全 文 ：第 29 卷 第 8 期
2 0 1 1 年 8 月
中 华 中 医 药 学 刊
CHINESE ARCHIVES OF TRADITIONAL CHINESE MEDICINE
Vol． 29 No． 8
Aug． 2 0 1 1
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楤木属植物及其活性成分药理学研究进展
张广美1，王春梅2
(1．哈尔滨医科大学第一临床医学院，黑龙江 哈尔滨 150081;
2．黑龙江中医药大学，黑龙江 哈尔滨 150040)
摘 要:楤木属植物隶属于五加科，在我国，楤木属植物的药用历史十分悠久，主要传统功效为:强壮、抗炎、
治疗糖尿病、保护作用等。随着药理学的发展，楤木属植物及其活性成分的药用价值已经得到了人们的重视，而
其在肿瘤、心血管系统、神经系统、保护等方面也显示出巨大的药用潜力。对近 5 年来楤木属药用植物及其活性
成分的药理学研究进展进行综述。
关键词:楤木属;活性成分;机制;抗肿瘤;抗炎
中图分类号:R285． 5 文献标识码:A 文章编号:1673 － 7717(2011)08 － 1715 － 03
Review of Pharmacotogical Effects of Plants of Araliaceae and Bioactive Compounds
ZHANG Guang-mei1，WANG Chun-mei2
(1． The First Affliated Hospital of Harbin Medical University，Harbin 150081，Heilongjiang，China;
2． Heilongjiang University of Chinese Medicine，Harbin 150040，Heilongjiang，China)
Abstract:Araliaceae belonging to Acanthopanax gracilistylus is widely distributed in N． America，E． Asia，China
and Indo-MalayaIn India，Korea． Some of the plants were reported to show anti-diabetic activity，protective effect，anti-
tumor effect，Anti-inflammatory activity，and so on． The advance in the effects and mechanisms of the plants of Araliaceae
in present 5 years are described in the following review．
Key words:Araliaceae;bioactive ccompounds;mechanism;anti-tumor;anti － inflammatory
收稿日期:2011 － 03 － 17
基金项目:哈尔滨市科技创新人才研究专项资助项目
(2010FRXXS052)
作者简介:张广美(1966 －) ，女，黑龙江哈尔滨人，主任医师，博士
研究生导师，博士，研究方向:中药抗肿瘤。
楤木属植物隶属于植物界、被子植物门、双子叶植物
纲、伞形目、五加科，分布于中国的楤木属植物有 20 余种，
包括:安徽楤木、虎刺楤木、台湾楤木、长白楤木、辽东楤木、
太白楤木、土当归、黄毛楤木等。楤木属植物的传统用药功
效为:强壮、抗炎、治疗糖尿病等。近年来，随着天然药物化
学、分子药理学的发展，楤木属植物及其活性成分的作用及
机理研究取得了长足的进步，其多方面药用价值已经越来
越受到人们的关注。涉及的领域包括:抗炎、神经系统、代
谢系统、保护、抗肿瘤等。本文对近 5 年楤木属植物及其活
性成分的药物作用及机理进行综述，旨在为其进一步研究
提供纲领。
1 抗 炎
1． 1 长白楤木的抗炎作用及机理 经研究发现，长白楤木
的粗提物可治疗佐剂诱发的鼠关节炎，并缓解由炎症引起
的末梢疼痛［1］。在对长白楤木中分离的 3 种对映—右松脂
烷类二萜，2 种对映—贝壳杉类二萜的抗炎作用进行研究
时发现:部分二萜类化合物可抑制脂多糖诱导的鼠源性巨
噬细胞系 RAW264． 7 环氧化酶 － 2(COX － 2)和前列腺素
－ E2(PGE － 2)的产生，抑制诱导型一氧化氮核酶(iNOS)、
核因子 － KB (NF － kappaB)蛋白的表达，而这种作用，与其
化学结构母核的类别没有直接关系［2］。
1． 2 辽东楤木的抗炎作用及机理 有学者从辽东楤木中
分离出一种三萜皂苷 － F，体外实验发现，这种三萜皂苷可
以有效的抑制脂多糖介导的氮氧化合物的产生，抑制核因
子 － KB的产生［3］。另外 5 种从辽东楤木根中提取的三萜
皂苷被证实可通过引起丝氨酸、络氨酸磷酸化及 NADPH
氧化酶家族基因染色体易位，来抑制炎性刺激导致的超
氧［4］。提示:皂苷可能为辽东楤木抗炎的有效部位。
1． 3 土当归的抗炎作用及机理 研究人员建立了胶原蛋
白酶介导的骨关节炎兔模型，在经过 28 天的口服土当归治
疗后，发现，与塞来考昔相比，土当归不仅可抑制炎性介质
的产生，还对模型兔有关节保护作用［5］。
2 抗肿瘤
2． 1 长白楤木的抗肿瘤作用及机理 HY253 是由长白楤
木中提取的一种二萜类化合物，它可导致肺癌 A549 细胞
周期停滞于 G(1)期，且这种作用与促进 p53 磷酸化、活化
靶基因 p21 有关。p21 是周期蛋白激酶 － cdk1 抑制物，可
导致 cyclin D(细胞周期蛋白 － D)表达下调，促使细胞周期
停滞于 G(1)期。HY253 可通过内源性线粒体凋亡途径，
促使细胞色素—C从线粒体膜间隙释放到细胞浆，与 Apaf
－ 1 等结合成复合物，成凋亡小体，从而导致 Caspase － 9 募
集，诱导 A549 cells发生凋亡，形成凋亡体［6］。HY253 还可
导致宫颈癌 HeLa 细胞发生凋亡，而这种作用也是通过线
粒体凋亡途径完成的，可导致促凋亡基因 Bax、Bak 表达增
强，聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶(PARP)活性增强［7］。
HY251 是从长白楤木中提取的另一种二萜类化合物，经体
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DOI：10.13193/j.archtcm.2011.08.13.zhanggm.038
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外实验证明，HY251 可导致宫颈癌 HeLa 细胞周期停滞于
G(1)期，导致细胞 DNA损伤，p53 磷酸化，细胞因子诱导的
蛋白 /激酶相互作用蛋白家族(Cip /Kip)活性增强，从而
抑制细胞周期蛋白的活性，导致细胞周期停滞［8］。CA，
(－)－ pimara － 8(14) ，15 － diene － 19 － oic acid 是一种从
长白楤木中提取的右松脂烷型二萜类化合物，体外实验证
明其可抑制 HepG2 细胞的生长，促进细胞的凋亡，其作用
机理与上调 Caspase － 3、Bak、Bax的表达，下调 Bcl － 2 的表
达相关［9］。
2． 2 黄毛楤木的抗肿瘤作用 有学者提取黄毛楤木中乌
苏酸(乌苏烷型的五环三萜类化合物)及其次生产物，对其
抗肝癌的作用及机理进行研究，发现:无论是体外实验还是
体内实验，乌苏酸及其次生产物都具有良好的抗肿瘤效果，
可使肝癌耐药细胞(R － HepG2 的生长停留在 G0 /G1 期，促
进其发生凋亡，且这种作用还具有时间和剂量的依赖关系，
可下调热休克蛋白 105( (HSP)的表达和环氧化酶 － 2
(COX － 2)的表达，COX － 2 是花生四烯酸转化为前列腺素
途径的关键酶，与肿瘤等疾病密切相关，在癌基因及抑癌基
因的刺激下表达增强，成为药物作用的新靶点［10］。
2． 3 土当归的抗肿瘤作用 经研究证明，从楤木属植物土
当归中提取的固醇类化合物具有较明显的抗肿瘤作用，而
这种作用，与抑制环氧化酶 － 1，2(COX － 1，2)的表达有关，
比较而言，更加影响环氧化酶 － 1 的表达。而同样从土当
归中提取的五种二萜类化合物虽未对肿瘤细胞表现出明显
的细胞毒作用，但可抑制 DNA 拓扑异构酶 － 1，2(TOPO －
Ⅰ，Ⅱ)的表达［11］。
2． 4 辽东楤木的抗肿瘤作用 水溶性提取辽东楤木(龙
芽楤木)叶中 1 种化合物纯化蛋—aralin，经研究发现其具
有抗肿瘤的作用，而后又在辽东楤木嫩芽中提取了另外一
种新型的植物凝集素—ca － aralin，发现除了 B 链的糖基化
外，其化学结构与前面发现的蛋白并无差别，但抗肿瘤作用
更强［12］。
3 对神经系统的作用
经一系列研究发现，楤木属植物土当归的某些活性成
分具有保护神经的作用，可延缓神经细胞的老化，预防及治
疗阿尔茨海默病(AD)。
3． 1 土当归三萜类化合物 研究人员用土当归酸(齐墩
果烷型五环三萜) )干预由过氧化氢介导的神经细胞凋亡，
发现齐墩果酸不仅可以抑制神经细胞的凋亡，还可以促进
细胞内钙离子的聚集、增加活性氧族的含量，提示，土当归
中提取的齐墩果酸对神经细胞的保护作用可能是通过其抗
氧化作用而实现的［13］。而 AD 就是以大脑细神经细胞广
泛死亡为特点的疾病，该病的主要病理表现之一是组织中
出现一种特殊蛋白碎片的不可溶聚合体 －淀粉蛋白，研究
人员应用其对小鼠皮层神经元造模，发现齐墩果酸可抑制
神经细胞的凋亡、坏死，促进细胞内钙离子的聚集、增加活
性氧族的含量，不仅如此，研究者还通过脑室内注射? －淀
粉蛋白的方法对 ICR鼠建立记忆丢失模型，通过被动回避
实验发现齐墩果酸有效的抑制了这种记忆丢失，并且，乙酰
胆碱酯酶水平下降，脑内乙酰胆碱水平升高，淀粉样物 － β
水平降低，限制了 AD的发展［14］。
3． 2 土当归二萜类化合物 又有研究人员发现 3 种 ent-
kaurant类二萜和 1 种 ent-pimarane类二萜对丁酰胆碱酯酶
(BChE)有很好的抑制作用，1 种 ent-pimarane 类二萜和 2
种 ent-kaurant类二萜对乙酰胆碱酯酶抑制作用较好，提示，
土当归中的二萜类化合物是胆碱酯酶抑制剂，可能成为预
防和治疗 AD的新药［15］。
4 对物质代谢的影响
有报道证明，楤木属植物辽东楤木可调节非糖尿病患
者脂肪代谢，降低血清甘油三酯的含量，并同时刺激激素敏
感性脂肪酶的产生，降低体重。楤木属植物为传统治疗糖
尿病的药物，大量的实验研究也已经证实了这种作用，如:
Bhat，Z A等分别给予糖尿病和非糖尿病鼠楤木属植物
Aralia cachemirica，结果发现:糖尿病鼠的血糖下降而正常
鼠血糖无明显变化［16］。有研究证实，太白楤木治疗糖尿病
的作用机理与其抗氧化和抗糖基化有关，为了进一步探讨
有效组分及其作用机理，研究人员从太白楤木中分离出 12
种三萜皂苷类化合物，分别进行抗氧化和抗糖基化的研究，
发现部分化合物能够抑制脂质过氧化反应，抗糖基化，且化
合物之间具有协同作用［17］。
5 保护作用
很多楤木属植物，在传统功效中，都具有强壮、保护作
用，例如:心血管的保护、肝脏的保护、神经保护及软骨保护
等，因神经及软骨的保护作用已在前叙述过，所以只综述心
血管及肝脏的保护作用。
5． 1 心血管的保护作用 研究发现，长期给予小鼠一定量
的辽东楤木，对小鼠的心脏有一定的保护作用，在冠脉闭塞
45min的模型中，龙牙楤木可大大提高心脏对冠脉闭塞的
抵抗能力［18］。另有学者发现，龙牙楤木可作为一种植物性
适应药物，预防冠脉闭塞后出现的心室纤颤，虽不可以减小
心脏缺血再灌注后病变的范围，但可降低坏死的比率，具有
明显的心血管保护作用［19］。辽东楤木对糖尿病模型鼠的
心血管系统也有一定的保护作用，研究人员通过血液动力
学检测、L型钙离子通道流、瞬间外向 K 电流的变化，采用
免疫组织化学的方法检测促纤维化生长因子和组织连接生
长因子的表达，结果发现辽东楤木总皂苷对糖尿病鼠的心
血管系统有保护作用可能是通过增加左心室收缩压，增加
L型钙离子通道流产生的，组织学的变化可能与其增加组
织连接生长因子的表达有关［20］。
5． 2 肝脏的保护作用 在应用四氯化碳建立鼠肝细胞损
伤模型前，给予长白楤木进行预处理，可降低谷丙转氨酶和
谷草转氨酶的滴度，上调血红素氧合酶 － 1 的表达，防止还
原型谷胱甘肽的消耗和谷胱甘肽 － S －转移酶的低表达，对
抗氧化导致的肝组织损伤，保护肝脏［21］。
6 其 他
有学者将土当归中的贝壳杉类二萜类化合物进行分
离，利用 IgE介导的豚鼠哮喘模型，对其中四种化合物的抗
哮喘作用进行探讨，结果发现，土当归二萜类化合物可抑制
速发型过敏反应(IAR)和迟发型过敏反应(LAR)的发生，
有效的减轻气道阻力，具有剂量依赖性，而这种作用可能是
通过阻止嗜酸性粒细胞和中性粒细胞在肺部的募集、减少
化学介质 － 组织胺和嗜酸性过氧化物酶的释放来完成
的［22］。研究证实，长白楤木中提取的一种二萜类化合物对
耐甲氧苯青霉素金黄色葡萄球菌有较好的抑制作用，且具
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有量、时间依赖性［23］。辽东楤木中提取的三萜皂苷 A可抑
制酒精或阿司匹林导致的胃损伤，降低盐酸的含量，与西咪
替丁相比，疗效没有显著差异［24］。辽东楤木皂苷还可以促
进亲水分子进入肠上皮，促进药物在肠道的吸收，增加药物
的疗效［25］。
7 讨 论
目前用于药用研究的楤木属植物主要有:辽东楤木、安
徽楤木、土当归、长白楤木、太白楤木、虎刺楤木等。楤木属
植物的主要药用价值集中在:抗炎、抗肿瘤、神经系统作用、
物质代谢、保护作用这五个方面。通过以上综述，并未发现
楤木属植物及其活性成分与其药理作用的一致性，结构相
似的活性成分作用却大不相同，同一种植物的不同活性成
分可在各个疾病发挥作用。此外，楤木属植物及其活性成
分的药物机理研究多继发于新化合物的发现，针对疾病发
生的某一机制进行研究，而疾病的发生是一种复杂的网络
关系，很多信号通路及靶点参与多种疾病的产生，所以进一
步探讨楤木属植物及其活性成分作用的一个或多个靶点是
十分必要的。
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