全 文 ：中草药抗血小板作用及机理的研究进展
第一军医大学珠江医院 广州 张 雷
摘要 在对一些具有活血化痕功效的中草药及其有效成分的抗血小板作用的研究中 , 发现这些中药
对促进血小板聚集、 释放的 、 、 有 明显的抑制作用 , 对单核细胞一血 小 板聚集体
也具有较强的抑制作用 , 可提高血小板内 水平 ,从而起到抗血小板 、 抑制血栓形成的作用 。
血栓形成引起心 、脑血管栓塞是中老年人发病率和病死率较高的疾病 。血栓形成一般认为
与多种因素引起的血小板粘附 、 聚集及血液凝固有关 。 因此抗血小板聚集治疗将在防治心脑
血栓形成中起积极作用 。 近来 , 国内在研究中草药杭血 小板功能方面 , 以活血化疯中药的研
究最为活跃 。 其特点为 抗血小板功能作为探索中医 “血痛” 理论和活血化癖治法作用原理
之一来进行研究 。 可 以认为 , 中医的 “血痕 ” 与血 小板高聚集状态有关 , 活血化痕与抑制体
小板功能有密切关系 。在研究中 , 国内外学者发现一些中草药或其提取物具有较显著的抗血小
板作用并对其作用机理进行了探讨 。
抑制血小板花生四烯酸代谢
已知血小板激活时 , 磷脂酶 激活 , 花生四烯酸 通过环氧 化 酶 、 血 栓 烷
合成酶代谢为 , 可 以引起血小板的聚集 。 王 玲等的研究表明 , 从冬
青科植物毛冬青中分离 出的毛冬青甲素 , 不论以 或前列腺素内过氧化物为底物时均能显
著减少 和 一 一 的生成 , 提示毛冬青甲素对 代谢的影响是对环氧 化 酶 、
合成酶和 合成酶均有抑制作用 。 异搏定对 代谢途径 中上述儿种酶的抑 制作用
大致与毛冬青甲素相似 , 但对 合成酶的抑制明显大于对 合成酶的抑制 , 这 点 可
能是异搏定优于毛冬青甲素之处〔〕。 谭建权等发现 , 从木防己中提取出的木防己碱 无 论 血
内 、 体外给药均能抑制 诱导的大鼠的血小板聚集 。 木防己碱抗炎作用与抑制环 氧 化酶
有关 , 因而推测木防己碱抗血小板聚集作用也可能与抑制环氧化酶有关 , 从而使 转 化为
环内过氧化物发生障碍 , 进而使 合成受阻〔〕。 钩藤碱 简称 是从茜 草 科 植物
钩藤带勾茎枝分离出的一种生物碱 , 金若敏等实验表明 , 静脉注射 对 诱导的 合
成无明显影响 , 而对胶原诱导的 合成有抑制作用 , 从而推测 不影响环氧化酶活性 ,
但能抑制胶原诱导的内源性 释放 , 使 么合成减少 。 体内外实验均显示 , 对
的生成无明显影响 , 进一步证明了其对血管壁环氧化酶无抑制作用〔 〕。 吴勇杰等对 苦 豆 硷
的研究表明 , 它对血小板 代谢有抑制作用〔‘〕。 顾振纶等研究表明 , 棚皮素 简 称
有抑制 代谢途径 中百的产生或对 万的直接清除作用 , 这可能是 抑制血小板 聚 集的
机制之一〔的 。
抑制血小板内
凝血酶等因素引起的血小板内 的释放 , 抑制血小板表面 酶 , 暴露磷酷 表面 ,
通过 干 十 “搭桥” 而互相粘聚 。陶军等实验表明 , 无论体内、 体外给灵芝都能明显抑 制
诱导的血小板聚集 。 给灵芝后 , 诱导的血小板聚集的第一相波消失 , 第二相 波 明 显降
低 , 说明灵芝一方面能抑制血小板变形 , 使受体暴露减少 , 另一方面又能抑制血小板内源性
, ,
·
生物活性物质 包括 的释放 。 其有效成分 尚待迸 一步研究〔“〕。
抑制血小板激活因子作用
血小板激活因子 是迄今发现的活性最强的血小板聚集诱导剂 。 引起的 血小
板聚集不依赖于 和 途径 。 人的血小板膜存在有 特异受体。 活性与
有关 , 血小板受刺激后立刻摄取细胞外 , 使 十依赖性蛋白激酶活化 。 活化的蛋白激
酶催化蛋 白质磷酸化作用是血小板聚集 、 释 放一系列调节机制的先决条件 。 使 细 胞
内 十 十浓度升高 , 不仅因为 本身有 十 载 体 作用 , 它还刺激血小板膜磷脂酸肌醇
特异的磷脂酶 。
韩桂夏等从海风藤 、 山药 、 石南藤 种 中草药中都分得 , 同 时 分 得 双环
, , 辛烷木脂素类 , , 产新木脂素类及 , 。, 新木脂素类化合物 , 并 证 明 它们
有拮抗 的活性 , 同时说明 , 拮抗剂结构中是否存在吠喃环部分与 拈抗活性无
明显关系 〕。 记 是由银杏树叶提取分离的一类裕化合物 , 其中活性最强的为
。 一抑制 一 与其特异受体结合 的 。。为 欠
, , 抑制人 、 兔血小板聚集的 。分别为 一 “和 又 一 日 〔〕海风 藤酮
和银杏内醋 是天然强活性 受体拮 抗 剂 的个代
表化合物 。 骆苏芳等发现虎杖结晶号 有较强的抗血小板作用 。 由虎杖中提取出
来 , 为 , 尹 , 一三经基芭一一日一单一 一葡萄糖贰 。 实验显示 对血小板聚
集抑制率为 , 对 释放并无影响 , 能抑制 释放 , 此时 抑制
血小板聚集作用达到高峰 。 这说明 抑制血小板聚集除影响 途径外 , 还可能 抑 制血小
板释放 〔。〕。
提高血小板内 水平 , 降低血小板内 十 十浓度
血小板变形反应和释放反应都与细胞内钙离子调控的细胞骨架蛋白的改组密切相关 。 钙
离子作为活化信息的传递者通过活化磷脂酶或磷脂酶 作用于磷脂产生 或 等
主要通过兴奋钙泵来降低细胞内钙离子浓度 , 亦能抑制磷脂酶及磷脂酶 的作用 。
从甘草中提取的一种一芳基香豆素衍生物 一 能抑制血小板内钙的增加 , 抑制血小
板磷酸二醋酶活性并增加血小板内 浓度〔。〕。 马丽娟等的实验表明 , 金丝 马尾莲 的有
效成分海兰地嗓可能通过增加 水平促进细胞浆内颗粒对游离 的摄取 , 或直接 阻断
钙通道防止细胞外钙内流而降低细胞浆内游离 浓度〔n 〕。 朱亮等实验证明苏合香 能提高
血小板内。A M P 含量 , 并明显延长血浆复钙时间〔12 〕。 刘凤鸣等通过对蒲黄提取物 总黄酮 、
多糖煎液 、 有机酸的作用进行比较 , 证明黄酮类化合物可能是蒲黄抗血小板聚集的主要有效
成分 。 大多数黄酮类化合物对cA M P一磷酸二醋酶P D E 具有明显抑制作用 , 可使细 胞 内。A -
M p 含量上升 , C a + + 浓度下降〔13〕,
5 抗单核细胞一血小板聚集
白细胞在血栓形成中的作用逐渐受到重视 。 有人用 电镜观察到血 栓 性 疾 病患者血液中
存在白细胞一血小板聚集体 。 李安国等的实验表明 , 传统活血化铸、中药川芍的重要有效成分
川芍嗓对凝血酶诱导 的单核细胞一血小板聚集体具有较强的抑制作用 。 川芍嗦是否通过 阻滞
C a 十 十向细胞内流而起作用需进 一步研究证实〔1‘〕。
6 其它
刘郁等实验表明 , 无论体内或 体外给予大蒜制剂均能抑 制血小板的粘附活性〔15〕。 日本
《中草药 》 1 9 9 4年第25 卷第10 期 5 4 7 ·
学者报道 , 常叶大黄 、 唐古特大黄 、 药用大黄等 8种大黄的根茎热水提取物均呈现血小板凝
集抑制作用〔16 〕。李玉玲等实验表明 , 活血化痕方 ( 主要成分为丹参 、 川芍 、 当 归 ) 对体内外
不同浓度A D P诱导的大鼠血小板聚集有显著抑制作用。7〕。
以上实验研究为某些具有活血化潦功效的传统中药找到 了现代医学理论依据 , 即不同机
制的抗血小板作用 , 显示了中草药在抗血小板作用这一领域具有广阔的研究和应用前景 。
玫谢: 本文承南方 医院心 内科朱智明 、 刘伊 丽审校
参 考 文 献
王 玲, 等. 中国医学科学院学报 , 1 9 91 , 15
( 2 )
,
1 4 8
谭建权, 等 . 中国药理学报 , 19 91 , 1 2 ( 4 ) :
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金若敏 , 等 。 药学学报 1991 , 2 6 ( 4 ) : 2 4 6
吴勇杰 , 等 .中国药理学通报 , 1 9 9 3 , 9 ( 2 ) :
1 3 8
顾振纶 , 等 . 中国药理学报 , 1 9 9 3 , 14 ( 3 ) :
2 6 3
陶 军 , 等 。 同济医科大学学报 , 1 9 91 , 2 。(3 ) :
1 8 6
李长龄 , 等 . 中国药理学通报, 1 9 9 3 , 9 ( 4 ) :
2 4 3
韩桂秋 , 等. 北京医科大学学报 , 1 9 9 2 , 2 峨( 4 )
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骆苏芳 , 等 。 中国药理学与毒理学杂志, 1 9 9 3,
7 ( 2 ) : 130
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1 3 ( 2 )
:
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1 马丽娟, 等 . 中国药理学与毒理学杂志, 1 9 9 1,
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12 朱 毫 , 等。 中成药 , 1 9 9 0 , 1 2 ( , ) : 3 1
13 刘凤鸣, 等. 中国药理学通报 , 1 9 9 。, 6 ( 5 ) , 3 28
14 李安国, 等 . 中国药理学通报 , 1 9 9 0 , 6 ( 5 ) :
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1 5 刘 郁 , 等 . 中国医科大学学报 , 1 9 9 0 , 1 9 ( 6 ) :
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16 王 漩译. 国外医学一中医中药分册 , 1 9 9 。, 12
( 6 )
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5 1
1 了 李玉玲 , 等 . 同济医科大学学报29, 一, 2 0 ( 1 ) : 5 3
84
(
1 9 9 4
一0 1一 1 7 收稿)
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