全 文 ：中国民族民间医药
Chinese journal of ethnomedicine and ethnopharmacy
萝藦科各属植物 C21甾体苷类成分及药理活性研究进展
陶雪芬 徐佳丽 张如松
浙江省杭州市浙江中医药大学， 浙江 杭州 310053
【摘 要】： 现代药理学研究证明 C21 甾体苷类化合物具有多方面的生物活性和药理作用， 萝藦科各属植物因富含各种 C21 甾体苷类
成分而倍受重视， 现已从该科植物中分离得到大量结构不同的 C21 甾体苷。 结合国内外相关文献， 综述了近年来萝藦科几个属植物 C21 甾
体苷类成分及其药理活性的研究现状。
【关键词】： 萝藦科； 鹅绒藤属； C21 甾体苷;药理作用
【中图分类号】 R284.1 【文献标识码】 A 【文章编号】 1007－8517 （2009） 17－0040－03
Research progress on C21 Steroidal Glycosides from Asclepiadaceae
Tao Xu-fen, Xu Jia-li, Zhang Ru-song
Zhejiang Chinese Medical University， China 310053
Abstract: C21 Steroidal Glycosides shows various biological activities and pharmacological effects.Plants of Asclepiadaceae (Royle ex Wight)
are concerned because of their rich C21 Steroidal Glycosides.The study on C21 Steroidal Glycosides of Asclepiadaceae plants and their pharmacologi -
cal actions in recent years was reviewed.
Key words： Asclepiadacea； Cynanchum； C21 steroidal glycoside； Pharmacological action
现代药理学研究证明 C21 甾体苷类化合物具有多方面
的生物活性和药理作用。 从天然资源中寻找具有高效低毒
的 C21 甾体苷类化合物直接应用于临床或作为新药合成的
先导化合物日益得到世界卫生组织和各国学者的高度重视。
该类化合物除从玄参科、 毛茛科等植物中发现外， 还以萝
藦科植物中存在更普遍。 该科植物中研究较多的是鹅绒藤
属 Cynanchum Linn.、 牛奶菜属等， 如鹅绒藤属植物中可
供药用的就有白薇 C. atratum Bunge、 徐长卿 C. panic-
ulatum Kitagawa、 白前 C. glaucescens Hand.-Mazz、 以
及白首乌 Cunanchum auriculatum 等 。 为促进该类成分的
进一步深入研究和合理开发， 本文按属进行分类对近年来
萝藦科各属植物中 C21 甾体苷类成分及其药理活性的研究
现状作一详细的综述。
1 C21 甾体苷类化学结构特点
C21 甾体苷是一类苷元为孕甾烷衍生物与 2-去氧糖等
形成的苷， 常见的糖有磁麻糖 （cymarose）、 2-脱氧毛地黄
糖 （digmose）、 夹竹桃糖 （oleandrose）、 洋地黄毒糖 （digi-
toxose）、 阿洛糖 （allose）、 葡萄糖及黄花夹竹桃糖 （theve-
tose） 等， 糖链最多的含有 6 个糖 [1]。 常见苷元有加加明、
告达庭、 萝藦苷元、 开德苷元等， 苷元按骨架可分为典型
的孕甾烷衍生物 （骨架 I） 和变型的孕甾烷衍生物 （骨架 I-
I、 III 和 IV）， 见 Fig1 。
典型的孕甾烷衍生物， 一般在 C3， C14 位上有羟基。
苷元的差别主要表现在 C5、 C6 之间是否有双键及双键是否
被氧化， C8， C11， C12， C17 有无羟基， C20 羰基是否被
还原为羟基及 C17， C20 两个手性中心构型的变化。 C11，
C12， C20 位的羟基往往和有机酸形成酯 （但以 C12 羟基成
酯居多）。 与羟基成酯的有机酸有： 醋酸、 烟酸、 肉桂酸、
苯甲酸、 异戊酸、 顺芷酸 （tiglic acid）， Z-异丙基-丁烯-
2-酸等有机酸。 糖链多数接在 C3-β-OH， 也有少数化合物
C20 位羟基上连接有糖链。
变型的孕甾烷衍生物， 其特点是由Ⅱ到Ⅳ氧化度依次
增高， Ⅱ的 D 环氧化成三个四氢呋喃环， Ⅲ为 C， D 环氧
化成为九元环的不饱合内酯， 而Ⅳ则为 D 环彻底氧化断裂
成呋喃环侧链 [1]。
2 各属植物 C21 甾体苷类化学成分
2.1 鹅绒藤属
2.1.1 牛心朴子
王利勤等 [2] 从宁夏产植物牛心朴子须根的乙醇提取物
中分离鉴定了 4 个 C21 甾体苷:白前苷元 C 3-O-β-D-吡喃
葡萄糖基- (1→4) -β-D-吡喃葡萄糖基- (1→4) -α-L-吡
喃磁麻糖基- (1→4) -β-D-吡喃毛地黄毒糖基- (1→4) -β-
图 1





















 



药 物 研 究
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D-吡喃夹竹桃糖苷 (1)， 白前苷元 A3-O-β-D-吡喃葡萄糖
基- (1→4) -β-D-吡喃葡萄糖基- (1→4) -α-D-吡喃夹竹
桃糖基- (1→4) -β-D-吡喃毛地黄毒糖基- (1→4) -β-D-
吡喃夹竹桃糖苷 (2)， 白前苷元 C 3-O-β-D-吡喃葡萄糖
基- (1→4) -β-D-吡喃葡萄糖基- (1→4) -α-D-吡喃夹竹
桃糖基- (1→4) -β-D-吡喃磁麻糖基- (1→4) -β-D-吡喃
夹竹桃糖苷 (3)， 白前苷元 A 3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-
(1→4) -β-D-吡喃葡萄糖基- (1→4) -α-D-吡喃夹竹桃糖
基- (1→4) -β-D-吡喃磁麻糖基- (1→4) -β-D-吡喃夹竹
桃糖苷 (4)， 分别命名为 komaroside I (1)， komaroside J
(2)， komaroside K (3)， komaroside L (4)， 除化合物 1 外，
其余化合物均为新化合物。
2.1.2 牛皮消
印敏 [3] 等从白首乌新鲜药材中分离并鉴定了 7 个化合
物， 其中三个为 C21 甾体苷类化合物： 开德苷元、 隔山消
苷 CN 及 KN。 张建烽 [4] 等在萝藦科鹅绒藤属植物耳叶牛
皮消 Cynanchum auriculatum Royle ex Wight， 隔山消
C.wifordii (Maxim.) Hemsl. 和戟叶牛皮消 C.bungei Decne.
的块根中提取分离得到了告达庭苷元、 萝藦苷元、 白首乌
苷 A。 陈纪军等 [5] 从白首乌根中分离得到了 7 个 C21 甾体
苷 ， 其中 4 个已知物--wilfoside C3N， C1N， C1G， K1N
和另外 3 个新 C21 甾体苷命名为白首乌苷 A、 B、 C， 并经
光谱数据分析和化学反应， 证明 3 个新化合物的结构分别
为开德苷元与 5 个 2-去氧糖所成的苷、 萝藦苷元与 4 个 2-
去氧糖所成的苷、 告达庭苷元与 6 个 2-去氧糖所成的苷，
为典型的孕甾烷母核衍生物。 张如松等 [6] 从耳叶牛皮消
C.auriculatum Royle ex Wight 的块根中分离得到 4 个新
的 C21 甾体苷 ， 分别为白首乌新苷 A （cynanauriculoside
A）、 白首乌新苷 B、 auriculosides A and B。 通过化学
降解及光谱分析鉴定了其化学结构， 其中新苷 A 和 B 为告
达庭苷元与 4 个 2-去氧糖所成的苷， auriculosides A and
B 为告达庭苷元与 5 个 2-去氧糖所成的苷。
2.1.2 黑鳗藤
张如松等 [7] 从萝蘼科植物黑鳗藤的藤茎中分离到三个
C21 甾体去氧糖苷 (1) ～ ( 3) 。 分别命名为 mucmnatoside
A， mucmnatoside B。 3 为已知化合物 stephanoside E， 系
首次从该植物中分离得到。
2.1.3 白前
陈纪军等 [8] 从大理白前中分离得到 2 个 C21 甾体苷，
其中一个新苷为大理白前苷 A， 经光谱分析和化学反应鉴
定了其结构为芜花白前苷元与 3 个 2-去氧糖所成的苷， 其
中苷元结构为变型的孕甾烷母核 III。 另一个为已知的白薇
苷 B。
娄红祥等 [9] 从华北白前 C.hancockianum 的干燥根中分
离鉴定了 6 个 C21 甾体苷化合物 ， 其中白前苷元 C
（glaucogenin C） 、 白前苷元 A、 白薇苷 A （cynatratoside
A） 和脱水何拉得苷元 （anhydrohirundigenin） 为已知物 ，
华北白前苷元 B （hancogenin B） 和华北白前苷 A （han-
coside A） 为新化合物。 Lin [10] 等从 C.taiwannianum 的根
中分得 5 个新苷 tanwanosides A~E， 此外还分得 4 个已知
化合物 ： 隔山消苷 （wifosides） C1N、 C2N、 MIN 和 KIN。
Zhu 等 [11] 从 C.stauntoi 的根中分离得到 2 个含 stauntogenin
骨架的 C21 甾苷 Stauntosides A 和 B。 同年 Wang 等 [12]
从 Asclepiadaceae 根部的乙醇提取物中分离得到 5 个 C21 甾
体苷， 分别命名为 KomarosidesD、 E、 F、 G， 同时得到两个
已知的 C21 甾体苷 Cynatratoside E 和 Hancoside A。 Yeo
等 [13] 从尖叶白前 C.ascyrifolium 的根中提取分离得到 cy-
nascyrosides A~E。
2.1.4 白薇
Day 等 [14] 从白薇 C.atratum 的根中分离得到新苷 a-
tratoglaucosides A 和 B。 Kanchanapoom 等从 C.aphyllum 的
地上部分提取、 分离了一个新的孕甾烷型甾体 cynaphyllo-
genin 及其 8 个糖苷 ， cynaphyllosides A~H。 Hong Bai
等 [15] 人从直立白薇中分离得到 10 个甾体苷 cynanosidesA~
J。 边宝林等 [16] 从直立白薇中首次分离得到了 3 个甾体苷，
经结构鉴定分别为白薇正苷 A、 B、 C。 郑兆广等 [17] 从蔓
生白薇 90%乙醇提取物的氯仿萃取部分中分离得到了 12 个
C21 甾体苷类化合物， 分别鉴定为蔓生白薇苷 A~G， 白前
苷 C、 D、 H， 白前苷元 C 3-O-β-D 黄花夹竹桃吡喃糖苷
及 atratoglaucoside A。
2.1.5 青羊参
赵益斌等 [18] 从青羊参的乙酸乙酯提取物的酸水解液
中， 分离得到一个新的甾体苷类化合物， 通过现代波谱技
术， 确定其结构为去乙酰蘼萝苷元 3-O-D-夹竹桃吡喃糖
基- (1→4) -a-D-夹竹桃吡喃糖苷。
2.2 牛奶菜属
2.2.1 通光藤
蒋毅等 [19] 从通光藤中分离鉴定了通光藤新苷 A、 B、
C。 邢旺兴等 [20] 从通光藤的正丁醇可溶部分分离鉴定了 5
个 C21 甾体苷， 其中两个为新化合物通光藤 J 和通光藤 K，
陈纪军等 [21] 从通光藤的茎中分离得到 4 个新的甾体苷--
通光藤苷 F、 G、 H 和 I， 及 2 个已知化合物通光藤苷 A 和
B。
2.2.2 裂冠牛奶菜
陈纪军等 [5] 从裂冠牛奶菜的粗苷酸水解产物中分离得
到 2 个已知的 C21 甾体苷元--肉珊瑚苷元、 青羊参苷元，
及一个新的 C21 甾体苷元--裂冠牛奶才苷元 A， 并证明了
其结构为 12-β-氧-顺芷酰去酰基萝藦苷元。
3 各属植物 C21 甾体苷类成分的药理活性
3.1 牛奶菜属
3.1.1 抗肿瘤作用
体外抑瘤实验表明， 白薇苷 A 在 32ug/ml 时对红白血
病 （K562） 抑瘤率为 42%， 对人早幼粒白血病 HL-60 抑瘤
率为 87%； 华北白前苷 A 可以拮抗 TNF （肿瘤坏死因子）
的毒副作用 [14]。 Staerk 等 [22] 采用药物敏感性 KB-3-1 和
多药物耐药性 KB-V1 肿瘤细胞株， 研究了催吐白薇中生物
碱的细胞毒活性， 结果表明 antofine 的衍生物对药物敏感性
细胞株具有显著的细胞毒活性 （IC50 为 100 nmol/L）， 而
secoantofine 的衍生物相对活泼性较低。
3.2 鹅绒藤属
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3.2.1 抗肿瘤作用
丘声祥等 [23] 报道了蔓生白薇苷 A 具有良好的肿瘤抑
制活性。
张如松等 [24] 采用细胞生长曲线法、 MTT 试验、 蛋白
质含量测定法及形态学观察研究了白首乌甾体总苷 （CG）
的抗肿瘤作用 ， 结果表明 CG 对 Hce8693、 PC3、 Hela、
PAA 4 种实体瘤细胞均有较强的体外细胞毒作用， 且呈浓
度依赖性。 曾郁敏等 [25] 首先从白首乌总苷含量较高的 3 种
成分 （分别为 AK、 AL、 BN） 中筛选出抑瘤活性最高的
AK， 用 MTT 法观察了 AK 对多种癌细胞生长增殖状态的影
响， 发现 AK 在一定剂量和足够作用时间下可抑制肿瘤细胞
生长， 且具有确定的量效和时效关系， 但 AK 对现有癌细胞
株的杀伤无选择性。 形态学观察表明高浓度 （150ug/ml） 作
用 4h 即可破坏 KB 细胞的细胞膜， 使胞浆外溢， 细胞死亡。
说明高浓度的 AK 对细胞生长的抑制作用可能是通过直接损
伤细胞膜实现的， 而低浓度的 AK 抑制肿瘤细胞生长的机理
尚待进一步研究。
3.2.2 调节免疫作用
已有文献 [26] 表明白首乌水溶浸膏及 C21 甾体酯苷对
正常及免疫受抑制动物均有明显的免疫增强作用， 白首乌
总苷可使小鼠胸腺和脾脏不因受免疫抑制而萎缩， 从而显
示出对免疫器官具有一定的保护作用。 顾立刚等 [27] 报道自
耳叶牛皮消的块根中提取的白首乌苷在体外对 T 淋巴细胞
活性具有双向免疫调节作用， 白首乌苷浓度在 50、 25ug/ml
浓度下可显著抑制 T 淋巴细胞的增殖反应和生产 IL-2 及
IFN-γ （P<0.01）。 说明白首乌苷在高浓度时对 T 淋巴细胞
活性有抑制作用， 而在低浓度时对 T 淋巴细胞活性有增强
作用。
3.2.3 抗氧化作用
宋俊梅等 [28] 运用剧烈运动小鼠模型， 研究了白首乌
C21 甾苷抵抗内源性自由基氧化损伤的功能 ， 结果表明 ，
剧烈运动可导致红细胞的渗透性增加和肝脏中过氧化脂质
含量的提高， 并会引起超氧化物歧化酶、 红细胞过氧化氢
酶和血液谷胱甘肽过氧化物酶活性的降低， 而白首乌 C21
甾苷可抑制上述这种由剧烈过度运动所引起的氧化损伤。
4 结语
关于萝藦科植物中的 C21 甾体苷类成分的研究还有很
大的拓展空前， 当前我们已经了解到 C21 甾苷具有抗肿瘤、
免疫调节、 抗氧化等作用， 具有较大的研究和开发潜力 ，
进一步的结构和药理研究可能会有的药用发现， 现阶段的
研究表明甾体总苷有望开发成为新的抗肿瘤药物。
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