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白叶藤素对大鼠离体输精管α-受体的阻断作用



全 文 :0性2 9 7 3
冷刺激后所致应激性小鼠 ,架胡皂贰b : 与 C均
有较强的镇痛作用 。 柴胡皂贰b : 对 S A R T 小
鼠有抑制其体重增加的倾向 , 而柴胡 皂贰 d
的抑制作用则更强 。 对乙酞胆碱引起S A R T
小鼠离体十二指肠的痉挛收缩进行研究发现
, 柴胡皂试 d 对 其并无影响 , 其他组分 , 则
均呈现抑制作用 。此外 , 对于中枢神经系统 :
有的呈现兴奋 , 有的为抑制 , 也 有 无 影 响
者 . 从而作者试作了柴胡皂试作用特性的分
类 。
〔 K i t a T等 : J P h a r m a e o b i a D y n , 3
( 6 )
: 2 6 9
,
1 9 8 0 ( 英文 ) 陈泉生摘 王绮默校 〕
3 0 1
.单穗升麻的中枢抑制作用和解痉作

作者曾报告 了 单 穗 升 麻 ( C i m i c i f u g a
s i m p l e x W
o r m r k )的粗提取物 C S ` 、 C S S和
C S 。的解热 、 镇痛、 抗浮肿及抗肛门溃 疡 作
用 . 本文报告该药的 粗提 取 物 C S Z 、 C sS 、
C S
。和 C S 。的中枢抑制作用和解痉作用 。
C S 3的急性毒性 : 小鼠口 服 。 . 5克 /公斤
后出现镇静状态 , 1 和 3 克 /公 斤 时 , 小 鼠
镇静 、 呼吸加快 、 步态异常 、 体重减轻 . 口
服 3 克 /公斤后 , 72 小时 内小 鼠死亡 3 只 ,
死亡率 为 60 肠 , 解 剖 后肉眼 观察无明显改
变 。 镇静 作用 : 小鼠口服 C S : 0 . 5 、 1 和 2
克 /公斤能显著延长硫喷妥钠所致 的睡眠时
间 。 口服 C S : 0 . 5 、 1 和 3 克 /公斤亦能 明显
抑制小鼠的运动 (以攀登试验 、 交 叉 穿孔试
验为指标 ) 。 解痉作用 : 口 服 C S : 0 . 5 、 1 和
2 克 /公斤对小鼠电休克无拮抗 作 用 。 小鼠
口服 C S 3 1 和 2 克 /公斤能 显著延 长五 甲烯
四氮哇所致惊厥的发生时间和致死时间 。 口
服 C S : 2 克 /公斤也能明 显延长 马钱 子硷所
致小鼠惊厥的发生时 间 , 而 口服 C S : 。 . 5 、
2 克 /公斤或 C S 。 0 . 5 克 /公斤亦能明显延长
马钱子硷所致惊厥的致死时间 。 对离体器官
的作用 : 1。 ’ 3克 /毫升 C S 。能轻度抑制垂体后
叶催产素引起的离体大鼠子宫的收缩作用 ,
而 10 一 7和 10 一 `克 /笔升 C S 。则能增强后叶催产
素或氯化乙酞胆碱所致子宫 的收缩作用 .
1。一 4克 /毫升 C S S能明显拮抗去甲肾上腺素引
起的离休豚 鼠输精管的收缩作用 , 而 1 J 峨克
/毫升 C S 。的作用相反 , 能增强其收缩 。 1 0 ~ `
C S
。对 5一羚 色胺所致离体豚 鼠 回肠的收缩有
拮抗作用 , 而对氯乙酞胆碱所致回肠的收缩
作用则有轻度抑制 。 1 0一 7和 10一 “克 /毫升 C S 。
能明显抑制异丙肾上腺素松弛氯化乙酞胆碱
所致的离体大鼠直肠肛门的收缩 , 而对 5 一经
色胺所致的收缩则有轻度抑制作用 . 10 ~ “ 克
/毫升 C S 。能轻度增强氯化 乙酸 胆碱 和 5一经
色胺所致离体大鼠胃平滑肌 的收 缩 作 用 。
C S 。和 C S 。对离体大 鼠 心肌 、 大 动脉 条片和
豚 鼠气管的作用无明显影响。
此外 , 作 者 还 观察到 C S 。 5 、 10 和 2 0毫
克 /公斤 静 脉给药对戊巴比妥麻醉的大鼠胃
运动有抑制倾 向 ; 10 毫 克 /公 斤 静 注 时 ,
对乌拉坦麻醉大 鼠 有 一 过性血压下降 ; 而
C S

10 毫克 /公斤 静 注也有一过性 血压下降
和呼吸促进作用 。
〔柴田 丸等 : 药学杂志 , 10 0 ( l ; ) : 1 1 4 3 ,
1 9 80 ( 日文 ) 聂金荣摘 张寅恭校 〕
30 2
. 白叶旅紊对大佩离体愉精 管 。 一受
体的阻断作用
白叶藤素是萝孽科白叶藤 属植物 C : y p -
t o l e p i s s a n g u l n o l e n t a ( L i
n d l
.
s e h l e e t e r )
根中分离得到的 3 种生物碱之一
白叶藤素
为了研究 白叶藤素对血管及血管外平滑
肌的作用 , 本文探讨了该生 物 碱 的 a 一肾上
腺素受体拮抗作用和在离体大 鼠输精管 中此
种拮抗作用的可能机理 。
去甲肾上腺素 ( 3 . 0 x 10 “ 7一 1 J 6M ) 对
离体大鼠输精管的作 用 存在着浓度一效应之
国外药学 · 植物药分册
间的依赖关系。 高 浓 度 白 叶 藤 素 ( 3 . o x
10
一 ’ ~ 1
.
o x 10
’ 6
M ) 显著地拮抗去甲肾上腺
素的离体输精管的收缩作用 , 去甲肾 匕腺素
的浓度一反应曲线平行地移到右边。
白叶藤素 ( 3 . o x l o 一 7一 10 一 “ M ) 显著增
强去甲肾上腺素引起的离体大 鼠输精管收缩
作用 , 浓度反应曲线平行地移到正常曲线的
左边 , 左边的图形也平行于右边高浓度 白叶
藤素所引起的曲线。
较低剂量白叶藤素增强去甲肾上腺素的
输精管收缩作用 , 可 彼加到克氏 营 养 液 中
的可卡因 ( 2卜M ) 拮抗 , 但对去 甲肾上腺素
收缩作用无任何明显抑制作用。 由于可 卜囚
能干扰神经摄取生物活性胺 , }日此低浓度的
白叶藤素可能阻断神经摄取去甲肾上腺素 ,
导致去甲肾上腺素 累 积 在 突触后膜受体部
位 , 从而增强输精管对去甲肾上腺素反应 。
作者 认为低浓度白叶藤素的增强作用可
能是由于抑制去甲肾 匕腺素的神经摄取 , 所
以用甲氧胺设 计实验研究这种可能性 。 甲氧
胺是直接作用的拟交感药 , }1很少被神经摄
取 。 甲氧胺的浓度选 择为 1 . o x l 。 ’ 7 M ( 产生
的反应约为 最 大 反 应的 50 肠 ) 。 自叶藤素
( 3
.
o x , o
一 7
M一 10一 。 M ) 对甲氧胺收缩大鼠
输精悴不产生任何显著的增强作用。 高浓度
的白叶藤素 (洁抗剂 ) ( 3 . o x 10一 6~ 10一 ` M )
显著减弱偷精管对甲氧胺的收缩反应 ,
白叶藤素拮抗去甲肾上腺素 的 P A Z值为
6
.
6 土 0 . 3 5 ( 1 ~ 6 , 回 归线的斜率为 1 . 05 土
。 . 0 4 ) 。 无论有无可卡因存在 , 白叶藤素拮
抗去甲肾上腺素的 P A :值不变 。 酚妥拉明拮
抗去甲 肾 上 腺 素 的 相应 的 P A Z值为 7 . 5 士
c
.
4 o (
n 二 5 , 回 归 线 斜 率为 1 . 0 士 0 . 12 )
( 大鼠输精管实验 , 条件同白叶藤素 ) . 由
此证明高浓度的白叶藤素是大 鼠输精管肾上
腺素受体阻断剂 , 且阻断强度约等于酚妥拉
明 。
〔 X o a m e s i B K 等 :
39 ( 1 )
:
5 2
,
1 9 5 0 ( 英文 )
校 〕
P l a n t a m e d i e a
.
张明发摘 沈稚琴
更 正
第 5 期第 1 0页右栏第 一行 . S e a u r h i n . 应为 “ S e a u r e h i n ” , 第 2 2页S e a u i e h i n 应 为 口S e a u r -

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n二 第 12 页右栏第二行 “ 1 。 一 s m ” 应为 ` 10 一 s微克 /毫升 ” 。 右栏第十行 . 托具 林 ’ 应 为 “ 托 贝林 ,
同栏第十一行 ` K u h c h a n ” 应为 “ K u p 。 h a n , , 同栏第十八行第四字 ` 化 ’ 应删去 . 第 13 页右栏倒 数十
二行 , 在 . 长春 ` 之后应加 ` 花生物 ” 三字 . 第 14 页右栏竿五行 “ 长春新” 之后应加 ` 硷 . 字 。
第 17 页左栏竿二个结构式排倒 .