宁 广 西民族出版社 ,
莫莲英 , 等 中国民族民间氏药杂志 , ,
一 一 收稿
一环糊精挥发油粉末化技术在中药制剂中的研究与应用
承德中药厂 刘书堂 带 郑国和 闰亚强
摘 要 综述 民环糊精挥发油粉末化技术 、作用及其在中药制剂中的应用 。
关键词 汗环糊精 挥发油 粉末化 包结物 工艺
挥发油亦称精油 , 是植物体中一类可随
水蒸汽蒸馏并与水不相混溶的挥发性油状成
分的总称 。 挥发油在通常情况下是具有特殊
而浓烈气味的油状液体 , 常温下可以挥散 , 可
溶于浓乙醇和大多数有机溶剂 , 几乎不溶于
水 对空气 、 日光及温度的影响较敏感 , 易于
分解变质〔‘〕 。
芳香性植物中含有的挥发油多具有 一 定
的生物活性 。 例如曹蒲 ‘ 根
茎中所含 的挥发油具有降低血压 , 扩张支气
管和平喘作用 细辛 !
根中的挥发油具有镇咳 、祛痰的作用 羲术
“ ‘ 挥发油治
疗 早期宫颈癌有一定疗效 鱼腥草挥发油有
抗菌消炎作用 姜黄挥发油可以利胆 泽兰挥
发油有抗病毒作用等〔〕 。
中药成药中多含挥发油和挥发性成分 ,
《中国药典 》一九九五年版一部收载的 个
中成药品种中 , 以上含有挥发油成分 。有
仁个品种采用提取挥发油 , 待制剂进入最后
阶段时喷入和兑入的工艺方法 。 由于挥发油
在常温下可以挥散 , 采用普通制剂方法难以
有效控制 。 如采用热加速法对脑力宝丸挥发
油进行逸散动力学研究 , 结果显示 ,在一定温
, ‘
《中草药 》 年第 卷第 期
,
度范 围和时间内 , 挥发油的逸散按一级速率
过程进行 。逸散速度常数随温度 升高而加大 ,
脑力宝丸中挥发油室温置露条件下的有效期
为 , 提示含挥发油的中成药如贮藏不
当 , 挥发油可能逸散损失而影响疗效 〔的 。 因此
有效地控制 中成药中挥发油成分的散失是一
巫待解决的问题 。
件环糊精甲一 , 简称 各 挥
发油粉末化技术是利用 件 与中药挥发油
作用 生成一种可释放的固体粉末 , 使挥发油
的稳定性明显增加 , 可制成多种剂型 〔‘〕 。 目前
件 挥发油粉末化技术 已在中药片剂 、胶囊
剂 、冲剂 、颗粒剂 、袋泡剂 和气雾剂 、滴眼剂 、
软膏剂等多种剂型中应用 , 取得较好效果 。笔
者拟作一综述 。
一 性能
一 有稳定药品中挥发性成分的作用 ,
其 个葡萄糖分子都在 , 位相连而 成环
状 分子结构呈圆筒状 , 内部呈疏水性 , 而外
部呈较多亲水性 , 但由于分子间氢键的作用
使 各 溶解度受到限制 。 在水溶液中 一
很容易接受客体分子 而将
吸附的水分子排挤出来 , 一般而言 , 客体分子
疏水性越高 , 水溶性越低 , 就越多与 件 相
络合 。
制备 一 挥发油包结物的方法
液一液法 将 件 饱和水溶液 同挥发油
一起搅拌或振荡一段时 间后 , 冷藏 一
, 过滤 , 滤 取 各 挥发油包结 物 , 干燥即
得 。
固 一液法 将 件 与挥发油在加入一足够
量的水后 , 经强力搅拌和研磨 , 使二者形成糊
状 , 干燥即得 。
气一液法 将含有挥发油或芳香化合物
的蒸汽 吹入 各 溶 液 中 , 使 之包结 , 经过
滤 、干燥后即得 卜 挥发油粉末 〔们 。
目前研究中较多采用液 一液法 ,也有报道
采用胶体磨 , 以固液混合法制备薄荷油与 各
包结物 , 对比快速搅拌法 , 具有操作时间
短 、挥发油 回收率高等特点〔〕。
·
影响包结率的因素
挥发油与 件 络合的摩尔比为 ,
但多数实验采用 重量 比为 一
。 从实验结果看 , 一 时较为
适当 , 得到的包结物收率较高 。 在 件 包结
通宣理肺胶囊 中紫苏叶挥发油 的研究中发
现 , 在搅拌条件 、包结时 间、温度不变的情况
下 , 挥发油包结率随紫苏叶油与 各 之 比
的增大 一 而逐渐升高 ,而包结物
收得率逐渐下降 。 挥发油与 件 最佳之 比
为 , 困 。 用 各 包结颈复康冲剂中的挥
发油 , 挥发油与 卜 以 为好明 。薄荷脑
与 卜 为 , 时 , 包结物收率较高 , 可达
〔的 。 冰片 、件 包结物中 , 冰片与 件
以 , 较为适当 , 得到的冰片包结物较好 ,
收率可达 〔〕 。
一 挥发油包结物的作用
增溶作用 由于挥发油被包结在 件
内部 , 而 一 有一定水溶性 , 因此提高了挥
发油及挥发性成分的溶解度 , 起到增溶作用 。
如薄荷油 、按叶油的 各 包结物可使 溶解
度提高约 倍 以〕 。齐墩果酸与 件 包结 , 可
使齐墩果酸的溶解度提高 倍 , 累积溶出速
率增大 倍 , 可见包结物在水中溶解能力增
大 ,溶出度提高“ “’。
减少挥发油逸散 由于 各 圆筒状分
子是半开放的 , 大大减少 了挥发油在工艺和
长期贮存过程中的逸散量 , 使得许多含挥发
油中成药保持中药特有的香气 , 保证了疗效 。
制备香砂养 胃胶囊 , 将药材所含挥发油用 各
包结 , 从而减少 了药物在制备和贮存期
间挥发油的散失 , 胶囊 中提取的挥发油是水
丸的 倍 〔‘, , 。 采用直接喷入挥发油工艺
制备的川芍茶调冲剂 , 在制备和贮存中挥发
油 急 剧 散失 , 后 仅存原投 入 量 的
写 , 采用 一 包结挥发油工艺制备后 , 川
夸茶调冲剂放置 后 ,挥发油仍保留投入
量的 写币〕。采用 各 包结霍香油 、紫苏叶
油及厚朴油制备的蕾香正气袋泡剂中 , 挥发
油含量明显高于同剂量的汤剂 、片剂 、水丸及
蜜丸 , 与软胶囊含油量接近 〔‘代
隐蔽不 良气味 挥发油 中一些有刺激
性 、 特异气味的非极性成分也会进入 各
空穴 中 , 因而 , 件 具有隐蔽不 良气味的作
用 。 阿魏挥发油有特殊的臭味 , 室温 中易挥
发 , 在空气 中易变质 。 阿魏 一 包结物 经
及 分析 , 表明阿魏油包结物保持了
天然阿魏油的质量 , 明显掩盖了阿魏的臭味 ,
减少了刺激性〔‘。 。
防止挥发油氧化厂挥发油分子经 各
粉末化后 , 大大增加了稳定性 。春黄菊 油中对
氧敏感成分经 件 包结后 , 在 ℃氧气 中
未见分解 , 直到 后有效成分仍基本保
留〔〕 。 阿魏油经 各 包结后 ,布氧化和光照
条件下 , 其稳定性明显优于混合物 , 如将这种
包结物制成固体制剂 , 便于服用 , 且能延长药
物有效期 〔‘ , 。
降低药物毒性和副作用 雷公藤是有毒
植物 , 但具有显著的抗炎免疫抑制作用 , 特别
是有激素样作用 , 无激素样副作用 , 奠定了它
在治疗学上不可替代的地位 。 为了克服它的
毒性 , 采用 件 包结工艺制备原料 , 利用 件
的环状结构 , 将有效部位包入 , 在体内缓
慢释放 , 既降低了毒性 , 又提高了疗效 〔‘〕。
便于制剂 , 提高药物疗效 脑立清片具
有清脑 、镇痛 、 降压作用 , 用于阴虚肝热 上升
引起头 目眩晕 、烦燥 、咽干 、头痛 、脑胀 、耳鸣 、
失眠健忘及高血压症 。该药疗效确切 因处方
中冰片 、薄荷脑用量大 , 且二成分相遇产生共
熔 , 成为粘稠状液体 , 制颗粒时流动性差导致
压片困难 , 该二成分极易挥发 ,致使贮存期糖
衣变色 。 采用 卜 包结后无共熔现象 , 液态
变粉末 , 颗粒流动性好 , 片重差异合格 , 片面
完整光洁 , 包衣后无明显变化且掩盖 异味和
苦味 , 减少挥发 , 确保疗效 〔, 〕。
对 比颈复康采用 件 挥发油新工艺和
将挥发油直接喷于颗粒表面的老工艺 , 药效
学实验证明新工艺能明显增强麻醉大脑血流
量和降低血管阻力 , 作用强于老工艺 。证明卜
包结挥发油工艺 , 使药物有效成分易于
保存和充分吸收 , 从而增强疗效 。
结语
文献表明 , 件 挥发油粉末化技术已为
药学工作者关注 , 在中药制剂研究与应用上
出现 了可喜苗头 。
目前多数研究仍停留在实验阶段 , 工业
化生产较少应用 。 药学工作者应在现阶段基
础 进一步提高包结物收得率 ,包结率 , 减少
原 、辅料消耗 , 降低生产成本 。 由于该工艺需
要一些特定技术条件 ,制药机械研究 、生产部
门应研究适用于工业化生产的的挥发油包结
设备 。 由于 件C D 对保留挥发油及挥发性成
分有突出作用 , 对提高中成药产品质量和临
床疗效 ,提高产品科技含量有重要意义 , 所以
该项技术在中药科研 、生产中的应用将展示
广阔前景 。
参 考 文 献
J 肖崇厚 , 等. 中药化学.上 海 :上海科学技术出版社 ,
1 9 8 7
。
3 6 1
2 全国中等卫 生学校统编教材编写组.中草药化学.南京 :
江苏科学技术出版社 , 1 9 8 0 . 18 4
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9 姚 波 , 等.中成 药研究 , 1 9 8 7 , 9 ( 1 1 ) : 2
1 0 颜耀东 , 等.中成药 , 1 9 9 5 , 1 7 ( 6 ) : 4
1 1 刘书堂 , 等.中草药 , 1 9 9 3 , 2 4 ( l ) : 1 8
1 2 刘书堂 , 等.中草药 , 1 9 9 6 , 2 7 ( 1 1 ) : 6 6 3
1 3 刘书堂 , 等 , 中草药 , 1 9 9 4 , 2 5 ( l ) : 2 2
1 4 王 萍 , 等.中成药 , 1 9 9 6 , 1 8 ( 4 ) : 4
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一
0 3 一 2 1 收稿
1997一 0 5 一 1 4 修回)
《中草药》1 9 9 7年第 28 卷第 论 期 75 1