全 文 ：积实有效成分的药理活性比较
江西省医学科学研究所
南昌





胡盛姗
王大元 邱 萍 俞 红
摘要 研究了积实的有效成分 , 生物碱 , 黄酮贰 , 挥发油 的药 理活性 , 韭进行比较 。 其中生物碱
具有明显的升压作用
黄酮贰对大鼠离体肠平滑肌的收缩呈抑制作用
挥发油除对大鼠离体肠 平
滑肌的收缩呈先兴奋后抑制作用外 , 还能显著减少醋酸引起的小鼠扭体反应次数及小鼠 自发活动
次数 , 表现了一定程度的镇痛作用和中枢抑制作用。
关键词 积实 挥发油 黄酮贰 生物碱 药理活性
积实为芸香科植物酸橙



“


耐
 川

及其栽培变种的干燥幼果及未成熟果实 。主
要成分为生物碱 、 黄酮贰及挥发油等〔’〕。 中医药书记载 , 积实有破气消积 , 化痰散痞 , 理气
宽中 , 行滞消胀之功等〔“〕。 近代药理研究证实 , 该药对动物离体肠平 滑 肌 呈抑制作用〔
〕,
其注射液静注 , 则有升高血压作用〔
〕。
我们选择疼痛 , 镇静 , 血压和离体肠平滑肌收缩等
项药理指标 , 观察比 较 了积实
种主
要有效成分的药理作用差别。

实验材料



积实
采 自江西省樟树市店下乡果园 。 经江西省药物研究所 生 药室鉴定为江积实 。



积实挥发油
取生药粉碎 , 用水蒸汽蒸馏法蒸馏得挥发油水溶液 , 分离 , 得 淡黄色挥
发油液体 。



积实黄酮贰水溶液



法所得药渣 , 水煎煮
次 , 浓缩 , 乙醇去杂质 , 经离子 交 ,换树
脂 , 蒸馏水洗脱 , 洗脱液活性炭脱色 , 浓缩至每毫升含

生药的水溶液 。



积实生物碱水溶液



法离 子交换树脂再用




氨水洗脱 , 洗脱液浓缩去氨 , 盐
酸调

过滤 , 活性炭脱色 , 浓缩至每毫升含

生药的水溶液 。



动物



盯大鼠 , 瑞士种小鼠 , 江西医学院动物室购买
豚鼠 , 江西省 医学科学研
究所动物室提供 。

方法和结果



对小 鼠化 学性疼痛的影响
小 鼠
 只 ,
理盐水组 , 溶剂组


吐温

, 挥发油

组
用

吐 温
 配制成

挥发 油
,
挥发油
组
用

吐温
 配制成

挥
发油
, 黄酮贰组


生药


, 生 物碱
组


生药


, 分别按





剂量 灌
胃给药 ,

后腔腹注射



冰醋 酸





, 观察



 内小鼠扭体反应次 数 , 结果
如表
。 积实挥发油能使醋酸引起的小鼠扭
体反应的发 生次数 显著减少 , 挥发油组与
溶剂组 比较 , 差异显著
尸




。 黄酮
贰组和生物碱组对小鼠扭体反应次数未见明
体 重



士
 , 雌 雄兼用 , 随机分成
组 , 生
表
权实有效成分对小鼠扭体反应和自发
活动的影晌
妥士
 ,



删率帕组别 剂








扭体反应
次数 自发活动次数
抑制串




生理盐水
溶剂组
挥发油

挥发油

黄酮试

生物碱



。
士

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二

 。
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士
 。








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。

与溶剂组比较中尸



 中中尸








 











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《中草药》


‘年第
 卷第
期


·
显影响。



对小鼠自发活动的影响
小鼠
 只 , 体重


土
 , 雌雄兼用 , 随 机 分成
组 , 生理盐
水组 , 溶剂组


吐温

, 挥发油
组
用

吐温
 配制成

挥发油
, 挥 发 油

组
用

吐温
 配制成
 挥发油
, 黄酮贰组

 生药



, 生物碱 组
 生药




分别按





剂量灌胃给药 ,
次

, 连续

, 于末次给药后

, 用


一
型动物活动计
数盒
蚌埠无线电二厂生产
测试小鼠活动次数 , 结果如表
。 积实挥 发 油能显著减少小鼠
的自发活动次数 , 挥发油组与溶剂组比较 , 差异非常显 著
尸





。 黄酮贰组和生物碱
组对小鼠自发活动次数未见明显影响 。



对动物离体肠平滑肌的作 用
取



大 鼠及豚 鼠按 常 规 方 法 制备离体空 、 回肠标
本 , 置于盛有


台氏液的恒温麦氏浴槽内 , 通氧 ,
 士


℃恒温 , 用肌 力 换能 器及平
衡记录仪描记一段正常收缩曲线 , 然后分别加入各种药物 , 浓度均按麦氏浴槽每毫升台氏液
所含微升或微克做计算 。 每做完一个
浓度用台氏液冲洗
次 , 让其恢复原来
的收缩幅度 , 再做下一次实验 。





对离体大鼠空肠正常收缩 的
影响
按前述方法记录一段空肠正常
收缩曲线 , 然后分别加入药物 , 结果
如图 。 挥发油给药后立即使离体肠条
的收缩幅度 明显增大 , 但



 后
收缩幅度逐渐减少 , 广
至最后收缩完
全抑制 。 黄酮贰也能使大 鼠离体空肠
收缩频率和幅度显著减慢和降低 ,



 后收缩完全抑制 。 生物碱对大 鼠
离体空肠的正常收缩无影响 。

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川 挥发油‘
。朴
阿,
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一




 黄酮试类


习切
,




砂 生物碱





纸速


邝
图 权实有效成分对大鼠离体 空肠正常收缩的影晌





对氯化钡 、 乙酞胆碱
磷酸组织胺引起动物离体回肠痉孪性收缩的抑制和阻断作用

于麦氏浴槽内先加入氯化钡

卜



、 乙 酞胆碱


、




、 磷 酸组织胺

林





可引起离体回肠痉孪性收缩 , 待其平稳后 , 再加入药物 , 结果挥发油和黄酮贰均可抑制上述
致痉剂引起的痉孪性收缩
表

。 给正常离体回肠加入药物 , 待




 后 , 再 分 别 加入
表
权实有效成分对各种致痉剂引起的离体回肠盛牵性收缩的抑制和阻断作用‘
组 别
致 痉 剂
抓 化钡 乙酞胆碱 组织胺 中
挥发油
(10卜l/ m l)
挥发油
(3协l/ m l)
黄酮俄
(2 0m g lm l)
生物碱
(20位 g lm l)
抑制(% )
阻断( % )
抑制( % )
阻断( % .
抑制(% )
阻断〔% )
抑制(% )
阻断(% )
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6 7 。 6 士 8 。 6
3 6
。
4 士 1 2 。 8
0
1 0 0
7 1
。
1 士 1 6 。 4
1 0 0
5 2
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0 士 2 2 。 6
1 0 0
6 6
。
5 士 2 3 , 3
0
9
1
.
3 士 1 7 . 1
5 9 。 0 士9 。 6
9 0
。
6 士 1 3 .8
5 8 。 6 士 1 7 . 2
9 8 。 1 土 1 3 。 7
3 1
.
7 士 2 1 .6
0
二 ‘二二 一二 , ‘ 刊‘ ‘霭. 忍二 ‘ 二鹉二二二二一~ 二 二 ‘-
n = 4
, 巾动物为豚鼠
4 2 0
上述致痉剂 , 观察药物对致痉剂的阻断作用 ,
结果挥发油和黄酮贰均 能 部分阻断3种致痉
剂对离体肠平滑肌的作用 , 生物碱对此无影
响 (表2 ) 。
2
.
4 对麻醉大鼠血压 的 影 响: W is tar 大
鼠 , 体重25 6 士20 9 , 雌 雄兼用 , 戊巴比 妥
钠腹腔注射麻醉 , 按药理实验常规记录大鼠
颈总动脉血压 , 股静脉给药 , 结果见 表 3 。
积实生物碱能迅速 、 显著升高大鼠血压 , 给
药前后比较 , 差异非常显著(尸< 0 .0 1) , 挥
发油和黄酮贰对大鼠血压未见 明显影响 。
3 讨论
表3 权实有效成分对大鼠血压的形晌
剂量 血压 k P a (又 士 S D )组别 (g /k g ) , ,—、位1/k g) 给药前 给药后 升压值 升压率(编)挥发油 i 11 。 3 1 1 。 5士 1。 3 士 1 。 4 O 。 2 士 O 。黄酮贰 10 5 10 。 7 1 2 。 1士1 。 4 士 2 。 7 1 。 4 土 1 。 1 1 3舀士 2 .1 5 1 。 0朴1二血J几Jl2士2七生物碱 5 6 犷{:;生物碱 10 5 少;:幸 12.1士 0 。 9 1 0 6 。.. . . .. .. .. .. .刁... .. ..
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与给药前比 较 中 . 尸< 0 .01
上述结果表明 , 积实 3 种有效成分的药理作用有较大差别 。 生 物 碱 具 有明显的升压作
用 , 但对大鼠离体肠平滑肌的收缩和小鼠化学性疼痛及自发活动无明显影响 。 其主要成分辛
弗林 ( synep h rine ) 和N 一甲基酪胺 ( N 一m eth yltyram ine ) 临床上曾用于升压 , 抗休克
获满意疗效〔通〕。 黄酮贰对大鼠离体肠平滑肌的收缩呈抑制作用 , 业可 对 抗氯化 钡 、 乙酞胆
碱 、 组织胺引起的痉挛性收缩 , 但对大鼠血压和小鼠化学性疼痛及自发活动无明显影响 。 挥
发油主要组成为d一柠檬烯 ( d一li m o n e n 。 ) , 主要有镇静作用 , 中枢抑 制作用〔。。在本实验中 ,
挥发油除对大鼠离体肠平滑肌呈先兴奋后抑制作用外 , 还可使醋酸引起的小鼠扭体反应和小
鼠自发活动次数显著减少 , 表现了一定程度的镇痛作用和中枢抑制作用 。
本文研究了积实有效成分的药理活性 , 业首次报道了积实挥发油的镇静 、 镇痛中枢抑制
作用 。 为进一步开发中药资源 , 合理用药提供了实验基础 。
. 考 文 献
1 江苏新医学院 . 中药大辞典 . 上海 、 上海 人民出
版社 , 1 9 7 7 . 1 5 0 7
2 成都中医学院 .中药学._L 海 , 上海科学技术出版社 ,
1 9 7 8
。 1 3 6
3 周金黄, 等主偏 . 中药药理学. 上 海. 上海科学
技术出版社 , 1 9 8 6 . 1 7 8
4 湖 南医学院第二附属医院内科教 研组 。
杂志, 1 9 7 8 , 3 . 1 2 1
5 鹿野美弘 , 他 。 现代东 洋医学, 1 9 8 5,
4 8
新医药学
6 ( 2 )
( 19 9 3一0 7 一 2 7 收稿 )
高 山 地 榆 中 的 三 菇 类 化 合 物
贾忠建 , 等.p h vlo eh em , 1 9 9 3 , 3 2 ( 1 ) : 1 5 5
蔷薇科的地榆在我国有7个品种 , 多数具 有凉 化合物万: m p 24 7一2 4 9 .5 “ C , 为Za , 3 a 一 二
血止血 , 清热解毒作用 。 多年来已有不 少 关 于该 羚基-乌苏一12 , 1 9 ( 2 9 ) 一二烯一28 酸的卜D 一 咄 喃
属植物的研究报道 。 今从高山地愉 S a。夕: is o r b a 葡糖醋 , 命名为a lpin o sid eo
al Pi 加中分得5个新化合物。 化合物V : 为Za , 3日, 1 9 “一三经基~乌苏一1 2
化合物 I : C .: H 。 。 O , 。 , m P 2 7 7 一 28 0 0C , 烯一2 8 酸的卜D 一毗喃葡糖醋 。
为3一0 一日一D 毗喃葡糖一 2 。 , 19 。二经奢乌苏一1 2 烯 化合物兀 m P1 23 一”“’ C, 〔“ 〕省+“ ·了
2 5酸的卜D 一毗喃葡糖醋 。 ( C , o · 3 , C H C I 。 ) , 为2一异T 基一i g a , 2 5 一二经
化合物1 :m p142一1 4 3 .5 ’ C ,为2一氧一邓 , i o a 一 爹乌苏一 1 , 1 2 一二烯一2 8 酸 , 命名为a lp in ic aeid 。
二经 基乌苏 一12 烯一28 酸的卜D 一咄喃葡搪醋 。 ( 史玉俊 摘译 )
《中草药》1 9 9‘年第25 卷第 8 期 . 4 2 1 .
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f r o m in t r a e e llu la r st o r e s a n d th e ir e ff e c t s a re d o s o d e P e n d e n t. T h e r e fo re , i t s u g g e s t s t h a t
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f la v o n o id s 。 E s s e n t i a l 0 1 1 5 s i g n i f i c a n t l y d e e r e a s e d t h e r a t e a n d f r e q u e n e y o f w r i t h i n g s y n d r o m e
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e ffe ctiv e eo m P o sition o f th e tw o w ild sP ee ies w e re rev e a led .
( o rig ina l a rtie le on p a g e 42 5 )
《中草药 》 1 99 4年第25 卷第 8 期 · 4 4 7 ·