全 文 ：中国民族民间医药
Chinese journal of ethnomedicine and ethnopharmacy
八角莲属药用植物化学成分及生理活性研究进展
赵立春 1 何 颖 1 岳桂华 1 邱明华 2﹡
1.广西中医学院附属瑞康医院， 广西 南宁 530021； 2.中国科学院昆明植物研究所， 云南 昆明 650204
【摘 要】： 对八角莲属植物化学成分和生理活性研究概况予以综述。 发现成分类别主要为木脂素类、 黄酮醇、 皂甙、 甾体、 蒽醌、 脂
肪酸、 挥发油等。 其中芳基四氢奈木脂素类化合物 13 个， 黄酮醇类 3 个， 蒽醌类化合物 2 个， 皂甙类化合物 6 个。 生理活性显示八角莲属
植物具有清热解毒、 抗毒蛇咬伤、 化痰散结、 祛瘀消肿， 治疗痈肿、 咽喉肿痛和抗癌活性， 特别用于治疗食道癌、 子宫癌等。
【关键词】： 小擘科； 八角莲属； 木脂素； 黄酮醇
【中图分类号】 R284.1 【文献标识码】 A 【文章编号】 1007－8517 （2009） 11－0037－03
八角莲属 (Dysosma) 隶属小檗科 (Berberidaceae)， 为我
国多型特有属和特有的药用植物。 《中国植物志 》 记载 ，
八角莲属包括 9 个种和一个变种。 其中有药用植物 8 种 ，
其根和根茎均可作为八角莲药材使用， 国家三级保护植物
[1]。 主产于江西、 广东、 广西、 四川、 贵州、 湖北等省。 八
角莲常生长于常绿阔叶林下， 生境阴蔽度较高。 四川省为
八角莲主产区 ， 有 6 种 ， 分别为 ： 云南八角莲 (Dysosma
aurantiocaulis)、 小八角莲 (D．difformis)、 贵州八角莲 (D．ma-
jorensis)、 六角莲 (D．pleiantha)、 川八角莲 (D．veitchii) 和八
角莲 (D．versipellis)。 另外还有云南的秕鳞八角莲 (D．furru-
races)、 广西的广西八角莲 (D．guangxiensis)、 西藏八角莲
（D.tsayuensi） 和广西八角莲 (D.pleianthum) .早在 《神农本
草经 》 中即以鬼臼之名列为下品 ， 后来的 《证类本草 》、
《本草纲目》 等著名医籍均有记载。 八角莲属植物大多具很
高的药用价值。 具有清热解毒、 抗毒蛇咬伤、 化痰散结 、
祛瘀消肿， 治疗痈肿、 咽喉肿痛等功效， 近代药理研究发
现该属植物具有抗癌活性， 特别用于治疗食道癌、 子宫癌。
本文主要综述该属植物的化学成分和生理活性， 为深入开
发应用八角莲属植物提供参考。
1 八角莲属植物的化学成分
1.1 木脂素
以往研究中,已从八角莲属植物中分离鉴定了 13 种游离
木脂素。 这些木脂素根据其结构分为两种结构类型： （Ⅰ）
4-苯基四氢萘丁内酯类、 （Ⅱ） 4-苯基萘丁内酯类。 这几
类化合物均有以下特点： ①4-苯基是 α-取代； ②2， 3 位带
丁内酯环 ； ③均带有次甲二氧基 ， 大部分化合物在 6， 7
位。 已经分离得到的木脂素类化合物大部分属于Ⅰ型。 其
特点是①6， 7 位带次甲二氧基， ②3′， 4′， 5′均有含氧取
代。
1.1.1 （Ⅰ） 4-苯基四氢萘丁内酯类化合物有鬼臼毒素
（podophyllotoxin [2-3]， Ⅰ）、 鬼臼毒酮 （podophyllotoxone [4]，
Ⅱ）、 去氧鬼臼毒素 （deoxypodophyllotoxin [2-3]， Ⅲ）、 鬼
臼苦素 （picropodophyllin [1-2]， Ⅳ）、 鬼臼苦酮 （picrop-
odophyllone [5]， Ⅴ）、 异鬼臼苦酮 （isopicropodophyllone [6]，
Ⅵ）、 4′-去甲基鬼臼毒素 （4′-demethylpodophyllotoxin [4]，
Ⅶ ） 、 4′ - 去 甲 基 脱 氢 鬼 臼 毒 素 （ 4′ -demethyldehy-
dropodophyllotoxin， Ⅷ ） 、 4′ - 去 甲 基 鬼 臼 毒 酮 （ 4` -
demethylpodophyllotoxone [ 7] ， Ⅸ ） 、 β-足叶草脂素 （β-
peltatin， Ⅹ ） 、 4′ - 去 甲 基 异 鬼 臼 毒 素 （ 4` -
demethylisopodophyllotoxin， Ⅺ）[8]， 结构如下：
1．1．2 Ⅱ型的结构特点： ①6， 7 或 3′、 4′位带有次甲二氧
基或含氧基团； ②由于萘环的平面结构， 使 2， 3 位无异构
体， 且 4 一苯基取代也无异构体。
Ⅰ
Ⅱ
Ⅲ Ⅳ
Ⅴ Ⅵ
Ⅶ Ⅷ
药 物 研 究
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（Ⅱ） 4-苯基萘丁内酯类化合物有山荷叶素 （diphyllin，
Ⅰ）、 去氢鬼臼毒素 （dehydropodophyllotoxin [4]， Ⅱ）， 结构
如下：
1．2 黄酮醇类化合物
目前从八角莲属植物中分得两个黄酮醇类化合物， 分
别是山奈酚 （kaempferol， Ⅰ） 和斛皮素 （quercetin， Ⅱ）。
Ⅰ是在 3， 5， 7， 4′位有羟基取代， Ⅱ是在 3， 5， 7， 3′，
4′有羟基取代。
1．3 挥发油成分
倪士峰等 [9] 从 Dysosma versipellis 八角莲的地上部
分， 通过水蒸气蒸馏法提取挥发油， 共得到 58 个组分， 鉴
定了 28 个化学成分。 八角莲挥发油中,含量在 2%以上的被
鉴定组份包括： 3,7-二甲基-1,6-辛二烯-3-醇 (17.783%) ,
2- (4-甲基-3-环己烯-1-基) 丙-2-醇 (6.669%) , (E) -3,7-
二甲基-2,6-辛二烯-1-醇 (5.129%) ,4- (2,6,6-三甲基-2-环
己烯-1-基) -3-丁烯-2-酮 (3.080%) , (R) -5,6,7,7a-四氢-
4,4,7a-三甲基-2 (4H) -苯并呋喃酮 (9.381%) ,丙基柏木醚
(3.936%) ,2,6-甲氧基苯甲醛-氨基甲酰腙 (2.809%) ,三十二
烷 (15.759%) , (Z) -2- (9-十八烯碳基氧代) 乙醇 (4.605%)
等成分。
1．4 其它化学成分
从该属植物中还分到 β-谷甾醇 （β-sitosterol）、 黄芪甙
（ astragalin） 、 异 斛 皮 甙 （ isoquercitrin） 、 八 角 莲 蒽 醌
（dysoanthraquinone）、 八角莲酮醇 （dysosmajol）、 和新化合
物 physcion[10]（结构如图一）、 苦鬼臼素葡萄糖苷、 鬼臼毒素
葡萄糖苷、 胡萝卜苷 （daucosterol）、 香草酸、 正十六烷酸、
葡萄糖、 蔗糖、 脂肪酸、 鞣质、 软脂酸、 二十种常见氨基
酸和 a 一氨基丁酸、 多糖等。
另外还有 l1 种人体必须的微量元素 (铁、 铜、 锌、 锰、
铬、 钼、 钴、 镍、 锶、 碘、 硒) 其中， 锌的含量在这 l1 种
中的相对含量为 82．4%， 它与许多酶活性有关， 与抗癌作用
有关； 而且有机态的锗达微量元素总量的 55％。
2 八角莲属植物的生理活性
《神农本草经》 记载主要用于治疗蛇咬伤、 痈疖肿痛、
风湿筋骨痛及气管炎等症。 近年来发现八角莲有显著抗病
毒、 抗癌活性， 其主要成分为鬼臼毒素类木脂素及黄酮 。
鬼臼毒素作为原料合成抗癌药物 vp-16 及 vm-26 等， 已被
制成八角莲注射剂， 用于治疗流行性乙型脑炎、 流行性腮
腺炎等疾病， 疗效显著， 毒性低； 外用治疗尖锐湿疣等病
毒感染性疾病， 疗效确切。
2．1 抗肿瘤作用
尚明英 [11] 等以移植性肝癌及艾氏腹水癌小鼠为实验动
物， 研究小叶莲、 桃儿七、 秕鳞八角莲提取物及鬼臼类中
药主要成分鬼臼毒素、 去氧鬼臼毒素的抗肿瘤作用。 结果
表明 5 种样品均有抗肿瘤活性， 其中以桃儿七、 秕鳞八角
莲提取物具有较强的抗肿瘤活性。 有研究表明鬼臼毒素能
抑制细胞中期的有丝分裂， 对动物肿瘤有明显的抑制作用。
小鼠腹腔注射鬼臼毒素可以抑制艾氏腹水癌细胞分裂， 对
组织培养的癌细胞和移植动物肿瘤均高度敏感。 异苦鬼臼
酮在体外实验研究 ， 对人体鼻咽 (KB) 细胞中的 LD50 为
3．2g ／mL [12]。
鬼臼苦素、 4`-去甲基鬼臼毒素、 鬼臼酮、 4`-去甲基鬼
臼酮、 八角莲酮醇 l， 3， 6， 9 和 10 在药理上体现出强的抑
制 P388 淋巴白血病细胞的作用 [13-14]。
鬼臼毒素具有和好的抗癌活性， 能抑制细胞中期的有
丝分裂， 对多种动物肿瘤、 瓦克氏癌 256 肉瘤 180 有明显
的抑制作用， 但毒性较强。 同属植物盾叶鬼臼提取的树脂
再与鬼臼毒素发生反应的人工合成物， 作用类似秋水仙碱。
其抗癌机理是使细胞分裂停止于中期， 对急性单核细胞性
白血病和急性粒细胞性白血病、 何杰金氏病、 恶性淋巴瘤、
乳腺癌、 小细胞支气管肺癌均有抑制作用。
physcion （图一）
Ⅸ
Ⅹ
Ⅺ
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2．2 抗病毒作用
2．2．1 抗柯萨奇 B 组病毒 （CBV） 作用
姚莉韵 [15] 从八角莲 （Dysosma versipellis） 水溶液中
分得的单体山奈酚-3-o-β-吡喃葡萄糖苷、 槲皮素-3-o-β-
呋喃葡萄糖苷、 苦鬼臼毒素、 山奈酚。 抗病毒试验结果显
示： 槲皮素-3-o-呋喃葡萄糖苷、 山奈酚、 苦鬼臼毒素的细
胞毒性浓度分别为 2．00、 30．00、 6．25μg/m1．对细胞毒性很
低。 山奈酚对 CB1,3V 的有效抑制浓度为 l.90μg ／ml； 苦鬼
臼毒素对 CB1,5V、 CB4V 的有效抑制浓度分别为 3．12、
6．25μg ／ml， 而槲皮素-3-o-呋喃葡萄糖苷对 CB1-6V 均无
抑制作用。 八角莲注射剂的细胞毒性浓度为 4．00×10-5μg ／
ml， 对 CBV1-6 型病毒均能抑制， CB1,5V、 CB2-4,6V 的有
效抑制浓度分别为 2．50×104、 1．00×105μg ／ml.
2．2．2 抗单纯疱疹病毒Ⅰ型 （HSV-1） 作用
山奈酚、 苦鬼臼毒素对 HSV 一 1 病毒均有抑制作用，
对 HSV-1 的 CPEI-50 分别为 0．03μg ／mL 和 5．O0×10-4μg ／
mL。 异槲皮甙对 HSV 一 1 有抑制， 表明单体抗病毒结果与
八角莲注射剂相近．可认为都是八角莲注射剂中的抗病毒有
效成分.
张敏等 [16] 初步观察了 5 种含鬼臼毒素 (podophyllotox-
in) 成分的八角莲类中药八角莲、 秕鳞八角莲、 川八角莲及
桃儿七和南方山荷叶根茎的甲醇及二氯甲烷提取物抗单纯
疱疹病毒的作用， 结果显示水溶性提取物中除川八角莲外，
其余各种对单纯疱疹病毒皆有较好的抑制作用， 有效浓度
范围 O．1～l0mg/ml。 而二氯甲烷提取物则太多数对 Hcla 细胞
毒性很大 ， lmg/ml-lmg/ml 浓度范围由对 75～1O0%的 Hela
细胞都发生了病变， 只有药物浓度 0．1ng/ml 才基本上无致
病变作用， 而此浓度下的药物不能抑新病毒对正常细胞的
致病变作用。 因此脂溶性提取物除八角莲外， 均因药物本
身毒性太大而未显示抑制作用。
2．3 消炎、 抗菌作用
研究报道山奈酚对金黄色葡萄球菌及伤寒、 绿脓、 痢
疾杆菌等均有抑制作用。 金丝桃苷有明显的抗炎作用， 大
鼠植入羊毛球后， 每天以 20mg ／ kg 腹腔注射 7 天， 可显著
抑制炎症过程 [17]。
施向程等 [18] 报道八角莲注射液治疗流行性腮腺炎。 治
疗组： 八角莲注射液 (PPH)， 20mL ／支， 含生药 8g， 成人每
日 40mL， 儿童每日 20mL， 加入 10％葡萄糖注射液 250mL
中静脉滴注 。 疗程 5 天 。 对照组 ： 采用板蓝根注射液 、
ABOB、 强的松三药联合应用。 结果表明： 八角莲治疗组，
腮肿胀消退时间显著快于对照组， 疗程也短于对照组。
戴祥章等 [19] 研究了八角莲注射液治疗乙型脑炎。 用八
角莲注射液治疗流行性乙型脑炎 (每 100mL 含 40g 的生药
提取物 )。 成人 40mL 加入 l0％葡萄糖 250mL 静脉滴注 5～7
天， 治疗乙
型脑炎具有明显的退热作用。 一般 3 日左右高热即可
降至正常， 平均退热时间为 2．15 天。
3 结语
八角莲属植物含有多种化学成分， 本研究组已经对八
角莲 (D．versipellis) 做了系统的化学研究， 具体研究内容另
篇文章报道。 其中不少化学成份在抗病毒、 抗肿瘤方面的
显著活性引起了人们极大的兴趣， 成为今年研究和开发热
点。 但由于八角莲属植物兼具药用价值和观赏价值， 多年
来人们滥采乱挖的现象十分严重， 资源十分紧张。 目前该
属几种植物已被列为国家级保护植物。 所以我们亟需对八
角莲属植物资源进行深入研究， 为了保证药用资源的持续
利用， 应发展人工种植、 进行组织培养或在近缘植物中寻
找其代用品等， 实现资源的合理利用。
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（收稿日期： 2009.5.21）
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