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忍冬科植物金银花的研究现状



全 文 : 
30 
口 腔 护 理 用 品 工 业
ORALCAREINDUSTRY
第二十一卷第一册
2011年 2月
忍冬科植物金银花的研究现状
和顺琴 1, 2 胡秋芬 2 杨光宇 1
(1.云南烟草科学研究院昆明 650106;2.云南民族大学化生学院 昆明 650600)
摘 要:综述了金银花的药理作用 、化学组成及其有效成分的测定方法 、提取工艺
方法等 , 对金银花研究中存在的问题和发展前景提出了看法。
关键词:金银花 化学组成 提取工艺 测定方法 药理作用
  金银花 ,又名双花 、二花 、土银花 、山银花 、忍冬
花 、手巾花等 ,为忍冬科植物忍冬的花蕾。忍冬是我
国所特有的半常绿缠绕藤木 ,生于山野或人工栽培 。
多年生藤本 。中医早已证实 ,其茎 、叶 、花均可入药 ,
其味甘微苦 ,性寒 ,无毒 ,有生津 、止渴 、清热 、散风 、
解表等功效 ,是不可多得的消夏解暑良药 [ 1] 。
金银花有两个主要品种:一是木本树形金银花 ,
可以连续生长 15 ~ 20年 ,开花集中 ,花蕾时间长 ,采
摘方便 ,管理简单 ,药效高 、产量高 、效益高 ,全国各
地药市大量经销和收购;二是藤本金银花 ,一年开花
一次 ,生长寿命大约 10年 ,采摘费事 ,而且产量低 、
药效差 ,效益少 ,但一些地区仍在发展 [ 2] 。我国大
部分地区均有金银花的生产 ,山东产量最大 ,河南产
的质量好 ,适应性强 ,生命旺盛 ,耐寒耐旱 ,用途广
泛 ,近年来很受人们喜欢。金银花栽培技术成熟 ,产
量高 ,价格大约在 70 ~ 90元 /kg,是一个值得发展 、
长远见利 、效益高的好品种 。
  1 化学成分
金银花的化学成分研究表明 ,其富含挥发油 、黄
酮类 、有机酸 、三萜皂苷类 、无机元素等。
1.1 挥发油
林凯[ 3]采用蒸馏萃取法提取福建金银花中的
挥发油 ,用 GC-MS法分析其具体组成 ,结果表明:
金银花挥发油中共检出 40种化合物 ,相对含量超过
5%的包括十六酸 、亚麻酸甲酯 、十六酸甲酯 ,占总含
量的 55.36%。化合物种类最多的是醛类 , 共 12
种 ,但相对含量较低 ,为 10.15%;酸类虽仅 4种 ,相
对含量高达 48.24%;酯类 8种 ,相对含量总计为
27.74%;醇类 、酮类 、烯类相对含量总计也分别达到
7.83%、3.81%、1.43%。
张玲[ 4, 5]等从山东金银花主栽培品种鸡爪花和
大毛花干品挥发油中分别鉴定出 65种和 59种成
分 ,主要成分均为棕榈酸 ,其他成分则多为醇 、醛 、
酮 、酸 、酯类和烷烃类等 。
1.2 黄酮类化合物
日本研究者首先从金银花中分离出了木犀草素
和忍冬苷 。 1995年 ,高玉敏 [ 6]首次从金银花中分离
出 4个黄酮类化合物 ,经鉴定为木犀草素 -7-O-
d-D-葡萄糖苷 、木犀草素 -7-O-B-D-半乳
糖苷 、皮素 -3 -O-B-D葡萄糖苷 、金丝桃苷 。
1996年 ,黄雄 [ 7]等采用高效液相色谱法同时证明了
不同种金银花中含有多种黄酮类成分;李永梅等[ 8]
对细毡毛忍冬花蕾进行研究 ,分离得到了木犀草素
和榭皮素 。
1.3 有机酸类
金银花中有机酸类成分包括绿原酸 、异绿原酸 、
咖啡酸 、棕榈酸等 ,其中 ,绿原酸类化合物为主要有
效成分。黄丽瑛[ 9]等分离得到棕榈酸和肉豆蔻酸 ,
贾宪生[ 10]等从萃取物中亦分离得到绿原酸 。有研
究表明 ,异绿原酸为混合物 ,已发现其存在 7种异构
体[ 11] ,分别为 4, 5-二咖啡酸酰奎尼酸 、3, 4 -二咖
啡酸酰奎尼酸 、3, 5-二咖啡酸酰奎尼酸 、1, 3-二咖
啡酸酰奎尼酸 、3-阿魏酰奎尼酸 、4 -阿魏酰奎尼
酸。其它有机酸还有咖啡酸及棕榈酸。
1.4 三萜皂苷类
1990、1994年 ,陈敏[ 12, 13]等分别从金银花中依
次分离出 1种含有 6个糖基的三萜皂苷和 2种新的
双咖啡酰基奎尼酸酯化合物。茅青等 [ 14] 、娄红祥
等[ 15]也分别分离出 3种三萜皂苷。陈昌祥等 [ 16]从
金银花花蓄中分离得到了 6个化合物 ,其中有新化
合物 ,命名为新常春皂昔 F。
1.5 无机元素
金银花含微量元素共 15种 , 分别为 Fe、Mn、
   
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Cu、Zn、Ne、Sr、Mo、Ba、Ni、Gr、Pb、V、CoLi、Ca[ 17] 。
1.6 其它
忍冬花蕾中还含有肌醇 (inositd)、B-谷甾醇
(Bsitosterol)等 。另外邢俊波等 [ 18]首次从该植物中
发现了 5-羟基 -7 , 4-甲氧基黄酮 ,并首次从该植
物花蕾中发现皮素 、忍冬苷 、齐墩果酸和胡萝卜苷。
  2 活性成分的提取分离方法
金银花中挥发油类的化学提取工艺有超临界萃
取技术 、水蒸气蒸馏等 。黄酮类物质化学提取工艺
有系统溶剂法和水提法 、水提醇沉法 、醇提法 、酶解
法 、乙醇回流法 、超声法等。绿原酸的化学提取工
艺:有水提法 、水提醇沉法 、醇提法 、酶解法 、乙醇回
流法 、超声法等。对三萜皂苷类 、无机元素的提取方
法也有很多 。
  3 有效成分测定方法
徐荣等利用红外光谱分析研究了 “九丰 1号 ”
及其亲本 “大毛花 ”2个品种金银花 [ 19] ;林丹等和周
才琼等用紫外分光光度法来测定金银花提取物中绿
原酸的含量 [ 20]以及金银花花叶总黄酮类化合物的
含量[ 21] ;舒云波等用气相色谱 -质谱联用仪对挥发
油的香味成分进行分析 ,鉴定了 66种成分[ 22] ;高茜
等采用在线热裂解气相色谱一质谱法 (Py-GC/
MS)法研究了金银花提取物热裂解行为[ 23] 。王艳
秋等和陈曦等采用高效液相色谱测定金银花中绿原
酸的含量[ 24]以及木犀草素含量 [ 25] 。李萍等的研究
表明 , HPLC还可以同时测定金银花中三种成分绿
原酸及木犀草苷 、金丝桃苷的含量[ 26] 。相比之下 ,
HPLC法应用广泛 ,具有一定的优越性 ,效果较好 。
  4 金银花的药理研究
4.1 抑菌作用
赵良忠等[ 27]实验证实金银花提取物对金黄色
葡萄球菌 、大肠杆菌 、枯草杆菌 、青霉 、黄曲霉和黑曲
霉的抑菌浓度分别为 30%、60%、50%、80%、80%
和 60%(相当于绿原酸含量为 7.926、 15.852、
13.210、21.136、 21.136和 15.852mg/100mL)。加
热处理可强化金银花提取物的抑菌效果。管仲莹
等 [ 28]采用对不同菌株的敏感性及最小抑菌浓度测
定法进行体外抑菌试验。结果肺炎链球菌 、铜绿假
单胞菌对金银花提取物有较强的敏感性 ,抑菌圈直
径大于 19mm,金黄色葡萄球菌 、大肠埃希菌 、无乳
链球菌 、化脓链球菌 、痢疾志贺菌对金银花提取物中
度敏感;最低抑菌浓度小于 0.125g/mL。实验证明 ,
金银花提取物具有一定的抑菌作用 。
4.2 抗病毒作用
金银花中活性成分绿原酸具有一定的抗病毒作
用 ,对呼吸道最常见 、最主要的合胞病毒 、柯萨奇 B
组 3型病毒具明显的抑制作用 。抗病毒实验结果表
明[ 29] :金银花中主要成分木犀草苷具有很强的抗呼
吸道合胞体病毒的活性 , 其 50%有效浓度 IC50为
5.2mg/mL,治疗指数为 48.1,其治疗指数高于阳性
对照药病毒唑 ,而木犀草素具有中等强度的抗呼吸
道合胞体病毒的活性 , 其 50%有效浓度 IC50为
20.8g/mL,治疗指数为 10.7。另外木犀草苷具有一
定强度的抗副流感 3型病毒的活性 ,其 50%有效浓
度 IC50为 41.7 g/mL,治疗指数为 6.0[ 30] 。另外 ,金
银花还有一定的抗猴免疫缺陷病毒的作用 ,对抗艾
滋病病毒(HⅣ)亦显示出中等活性 [ 31] 。研究表明 ,
金银花提取物具有抗甲型流感病毒感染的作用。
4.3 抗炎及解热作用
王林青等 [ 32]用鸡蛋清致大白鼠足跖肿胀急性
炎症模型 ,分别采用腹腔注射法和外敷法观察金银
花提取物对炎症反应的抑制作用 。腹腔注射法以
5%地塞米松作为阳性对照 ,外敷法以皮炎平为阳性
对照 ,均以生理盐水作为阴性对照 。结果表明 ,金银
花提取物对蛋清引起的局部急性炎症有明显的抑制
作用 。小鼠腹腔注射金银花注射液也有明显促进炎
性细胞及吞噬细胞功能的作用 ,使烫伤小鼠免疫受
抑状态有不同程度的好转[ 33] 。金银花抗炎作用的
有效成分尚不明确 ,但黄褐毛忍冬总皂苷具有显著
的抗炎活性[ 34] 。
4.4 抗氧化作用
李志洲[ 35]抗氧化性的研究表明 ,金银花花茎中
黄酮类化合物对猪油的氧化具有明显的抑制作用 ,
这主要是因为黄酮类化合物具有多酚结构 ,能够提
供活泼的氢质子与油脂氧化产生的自由基结合成稳
定的产物 ,从而阻断油脂的自动氧化过程 ,同时其提
取物对 O2 -、 · OH自由基的消除有明显的效果 。
金银花对烫伤小鼠中性粒细胞释放 H2O2有一定程
度的改善作用 ,能使烫伤小鼠中性粒细胞合成和释
放溶酶体酶的能力相应减少 ,说明其具有抗氧化反
应的作用 [ 36] 。
4.5 抗血小板聚集作用
金银花及其所含的有机酸类化合物通过抑制
  
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ADP(二磷酸腺苷)诱导的血小板的激活 ,具有明确
的抑制血小板聚集的作用 [ 37] 。主要原因在于:抑制
血小板膜 GP(糖蛋白)Ⅱb/ma受体活性功能 , GPⅡ
b/Ⅲa是血小板聚集的共同通路 ,阻断 GPⅡb/Ⅲa
即可消除一切聚集剂引起的血小板聚集;由于生物
抗氧化作用 ,金银花中有机酸能与过氧自由基快速
反应 ,避免血小板的活化 ,这可能是通过保护血管内
皮细胞免受过氧化损伤和抑制血管内皮功能减退 ,
阻止血小板激活的第一步而阻断血小板的聚集 。
4.6 降血脂和降血糖作用
金银花能显著降低小鼠血清胆固醇及动脉粥样
硬化指数 ,提高高密度脂蛋白胆固醇含量 ,保护胰腺
细胞及弱降糖作用 [ 38] 。王强等[ 39]研究表明 ,金银
花提取物可降低高脂血症模型动物的血清和肝组织
TG(甘油三酯)水平 ,但对血清 TC(胆固醇)、LDL2C
(低密度脂蛋白)、HDL2C(高密度脂蛋白)和肝组织
TC无明显作用 。研究结果初步表明 ,金银花提取物
对实验性高血糖有降低作用 ,其机理可能与抑制肠
道 α-葡萄糖苷酶活性或拮抗自由基 、保护胰腺 β
-细胞有关 。
4.7 抗生育作用
袁毅君等[ 40]将金银花经乙醇提取后 ,以水煎浸
膏对小鼠 、犬 、猴进行试验 ,结果表明 ,小鼠腹腔注射
及对孕期 20 ~ 22d的犬静滴 ,均有较好的抗早孕作
州 ,且随剂量增加这种抗早孕作用也增强 。对孕期
3个月的猴 、羊膜腔给药也有抗早孕作用。腹腔注
射金银花提取物(66mg/kg)有终止小鼠的早 、中 、晚
期妊娠作用 。
4.8 利胆 、保肝 、止血作用 [ 41]
金银花所含多种绿原酸类化合物具有显著的利
胆作用 ,可增进大鼠胆汁分泌。黄褐毛忍冬总皂苷
中常春藤皂苷和无患子皂苷 B有显著保肝作用 。
金银花蕊水煎液 、混悬液具有显著的止血作用 ,且混
悬液的作用强于水煎液 ,绿原酸 、咖啡酸为其主要止
血成分 。金银花能显著降低多种模型小鼠血清胆固
醇(Tc)及动脉粥样硬化指数(xi),提高高密度脂蛋
白 -胆固醇(HDLc)含量 ,保护胰腺 B细胞及弱降
糖作用 。
  5 其他方面
药物方面 ,由金银花或是以金银花为主要成分
研制成的药物有复方银菊感冒片 、银柴合剂 、金银花
冲剂 、金银花注射剂等 ,广泛用于治疗流行性感冒 、
上呼吸道感染或急性咽炎 、急性扁桃体炎。另还有
双黄连口服液 、银黄颗粒 、银花泌炎灵胶囊 、金银花
胶囊 、清胰利胆颗粒 、妇乐安颗粒 、Vc银翘片 、小儿
解表颗粒 、金银注射液等 。
在保健饮料方面 ,用金银花和水蒸成气味清香
的金银花露 ,可以起到驱暑 、解毒 、怡神等功效 ,受到
广大消费者的喜爱 。另外还有双花杏仁复合保健饮
料 、银花啤酒 、金银花茶 、金银花饮料 、金银花山葡萄
酒(保健型)。据调查 ,用金银花代茶 ,加开水饮用 ,
取不同量的金银花或加其它成分如菊花 、橘皮 、蜂蜜
等对预防和治疗各种疾病均有很好的效果。
在化妆品方面 ,是化妆品研究开发的新趋势 。
金银花还在卷烟 、香精香料 、食品等行业上用途广
泛。如制成金银花止痒沐浴露 、银花糖果 、金银花精
油等 ,用途不断拓宽 ,并一直长期出口 ,年需求量不
断加大。
  6 存在的问题及发展趋势
金银花所含化学成分复杂 ,对其所含其他化学
成分的研究还不够透彻 ,有必要拓宽对其有效成分
的研究范围。现代研究发现金银花具有抗生育作用
和溶血作用等 。为确保药用安全有效 ,应加强金银
花毒理学方面如生殖毒性 [ 42] 的研究 。中药化学成
分的多样性和复杂性迫切需要我们建立多指标的指
纹图谱来综合分析金银花药材的质量 [ 43] 。
金银花具有显著的抗菌消炎作用 ,在防治畜禽
疾病领域具有广泛的用途。被称为 “植物抗生素 ”,
对滥用化学抗生素带来严重后果的情况具有一定的
治疗作用 。金银花所含化学成分复杂 ,功能多样 ,除
可作药用外 ,还可以作为保健食品原料进行深加工
开发 ,但目前对其研究不够系统 。为提高金银花的
种植效益和更好的开发利用 ,提高人们的健康水平 ,
有必要拓宽对其有效成分的研究范围 ,加强对其保
健功能的深入研究 [ 44] 。
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(收稿日期:2010年 10月 1日)