全 文 ：广 西 植 物 Guihaia 23(4)：373— 378 2003年 7月
植物源农药的研究利用
李典 鹏 ，张厚瑞 ，陈海珊 ，赵肃清 ，刘 演
(； 篝 星广西植物研究所，广西桂林54 。 )
摘 要 ：综述了植 物源农 药的资源研究情况 、几种传 统植 物农药 的化学成分 及其作 用机制 、植 物农药 的商品
化研究等 ，并就植物农药 开发中值 得注意的问题提 出相应建议 。
关键词 ：植物农 药 ；资源 ；作用 机制 ；商品化
中图分类号 ：Q949．9 文献标 识码 ：A 文章编号 ：1000—3142(2003)04—0373—06
Research and utilization of plant pesticides
LI Dian—peng．ZHANG HOU—rui，CHEN Hai—shan，
ZHAO Su—qing，LIU Yan
(Guang i Instit“te of Botany，Guangxi Zhuangzu Autonomous Region and Academia Sinica，Guilin 541006，China)
Abstract：Resources，chemical constituents，the mechanism and commercial products of plant pesticides were
discussed in this paper．And some proposals in the exploitation of plant pesticides were put forward．
Key words：plant pesticide；resource；mechanism ；commercial products
化学农药的长期使用会带来有害生物抗药性的
产生 ，残留毒性以及环境污染等弊端 ，特别是在环境
保护、生态平衡和人畜中毒等种种问题以及一些舆
论 的压力 下 ，化学合 成农 药受到 了严重 挑战 ，许 多高
毒性 、高残留、持久性农药已被禁止使用。目前 ，世
界各国都大力提倡“绿色农药”，对农药的质量与标
准提 出了更严格要 求 ：必须 具有选择性好 、与环境相
容、无公害、作用机理独特等特点，为此，研究和生产
者一方面从化学农药和化学防治本身去探讨并加以
改造和完善 ，使其克服弊端 ；另一方面，人们重新将
眼光投 向天然源农 药 ，特 别 是植 物源 农药 的研究 与
开 发 (Rong，1995；Jespers，1993；臧 二 乐 ，1994；
Pachlatko，1998)。
植 物是生 物活性 化合 物 的天然 宝库 ，其产 生的
次生代谢产物 已超过 40万种 ，其 中的大多数化 学物
质如萜烯类 、生物碱 、类黄酮、甾体 、酚类 、独特的氨
基酸 和 多糖 等均 具 有 杀 虫 或 抗 菌 活性 (Swam，
1977)，据统计，地球上的植物种有 35万种之多，但
迄今只有约 10 的植 物经过化学 成分 的研 究 ，从 已
研究的植 物 中发现约有 2 400种植 物具有控制 有害
生物 的活性 (Grainge和 Ahmed，1988)，因此开发利
用植物资源用于有害生物防治的前景十分广阔，从
植物中探寻新的活性先导物或新 的作用靶标 ，通过
类推合成或生物合 理设计 进行新农药 的开发 已成为
当前农药化学和农药毒理学研究的热点。
植物农药是指用于防治病虫害的植物体及植物
体的提取物，同时也包括分离纯化的单体物质。由
于植物农药 的有效 成分 是 自然存 在 的 ，一 般易 于降
解 ，在环境 中积 累毒 性 的可能性不大 ，同时人和动物
与这类植物长期处于同一环境中，这些植物又是生
态环境的组成部分 ，因而植物农药被认为对人和动
物的毒性比较低，对生态环境影响小的农药。本文
就 近年来 国内外有关植物农药 特别是植 物杀虫剂方
面研究情况作一综述。
收稿 日期 ：2002—05—31 修 订 日期 ：2003—01-26
基金 项 目：广西 科学 基金 资助项 目(桂 科 回 0009007)；国家 自然科学基 金资 助项 目(30269002)
。
作者简介：李典鹏 (1968一)，男 ，广西资源人 ，副研究员，从事植物资源的开发利用研究 。
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1 植 物源农药的资源调查研 究
人类古 代就记载 了许 多种植物具 有杀死 或控制
害虫的作用 ，象 中 国、印度 以及一些非 州 国家的劳动
人 民就积累 了许 多利 用植 物 杀虫 的经 验 (广 西植 物
研究所，1972)。90年代以来 ，国外科研人员分别对
数种楝科植 物(Meliaceae)，特 别是 该科 的米仔 兰属
(Aglaia)植物(Nugroho等，1999；Chaidir等，1999；
Schneider等 ，2000；Chaider等 ，1999；Schneider等 ，
2000；Dreyer等 ，2001)、姜 科 植 物 (Zigiberaceae)
(Pand i，1993)、苦木科植物(Simaroubaceae)(Ozoe，
1994)、樟科植物 印度 鳄梨 (Persea indica)(Gonzal—
ez等 ，1993)、天南 星科 植 物 菖 蒲 (Caorus alamus)
(Suzuke，1992)等进行 了杀虫 评价 。美 国还成 功地
研 制出鉴定 植 物提 取 物毒 性 的方 法 ，并 进行 了 739
种高等植物的检验，结果汇编成表输入到计算机中，
通过专门程序可以随时获取防治某种具体害虫最有
效植 物的提 取物资料 ；菲律宾在 8O年代末 已经有约
200种植物被要求 登记 或报 道 有杀 虫作用 ，其 中 34
种通过试验得到了证实 ；保加利亚研究者发现毛莨、
一 年生野生牛舌草 以及 山梅花的提取 物能有效 防治
科罗拉多 甲虫 ；德 国发 现美 国崖柏 和 漆树 的水浸 出
物使马铃薯甲虫的幼虫营养发育停止；以色列发现
长春花的叶提取物对埃及棉铃虫幼虫有驱避和拒食
作用 (李 强 ，1993)。另外 ，Nishida(1984)发 现唇 形
科 (Labiatae)植 物毛 罗 勒 (Sweet basi)叶子 中 的二
萜类化合物对库纹 幼虫具 有强的杀灭作用。Sim—
monds(1989)从 一种 叫石蚕 的植 物 中分 离 出对棉 铃
虫幼虫 具 有 较 强 拒 食 活 性 的 物 质 ，U．Eckenbach
(1999)从北美植 物 Cryptotaenia canadensis中发现
了杀蚊虫 的活性成 分 。
我国植物资源极其丰富，现已查清三万余种高
等植物的种类 ，其中已知的约有近千种植物具有杀
虫 活性 物质 (王启坤 ，1993)，在《中国土农 药志》一书
中记载着分布于 86个科中的 220种植物性农药(郝
及斌等 ，1999)，据调查统计 ，我国作为农药的植物主
要集中于楝科 、菊科 、豆科、卫茅科和大戟科等 3O多
科 (表 1)，其 中以楝 科 、豆 科和卫 茅科 的植 物被认 为
最具有开发利用价值(杜小凤等，2000)。近年来我
国在植物 源 农药 资 源 的开 发 利 用 方 面作 了大 量工
作 。张兴 等(1993)对西北 地 区的杀虫植物 资源作 了
系统 调查 ，在 陕西 、甘 肃 、青 海 、宁 夏 、新 疆 等 五 省
(区)发现了有研究和开发价值的杀虫植物 47种；徐
汉虹等 (1994)分 别 对猪 毛蒿 、肉桂 、齿 叶黄皮 、源水
樟、芸香、八角茴香等近 10种植物精油的杀虫作用
进行了较为深入的研究；王兴林等报道了砂地柏、大
戟、紫穗槐 、牛心朴等 1O种植物提取物对棉铃虫生
长发育的影响；付昌斌、余 向阳等就砂地柏提取物的
杀虫活性作用进行了进一步研究。此外，国内有关
辣蓼、闹羊花、紫背金盘、骆驼蓬、大火草的杀虫活性
均有不少研究报道(操海群等，2000)。
2 传 统植 物农 药有 效 成 分及 其作
用机制研 究
楝科植物印楝(Azadirachta indica A．jass)是
世界上最负盛名的杀虫植物。Butterworth(1968)
分离得到其中最主要的活性成分——印楝素(aza—
dirachtin)，Broughton等(1985)采用 x衍射法确定
了印楝素的分子结构为四降三萜类化合物。印楝素
对昆虫具有胃毒、神经毒性 、拒食和生长发育抑制活
性 ，其杀虫机理主要是扰乱 昆虫 内分泌系统 ，影响促
前胸腺激素(PTTH)的合成与释放，减低前胸腺对
PTTH 的感应而造成 2O一羟基蜕皮激素酮合成、分
泌的不足，致使昆虫变态，发育受阻(李晓东 ，1995)。
也有研究报道，印楝提取物的活性成分在结构和成
分上与昆虫体内许多激素类似物质相似，当害虫吸
收了这些活性成分后 ，自身体内激素平衡被破坏，内
分泌系统运转失常 ，新陈代谢失调而达到杀虫 目的。
苦楝 (Melia azedarach Linn)和川楝 (Melia toosen-
dan Sieb．et ZUCC)是广泛分 布于 我 国黄河 以南地 区
的楝科植物，其主要 活性成 分为川楝素(toosenda—
nin)，室内生测发现川楝素对三化螟等许 多害虫具
有强烈的拒食作用以及 胃毒、抑制生长发育等活性。
川I楝素的拒食活性机理 ，电生理研究认为，其对昆虫
下颚瘤状栓锥感受器有抑制作用 ，这种抑制作用使
神经系统内取食刺激信息的传递 中断，幼虫失去味
觉功能而表现为拒食作用(张兴，1993)。另外 ，最近
多篇报道楝科 的米仔 兰属(Aglaia)植物具有高的
杀 虫 活 性 (Nugroho等 ，1999；Chaidir等 ，1999；
Schneider等，2000；Hiort等，1999；Dreyer等，
2001)，其杀虫物质为一种高度取代的苯并呋喃化合
物 rocaglamide。其杀 虫 机理 可 能 是对 昆虫 中枢 神
经系统或是对 消化道作用 的结果 。
杜 鹃花科植物 黄杜 鹃 (R o^ o ro molle)
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也是一类毒性较高的杀虫植物 ，其主要有毒成分为
四环三萜化合物闹羊花素Ⅲ(Rhodojaponis 1I)，生
测活性测 定表 明，闹 羊花 素 Ⅲ能 降低 草 地 粘虫
(Spodoptera frugiperda)和 马铃 薯 甲虫 (Leptino—
tarsa decemlineatasay)对 植 物 的危 害 ，它能 引起 储
粮害虫 89 死亡 ，且完全抑制其繁殖力，同时，黄杜
鹃提取物对 东方粘虫 (Mythimna separa)稻飞虱和
抗性小 菜蛾 (Plutolla xylostolla)具 有 强 的拒食 活
性 (冯夏等 ，1990a，1990b)。
卫 矛 科 作 为 杀 虫 植 物 研 究 较 多 的有 ：雷 公 藤
(Triptergium wilfordii)和 苦 皮 藤 (Celastrus an—
gulatus)。雷公藤中的主要杀虫成分为 5种生物碱
和 4种 内酯 ，生物碱 为 ：雷公 藤次碱 、雷公藤特碱 、雷
公藤碱 、雷公藤辛碱 和 Wilforgine。内酯 为 ：雷公藤
羟内酯 、雷公藤羰 内酯 、雷公 藤羟酯 以及异雷公藤 内
酯 四醇。雷公藤提取物对猿叶 甲、菜青虫、蓖麻夜
蛾 、平腹蝽、黄守瓜 、甲虫等害虫有拒食、胃毒、麻痹
作用 。苦皮藤对昆虫具有麻醉、拒食 、毒杀以及杀卵
等多种生物活性，其杀虫有效成分至少有 29种 ，其
中主要是半萜酯和倍半萜生物碱的苦皮藤素和二氢
沉香 呋喃类生 物碱 (南 玉生 ，1994)。苦 皮藤 素对 昆
虫的麻醉作用很可能是作用于昆虫的神经 ，肌 肉接
点 ，苦皮藤素胃毒作用主要由于其破坏了中肠细胞
的质膜及其 内膜 系统 (刘蕙霞 ，1998)。
菊科 植 物 最 负 盛 名 的 杀 虫 植 物 为 除 虫 菊
(Chrysanthemum cinerarifolium)，起 源 于 中 东 。
本世纪 2O年代引人 中国，6O年代对除虫菊的研究
仿生合成了一系列高效低毒的拟除虫菊酯杀虫剂 。
除虫菊杀虫成分有 6种 ，即除虫菊酯 工、Ⅱ，瓜菊酯
工、Ⅱ，以及 Jasmolin工、Ⅱ。这些化合物作用于神
经轴突膜使离子通道阻断，中毒后表现为击倒作用
(唐春风 ，2000)。
豆科植 物鱼藤 是鱼藤属 的统称 ，藤 本 ，在我 国广
东 、福建 、云南 、台湾 省 区有 广 泛分 布 ，鱼藤 (Derris
￡r folita)中含有鱼藤酮 、灰叶素、鱼藤素、灰叶酚等
多种有杀虫活性化合物。鱼藤酮是一种代谢抑制剂
和神经毒剂 ，可引起昆虫拒食 ，活动迟滞 ，麻痹，缓慢
死亡 ，毒性机理是与 L一谷氨酸氧化和神经传导阻
断有关。鱼藤对多种蚜虫 、菜青虫 、小菜蛾等 800多
种害虫具有防效。鱼藤酮对鱼类有强烈的毒性，但
对人 畜安全 ，并 可在环境 中降解 ，是一种安全 的杀虫
剂 (王剑文等 ，1996)。
其它传统杀虫植物 尚有竹桃科的羊角拗(Str。一
phanth“5 divaricatus)，其中所含的羊角拗毒毛旋花素
甙(D-strophanthin工)能刺 激心 脏 ，误食 致死 ；唇形花
科植物紫背金盘(Ajuga nipponensis)，其提取物对菜
青虫、小菜蛾 、斜纹 夜蛾及家 白蚁 等均有拒食和生 长
抑制活性 ，由于 紫背金 盘含 有植物性蜕 皮 甾酮 (phy—
toecdysteroids)，昆虫取食后 ，干扰激素平衡 ，破坏生理
代谢 ，达到防治害虫的 目的(张业光 ，1992)。另外 ，从
番荔枝属(Annona squamosa)植物分离得到的番荔枝
内酯是近年来发现的具有杀虫作用的新结构类型化
合物，对多种害虫显示强烈的胃毒、拒食和杀卵活性。
番荔枝 内酯 是一 种呼 吸抑 制剂 ，对 NADH一细胞色
素c还原酶具有抑制作用(杨仁皱等，1983)。从苦参
(Sophora fta~escens Ait)中提取的苦参碱可杀死菜青
虫、菜蚜、粘虫等农作物害虫，同时可被防治玉米大斑
病(张宇牢等，1997)。
3 植物农药的商品化研究
随着人类健康意识的增强 ，人们越来越崇尚天
然产品，比如绿色食 品，天然纯净水 ，无污染蔬菜等
等 ，这无 疑给植 物源农药 的制剂化 、商 品化创造 了机
会 。1985年 W．R．Grace& Co．在美 国登记 了第一
个商品化的印楝制剂 Margosan—O后 ，世界上 出现
了许 多印楝 产品 ，如 美 国的 Azatin和 Neemesis，德
国的 Neemazal及 印 度 的 Neemark和 Neemguard
等等，中国是植物农药的生产和使用大国。5O年代
以来 ，我 国就对 闹羊 花 、巴豆 、百 部 、雷公藤 、厚果 鸡
血藤等进行了包括应用在内的研究，各地挖掘出了
很多植物农药。据统计，到 1998年底，我国已登记
注册 的植 物农药 品种 达 16种 之 多 ，生产 厂 家达 46
家，品种包括烟碱、苦参碱、鱼藤酮、茴蒿素、藜芦碱 、
苦皮藤素、川I楝素、苦楝素、毒藜素、茶皂素、乙蒜素
等 。从这些数字 可见 ，植 物农 药在 我 国已成 为一类
重要的农药 ，对促进农业生产，保持生态环境将发挥
重要作用 。
4 发展植物性农药应注意的几个
问题
(1)建立科学的植物农药的筛选标准。在进行
植物农药筛选中，我们不能片面地追求其毒性的广
谱和高效 ，因为在害虫的综合治理中，农药不必一定
要有很强 的生物 杀伤 性 和广谱 性 ，只要 它们在 一个
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较长的期间内，可用于减少害虫 的种群和降低农作
物毁坏的程度 ，就具 有利 用价 值 (贺红 武 等 ，2002)。
各类植物次生化合物对大多数植食性昆虫作用过程
的顺序是 ：忌避 作 用 一 拒食 作 用 一毒 杀 作用 (庞 雄
飞 ，1999)，因此植物 农药筛 选 就 不应 局 限于毒 杀作
用。以忌避、拒食、毒杀等综合作用为依据 ，以害虫
种群控制指数作 为各类 防治措施 的标准 ，着 眼于多
种活性成份 的有效 利用 ，我们 将会 获 得更 丰富 的植
物农药 资源 。
(2)科学 确 定植 物 农 药 高 活 性 新 成分 的来源 。
在植物农药 的研 究 中 ，获得新 的高 活性成 分是 植物
农药取得新 突破 的必然途径 。寻找新的植物农药活
性成分 ，以下植物来源值得我们重视 ：1、从已证实的
植物农药的近缘属、种中寻找新 的抗虫活性成分。
虽然 目前尚有许多科属的植物还未得到研究，但从
目标植物着手我们就会减少研究的盲 目性 ，缩短研
究 时间。例 如 ，国外学者从研 究 中发现 ，楝科的 6个
属和一个楝 科 以外 的亲 缘 属植 物有 强 烈 的 生物 活
性 ，特别是该科 的米 仔 兰属植 物 的 19个 种 中 ，有 三
分 之 一 有 高 活 性 杀 虫 效 果 (Nugroho 等 ，1999；
Chaidir等 ，1999；Chaider 等 ，1999；Dreyer等 ，
2001)，有望从该属植物中筛选出可与印楝素相比美
的化合物。2、选择药用植物作为研究的起点(Ciccia
和 Coussio，2000)。所谓 的 药用 植物 实际上 是根 据
采用人体反应的生测系统来筛选植物试材的结果所
形成的叫法。药物和毒药都能以适 当的亲合力和
酶 、受体 、细胞膜 、细胞类脂质 及其他相互作用 ，人类
的药物很 可能 就 是 昆虫 的毒 物 (贺 红 武 等 ，2002)。
从药用植物着手 ，我们 很有 可 能筛选 到对 昆虫 表 现
出较好的杀虫和拒食活性的成分。3、从抗病虫作物
中提取杀虫成分。例如从抗稻飞虱水稻中可得到对
稻飞虱有强烈毒性的成分(Guren等 ，1999)；从栽培
向日葵 中分离出的一些内酯类倍半 萜烯 (germac—
ranolide)，它们是玉米根 叶 甲的拒食剂 。
(3)加强植物农 药有 效 成分 作用 机理 方面 的基
础研究。对于一些能杀虫防病的植物种类，必须研
究清楚其高效植物农药的有效成分 ，把有效成分提
纯，研究它的分子结构及理化性质，同时进行毒力试
验，研究分子结构与杀虫作用的关系，建立生物化学
的测定方法。另一方面有必要深入研究植物杀虫成
分的前体物质和活性基 因。目前 ，从天然植物源杀
虫活性物质中寻找具有作用机理独特的先导化合物
已取得重大进展。国际上杀虫剂的三大支柱中，有
两大支柱是从植物源杀虫剂 中找到先导化合物，并
以此为模板，经化学模拟合成的，即拟除虫菊酯类杀
虫剂是以除虫菊酯为模板合成的，而氨基 甲酸酯类
杀虫剂是以毒扁豆碱为模板合成的。
(4)加强多学科，多部门的协作，包括与国外研
究机构的合作，建立统一的化学和生物测定的标准
方法，统一用标准方法进行筛选、测试和分析 ，确保
研 究的可靠 性和可 比性 。
(5)合理利 用 资源 。开发 植物农 药要谨 防物 种
毁灭和生态环境的破坏，需要制定严格的资源保护
措施 以促进野生植物资源合理利用。
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