全 文 ：综 述 ·
千金藤属 植物 中生物碱成分 的
分布及其生 物活性
华西医科大学药学院 (600 4 14 )王 宪楷 赵同芳
提要 迄今 已对 千金 藤属 4 3种植物 中的 生物碱成 分进行 了研 究 , 发现 了莲花烷类 、 阿朴碱类 、 原 阿
朴碱类 、 原小 璧碱类 、 双 苯 甲墓异啥琳 类 、 呜 啡 坑 二烯酮类 以及 其 它基核 共 1 50种 生物碱成 分 。 有 的在
一种植物 中可发现 5 一 6 种基核 类型 的生物碱 , 有 的单体生物碱则很少同时分布 2 一 3 种 植物 中 , 另 又
列举 了 一些千金 藤属植物 民 间 的 医疗 效用 , 和 所含 的一些生物碱的 生 物 活性 。
关键词 千金藤属 ; 莲花 烷类 ; 阿朴碱 类 ; 原 阿朴碱类 ; 原 小璧碱类 ; 双卡基异奎琳类 ; 吗啡 二 烯酮
类 ; 山 乌龟
生物碱成分的分布
千金藤属 ( S et P h a 川 a) 植物 ,属防 己科 , 共约 50 多
种 , 分布于亚洲和非洲热带和亚热带地区 。 我国分布
有 30 多种 。 主要分布在长江流域和西南地区 。 早于 20
年代已开始对中药千金藤 〔 5 . ]’a oP ft c a ( T h u n b . )
M i e r s 3
〔 ’ · “ 〕和粉防己 ( s . t e t r a ” d r o S . M o o r e ) .3[ , 减〕
地下部分的生物碱成分进行了研究 , 迄今已从 34 种千
金藤属植物中 , 发现了 15 0种生物碱成分 。这些成分包
括 : ( z )莲花烷类 ( h a s u b a n a n s ) ( 3 7种 ) , ( 2 ) 阿朴碱类
(
a p o r P h i n e 亏 ) ( 5 3种 ) , ( 3 )原阿朴碱类 ( a P o a op r P h i rt
e s
) ( 3 种 ) , ( 4 )原小璧碱类 ( p r o t o b e r b e r i n e s ) ( 2 0
种 ) , ( 5 )双苯甲基异哇琳碱类 ( b i s b e n z y l s s o q u i n o l i-
n e s ) ( p B l ) ( 23种 ) , ( 6 )吗啡二烯酮类 (m o r p h i n a n d -
i e n o n e s ) ( 3 种 ) , ( 7 )其它生物碱类 ( 8 种 ) 。
这些基核结构差 异颇大的 7 种类型生物碱 , 却分
布在同一个属的植物中 , 并且在一种植物中共含 6 种
基核类型生物碱的有一种 ( 5 . s a s a k i i aH y a t a ) ;
含 5 种基核类型的有 2 种 汇s . g l a b r a ( R o x b ) M i e r s
和 5 . j a P o n i c a ( T h u n b . )肺 e r s ] ; 含 4种类型的有 3
种 ( 5 . e 诊 p h a 犷 a ” t h a H a y t a . , 5 . e l eg a t s ; 5 .
r ot “ ” 如 L ou r . ) 。 34 种植物中含阿朴碱类生物碱的
植物有 2 0种 ( s . a b梦5 1” i c a W a l p , s . b r a c h , a ” r h a
D 1 e l s
,
5
.
e a 万 t a t a S p r , 5 . e e Ph a r a , t h a aH u -
a i a
,
5
.
d f e l s i a , a C
.
Y
.
W叭 S 、 d ` e e 九 r r i o i fe r a H .
5
.
L 0 e t M .Y
a n g
. ,
5
.
d f n点l吧 e i ( E n g l . ) D i e l s . ,
5
.
e leg
a ” s , s
.
e 州 g e a e H . S . L o , S . g l a b r a (R o x b .
M i
e r s , s
.
h e r , a n d i fo l i a ( W i l l d
.
) Wa l
p
. ,
5
.
j
a P o n 蓄c a M i e r s . , 5 . 九“ 公倪 a 介 e ” 5 1 5 H . S . L o e t M .
Y a n g
,
5
. 为脚 a ” s i e ” 5 1 5 H . 5 . oL
,
5
. 沉 a s h a n f -
e a H
.
5
.
L o
,
5
.
r o t u n d a L o u r
. ,
5
.
s a s a 一
k i 1 H a y a t a
,
5
.
s u t e h u e n s i s H
.
5
.
L o, 5
.
s u e e i fe
r a H
.
5
.
L o
,
5
.
v e n
os
a S P r e n g
.
)
;
含原小集碱类生物碱的植物有20 种 ( S . br cQ h , a 。 -
t h a D i e l s
. ,
5
.
d i e l s i a n a C
.
Y
.
W
u , s
.
d i e e
-
n t r i , s fe
r a H
.
5
.
L o e t M
.
Y a n g
, .
s
.
d o l s e h
-
o 和 da D i e l s . , 5 . e l eg a n s , 5 . g l a b r a ( R o x b)
M j e r s
. ,
5
.
h a i ” a ” e n s 落5 H . 5 . L o e t Y . T s -
o o n g
,
5
.
1” t e ,脚 d` a H . 5 . L o , 5 . j a 户o n i e a
( T h
u n b ) M
e r s
. ,
5
.
k u 葱n a n e n s f s H . 5 . L o e t
M
.
Y a n g
,
s
.
k脚 a n s i e ” 5 1 5 H . 5 . L o , 5 . 1 0 -
gn i加 5 H . 5 . 如 , 5 . 阴 a s h a n i e a H . 5 . L o ,
5
. 阴 i e r a n t h a 日 . 5 . L o e t M . Y a n g , s . r o -
t “ ” d a L o u r . , 5
.
S e s a ki i H y a t a
. ,
S
.
S u c e f ej
-
r a H
.
5
.
L o
,
5
.
r e t r a n d r a 5
.
M o o r e
. ,
5
.
U e n o s a S P r e n g
. ,
5
.
v i
r
i d f fl a v e n s H
.
5
.
L o “ t M
.
Y a gn )
。 而莲花烷类生物碱 , 为本属所
有 , 尚未在其它科属植物中发现 , 而只在本属 8 种植
物中发现 ( 5 . a 6梦 5 1” i e a W a l p . , s . e e神 a r a n -
t h a H a y a t a ., 5
.
d e l a t, a y i
,
5
.
e l ge
a ” s , 5
.
h e r o a n d` fo l i a ( W i l l d
.
) W
a l p
. ,
5
.
j a加 n i e a
M e i r
s , 5
.
10 ” g a L
. ,
5
. 了 e s a k i i H a y a t a . ) 。
并且 , 这些不同基核类型的生物碱又十分分散地
存在于不同的植物种中。 特别是莲花烷类生物碱 , 38
种生物碱中只有 4 种莲花烷类生物碱 ( s t e p ha b o -
1 i n e
,
1 6 一 o X o h a s u b a n i n e , e e p h a r a n i n e , 和 d e l a v a -
中 国药学杂志 19 90 年第25卷第 1 期
in e )分别同时存在于 2 种植物中 、 莲花烷碱 ( h as ub a~
n in e )同时存在 3种植物中外 , 其余 3 种莲花烷类生物
碱 , 则分别只在一种植物中发现 , 即所余的3 种莲花
烷生物碱 , 不重复地分布在上述 8 种植物中 。 这种情
况在植物成分布分的旧例中 , 是十分罕见的 。
在 53 种阿朴碱类生物碱中 , 只有 2种生物碱 ( 1 5 0 -
e o r y d i
n e和 s t e p h a n i n e )分别分布在 6 种植物中 ; 3 种
生物碱 ( d i。。 n t r i n 。 , C o ha n i n e ,和 15: j o d e n s。 e ) 分别
分布在 5 种植物中 ; 3 种生物碱 ( r (犯 m e r i n e , d e h少-
d r o e e ab
n s n e
,
d e hy d r o s t c p卜a n s n e ) 分别存在 4种植物
中外 , 其余的阿 朴碱类生物碱 , 则多在 1 或 2 种植物
中发现 。 而原小壁碱的卜 四氢棕搁碱 , 则分布在 17 种
植物中 。 20 种双苯甲基异哇琳生物碱 , 包括 9种类型 ,
其中只 ce p h ar an t ih ne l 种分布在 6 种植物中外 , 其余
只分布在 l 种或 2 种植物中 。 其 3 种吗啡二烯酮生物
碱 , 只分布在 5 种植物中 , 而 s i n o c ut i ne 则为此 5 种
植物共有 。
从上可 以看出千金藤属植物中的生物碱成分的基
核类型差异很大 , 分布也很分散 。 除 了l 一 四氢棕桐碱
一种分布在 17 种植物中外 , 其它未发现广泛存在本属
植物中的某一种生物碱 。 除此之外 , 在一种植物中含
量较高 的生物碱 , 又 因植 物种不 同有较大的差异 ,
如 : 5 . b r a e h夕a耐 r a l ) i e l s . 块根 , i s o e o r y d i n e ( B )
1 4 5 % 5
1 , 1一四氢棕桐碱 ( D ) 0 . 16 % 「5 〕 ; s . d ` e e n -
t r i爪介 r a H . 5 . 1 0 e t M . Y a , 1峨块根 , l ) i e e n -
t r s。 e ( B ) 多量 〔6 」 ; 5 . d i e l s i a ” a G . Y . 诱’ u块根 ,
e 民 ab n东朋 ( B ) 0 . 3 % 歌 7浮, 5 t e p ll a n i n s ( B ) 0 . 2 % 〔7 1 , } -
四氢棕搁碱 ( D ) 。 . 1 % t 7」; s . e加g eQ e 日 . 5 . IJ o ,
根 , c e p h a r a n t ll ; n C ( E ) 0 . 6 5 % t “ 〕; 5 . 人a f” 助 e n : i : ,
日 . 5 . l o e t y . ` l’ s o o n线 , 块根 , l 一四氢棕搁碱 ( D )
多最 L 三; S , 流t er o e d ia 1 . 5 . 1一 。 , 块根 , ! 一四氢棕
搁碱 ( l ) ) x . 8 % { , 〕 ; s . h颐 n a 九 e陌 15 11 . 5 . [ 0 o t M .
丫a n凭 , 块根 , d i e 。、 : l t r : 二多量仁“ 〕 ; s . h阴 n s i e 。 ; 1 5
日 . 5 . [J 、 〕 , 根 , I一四氢棕搁碱 ( D ) 2 十% ￡’ ” 子, 总生物
碱 3 一 ` % 门 ’ 〕 ; 人 . 胡 as h朋 i e a 刀 . 5 . L o , 块 根 ,
、 i朋 a e u七宜口。 ( I ) 0 . 5% ; 5 . 脚 i c r a ” t ha I J . 5 . L 。 ) c t
M
.
Y a议 . , 块根 , l 一〔 ’ 2 〕四氢棕搁碱 ( D )多量 6[ 」, 5 .
r o t “ dn a I o
u r
. , 块根 , l 一 四氢棕搁碱 0 . 2 2 % [ ` 3」; 5 .
5 毋 ic 介 ; a 日 . S . L J o , 块根 , 卜 四氢棕搁碱 , 多量 〔“ 〕 ;
5
.
t o t r a ” d r a S
.
M 。 , o r e
. , 根 , 粉防 己碱 ( t e t r a n -
d r i二 ) ( E ) x . 2% 〔 ’ “ 」. 去 甲基粉防 己碱 ( f a n只e h i n (卜
1i
n 。
) ( E ) 0
.
6% 〔’ 4 飞; S
.
U i 八 id 刀姗。 5 11 . S . L o e t M .
Y a n试 , 块根 , t 一 四氢棕搁碱 ( D ) 峨 % ￡’ 5 , o
而这些含某 一 种生物碱的量较高的植物 , 多为块
根植物 , 通称为山乌龟 。
生物碱在 l 种植物体 中 , 因器官不同也有十分明
显的差异 。 如发现 5 . c e hP rQ ant h a l一拍 y at 的块根与其
种子中所含的生物碱类型 完全不 同 : 种子中含有多种
阿朴碱类生物碱 ( d e h y d r o s t e p h a n i en , d e h y d r o c r -
e
ab in
n t
, s t e p h a n i n e
, e r e ab
n i n e
, o 一 n o r 一 n 此 i f e r i n e
和 S t e s a k i n e ) 和两种双 苯甲基异唆琳生物碱 ( i s o t 。 -
t r a n d r i n e和 b e r ha m i n e ) 。 而其块根中则不含阿朴碱类
生物碱 , 只含几种双 苯甲基异唾琳生物碱 ( i s ot 。 t r afl -
d r i n e
, e e p h a r a n t h宜n e , c y e le a n i配 , b e r b a nr i n e , 和
c e p h a r a n o li n c )
[ 1 6 〕。
5
. 「印Os a 5 rP en 代 . 的块根和其叶 中所含 的生
物碱 的类型也 不同 。 除 4 种阿朴碱类生物碱 ( s uk -
h o d i a m i n e
, o
xo
s t e p h a n i配 , o x o e r e ab n i n e 和 u s h i n s u -
in ne )同时存于块根 和叶片中外 , 叶中尚含另 5 种阿朴
碱类生物碱 ( e r e比 n i n e , d e h y d r o e r e ab n i n e , o 一 a 。 e t犷
1s u k h o d i a m i n e
,
l s r i o d e n 一。 e , o 功 s t e p h a n o s i n e )和 2种
原小璧碱类生物碱 l( 一 四氢棕搁碱和 c or y dal m 诬。 。 ) 。而
根中则含另外 4种季按型氧阿朴碱类生物碱 ( ut h。 明 -
i n e
,
t h a i j a dn i
n e , e o C un i
n e , n a
dn
a z ur i n e )和 1 种 7 一经
基阿朴碱类生物碱 ( a y ut h i a n i n e )〔 ` ,一 ` , : 。
另外 , S M K u p e h a n于 1 9 6 1年自印度 M a n 烤a l o r
产的 5 . h e r o a耐 f fo l i a (W i l l d . )W a ! p . 根中 , 获 得几
种双苯甲基异喳琳类生物碱 , dl 一粉防 己碱。 . 12 5% ,
e a n只 c h i n o l i n e o · 0 7 % , d 一粉防 己碱 0 . 0 7 % 和 异 谷树
碱 ( i s o e h o n d o d e dn r 元en ) 0 . 0 0 3% 〔“ “ 」, 而在 1 96 8年再从
印度东西海岸所产的同种植物的根中 , 却未发现上述
生物碱 , 而获得莲花烷 ( h as u ba an cn ) 类生物碱 , 4 -
去甲基莲花烷酮碱 ( 4 一 d e m e t h y l h a s u ba n o n i n e )〔 2 们 和
5 t e Ph i s o f e r u l i n e [ 2 2 〕。
生物活性和医疗作用
千金藤属植物在民间的 医疗效用 , 也因植物品种
不同而有颇大的差异 。 这与所含生物碱的墓核种类彼
此存在较大的差异有直接的因果关系 , 如 ;
5
.
a 6刀s s f n` e a w a l p . : 治疗痢疾 、 祛姻虫 、 治疗
脓肿 (东南非洲 ) 〔“ “ 〕。
5
.
e e hP a r 朋 r h a I l a y a t a (又称白药子 ) : 止血 、 止
痛 、 治咳嗽 、 凛疡等仁2 ”」。
5
.
br cQ h y 明dr a (又称白线薯 ): 治疗急 性 胃肠
炎 、 胃腹痛 、 风湿关节炎 、 痈伟肿毒 、 湿疹 、 散癖血 、
消肿 、 止吐血 , 并治疗神经衰弱等 〔5 〕 。
s
.
e 两g ea e 卜! . 5 . 卜。 (又称地不容 ) : 治疗风湿
痛 、 胃痛 、 毒蛇咬伤等 〔“ 〕。
中国药学杂志 l , 90 年第 25卷第 1期
5
.
l g a br a( R o
x b
.
) M i
r e s
.: 治疗气喘 、 结核 、
痢疾 、 发热 、 降低血压等 (印度喜马拉亚山区 )[2 5, 26 〕 。
5
.
g ar e i l i fe
r a Y a m a m o t o (一文钱 ) : 治急慢
性 胃肠炎 、 风湿性关节炎 〔“ 月〕 。
5
.
h er
n a n d f fo l i
a
W
a l p
.
(汝兰 ) : 治疗 痢疾 、
中署 、 痈疖 、 风湿性关节痛 2[ 刁〕 , 以及消化不良 、 发
热 、 尿路感染等 (印度东西海岸 )[ 24 , 27 ] 。
5
.
d el a v a 刀` D i e l s (地不容 ) : 治疗疟疾 、痈疽、
及用于止痛 、 消炎 〔“ ” 〕。
5
.
j
a P o n i e a ( T h
u m b ) M i
e r s (千金藤 ) : 治疗
疟疾 、 痢疾 、 风湿痛 、 咽肿痛 、 水肿 〔 2弓〕 。
s
.
h 脚 a n s i e o s i s H . S . L o ( z一西地不容 ) : 镇
痛 、 解热 〔” 〕 。
5
.
1。 ” g a L o 盯 . (粪箕笃 ) : 治疗癫狂 、 黄疽 、
胃肠炎 、 痢疾 、 尿血 、 疮痈 〔“ ` 〕 以 及 活络 利尿 、 排
脓 [ 2 “ “ 。
5
.
s i n i e a D i e l s
.
(金不换 ) : 治疗外感咳嗽 、
咽痛 、 口舌生疮 、 呕吐腹泻 、 痢疾 、 跌打损伤〔 2 ” 」 。
5
.
s u t c h t n e o s ` 5 H . S . L o ( 山豆根 ) : 治感冒发
热 、 喉痛 、 风湿痛等〔 2引 。
5
.
t et ar n dr a S
.
M o re (粉防 己 ) : 治坏握痛 、
利尿 、 解热 [ 2峨〕 。
5
.
v e ” O s a S p r e n g : 苦补剂 (其根流出的乳汁
为红色 , 泰 国 )[ 1 7 〕 。
此外 , 还记载产于 东西非洲的 5 . d in kl ag ie
( E gn l
.
) D ie ls 的根和茎 部都具有止血 、 驱虫 、 镇静 、
催谧作用 , 其茎 部还用于毒鱼 ; 其叶则具有治疗女性
不孕 和男性阳萎等活性仁3 “ J 。
千金藤属植物中部分生物碱的生理活性:
d i e e n t r i n e ( B )
: 镇痛 , 治神精衰弱 ’一 3 1〕 ,
g l a u c i n e ( B )
: 降低血压 [ 3 0 〕 ;
i s o e o r y d i n e ( B )
: 抗肾上腺素功能剂〔 3 ` 〕 ;
l i r i o d e n i n e ( B )
: 抗人癌细胞 ( K B 一 e e l l ) L 3“ 〕 ;
m a g n o f l o r i n e ( B )
: 降低血压 、 箭毒样作用〔“ “ 」 ;
m e n i s p e r i n e ( B )
: 降低血压 〔 3 “ 」 ,
怜 m e t h y l e o r y d i n e ( B ) : 降低血压〔 3 0」 ;
p or
n u c i fe r i n e ( C )
: 解痊 “ “ 习;
s t e P h a n i n t ( B )
: 抗 W一 25 6肉瘤 [“ 2」 ;
s t e p h a r i n e ( C )
: 降低血压 〔“ 6 J 、 抗 癌 、 治白细胞
减少症 [ 3 , 〕 ,
j a t or
r r h j z i n e ( D )
: 抗菌 、 降低血压 〔 ;川 ;
c a p a u r i n e ( D )
: 具吐根碱样生物活性 c 2 6」 ;
e y e l a n o l i n e ( D )
: 肌肉松弛作用 ,降低血压〔“ 1 〕 :
p a l m a t i n e ( D )
: 具 A C T H样抗菌活性 , 抗乙酞
胆碱酶作用〔 2 “ 1 , 抗心 律不齐 , 减少肌收缩力 , 亲肾 上
腺皮质效应红“ “ 」 ,
l一 四氢棕搁碱 ( D ) : 镇痛 、 镇静 , 发热 , “ 〕 ;
x y l
o p i n i n e ( D )
: 镇痛 、 镇静 、 止咳〔 3 ” 、 抗 白
血病毛“ 3〕 ;
ce p h
a r a
nt h i
n
e( E )
: 防 治辐射和化学物质所引起
的白细胞减少症 , 抑制结核杆菌 、 抗菌 、 抗癌 ( eH L a
和 H e L 尽一 5 3人 癌细胞 ) “ ’ 二 ;
e 丁e l e o n i n e ( E ) : 抗癌 L 2 6 , 降低血压 , 松弛 肌
肉已3 ’ 〕 ;
e p i s t e p h a n i n e ( E )
: ’肾上腺神精阻 断效应〔“ 7 ’ ;
h o m o a r o n a l i n e ( E )
: 抑 菌 , 降 低 血 压 , 肌 肉松
弛 L 3 ’ 〕 ,
f a n g c h i n o l i n e ( E )
: 抗人鼻咽 癌细胞 、 镇痛 、 消
炎 、 降低血压 、 抗菌 [2 1 , 3 1 ] ;
t e t r a n d r i n e ( E )
: 抗癌 、 镇痛 、 降低血压〔3 ’ 3 ;
i s o c h o n d o d e n d r i n t ( E )
: 抗癌 、 抗菌 [2 1 , 3 1 ] 。
结 语
1
. 千金藤属 中各种植物所含生物碱的结构类型
十分 分散 。 以同一种结构的某种生物碱指示 植物的亲
缘关系 , 作为植物的化学分类是 困难的 , 并且根据成
分的结构类型 来划分植物的化学类型 , 在千金藤属植
物中 , 也是十分 困难的 。
2
. 千金藤属植物的 医疗效用 , 差 别很大 , 这与所
含的有效成分的基核的类 型不 同有关 。 因此植物形态
近似的同属植物的医疗作用 ,显然不能彼此替代应用 。
参 考 文 献
[ 1 ] 近藤 平三郎 , 他 . 药学杂志 l , 24 , 5 1 4 : 10 3 4 ; C . 左 . 19 :
17 0 9
〔 2 ] 近藤平三郎 , 他 . 药学杂志 19 2 7 , 5 4 1 : 一77
[ 3 ] 近藤平三郎 , 他 . 药学杂志 19 2 8 . ` 8 : 10 7
[ 4 〕 C h u a n g C K e t a l . B e r 19 3 9 , 7 2 : 5 19
[ 5 〕 陈 该等 . 中草药 19 8 2 . 13 , 2 8 9
[ 6 了杨鹤鸣等 . 药学学报 一9 8 0 , 15 : 6 7 6
[ 7 ] 阂知大 . 中草药 19 8 3 ; 14 : 5 7
[ 8 〕 黄加鑫等 . 药学学报 19 了9 ; 14 : 6 2
汇g J 陈 赚 等 . 中草药 19 85 , 1 6 : 1
〔 10 ] 阂知大 等 . 药学学报 19 8 0 , 15 : 5 32
汇1 1 } 成桂仁等 . 药学通报 19 8 1 . 1 6 : 1 15
[ 12 」王雪芬 等 . 中草药 1 9 83 ; 14 : 2 4 9
[ 13 」富田 真雄 , 他 . 药学杂志 ( 日 ) 19 6 6 , 8 6 : 4 60
[ l魂 ] 富田真雄 , 他 . 药学杂志 ( 日 ) 19 6 7 ; 5 7 : 3 16
[ 15 ] 方圣加等 . 中草药 19 8 1 , 12 : 49
[ 1 6 ] 国友顺一 , 他 . 药学杂志 ( 日 ) 19 5 1 . 10 1 : 9 5 2
中国药学杂 志 1990 年第25 卷第 1 期
【17 ] P h ar ad alKe t al . J八 b t“ ro l P ro d“ e ts19 85 . 48 :
6〔 8
[ 1 8] G
u i u n ade u aHe t al
.
J
J响 tu r al P ro du c ts19 8 2;
5 4 :3 5 5
〔19 〕 G ,, 1n a it d e a u 王1 e t a ! . J C 5 C h e m C o 爪优 “ 19 8 1 :
11 1 8
[ 20 1 K u P e h a n 5 M e t a l
.
J hP
a r m S e f 19 6 1 ; 50 : 8 19
[2 1 1 K u p e h a n 5 M e t a l
.
J O 馆 C h e m 19 6 8 , 3 3 : 4 5 2 9
f 2 2 J K
u p e h a ” 5 M e t a ] . T e 了r a h e d r o ” L e t t e r s
19 7 0 ; 4 9 7 5
[2 3 ] K
u p e h a n 5 M e t a l
.
J O gr C h
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H P M C 在新剂型 开发 中的应 用
上海医药工业 研究院 ( 2。。 0 4 0) 黄 胜 炎
提要 近年来 , H P M C 用作基质 、 粘合剂 、 骨架材料 、 致孔 道剂 、 成膜材料或 包衣材料等 , 在
缓释 粘膜粘贴 剂 、 控释小丸 、 缓释微 索 、 多种骨架型缓释 、 控释 片 、 多层缓释片 、 多种 包衣缓释制剂 、
眼 用制剂和缓释检剂等新剂型开发 中得到 了 广泛的应 用 。
关健词 H P M C ; 新剂型 , 缓释 ; 控释
经丙基 甲基纤维素 ( H P M C ) 系白至淡米色纤
维 、 颗粒 , 或流动性好的粉末 。 可溶于大多数极性有
机溶媒和甲醉-二抓甲烷混合溶媒中 , 少量粉末可缓慢
溶于冷水 , 而不溶于热水 、 无水乙醉和扳仿中 。 制剂
上一般用作粘合剂 、 分散剂 、 增稠剂和薄膜包衣材料
等。 按 分 子 量不同 (常以粘度值表示 ) , 国外上市的
H P M C 商 品 的规格有多种 。 国内亦已有厂家生产
H P M C
, 但规格单一 , 质量也有待于提高。 近年来 ,
随着给药系统和给药部位研究的深入 , 促进了药物制
剂的制备技术发展和新品种的研制 〔’ 一 ` 1 , H P M c 在
新 剂型 的 开 发 中得到了广泛的应用 。 本文主要讨论
H P M C 用作基质 、 粘合剂 、 骨架材料 、 致孔道剂 、 包
衣 材 料 或 成 膜材料等制备新剂型和多种缓释 、 控释
制剂 。
缓释粘膜粘贴剂
粘膜粘贴剂系安全有效的新型药物制剂 , 不仅可
用于局部治疗 , 而且还可用于全身性治疗。 将吗啡 、
硝苯睫 、 安替比林或维拉帕米等药物与脂肪醉和亲水
性轻烷基纤维素压制成顺粒 , 再以可粘附于枯膜上的
H P M C 等 亲 水性纤维素衍生物包衣制成缓释枯膜枯
贴剂。 L{ P M C 用量为制剂总重的 2 一 15纬仁 5〕 。
控 释 小 丸
选用 H P M C 等亲 水性聚合物和少量不溶于水的
聚合物 (如乙基纤维素、 丙基纤维素 、 虫胶或 e o d r a -
91 t R S 等 ) 制备甲基多巴丸心 ,包衣后成控释小丸 。
包衣薄膜材料由不溶于水的聚合物和少量水溶性聚 合物
的混合溶液组成 , 两者用量比视各 自物理性能而定〔“ 〕。
缓释颗粒剂
取硝苯咤 1份 、 H P M C 3份和乙基纤维素 ( E C )
3 份溶于混合溶媒 ( 乙醇一二抓甲烷 = 1 , l) 后 , 置玉
米淀粉 8份中制成释药速率不受环境 p H值变化影响的
缓释颗粒。 与市售细顺粒剂给家兔 口 服的对照试验显
示 , 缓释顺粒荆释药缓懂 , 个体间的差异可减至最小
程度〔 7 〕。 硝苯吮缓释顺粒剂与硝苯健软胶囊 剂经临床
4 名健康志愿者对照试验表明 , 前者显著延长人体内
有效治疗血药浓度的维持时间 , 口服后 12 h 测得的血
药浓度为 13 n g/ m l , 未发现有个体间的差异〔“ 〕。
呵!噪美辛或烟炎痛 ( n i o m e t h a e i n ) 以水溶性乳
糖 、 蔗精 、 果糖 、 山梨醉或甘嚣醉为辅料 ,添加 H P M C
中国药学杂志 19 90 年第 25 巷第 1期