全 文 ：· 1440 · 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2012, 47 (11): 1440−1446




红景天属植物及其原花青素成分对酪氨酸酶及 Aβ42聚集的抑制活性
陈博凡, 杨雁芳, 张英涛*
(北京大学药学院, 北京 100191)
摘要: 酪氨酸酶 (tyrosinase) 是与老年人皮肤色素异常沉积密切相关的关键酶, 而 β 淀粉样肽 Aβ42 的自我聚
集则被认为是导致阿尔茨海默病的关键病因。本研究对红景天属植物 20个样品的酪氨酸酶及 Aβ42聚集抑制活性
进行了系统分析与活性成分的分离, 结果证明了该属植物普遍含有的原花青素成分 (oligomeric proanthocyanidins,
OPCs) 可能为抑制酪氨酸酶及 Aβ42 聚集的主要活性成分, 而该属植物的代表性成分红景天苷则未表现出明显
的抑制作用。
关键词: 红景天属; 原花青素; 阿尔茨海默病; 酪氨酸酶; Aβ42
中图分类号: R285 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (2012) 11-1440-07
Inhibitory effects of Rhodiola plants and their oligomeric
proanthocyanidins on tyrosinase and Aβ42 aggregation
CHEN Bo-fan, YANG Yan-fang, ZHANG Ying-tao*
(School of Pharmaceutical Sciences, Peking University, Beijing 100191, China)

Abstract: Tyrosinase is a key enzyme related to skin pigmentation disorders of elderly people, while
self-aggregation of the amyloid-β peptide, Aβ42, has been considered as a key event in the pathogenesis of
Alzheimer’s disease (AD). The present study was undertaken to investigate the inhibitory effects of 20 samples
from Rhodiola species on tyrosinase and Aβ42 aggregation, and to isolate their corresponding bioactive
components. The results demonstrated that the oligomeric proanthocyanidins (OPCs) commonly found in Rho-
diola species were the major bioactive components corresponding to their anti-tyrosinase and anti-Aβ42 ag-
gregation bioactivities. Salidroside, a representative compound of Rhodiola plants, proved not to be active
in the present studies.
Key words: Rhodiola; oligomeric proanthocyanidins; Alzheimer’s disease; tyrosinase; Aβ42

阿尔茨海默病 (Alzheimer’s disease, AD) 是一
种常见于老年人群的神经退行性脑病, 目前尚缺少
有效的临床治疗手段。据报道, 该病的发病率会逐年
增加[1]。AD 的发病机制虽然尚未完全明了, 但已有
大量证据表明 β 淀粉样肽即 Aβ, 特别是 Aβ42 的自
我聚集导致的神经毒性很可能是诱发 AD 的主要原
因[2−4]。因此, 寻找有效的 Aβ42聚集抑制剂成为研发

收稿日期: 2012-03-12; 修回日期: 2012-04-15.
基金项目: 北京市自然科学基金资助项目 (7112090).
*通讯作者 Tel: 86-10-82801559, Fax: 86-10-82802685,
E-mail: zytao@bjmu.edu.cn
AD治疗药物的一个重要发展方向。
已有研究表明, 植物中存在的多种多酚类成分可
能通过其抗氧化活性或对Aβ42自我聚集的直接抑制
作用发挥其神经保护作用[5], 包括姜黄素 (curcumin)、
迷迭香酸 (rosmarinic acid)、白藜芦醇 (resveratrol)、杨
梅素 (myricetin)、桑色素 (morin)、槲皮素 (quercetin)、
山柰酚 (kaempferol)、黄芩素 (baicalein)、儿茶素
(catechin)、表儿茶素 (epicatechin)、表儿茶素没食子
酸酯 (epicatechin gallate, ECG)、表没食子儿茶素没
食子酸酯 (epigallocatechin gallate, EGCG)、金丝桃素
(hypericin)、丹宁酸 (tannic acid) 等。红景天属植物
陈博凡等: 红景天属植物及其原花青素成分对酪氨酸酶及 Aβ42聚集的抑制活性 · 1441 ·


普遍含有的红景天苷 (salidroside) 在细胞模型中对
Aβ42 诱导的神经毒性表现出显著的保护作用[6], 但
本属植物成分对Aβ42自我聚集的直接抑制作用则未
见报道。作者的前期研究提示了本属植物中可能存在
Aβ42聚集抑制成分[7]。
酪氨酸酶 (tyrosinase) 又称为多酚氧化酶 (po-
lyphenol oxidase), 是在真菌、植物和动物中普遍存在
的含铜金属氧化酶, 也是黑色素合成的关键酶, 在皮
肤老化时出现的异常色素沉积过程中发挥重要作用。
因此, 酪氨酸酶抑制剂, 特别是来自植物的天然成分
如甘草提取物、桑白皮提取物等, 被广泛应用 于抗
皮肤老化的化妆品研发和异常色素沉积的临床治疗[8,
9]。目前已有红景天属植物的提取物被应用于市售的
化妆品配方中, 但相关的生物活性研究鲜见报道。
景天科红景天属植物自古以来即在藏汉民间广
泛应用 , 素有“高原人参”和“雪山仙草”之称。
《本草纲目》中记载, 红景天为“草本上品”, 有扶
正固本、补气养血、清热润肺的功效。自 20世纪 60
年代前苏联科学家对红景天开展了系统性的科学研
究以来, 相继发现红景天属植物具有抗衰老、抗缺
氧、抗疲劳、抗辐射、抗寒冷, 预防高原反应等多种
“适应原样”药理作用, 具有良好的应用前景[10]。
本研究经过系统的体外活性分析, 考察了红景
天属植物在 AD 治疗及抗皮肤衰老领域的潜在应用
价值。

材料与方法
植物样品及甲醇提取物制备 红景天属植物共
计 20 个根样品分别采自中国四川省的不同地区 (表
1)。原植物经北京大学药学院张英涛副教授鉴定, 凭
证标本保存于北京大学药学院植物标本馆。干燥根粉
碎后称取粉末 5 g, 加入甲醇 50 mL浸泡, 室温振摇
过夜。将浸泡后的样品超声提取 30 min, 过滤, 收集
滤液。于滤渣中加入甲醇 50 mL, 微波提取 5 min, 冷
却后过滤。合并两次滤液, 40 ℃减压蒸干, 真空干燥
后称重, −20 ℃冷冻保存。
仪器与试剂 LC-10ATvp 二元梯度高效液相色
谱仪 (Shimadzu); Alltima C18 分析型色谱柱 (All
tech); DAD 二极管阵列检测器 (Shimadzu); F96Pro
荧光分光光度计 (上海棱光技术有限公司); Multi
Scan MK3酶标仪 (Thermo Scientific); J-810型圆二
色光谱仪 (JASCO); TU-1810 紫外可见分光光度计
(北京普析通用仪器有限责任公司)。
Table 1 Rhodiola samples in the present study
Sample
ID
Latin name Location of collection
Voucher
number
R1 R. scabrida Muli, Sichuan ML001
R2 R. fastigiata Muli, Sichuan ML002
R3 R. fastigiata Muli, Sichuan ML003
R4 R. forrestii Muli, Sichuan ML004
R5 R. algida var. tangutica Jiudingshan, Sichuan JDS001
R6 R. alsia Jiudingshan, Sichuan JDS002
R7 R. alsia Jiudingshan, Sichuan JDS003
R8 R. alsia Jiudingshan, Sichuan JDS004
R9 R. algida var. tangutica Jiudingshan, Sichuan JDS005
R10 R. crenulata Balangshan, Sichuan BLS001
R11 R. brevipetiolata Balangshan, Sichuan BLS002
R12 R. alsia Balangshan, Sichuan BLS003
R13 R. sp. Balangshan, Sichuan BLS004
R14 R. brevipetiolata Balangshan, Sichuan BLS006
R15 R. brevipetiolata Balangshan, Sichuan BLS007
R16 R. yunnanensis Balangshan, Sichuan BLS008
R17 R. yunnanensis Balangshan, Sichuan BLS009
R18 R. nobilis Haizishan, Sichuan HZS003
R19 R. alsia Zheduoshan, Sichuan ZDS002
R20 R. kirilowii Jiajinshan, Sichuan JJS001

人源 Aβ42 合成肽 (上海强耀生物科技有限公
司, 纯度 > 95%); 酪氨酸酶 (Worthington Biochemical
Corporation, USA); 红景天苷对照品 (成都曼思特生
物科技有限公司, 纯度 ≥ 98%); 硫代黄素 T、六氟异
丙醇 HFIP (Sigma); L-酪氨酸、DMSO (Amresco); 乙
腈 (色谱纯, J.T. Baker); 甲醇 (色谱纯, 天津市大茂
化学试剂厂); 市售娃哈哈纯净水; 其他试剂均为分
析纯 (北京化工厂)。
HPLC分析 精密称取红景天属植物样品根的甲
醇提取物, 用甲醇超声溶解至质量浓度为 5 mg·mL−1,
样品溶液用 0.45 μm微孔滤膜滤过, 取滤液 5 μL, 按
照前期研究的色谱条件进行 HPLC 分析[7]。色谱柱:
Alltima C18 (250 mm × 10 mm, 5 μm); 流动相: 乙腈
(A) − 水 (B); 流动相梯度: 0 min (5% A) ～ 25 min
(20% A) ～ 50 min (60% A) ～ 60 min (100% A) ～
65 min (100% A) ～ 70 min (5% A) ～ 80 min (5% A);
流速: 1.0 mL·min−1; 检测波长: 221 nm。
红景天苷的含量测定 精密称取红景天苷对照
品, 用纯净水分别配成质量浓度为 250、100、50、20
及 10 μg·mL−1的溶液, 用 0.45 μm微孔滤膜滤过, 分
别取 5 μL进行 HPLC测定。色谱条件同“HPLC分
析”, 制作标准曲线, 计算红景天甲醇提取物样品中
红景天苷的含量。
原花青素成分 (OPCs) 分离与制备 称取红景
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天甲醇提取物样品 50 mg, 用适量 95% 乙醇充分溶
解, 加入 Sephadex-LH 20葡聚糖凝胶 25 mL混合振
荡 30 min, 室温放置过夜。用 95% 乙醇反复洗脱, 至
洗脱液在 280 nm 处无吸收 (紫外分光光度计检测),
合并洗脱液; 再用 70% 丙酮反复洗脱凝胶至无色。 分
别将上述洗脱液置于旋转蒸发仪中于 40 ℃浓缩至
2 mL, 氮气吹干, 40 ℃真空干燥, 分别称重, 即为非
原花青素类成分与原花青素类成分。
酪氨酸酶活性测定 取红景天样品甲醇提取物
溶于 DMSO 至终质量浓度为 2.5 与 1.0 mg·mL−1,
红景天苷以纯净水配成相同浓度。分别取样品 5 μL
加入 96 孔板中, 依次加入 50 mmol·L−1 PBS 溶液
(pH 6.8) 20 μL和含 0.6 mmol·L−1 L-酪氨酸的 PBS溶
液 210 μL, 快速加入含 1 040 U·mL−1酪氨酸酶的 PBS
溶液 15 μL, 振摇 90 s。将反应体系置于 37 ℃恒温避
光反应, 每隔 10 min 置于酶标仪中测量 470 nm 处
吸收度值或紫外分光光度计中测定吸收光谱 , 以
DMSO 溶液或纯净水作为溶剂对照, 平行测定 3 次,
至反应 90 min结束。所有样品的测定结果均在减除
其自身背景吸收后进行结果分析。
Aβ42 聚集的荧光测定 取 2.5 mg·mL−1红景天
提取物, 溶于DMSO溶液适量, 用PBS溶液 (pH 7.4)
分别稀释至 0.5 和 0.1 mg·mL−1备用。红景天苷配制
成相同浓度的水溶液备用。取适量 HFIP 溶解 Aβ42
至终浓度为 1.0 mmol·L−1, 室温放置 30 min 后分装
至 1.5 mL离心管中, 每管 10 μL; 用氮气吹干后置于
真空干燥箱中, 室温真空干燥 2 h, 置于 −20 ℃保存
备用。测定时取分装的 Aβ42一管, 加入 10 mmol·L−1
NaOH溶液 50 μL溶解, 超声 10 min, 再加入 PBS溶
液 (pH 7.4) 130 μL, 振摇超声 1 min, 分装至 200 μL
离心管, 每管 9 μL; 分别加入 DMSO 溶解的红景天
提取物 1 μL, 充分混匀后置于 37 ℃放置 24 h。加入
新鲜配制的 25 μmol·L−1 硫代黄素 T (ThT) 染色液
(用 0.2 mol·L−1甘氨酸-氢氧化钠缓冲液配制, pH 8.5)
40 μL, 充分混匀后避光放置 10 min, 置于荧光分光
光度计中, 激发波长设定为 440 nm, 测定 482 nm处
的发射荧光值。以 DMSO 或纯净水作为溶剂对照计
算抑制率, 同时每一个样品均建立不含 Aβ42 的自身
对照, 并在测得的荧光值中作为背景减除, 以避免样
品自身可能产生的荧光造成的影响。
Aβ42 聚集的圆二色光谱测定 取分装的 Aβ42
(10 nmol), 加入 10 mmol·L−1 NaOH溶液 40 μL溶解,
超声 10 min, 再加入 PBS溶液 (pH 7.4) 140 μL, 振摇
超声 1 min。分别加入待测样品水溶液 20 μL, 充分混
匀后置于 37 ℃放置 24 h。以不含 Aβ42的溶剂作为
对照, 测定溶液的圆二色光谱, 最终结果均减除样品
自身的背景吸收后进行分析。
数据分析 采用 Excel 2003 的单因素方差分析
方法进行组间比较与显著性差异的判定。

结果
1 红景天提取物对 Aβ42聚集的抑制活性
采用人工合成的人源 Aβ42 对 18 个红景天甲醇
提取物进行了初步活性分析, 结果如图 1所示。所有
红景天属植物提取物在 100 μg·mL−1的质量浓度下均
对 50 μmol·L−1 Aβ42聚集表现出了不同程度的抑制作
用, 其特征性的发射荧光显著降低, 其中以西川红景
天 (R. alsia) 的 3个样品 R6、R12和 R19的抑制活
性最为明显。同时对红景天样品的红景天苷含量进行
了HPLC色谱分析, 结果表明各样品的红景天苷含量
与其 Aβ42聚集抑制活性没有明显的相关性 (图 1)。
2 红景天含有的 OPCs 可能是抑制 Aβ42 聚集的主
要活性成分
在对红景天提取物的HPLC色谱分析中发现, 绝
大多数样品的色谱图在 20～40 min的保留时间段出
现一个明显的未解析宽峰, 结合文献报道推测其可
能为 OPCs。为了确定红景天对 Aβ42 聚集的抑制活
性是否与其含有的 OPCs有关, 采用 Sephadex LH-20
葡聚糖凝胶吸附方法对西川红景天样品 R19的 OPCs
进行了分离制备。经过 HPLC 色谱分析, 结果表明
上述分离方法可以将OPCs有效地与非原花青素成分
(NOPCs) 进行分离 (图 2), 其HPLC色谱峰没有明显
的杂质干扰。但在此分离过程中, 部分含量较低的
NOPCs 有明显的吸附损失, 造成其对应色谱峰的消
失。应用本方法从西川红景天样品 R19 中分离的
OPCs占其甲醇提取物的 51.3%, NOPCs占 44.5%, 损
失成分占 4.2%。
进一步的活性分析证实了西川红景天 (R. alsia)
3 个样品对 Aβ42 聚集的显著抑制作用, 其中从 R19
样品中分离制备的 OPCs 在相同浓度下对 Aβ42 聚
集具有更显著的抑制活性 (图 3), 而其 NOPCs 与红
景天苷对照品仅表现出较弱的抑制活性, 说明了西
川红景天抑制Aβ42聚集的主要活性成分为其OPCs。
本实验应用的阳性对照 EGCG 在较低浓度水平 (10
μg·mL−1) 即表现出显著的抑制活性。
通过不同浓度 OPCs的抑制实验证实了 OPCs对
50 μmol·L−1 Aβ42的聚集抑制作用表现出明显的剂量
依赖效应 (图 4), 其 IC50约为 10 μg·mL−1。
陈博凡等: 红景天属植物及其原花青素成分对酪氨酸酶及 Aβ42聚集的抑制活性 · 1443 ·



Figure 1 Effects of Rhodiola samples on Aβ42 aggregation and salidroside contents in the methanol extracts. Aβ42 (50 μmol·L−1)
was incubated in PBS solution (pH 7.4) at 37 ℃ for 24 h together with 100 μg·mL−1 of Rhodiola samples, the aggregation of Aβ42
was monitored by ThT fluorescence (black bars). DMSO was used as a negative control. The salidroside contents were calculated
based on HPLC analysis (gray bars). n = 2


Figure 2 The HPLC profile of Rhodiola sample R19 (R. alsia), the oligomeric proanthocyanidins isolated from R19 (R19-OPCs), the
remaining components after OPCs isolation (R19-NOPCs) and salidroside. The chromatographs were obtained at 221 nm by a DAD detector


Figure 3 Inhibitory effects on Aβ42 aggregation of three samples
from R. alsia (R6, R12, R19), the oligomeric proanthocyanidins
isolated from R19 (OPCs), the remaining components after OPCs
isolation (NOPCs), salidroside (SAL) and the positive inhibitor
EGCG (epigallocatechin gallate). n = 3

3 西川红景天 OPCs对 Aβ42聚集的直接抑制作用
为了确证西川红景天 OPCs 是否通过改变 Aβ42
的构象而发挥其聚集抑制作用 , 采用圆二色光谱
(CD光谱) 对其进行了进一步分析。结果表明, Aβ42
溶液在 37 ℃放置 24 h 即可诱导其形成以 β-折叠片
构象为主的聚集物, 其在 CD 光谱上表现为 215 nm
处的显著负峰 (图 5)。而 OPCs可浓度依赖性地抑制
Aβ42聚集构象的形成, 表现为 215 nm负峰的上抬及
向远紫外区偏移, 阳性对照 EGCG 表现出类似的抑
制活性且作用更强, 其 CD 光谱更接近于 Aβ42 单体
溶液的随机卷曲构象 (Aβ42 溶解后立即测定, 数据
未展示); 而 NOPCs则未表现出抑制活性。
4 红景天提取物对酪氨酸酶的抑制活性
酪氨酸酶催化 L-酪氨酸氧化生成的多巴色素
(dopachrome) 在 470 nm处有较强的吸收峰, 因此可以
方便地应用分光光度法测定其活性与抑制剂的效应。
采用此系统对 20 个红景天甲醇提取物的活性分
析表明, 除样品 R1、R2、R14活性较弱以外, 其他样
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Figure 4 Concentration-dependent inhibitory effect of the OPCs
isolated from R19 (R. alsia) on the ThT fluorescence emission
spectrum corresponding to Aβ42 aggregation (excited at 440 nm).
The inhibition rates of OPCs at 1, 10, 25 and 50 μg·mL−1 are
calculated as 16.7%, 51.6%, 86.9% and 92.6% respectively
comparing with pure water as a negative control. n = 3


Figure 5 Effects of the sample OPCs, NOPCs and EGCG on
Aβ42 aggregation monitored by circular dichroism. The final
sample concentrations were 10, 20 and 50 μg·mL−1 (OPCs), 100
μg·mL−1 (NOPCs) and 23 μg·mL−1 (50 μmol·L−1, EGCG). Pure
water was used as a negative control

品在 50 μg·mL−1的浓度下对酪氨酸酶的活性均表现
出较强的抑制作用 (图 6), 并且该活性同样与样品中
红景天苷的含量没有明显的相关性。相反, 红景天苷
对照品在本实验系统中表现出高于阴性对照的正向
作用效应, 而阳性对照甘草提取物在相同浓度下则
表现为很强的抑制活性。
5 西川红景天 OPCs对酪氨酸酶活性的抑制作用
在HPLC色谱分析中发现, 对酪氨酸酶抑制活性
较弱的 R1、R2与 R14样品均缺少 20～40 min的色
谱宽峰, 因此推测红景天提取物对酪氨酸酶的抑制
活性可能同样与其含有的 OPCs有关。通过比较测定
西川红景天甲醇提取物及其 OPCs、NOPCs 组分在
90 min 内对酪氨酸酶动态活性的影响, 发现在相同
浓度下, 西川红景天中含有的 OPCs对酪氨酸酶活性
具有比其甲醇提取物更显著的抑制效应 , 而其
NOPCs 则表现出明显相反的正向作用效应, 提示其
可能为酪氨酸酶的激动剂, 或者为该酶的直接显色
底物 (图 7)。
6 红景天苷可能为酪氨酸酶的直接作用底物
在上述实验研究中发现, 红景天苷及西川红景
天的 NOPCs对酪氨酸酶的显色反应具有正向的作用
效应。为了确定该效应是来自于对酪氨酸酶的直接激
活作用, 还是样品自身作为酪氨酸酶的直接作用底
物产生了类似的显色反应, 进一步考察了不添加酪
氨酸底物的酪氨酸酶活性动态吸收光谱分析。结果
表明, 红景天苷及西川红景天 NOPCs在不添加酪氨


Figure 6 Effects of Rhodiola samples and salidroside (SAL) on tyrosinase activity were monitored by absorbance at 470 nm in 30 min.
The final sample concentration was 50 μg·mL−1. The methanol extracts of Glycyrrhiza uralensis (GU) were used as positive control,
pure water was used as a negative control. n = 3
陈博凡等: 红景天属植物及其原花青素成分对酪氨酸酶及 Aβ42聚集的抑制活性 · 1445 ·



Figure 7 Effects of the sample R19 (R. alsia), the oligomeric proanthocyanidins isolated from R19 (OPCs), and the remaining
components after OPCs isolation (NOPCs) on tyrosinase activity. The dynamic activity of tyrosinase was monitored by absorbance at
470 nm in 10−90 min. The final sample concentration was 20 μg·mL−1. Pure water was used as a negative control. **P < 0.01, n = 3

酸底物的情况下均能够被酪氨酸酶催化产生在紫外
与可见光区吸收均显著增加的反应产物 (图 8)。两
者的初始与终点吸收光谱均很相似, 说明 NOPCs中
产生光吸收的主要成分是红景天苷, HPLC 分析表
明该成分约占 NOPCs的 40% (图 2), 这与两者吸收
光谱的强度相吻合, 也是 NOPCs提前到达反应终点
的主要原因。进一步进行的多浓度梯度反应结果证
实了两者的显色反应均具有明显的浓度依赖性 (数
据未展示), 且红景天苷具有更显著的底物显色效应,
其反应产物在 235 nm与 290 nm处表现为显著的吸
收峰 (图 8)。从分子结构上看, 红景天苷具有与酪氨
酸相类似的酚羟基 (图 9), 可以推测正是该羟基的
酶促氧化导致了光吸收的显著增加, 类似于酪氨酸
的显色反应机制。

讨论
红景天属植物由于具有“适应原样”的药理活
性, 在健康产品领域得到广泛的关注与应用。近些年,
科研人员对红景天属植物应用于 AD 治疗的可能性进

Figure 9 Similar molecular structure of tyrosine and salidroside

行了初步的研究, 其中从该属植物红景天 (R. rosea)
中鉴定了对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制活性较强的
成分对二苯酚[11]以及抑制单胺氧化酶 B 的主要活性
物质 rosiridin[12]。另外, 红景天苷可通过其抗氧化效
应对 Aβ25-35诱导的 SH-SY5Y神经细胞损伤发挥保
护作用[6]。
在作者的前期研究中, 通过构建检测 Aβ42 胞内
聚集的酵母双杂交模型并应用于红景天属植物的活
性分析[7], 发现本属植物可能具有显著的 Aβ42 聚集
抑制活性, 这一初步实验结果在本研究的离体实验
系统中再次得到了证实。尽管在两个实验系统中获得
的活性数据表现出某种程度的差别, 但这种差别更
多地体现了化学成分进入细胞能力的不同。通过本研
究证实了红景天属植物抑制Aβ42聚集的主要活性成


Figure 8 Dynamic tyrosinase activities on NOPCs (A) and salidroside (B) indicated by UV-visable absorbance spectra of 190 to
600 nm at 0, 30, 60 and 90 min timepoints. The final sample concentrations were both 60 μg·mL−1
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分为其 OPCs, 而红景天苷在此系统中未表现出明显
的抑制作用。OPCs是一类由包括 EGCG、ECG、EC、
EGC 等结构单元构成的酚性多聚物[7], 可能通过其
酚羟基与 Aβ42 的极性基团形成氢键从而抑制其优
势构象 β-折叠片的形成而发挥直接的聚集抑制作用,
此外本类成分的芳环结构也可能参与同 Aβ42 芳香
氨基酸间的相互作用。文献[5]推测植物多酚类 Aβ 聚
集抑制剂在结构上的共性特征包括由 2～6 个原子
连接的 2个以上的酚环及 3个以上的酚羟基, 这与本
类成分的结构特征相吻合。Ono等[13]的研究证明了以
OPCs 为主的葡萄籽提取物具有显著的 Aβ 聚集抑制
活性, 并在 Aβ 诱导损伤的 PC12 神经细胞模型中表
现出明显的神经保护作用, 这也间接支持了本研究
获得的结果。尽管本类成分可能由于其分子量较大
而难以进入细胞, 但作者的前期研究证明了该类成
分可成功穿越酵母细胞壁与细胞膜而发挥作用[7]。另
外, OPCs 具有多羟基的性质而具有较好的抗氧化活
性, 因此可能通过减轻氧化性损伤而发挥神经保护
作用。本研究结果提示了红景天属植物的 OPCs可能
在 AD的治疗与预防中发挥重要作用。
结合本研究的HPLC分析与OPCs分离测定以及
文献报道的红景天属植物的化学成分研究[10], 发现
在多种红景天属植物提取物中OPCs的含量可能超过
50%, 这暗示了该类成分可能是包括红景天 (R. rosea)
在内的该属植物的主要活性成分, 通过其显著的抗
氧化活性和对相关蛋白质靶点的调节活性发挥有益
的药理作用, 例如在市售的化妆品中添加的红景天
提取物可能同时具有抗皮肤衰老及抗色斑生成作用,
其中通过抑制酪氨酸酶的活性发挥其抗色素沉积效
应得到了本实验证据的支持。
目前在应用领域对红景天属植物提取物的质量
控制通常采用其特征性成分红景天苷的含量限定为
主要依据, 但本研究发现该类成分在本属植物提取
物中通常不足 5%, 而含量达到其 10 倍以上的 OPCs
可能对该属植物的药理活性更为重要, 本研究的结
果证实了这一点。
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