全 文 ：2 6 2国外医药 · 植物药分册 2 0 0 2年第 1 7卷第 6期
性 。 6一苯 甲酞基一 2一 〔苯基经亚甲基工3 (2 H) -
苯并吠喃 一 3 一醇浓度为 1 0产m o l/ L时 , 抑制
率为 56 % 。 其他化合物活性很小或无活性 。
橙酮类化合物中的平面和刚性结构对其抗隐
抱子虫作用是重要的 。
(赵艳威摘 推大扒校 )
寥黄素的混合物 ) 和 V P A F 一 4 A 对该 病毒无
活性是 因为它们所含的黄酮类物质对该病毒
无活性的缘故 。
(孟倩超摘 郑高利校 )
4 1 5 牡 荆属植物 V i t e x p o l夕g a m a 富含黄酮
的提取物体外对耐阿昔洛韦的 H s v 一 I 的抗
病 毒 活性 〔英 〕 / G o cn al ve s J L .S 二 / P h y -
t o m e d ie i n e一 2 0 0 1 , 8 ( 6 )一 4 7 7一 4 8 0
作 者研究 了牡 荆属植 物 V . P o ly g a 从 a
C h a m 富含黄酮的叶和果实的乙酸乙醋提取
物及提取部位体外对耐阿昔洛韦的 H S v 一 I
的抑制作用及机理 。
该植物干叶的乙 酸乙醋提取物用硅胶柱
层析 , 乙 酸乙醋 一丙酮 一水 (2 5 : 8 : 2) 洗脱得
14 个部位 ( V P A F 一 i ~ 1 4 ) 。 对木犀草素 、 棚皮
素和 撇 皮 素一 3一O 一 甲醋 的 混 合 物 ( v P A F -
ZA )
,牡荆素 、 东方寥黄素和异牡荆素的混合
物 ( V P A F 一 4 A ) , 果实 和叶提取物及 V P A F -
1一 14 进行 了最大无毒浓度 (M N T C )测试 ,
以及杀病毒 、 抗病毒 、 胞内抗病毒及病毒附着
等试验 。 结果显示 : V P A F 一 ZA 具最强的细胞
毒性 ,对人喉癌细胞株 H E p 一 2 的 M N T C 为 6
拜g / m L , 其他试药均在 2 5一 1 0 0 拜g /m L 范围
内 。 叶 、 果实提取物和 V P A F 一 1 的抗病毒活
性呈浓度相关 ,在 25 “ g /m L 时 , 叶提取物活
性最强 ,其次为果实提取物 、 V P A F 一 1 和懈皮
素 (二者相似 )及芦丁 。 M N T C 为 1 0 拼g / m L
的 V P A F 一 1对该病毒的抑制率为 87 . 7% ,活
性最强 ,表明抗病毒活性成分存在于该部位 。
果实提取物有明显的杀病毒 ( 7 3 . 1% )活性和
轻微的胞内抗病毒活性 ( 43 . 8 % ) ; 叶提取物
在 M N T C ( 25 拼g /m L )显示 73 . 7%的病毒抑
制活性和 60 . 2%胞内抗病毒活性 , 而无杀病
毒活性 。 在病毒感染前给以 V P A F 一 1 ,其主要
是通 过阻止该病毒对 H E p 一 2 细胞受体的附
着产生抑制病毒复制作用的 。 含有 C 一葡糖基
的 V P A F 一 4 、 V P A F 一 6 ~ 8( 异牡荆素和异东方
4 16 篙属植物 A r t e m i s i a 。 a ur ifo l i a 中三 一对
香豆酞亚精胺等对 H l v 一 1 蛋 白酶的抑制作
用 〔英〕 /M a c 一M … / C h e m p h a r m B u l l一
2 0 0 1
,
4 9 ( 7 )一 9 1 5 ~ 9 1 7
作者从篙属 植物 A . 。 a ur z’fo 石a 中分得
具抗人免疫缺陷病毒蛋 白酶 ( H I V 一 1 P R ) 活
性的 N ` , N S , N ` “ 一三 一 P 一香豆酸亚精胺 ( 1 ) , 并
研究了相关化合物抑制 H IV 一 1 P R 的活性 。
该植物地上部分用 甲醇回流提取 ,将提
取物悬于水 中 , 分别用氯仿 、 乙酸乙 醋 、 正丁
醇萃取 。 乙酸乙醋部位经柱层析 ,用甲醇 一水
梯度洗脱 ,得 3 个部位 , 其 中 65 % 甲醇部 位
经硅胶柱反复层析 ,得化合物 1 以及 3 , 5一二
咖啡酞奎尼酸甲醋 ( 2 ) 、 l , 3一二咖啡酞奎尼酸
( 3) 和 3 , 5一二咖啡酞奎尼酸 ( 4 ) 。 化合物 1 为
白色粉末 ,具明显的 H I V 一 1 P R 抑制活性 ,浓
度为 10 0 “ g /m L 时对 H I V 一 1 P R 的抑制率
为 7 0 . 2 % , IC S。为 5 3 肛g /m L 。 化合物 2一 4 均
无活性 。 在合 成 的类似 化合 物 中 , N ` , N S ,
N
` 0 ,
N 伙四 一 P一香 豆酞精胺 ( 7 ) 、 N ` , N ` , N , ,
N
` 。 ,
N
’ 3 一五 一 P一香豆酞四 乙烯基五胺 ( 8) 显示
较化合物 1 更 强的抑制 H I V 一 1 P R 活性 ,浓
度在 10 。 拜g /m L 时的抑制率分别为 9 . 5 %
和 9 7 . 3% , I C S。分别为 2 7 和 3 0 拼g / m L 。 化合
物 7 和 8 有较长的链 、 较多 的酞胺键和游离
轻基 。 这些聚酞胺化合物是一新型的 H IV 一 1
P R 抑制剂 ,且原料便宜 ,易于合成 。
(黄东萍 文 东旭摘 )
4 1 7 大戟属植物 E叩 h o r b i a c h a r a e i a : 胶乳
对 酮 康 哇 抗 白念 珠 菌 的 增 效 作 用 〔英 〕 /
G io r d a n i R … / J E t h n o p h a r rn a e o l一 2 0 0 1 , 7 8
( 1 )一 1一 5
长期使用抗真菌药会导致肝功能异常和
肾损害 ,其 中高剂量酮康哇还会致畸胎产生 。