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美登木属植物Maytenusbuchanaii中的新的抗白血病的大环内酯——去甲美登新



全 文 :文 摘
植 化
2 4 8
. 千里光属植物 S e n e c i o f e n d l e r i
G 『a y 的抗肿瘤成分
千里光属是菊科里最大的一 属 , 包含有
一千种以上 。 它的毗咯里西定生物碱类是 已
知的具有强的抗肿瘤活性的成分 , 但由于这
些千里光属生物碱对肝的毒性和导致遗传突
变的性质使应用受到了限制 。 作者发现美国
犹他州的千里 光属植物 5 . f e n d l e r i C r a y
的乙醇提取物能抑制 P 38 8 淋 巴细胞 白血 病
的生长 , 并分离出有效成分 。
在开花期 ( 六月一 ) 收 集的 5 . f e dn le r i
G ar y 的花、 叶 、 茎和根相继用石油英 、 乙醇
和水提取 , 其根的石油英 、 乙醇 和 水 的 提
取 物 对 P 38 体 系均来显出任 何 有 意义的
生物活性 。花 、 叶 、 茎的石油英提取物对 P 38 8
体系亦无活性 。 用 95 帕的乙醇充分提取、 浓
缩 、 冻干 , 所得提取物具有 活性 ( P 3 8 T / C
1 30
, 剂量 50 毫 克Z公 斤 ) . 乙醇提 取 物的
一部分溶于氯仿 一水 ( l : 2 )中 , 水层用氯仿提
取三次 , 合并氯仿液 , 浓缩 , 其残留物具有活
性 ( P 3 8 8 T / C 13 5 ,剂量 1 7 0毫克 /公斤 ) ,
水的残留物也显示了同一水平 的活性 ( P 38 8
T / C 1 35
, 剂量 1 60 毫克 /公斤 ) 。 氯仿层的残
留物的 甲醇溶液过滤后经葡聚糖凝胶 L H 一20
柱 ( 5 x 85 厘米 ) 层 析 , 用 甲 醇 洗 脱 , 流
速 40 毫升 /小时 , 将其相应洗脱体积的 1 . 26 ~
1
.
4立升的部分 合并 , 在乙 醚中研磨 ,其溶液
在硅胶柱上行干柱层析 , 乙 醚洗 脱 , 得到一
个无色的油 , 有较低的生物 活性

1 2 0
, 为边缘活 性 , 剂 量 5 毫 克 /公斤 ) . 薄
层层析 R j0 . 37 ( 乙醚 ) , 气 一 液 层 析 ( 3 肠
S E一 3 0 , C h r o m a s o r b W , 一3 0 。 , 1 / s 时
x s 叹柱 )为一峰 。 经 光谱分 析确定其结构
为 l a 或 2 , 再经 化学和 x 一 射 线 结 晶 学分
析确定其结构为 l a , lC o H : 20 ` . 化 学名为
a 一
( 4

( 4
一经 基 环 己一 2 , 5 一二 烯一 1 -
酮 〕醋酸乙醋 . ` _
。 0
H o 洲记 co o c :瓦 H O一 Co C : H 。
1 a Z
这个二烯酮是目前所得到的这种类型的
植物生物合成产物中的第三个 。 作者对于这
种千里光属生物合成产物可能具有其它用途
而感兴趣 。
〔 G e o r g e R P e t t i t等 : L l o y d i a , 4 3 ( 5 ) :
6 0 9
,
19 8 0 ( 英文 ) 伊惠贤摘 魏吉城校 〕
2 4 9
.关登木属植物 M a y t e n u s b u c h a n a i i
中的析的抗白血病的大环内醋— 去甲美登新
已有`报道 , 美督新是一个有效的抗白血
病的大环内醋 , 曹从几种植物中分出许多具
有抗白病活性的类似的大环内醋化合物 。 作
者在从肯尼亚采集的美登术属植 物 M a y t 。 一
n ist b cu h a n ia i中分离美登新的过程中获 得
一个新的与美登新系化合物结构不同的大环
内醋 : 去甲 美 登 新 ( N o r m a y t a n s i n e ) ,
它亦具有抗白血病的活性 。
, 5 0 0 0公斤的M , h u沙缪 “ 11进行 大 规模
的分离提取 . 经 P a r t i s i l P X S 1 0 /5 0硅 胶柱
层析 , 以二氯甲烷一甲 醇一二 乙 `胺一 正 己 烷
( 7 5
, 7 5 , 2 , 1 0 0 0 )为流动相 , 用 2 5 4 n m
紫夕卜检 测 , 获得大约含 10 肠的 去 甲 美 登
新 部 位 . 该 部位被分为两部分 , 一部分溶
于二氯甲 烷 中 , 经 P a r t i s i l I G / 5 0 硅 胶 柱
国夕晒学 · 植物药分册
层析 , 以 7 肠 的 异 丙 醇 /二 氯 甲烷为流动
相 , 其洗脱液用与 4 m l 紫外 检 测 , 获 得 美
登新部分 , 余下部分约含70 一 80 肠的去甲美
登新 ,真空干燥 ; 另一部分溶于二氯甲烷中 ,
用直径 2 : . 54 厘米 、 长 l 米的制备高效液相色
谱柱分离纯化 , 经 2 30 ~ 4 0 。硅胶浆状填装柱
并按如下程序洗脱: 2 0 毫升二氯 甲烷 、 50 0
毫升 3 肠的异丙醇 /二 氯 甲烷 、 4 肠的异丙
醇 /二氯 甲烷 , 每份 10 毫升 ,经 P a r t i s il P X S
1 0 / 2 5 硅胶柱高效液相色谱 分析 , 以二氯甲
烷一甲醇一二乙胺一正己烷 ( 75 , 巧 : 艺 : 1 0 0 0 )
为流动相 , 于 2 5 4 n m 紫外检测 , 合并包含去
甲美登新和美 登 新 的 部分 , 真空干燥 , 经
P a r t i s i l M g 1 0 / 5 0硅胶制备柱再层 析 , 用
二氯 甲烷 一甲醇一二乙胺 一正 己烷 ( 75 : 75 : 2
, 10 0 0 ) 为流动相 , 收集部分用高效液相色
谱分析 . 合并去甲美登新部分 , 真空干燥 ,
与上部分中含去甲美登新样品合并 , 经硅胶
制备薄板层析 ,用 5 %的甲醇一氯仿展开 ,从主
要洗脱带中得到一个黄色固 体 , 在 氯仿一正
己烷中重结晶 , 得 9 毫克的去甲美登新 , 熔
点 16 6一 1 6 7 ` C 。 经化学和紫外 、 红外 、 质谱 、
m p核磁共振光谱分析确定其结构为 :
〔 A lb e r t T S n e d e n 等 : L l o y d i a , 4 5 ( 5 ) :
6 3 7
,
1 9 8 0 ( 英文 ) 伊惠贤摘 魏吉城校 〕
250
.海绵中的细胞毒活性物质
作者报道从海产的海绵 ( C a C o s p o n g i a
s 。 a l a r i s ) 中分离到三种化合 物 : S e a l a r a -
d i a l ( l )
,
d e s a 。 e t 了I S c a l a r a d i a l ( 2 ) 和 h e -
t e r o n e nl i n ( 3 )
。 其中 ( 2 )具有相当强的 细
胞毒活 性 ( 对 L 1 21 。细 胞 , E D S 。 = 0 . 58 微
克 /毫升 ) 。 ( 2 )的提取分离方法如下 :
海绵材料采集于日本和歌山 , 用干冰冷
冻 , 然后浸入二氯甲烷中。 二氯 甲烷提取液
在板层上用紫外线照射 , 主要呈现两个斑点
d i a d h y d e组分 z 和 2 ( R z = 0 . 2 0和 0 . 2 5 ) .
该提取物反相层 析 ( L i 。 h r o p r e p R p 一 1 5 /甲
醇 ) 得无萤光的两个斑点 ( 环二 甲基缩醛 4
和 5 ; R j “ 0 . 4 0和 0 . 4 7 ) . 4 和 5 进 一步 层
析 , 结果使每一个 再 分 为 两 个 差 向 异 构
体 ( 分别为 4 a , 4 b和 s a , s b ) , 并得到分离 .
s a 或 s b在二氯甲烷中用盐酸水解得到
( 2 )
,
m p x 9 9 ~ 2 0 1
`
C
, 经光谱分析确定其
结构式为 :
g
H
cH 。
R O
丫“ 3 ;}。犷、 丫 \ C H
0 C H
C H
o
o
〔 Y a s u d a F等 : E x p e r i e n t i a , 3了 ( 2 ) :
2 20
,
1 9 5 1 ( 英文 ) 王永奇摘 张本校 〕
R = C H
。 美登新
R = H 去甲美登新
去甲美登新在小鼠体内试验具有相当于
美登新的抗 P 3 8 淋 巴 细 胞 白血 病 的 活性
( T / C 1 8 1
, 齐J量为 l 。 。微克 /公斤 ) 。 在体外具
有抗K B 体系的 活 性 ( E D 。 。为 1丁 a微 克 /毫
升 ) . 由此可见 , C ,上的酞胺的甲基似 乎 并不
影响美登新系化合物的抗白血病活性 。
2 51
.马蹄莲果实中的一种新的细胞分裂

本文报导从斑叶阿若母 〔马蹄莲 ( Z a n -
t e d e s e h i a a 。 t h i o P i c a ) 〕 果实中分 离 到 的
一种含量较少的新的细胞分裂素 。
果实清除外部物质后 , 切 成片 , 用 80 肠
甲醇在 l一 3 O C提取 48 小 时 , 过 滤 后 , 甲醇溶
液在 30 ’ C减压浓缩 ,用 I M盐 酸溶液酸化至
p H I

5
. 再用乙酸乙醋提取 。 水层用 10 肠氢
19 B I年第 名卷第 6 期