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节基异喳琳和菲类生物碱的
抗血小板和血管舒张作用
在寻找具有抗血小板和血管扩张作用植物的有
效成分中 , 发现荷苞 牡丹碱 d( ice nt ir n e ) 和芒籽宁
( a t h e r o s p e r m in in e )等具有此种活性 。 为此 ,对存在
于台湾的番荔枝和樟科植物中的衡州乌药碱 ( dl 一 co -
e la u r in e
,
u )
、
N
一去 甲杏 黄 婴 粟 碱 〔 l一 ( 一 卜N 一 n o -
r a r m e p a v in e
,
VI 〕和木兰箭毒碱 I 〔d 一 ( 一 ) 一m a g n o e u -
ar ir n
e l
, 狠 〕等 9 种天然产物和稍加以结构改造的
衍生物进行了抗血小板聚集 ( P a) 和血管舒张 ( V a )
作用的测试 。 结果高氯酸芒籽宁 ( xv )和碘错芒籽宁
( xv l )的抗 p a 活性最高 ,在 1 0 0 群g /m L 浓度时即能
抗二磷酸腺昔 ( A D P ) 、 花生四烯酸 ( A A ) 、 胶原和血
小板激活因子 ( P A F )引起的 aP 。 N 一甲基衡州乌药碱
( I )
、 轻 胺木 番荔 枝碱 ( x y l o p in e h y d r o x y la m i n e ,
vx m )和芒籽宁氮氧化物 (x xI )能抗 A A 和胶原引起的
P a
,对 A D P 和 P A F 引起的 P a 则无效 。 协 能完全抗
A A 引起的 P a ,次甲基荷苞牡丹碱 x( vI )则能抗胶原
引起的 P a , 辘能抗 P A F 引起的 P a 。 其它有的稍有微
弱的作用 ,而有的则完全无作用 。 由此总结出 :在试
测的 2 0 个生物碱中 ,菲类抗 P a 活性较节基异喳琳
类强 。 这些生物碱的旋光活性并不影响其抗 P a 活
性 。 结构中某些含氧的侧链若被甲氧基取代或进一
步氮氧化后 ,抗 P a 活性就削弱 。 用大鼠胸主动脉环
标本测得 vx 和 xI 能完全抑制高钾和去甲肾上腺素
( N E )引起的 V a , xv xl 能抑制 N E 引起的 V a ,但对高
钾引起的 V a 则较差 。 去甲杏黄婴粟碱高氯酸 l 、
工 、 vx l 和 vx l 能部分或轻微抑制高钾引起的 v a ,但
对 N E 引起的 V a 则无效 。 l一 ( + )一半 日花素〔1一 ( + ) -
I
a u
d
a n id i n e
, 丙 〕和次甲海婴粟碱氮氧化物 ( g l a u e i n e
m e t h i n e N
一 o x i d e , xx )能部分抑制 N E 引起的 V a 而
对高钾引起的 V a 无效 。
(史玉俊摘译 )
〔J N a t P r o d 1 9 9 6 , 5 9 ( 5 ) : 5 3 1〕
两种软体珊瑚中的细胞毒化合物
l a ir a g i b be r o s a ( 5 1)和 S a cr oP 勺 t o n t or c h e l i oP h o ur nZ
( S a) 的氯仿提取物对 A 5 4 9 (人肺腺癌 ) 、 H T 一 29 (人
结肠癌 ) 、 K B (人表皮癌 )和 P 38 : (鼠淋巴细胞白血病 )
细胞培养物有明显的细胞毒活性 。 现报道以细胞毒
为导 向 ,从上述两种软珊瑚中分离到新的细胞毒化
合物 。
两种珊瑚于台湾近 K en t in g 深 1 2m 处采集 。 提
取前冷冻保存 。 将 iS 切成片 ,先后以 甲醇 、 丙酮 、氯
仿制成匀浆 。 真空除去溶剂 。 残渣以氯仿一水分配提
取 。 氯仿提取物进行柱层析 , 以氯仿 、氯仿一甲醇梯度
洗脱 。 氯仿一甲醇洗脱液 ( 9 : 1 )含有 e e m b r a n o id s l
~ w
。 此部分洗脱液再经硅胶 G 柱层析 , 以正己烷 -
乙酸乙酷 、 氯仿一丙酮或乙酸乙酷一正 己烷一氯仿作洗
脱溶媒提纯 。
软体珊瑚 aS 按上述作同样处理 ,经切片 、 制匀
浆 、 除有机溶媒 、 分配提取 、柱层析 ,氯仿一甲醇液 ( 19
: 一)含 c e m b r a n o id s v 一 皿 。 V 经葡聚糖凝胶 L H -
20 柱层析 , 以正 己烷一二氯 甲烷作洗脱溶媒提纯 。
vI
、 班 经硅胶 G 柱层析 , 以正 己烷一丙酮 (4 , 1) 和正
己烷 一乙酸乙醋 (6 : l) 为洗脱溶媒提纯 。 经光谱和化
学方法确定了化合物 I ~ 皿 的结构 。
I 为 1 1 , 1 2 一e p o x y 一 1 ( E ) , 3 ( E ) , 7 ( E ) 一 e e m b r a -
t r ie n
一
1 5
一 0 1
,
C
Zo H 32 O :
,无色油状物 , 〔a 〕合一 8 . 6 0 ( e ,
0
.
1 7
,
C H C I: ) ; l 为 3 , 4 , 1 1 , 1 2一 d ie P o x y 一 1 5 -
m e t h o x y
一
x ( E )
,
7 ( E )
一 e e m b r a d ie n e
,
C : ; H 3 4 O :
,无色棱
晶 , m p 9 8 ℃ ~ 1 0 0℃ , 〔。 〕乳 + 1 3 8 . 9 0 ( e , 0 . 0 2 4 ,
C H C 13 ) ; l 为 1 ( E ) , 3 ( E ) , 7 ( E ) , 1 1 ( E ) 一 e e m b r a t e -
t r a e n e 一 1 4 , 1 5一 d io l
,
C
Z。 H 32 O :
, 无色油状物 , 〔 a豫 +
5 9
.
1
0
( e
,
0
.
0 1 5
,
C H C 13 ) ; VI 为 3 , 1 4 一乓p o x y 一 1 ( E ) , 7
( E )
,
1 1 ( E )
一 e e m b r a t r ie n e
一
1 4
,
1 5
一
d i
o
l
,
C Zo H 3 2 O 3
,无色
油状物 , 〔a 〕乳一 1 0 . 6 0 ( e , 0 . 2 4 , C H C 13 ) ; V 为 7p , s a -
d ih y a r o x y d e e p o x y s a r e o p h i n e
,
e
Z。 H s
。
O
` , 无色棱 晶 ,
m p 1 4 3℃ 一 1 4 5℃ , 〔 a〕乳+ 1 0 6 0 ( c , 0 . 0 2 4 , C H C 13 ) ; VI
为 s a r e o p h in e ,黄色针晶 , m p 1 3 o ℃ ~ 1 3 2 ℃ , 〔a片 +
9 6
.
7
0
( e
,
0
.
0 1
,
C H C 13 ) ; VI 为 1 6一 d e o x y s a r c o p h i n e , 无
色 针 晶 , m p 7 6 oC ~ 7 7℃ , 〔 a 〕合 + 1 5 0 0 ( e , 0 . 1 ,
M
e
( ) H )
。
(朱晓薇摘译 刘 湘校 )
叮 N a t P r o d 1 9 9 6 , 5 9 ( 6 ) : 5 9 5〕
在研究海洋生物活性物质中 , 软体珊瑚 iS un -
妇卜草药 》 1 99 7 年第 28 卷第 1 期