全 文 ：国外医药 · 植物药分册 2 0 03年第 18卷第 2期
损害的作用 。
粉碎 的姜根茎用氯仿提取 3次 , 真空除
去溶剂所得 的残余物经硅胶柱层析 , 用氯仿 -
甲醇 ( 1 0 0 , o一 80 : 2 0) 洗脱 , 得 10 个部位
1F 一 F I O 。 F 4 与 F S合并 ,经多种层析法分离
和精制 , 分得化合物 1一 4 。 实验中化合物的
剂量为 5 0 、 2 5 、 5 . 0 、 1 . 0 和 0 . 2 拼g / m L 。 结果
显示 , 化合 物 1 ~ 4 对 IM R 32 细胞株淀粉样
损 害的 E C S。分别为 6 0 、 2 9 、 6 . 6 和 4 . 5 拜m o l /
L
, 对照药姜黄素和维生素 E 的 E sC 。分别是
2 1 和大于 1 2 0 拼m o l / L ;对 H U V E C p一淀粉样
损害的 E C S。分别为 8 1 、 7 2 、 2 6 和 1 2 拼m o l / L ,
姜黄素 和维生 素 E 则分别为 23 和 大于 12 0
肛m ol / L 。 这 4 个化合物的作用随侧链的增长
而 增强 。 化 合物 1 ~ 4 浓 度 即使 高于 2 0
仁m o l / L , 对 IM R 3 2 细胞 及 H U V E C 亦 无细
胞毒作用 。 由于神经元 各淀粉样损害是阿尔
茨海默病主要致病因素之一 , 因此调整 件淀
粉样损害则为控制该病发生的重要治疗途径
之一 , 提示姜可能是具有价值的天然治疗药
物 。
(郑 敏摘 )
注射氟呢吮醇前 l h , 分别 口服 W S G 1 0 和
2 0 0 m g / k g
、 或丙戊酸钠 2 0 0 和 5 0 0 m g / k g 、
或维生素 E 4 0 0 和 8 0 0 m g / k g l 次 , 亦连给
2 8 天 。 另设赋形剂对照组和氟呱陡醇对 照
组 。 最后一次给药后 48 h ,观察大鼠的非 自主
口 腔运动 , 包括 咀嚼运动 、 伸舌动作及颊颤
动 , 还包括动物走 、 食 、 跳 、 睡等未 出现非 自主
运动的时间 。 结果显示 , W S G 可预防氟呢咤
醇诱发大鼠 T D , 维生素 E 也能减缓氟 呱吮
醇所致的 T D 症状 ,而丙戊酸钠无效 。
作者认为 , W S G 对氟呱吮醇所致 T D 的
预防作用可能是其抗氧化作用 而非 G A B A
样作用 。
(文 东旭 黄东萍摘 )
0 , 0 南非醉茄 中糖醉茄 内醋类化合物对迟
发性运动 障碍大 鼠模型 的影响 〔英 〕 /B ha t -
t a e h a r y a S K … / P h y t o m巨d i e i n e一 2 0 0 2 , 9
( 2 )一 1 6 7 ~ 1 7 0
迟发性运动 障碍 ( T D )是 与临床使用抗
精神病药物有关 的迟发性锥体束外神经综合
征 ,其 病理生理学机理 尚不清楚 。 南非醉茄
W i r人a n i a ; o m n lfe ar D u n a l (W S ) 在印度阿育
吠 陀医疗体系中用于改善老年人的认知 功
能 ,并治疗神经变性类疾病 。 作者研究 了该植
物 主 要 活 性 成 分 糖 醉 茄 内 醋 类 化 合 物
(W S G )对氟呱陡醇诱导 的 T D 动物模型的作
用 。
试药 为 白色 粉末 , 其 中主要 活性 成 分
s i t o i n d o s id e Vl 一 x 和 醉茄素 A ( w i t h a f e r i n
A ) 占 2 8% ~ 3 0 % 。 每天给雄性 W i st a r 大鼠
腹腔注射氟呱陡醇 1 次 , 连给 28 天 。 每天在
0 9 1 鼠尾草 属 植物 S a l v ia l a v a n d u l a ej b l ia
精油体 内抑 制胆碱酷酶 的作用 〔英〕/ P er yr
N S L… / P h y t o m e d i e i n e一 2 0 0 2 , 9 ( 1 )一 4 8一
5 1
胆 碱 能 活 性 的丧 失 与 阿尔 茨 海 默 病
( A D ) 的严重程度有关 , 治疗 A D 早期症状的
药物均可抑制 乙酸胆碱醋酶 ( A C h E ) 的活性 ,
提 高神经递质乙 酞胆碱 ( A C h) 水平 。 作者研
究 了 5 . la v a n d ul a efo l ia 精油体 内抑制 胆碱
醋酶的活性 。
P V G 雄性大 鼠分为 3 组 ,其 中 2 组分别
以管饲法给以该植物精油 ( 以 1 : 2 的比例稀
释于葵花油中 )2 o 和 5 0 拌L ,每 日 1 次 ,连服 5
日 , 对照组给以 同剂量的葵花油 。 5 日后处死
大 鼠 ,迅速取出脑 ,并从左半球 中剥离出纹状
体 、 皮层和海 马分别制成匀浆 , 用 lE lm a n 方
法测 A C h E 的活性 。 结果显示 ,与对照组相
比 , 在未用 T E P P [焦磷酸 四 乙醋 , 丁酞胆碱
醋酶 ( B u C h E )特异性抑制剂 ,加人此剂 ,有利
于单 独测定 A C h E 的抑制作用 ]处理时 , 该
精油在 20 拼L 时有降低纹状体中 A C h E 活性
的趋势 , 而对海马或皮层 中的 A C h E 活性无
影响 ;用 T E P P 预处理 ,精油对 A C h E 的抑制
作用显著 , 提示精油在体内仅抑制 A C h E 的
活性 ,而对 B u C h E 无抑制作用 。 在 B u C h E 被
国外医药 · 植物药分册 2 0 0 3年第 18 卷第 2 期
E TP P 抑制后 , 50 拌L 的精油亦有降低纹状体
中 A C h E 活性的趋势 , 海马 中总胆碱醋酶活
性也有所降低 , 但对皮层中 A C h E 的活性无
明显影响 。
( 吕承育摘 终继铭校 )
09 2 沙棘制剂 R H 一 3 对全 身致 死性 辐射 小
鼠的保 护作 用 〔英 〕/ G oe l H C … / P h yt 。 -
m e d i e i n e 一 2 0 0 2 , 9 ( 1 )一 1 5 ~ 2 5
一些合成的抗辐射剂因有严重毒副作用
而 限制 了其应 用 。 沙棘 H ZPP oP h ae hr a m -
on id e : L
. 具钙通道阻滞作用 , 有报道称钙通
道阻滞剂 iD ilt iaz a m 具辐射保 护作用 , 因而
作者 研究 了 沙棘 制 剂 R H 一 3 (该 植 物浆果
5。%乙 醇提取物 的冻干制剂 ) 对全身致死性
辐射小 鼠的保护作用 。
研究显示 , 全身受到 10 G y 的 6O C oy 辐射
的小鼠在辐射后 15 天内全部死亡 ;在辐射前
30 m in 给 以 R H 一 3 30 m g k/ g ,使小 鼠在辐射
后第 30 天的生存率为 8 1 . 7% ,低于 25 或高
于 35 m g / k g 时作用则较小 。对造血干细胞的
研究表明 , 随辐射剂量的增加 ,小 鼠脾 中集落
形 成单位 ( C F U ) 明显 降低 , 预先 腹 腔 注射
R H
一
3 3 0 m g / k g
, 抑制所有放射剂量引起 的
C F U 减少 , 使其高于未给试药组 , 并对正常
小鼠的 C F U 无影响 。 在血液学研究中 ,动物
分成 4 组 : 1 组 为正常组 , 2 组 为 R H 一 3 组 , 3
组动物先给以 R H 一 3 30 m g k/ g , 30 m in 后全
身辐射 , 4 组为辐射对照组 。 结果显示 ,与第 1
组相 比 ,第 4 组小鼠血红蛋白持续降低 ,第 10
天 下降 10 . 8% , 白细胞总数 ( T L C ) 在前 10
天急剧下降 , 15 天内动物全部死亡 , 淋 巴细
胞 、 单核细胞和多形核白细胞急剧下降 ;第 3
组动物前 7 天血红蛋 白水平降低 ,此后随时
间延长而逐渐恢复 ,在第 15 天增加 12 . 4% , 7
天 后的 T L C 明显恢 复 , 15 天时接近 正常组
水平 , 淋巴细胞和单核细胞在前期急剧下降 ,
而在第 15 天数量明显恢复 。 在体外 自由基清
除实验中 ,通过测定 2一脱氧核糖 ,评价 R H 一 3
对 辐射 和硫酸铁诱导 的经 自由基产生 的作
用 。 结果显示 , R H 一 3 浓度为 Z m g /m L 时 , 对
2 种途径诱导的轻 自由基产生的抑制率分别
为 97 . 09 %和 75 . 71 % , 还对过氧化物阴离子
介导 的甲腊的产生显示 85 . “ %的抑制率 ,
对脂质过氧化 的抑制率为 6 8 . 92 % 。
该植物的抗辐射机理可能归因于其 自由
基清除 、 促进造 血干细胞增殖和免疫增 强作
用 。
( 才吓 红摘 )
0 9 3 白坚木属植物叫垛生物碱的抗疟原 虫
活性 〔英〕 / M i t a i n e 一 o f f e r A 一 C … / p h y t o m e -
d i e i n e一 2 0 0 2 , 9 ( 2 )一 1 4 2~ 1 4 5
作 者 对 白 坚 木 属 植 物 A sP id os p er m “
yP
r
ifo l i
u m M a r t
. 和 A . m e g a l o c a rP o n M u l l `
A gr
. 中 1 2 种结构类似的化合物 ,首次进行了
抗疟原 虫活性和毒 性试验 。 这些化合 物是
a P i s d o s P e r m in e ( 1 )
、
1 0
一
m e t h o x y
一 a s p id o s P e r
-
m id i n e ( 2 )
、
N
一
f o r m y l
一 a s p id o s p e r m id in e ( 3 )
、
瓦蕾辛 ( v a l l e s i n e , 4 ) 、 白坚 木碱 ( a s p id o s p e r -
m in e
,
5 )
、 去 甲基 白坚木碱 ( 6 , 系半合成生物
碱 ) 、 去 甲氧 基 白坚 木 碱 ( 7 ) 、 p a l o s i n e ( 8 ) 、
h a P l o e i n e ( 9 )
、
f e n d l e r i n e ( 1 0 )
、 a s p id o a l b i n e
( 1 1 ) 和 a s p id o l im id i n e ( 1 2 ) 。
抗疟活性试验显示 , 7 个 四环生物碱 ,化
合物 1~ 5 、 7 、 8( 第 1 组 )显示最强的活性 ,在
与疟原虫 氯唠耐药株共同培 养 72 h 后 , I C S。
为 3 . 2一 12 . 7 拼m ol / L , 与氯喳敏感株共同培
养 7 2 h , I C S。为 4 . 6一 1 5 . 4 拌m o l / L ; 4 个五环
生物碱 (包括一个四氢吠喃环 ) 化合物 9一 1 2
(第 2 组 ) 对 2 种 疟原 虫的 I C : 。各 为 25 . 6一
5 9
.
2 和 2 2 . 6一 5 7 . 3 拜m o l / L 。 细胞毒性评价
试验显示 , 化合物 2 、 3 、 5 和 8 与成纤维细胞
N I H 3 T 3 共同培养 72 h 的选择性指数 ( lS )各
为 2 2 . 7 、 1 5 . 6 、 8 . 3 和 3 . 2 , I C S。分别为 7 2 . 1 、
8 7
.
1
、
4 6
.
2 和 4 0 . 8 拌m o l / L ,化合物 1 2 的 5 1
值为 0 . 3 , IC S。为 1 3 . 0 胖m o l / L 。 构效关系研究
表 明 ,第 1 组化合物在 C 一 18 和 C一 19 有游 离
的乙 基侧链 , 而第 2 组在 C 一 18 和 C 一 19 有 四
氢吠喃环 ,在 C 一 12 有酚经基 。 看来第 1 组化