全 文 ：2.2　以烟草为原料 ,采用超临界二氧化碳萃取预处
理 ,柱色谱进行尼古丁的分离纯化研究 ,得出以下结
论:①在提取分离尼古丁的过程中 ,曾参照文献 ,对超
临界二氧化碳萃取的浸膏 ,用酸碱和溶剂化进行分离
纯化 ,但所得产品含量欠佳 ,且颜色较深 。应用本法制
备的尼古丁含量可达 98%以上。 ②在用柱色谱分离
前 ,如未经预处理 ,直接上柱分离 ,所得产品呈浅黄色。
参考文献
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科技出版社 , 1999.256.
(收稿日期　2002-07-15)
广东省忍冬属药用植物资源研究＊
黄东亮1 　耿世磊2.3 　李学松1 　徐鸿华3
(1.深圳一致药业股份有限公司 ,广东 深圳 518029;2.华南农业大学生命科学学院 ,广东 广州 510642;3.广州中
医药大学中药学院 ,广东 广州 510405)
摘　要　对广东省分布的忍冬属植物进行了大量野外调查及馆藏标本研究。结果发现 , 广东分布有该属植物 14 种(包括 1 亚种 1
变型), 且大多为药用植物。综合而言 ,在广东省大规模规范化种植(GAP)金银花药材时 , 中 、南部地区应以山银花为主 , 粤北地区可
选择红腺忍冬 、忍冬和灰毡毛忍冬。广东省忍冬属植物自然资源破坏严重 ,应尽快建立该属植物种质资源基因库加以保护。
关键词　忍冬属;药用植物资源
中图号　S567　文章编号:1006-8783(2002)03-0177-04　文献标识码:A
＊本研究为国家十五科技攻关专项课题(2001BA701A23-03)
以及广东省十五科技攻关专项课题(A3010103)
Studies on medicinal plant resources of Genera lonicera L.in
Guangdong province
HUANG Dong-liang1 ,GENG Shi-lei2 , 3 ,LI Xue-song1 ,XUHong-hua3
(1.Shenzhen Accord Pharmaceutical Co.LTD., Shenzhen 518029;2.College of Life Sciences , South China Agric.Univ.,Guangzhou 510642;
3.College of Chinese MaterialMedicine ,Guangzhou Univ.of Traditional Chinese Medicine ,Guangzhou 510405)
Abstract　14 species(including 1 subspecies and 1 variety)belonging to Genera lonicera L.have been found in Guangdong province ,China.
Most of them are medicinal plant species as a famous Chinese crude drug Jin-yin-hua.According to comprehensive analysis ,when plant large-
scale as GAP(Good Agriculture Practice)standard , L.confusa is the most suitable species in center and south of Guangdong province , L.
hypoglauca , L.japonica and L.macranthoidea are suitable in north.InGuangdong province ,the nature resources of Genera lonicera L.have
been serious damaged , and the bank of germplasm resources should be established as soon as bossible.
Key words　Lonicera L.;medicinal plant resources
CLC number　S567　Article ID:1006-8783(2002)02-0178-04　Document code:A
　　金银花是一种常用的清热解毒中药 ,其药材来源
为忍冬科忍冬属植物的干燥花蕾或带有初开的花[ 1] 。
目前 ,各地作为金银花药材原植物的植物种类较为繁
杂 ,全国已知有忍冬属 20种以上植物的花蕾当作金银
花入药[ 2, 3] 。《中国药典》收载了 4种忍冬属植物作为
金银花药材的原植物 , 即忍冬(Lonicera japonica
Thunb.)、红腺忍冬(L .hypoglauca Miq)、山银花(L .
confusa DC.)和毛花柱忍冬(L .dasystyla Rehd.),其余
种类则为各地方习用品种。
近几年 , 为了配合金银花药材的规范化种植
(GAP)的研究工作 ,我们对广东省金银花药材原植物
的种质资源状况开展了较为系统的调查研究 ,在广州 、
深圳 、韶关 、河源 、惠州 、阳江 、湛江 、茂名 、肇庆 、云浮 、
177
第 18卷第 3期 广　东　药　学　院　学　报 Vol.18 No.3
2002年 9 月 ACADEMIC JOURNAL OF GUANGDONG COLLEGE OF PHARMACY Sep.2002
清远 、揭阳等地区进行了深入的野外调查 ,并查阅了省
内各大标本馆收藏的忍冬属植物的蜡叶标本 。以期对
广东省金银花药材原植物的种质资源现状有一清楚的
认识 ,为进一步开展金银花药材规范化种植(GAP)的
研究工作提供理论基础。
1　广东省忍冬属植物的种类 、分布 、生境及药
用状况
1.1　蕊帽忍冬(L .pileata Oliv.)
分布于陕西南部 、湖北西部 、湖南(桑植)、广东 、广
西(隆林)、四川 、贵州和云南 ,广东产于乳源 。生于海
拔600 m 的疏林中潮湿处或山谷水边沙滩上 。
1.2　水忍冬(L.dasystyla Rehd.)
分布于广东和广西 ,广东产于肇庆鼎湖山 。生于
水边灌丛中 ,海拔 300 m以下 。为《中国药典》(一部)
收载的品种之一 。民间作药用 ,多用于解暑 、消炎 、利
尿等 。
1.3　卷瓣忍冬(L .longituba H.T.Chang)
分布于广东和广西 ,广东产于惠阳 、信宜 。生于山
地或溪边 ,海拔达 1000 m 。
1.4　红腺忍冬(L.hypoglauca Miq.subsp.hypoglauca)
分布于安徽 、浙江 、江西 、福建 、台湾 、湖南 、湖北 、
广东 、广西 、四川 、贵州及云南等省区 ,广东产于中部以
北。生于海拔 200 ～ 600(-1400)m的山地 、山谷中的
灌木丛或疏林中 。为《中国药典》(一部)收载的品种之
一。民间多用作清热解毒 、消炎退肿 ,以及制作凉茶 、
煮水擦身等。
4a.净花红腺忍冬(L .hypoglauca Miq.subsp.
nudiflora)
分布于广东 、广西 、贵州及云南等省区;广东产于
北部和西部。生于海拔200 ～ 700(-1500)m的灌木丛
或疏林中
1.5　忍冬(L .japonica Thunb.)
除黑龙江 、内蒙古 、宁夏 、青海 、新疆 、海南和西藏
无自然生长外 ,全国各省均有分布;广东产于曲江 、乳
源 、连山 、平远 、阳山等地 。生于山坡灌丛或疏林中 、乱
石堆 、山间路旁及篱笆边 ,海拔最高达 750 m ,常见栽
培。为《中国药典》(一部)收载的品种之一。民间亦多
作清热解毒 、消炎退肿之用。
1.6　锈毛忍冬(L .ferruginea Rehd.)
分布于江西 、福建 、广东 、广西 、四川 、贵州及云南
等省区 ,广东产于从化 、新丰 。生于海拔 600 ～ 800 m
的山坡疏 、密林中或灌木丛中 。
1.7　短柄忍冬(L .pampaninii Levl.)
分布于安徽 、浙江 、江西 、福建 、台湾 、湖南 、湖北 、
广东 、广西 、四川 、贵州及云南等省区 ,广东产于乳源 、
连州 、乐昌。生于海拔 600 ～ 800 m 的林下或灌木丛
中 。民间多用于解暑 、消炎 、利尿等。
1.8　淡红忍冬(L.acuminata Wall.)
分布于陕西 、甘肃 、安徽 、浙江 、江西 、福建 、台湾 、
湖南 、湖北 、广东 、广西 、四川 、贵州 、云南和西藏等省
区 ,广东产于乳源 。生于海拔 500 ～ 800 m的山坡和山
谷疏林中 、林间空地或灌丛中。民间用花 、花蕾及叶治
疗麻痘疹毒 、肠炎 、暑气等。
8a.无毛淡红忍(冬 L.acuminata Wall.var.
depilata Hsu et H.J.Wang)
分布于浙江 、江西 、福建 、台湾 、广东 、湖北 、四川等
省区 ,广东产于乳源。生于海拔 500 ～ 1500 m 的山坡
林中或灌木丛中 。民间亦作药用 。
1.9　海南忍冬[ L.calvescens(Chun et H.J.Wang)]
分布于广东封开 、海南等地 。生于海拔 300 ～ 1400
m的山谷密林或水边沙地的灌丛中 。
1.10　长花忍冬(L.longiflora (Lindl.)DC.)
分布于广东 、海南及云南等省区 ,广东产于龙门 、
惠阳 、深圳。生于山地 、路旁灌丛中或疏林下 ,海拔达
700 ～ 800 m。民间用之煮水擦身 。
1.11　大花忍冬[ L.macrantha (D.Don)Spreng.]
分布于浙江 、江西 、福建 、台湾 、湖南 、广东 、广西 、
四川 、贵州 、云南和西藏等省区 ,广东产于乐昌 、信宜 。
生于山谷和山坡林中或灌木丛中 ,海拔 400 ～ 500 m 。
民间用于治疗血热 、火牙 、咽喉肿痛 、感冒发热等症 ,亦
多作凉茶饮用。
1.12　华南忍冬[ L.confusa (Sweet)DC.]
分布于广东 、海南和广西 ,广东产于新兴 、云浮 、阳
春 、肇庆 、惠阳 、台山 ,徐闻等 。生于丘陵地的山坡 、杂
木林和灌丛中 ,以及平原旷野路旁 、河边或海岛 ,海拔
最高达 800 m。为《中国药典》(一部)收载的品种之一 。
民间多用作清热解毒 、消炎退肿 ,以及制作凉茶 、煮水
擦身等 。
1.13　皱叶忍冬(L.rhytidophylla Hand.-Mazz.)
分布于江西 、福建 、湖南 、广东等省区 ,广东产于肇
庆 、和平 、惠东 、南雄 、连南。生于山谷 、溪边 、路旁灌丛
中 ,海拔 400 ～ 600 m 。是中药材金银花的来源之一 ,民
间亦用作清热解毒之药 。
1.14　灰毡毛忍冬(L .macranthoidea Hand.-Mazz.)
分布于安徽 、浙江 、江西 、福建 、湖南 、湖北 、广东 、
广西 、四川及贵州等省区 ,广东产于翁源 、乳源 、连州 、
阳山 。生于海拔 300 ～ 1200 m 的山谷溪流旁 、山顶混
交林内或灌木丛中 。为药材金银花的主要品种之一 。
民间亦作清热解毒 、消炎退肿之药。
2　广东忍冬属植物分种检索表
178
广东药学院学报(ACAD J GCP)　2002 ,18(3)
　1.小苞片连合成杯状;萼檐有下延的帽边状突起;叶小 ,长 1～ 2.5 mm , 宽3.5 mm;中脉上面明显凸起 1.蕊帽忍冬 L.pileata……
　1.小苞片分离;萼檐无突起 ,叶较大 , 中脉上面凸起不明显。
　　2.叶下面无毛或被疏密不等的短柔毛或糙毛 ,毛之间有空隙。
　　　3.苞片长约为萼管的 1/ 4～ 1/ 5。
　　　　4.叶纸质;小枝 、叶柄和总花梗均密被灰白色微柔毛;花冠长 2.5～ 3.5 mm 2.水忍冬 L.dasystyla…………………………
　　　　4.叶革质;小枝 、叶柄和总花梗无毛;花冠长约 8 mm 3.卷瓣忍冬 L.1ongituba………………………………………………
　　　3.苞片略短于 , 或超过萼管。
　　　　5.叶下面有橘黄色或红色的蘑菇状腺体
　　　　　6.花冠外面疏被倒生微伏毛 ,且常具腺 4.红腺忍冬 L.hypoglauca……………………………………………………………
　　　　　6.花冠外面无毛或花冠筒有少数倒生微伏毛而无腺 4a.净花红腺忍冬 L.hypoglauca subsp.nudiflora……………………
　　　　5.叶下面无腺体 , 若具腺体 ,亦非蘑菇状 。
　　　　　7.苞片大 , 叶状 ,长 3 mm 5.忍冬 L.japonica…………………………………………………………………………………
　　　　　7.苞片小 , 非叶状 ,如为叶状 , 长不及 3 mm.
　　　8.总花梗较短 , 长在 5 mm以下。
　　　　9.叶两面密被锈色或黄褐色长糙毛;叶柄长 1 mm;苞片与萼齿近等长 6.锈毛忍冬 L.ferruginea……………………………
　　　　9.叶两面通常仅中脉被短糙毛;叶柄长 2～ 5 mm;苞片远超过萼齿 7.短柄忍冬 L.pampaninii………………………………
　　　8.总花梗较长 , 长在 5 mm以上。
　　　　10.花冠长 1 ～ 2.4 mm。
　　　　　11.植物体被糙毛;叶下面非粉绿色 8.淡红忍冬 L.acuminata………………………………………………………………
　　　　　11.植物体无毛或仅叶柄被糙毛;叶下面带粉绿色 8a.无毛淡红忍冬 L.acuminata var.dipilata……………………………
　　　　10.花冠长 2.5 mm以上。
　　　　　12.叶两面无毛。
　　　　　　13.雌 、雄蕊均不伸出花冠之外;叶卵状披针形或卵状长圆形 9.海南忍冬 L.calvescens…………………………………
　　　　　　13.雌 、雄蕊伸出花冠之外 ,叶长圆形或长圆状披针形 10.长花忍冬 L.longiflora…………………………………………
　　　　　12.叶两面或下面被毛 。
　　　　　　14.嫩枝除密被短柔毛外 ,还被开展的黄褐色 、长 2 mm 的糙毛;花冠长 4.5 ～ 7 mm. 11.大花忍冬 L.macrantha………
　　　　　　14.嫩枝被卷曲短柔毛 ,无长 2 mm 的开展糙毛;花冠长 3.2～ 5 mm 12.华南忍冬 L.confusa……………………………
　　2.叶或至少嫩叶下面被毡毛 , 毛之间无空隙。
　　　15.嫩枝 、叶柄和花序被黄褐色或淡黄色毛;叶下面网脉不隆起呈蜂窝状 13.皱叶忍冬 L.rhytidophylla…………………………
　　　15.嫩叶 、 叶柄和花序被灰白色毛;叶下面网脉明显隆起呈蜂窝状 14.灰毡毛忍冬 L.macranthoides……………………………
3　讨论
3.1　广东省金银花药材来源的选择
忍冬属植物主要分布于北半球温带和亚热带地
区 ,我国有 98种[ 4] ,广布于全国各省区 ,以西南地区种
类最多 ,其中 20 多种植物可作为金银花药材的来源 。
虽然该属植物在广东生长的种类并不算多 ,仅有 14种
(包括 1亚种 1变型),而可供药用的种类却较为丰富 ,
且广东各地民间也多有就地取材以作药用的习俗。但
来自何种植物的金银花药材质量较好 ,最适于在广东
推广种植 ,尚需进行科学的分析 、选择。而花蕾中绿原
酸含量的高低 ,则是评价金银花药材质量的重要依据 。
根据现有资料[ 5～ 9] 综合分析 ,广东省金银花资源中以
山银花(华南忍冬)、红腺忍冬 、忍冬和灰毡毛忍冬的花
蕾中绿原酸含量较高 ,药用历史悠久 ,使用地区广泛 ,
药材质量较佳。其中 ,前三种为《中国药典》收载的种
类 ,灰毡毛忍冬则在西南地区被广泛使用。李佺 、崔
瑛[ 7]曾对忍冬 、山银花 、红腺忍冬和毛花柱忍冬的药理
作用进行了比较研究 ,结果表明这几种金银花药材在
抑菌 、抗炎 、解热 、止血等方面均有不同程度的作用 ,而
山银花在抑菌 、止血方面的作用更为显著。从植物的
分布区而言 ,在广东省以山银花的自然分布最为广泛 ,
除粤北地区外 ,几乎分布于全省各地 ,极适应在热带亚
热带地区生长;红腺忍冬主要分布在广东中部以北地
区;而忍冬和灰毡毛忍冬则局限于粤北的部分地区。
综上所述 ,目前在广东开展金银花药材的规范化
种植(GAP),似应以山银花作为主要的物种来源 ,适宜
于在省内除粤北以外的地区广泛种植 。而在粤北地区
种植金银花药材则红腺忍冬 、忍冬和灰毡毛忍冬均较
为适宜 。
3.2　广东省忍冬属药用植物自然资源状况
忍冬属植物为多年生藤本植物 ,喜生于山谷 、路旁
疏林下或灌丛中 ,自然状况下多为零散分布 。长期以
来 ,由于森林砍伐 、烧荒造田 、城镇建设等原因 ,其自然
179
第 3期　黄东亮 ,等:广东省忍冬属药用植物资源研究
生境遭到了十分严重的破坏。加之该属植物可供药用
的种类较多 ,民间又有取其花 、茎叶入药 ,以及制作凉
茶 、煮水擦身等习俗 ,且多为直接砍下枝条 ,然后采花
的方式利用 ,使其植株受到很大破坏 。特别是近十几
年来 ,有些地方有人上山大量挖取树根来制作根雕 、盆
景等 ,对该属植物自然资源更是造成了毁灭性的破坏 。
因此 ,在野外调查时很多地方已很难发现该属植物的
踪迹 。鉴于这种状况 ,目前我省迫切需要建立忍冬属
植物种质资源基因库 ,特别是对有药用价值的种类加
以保护 ,以利于能够长期利用该属药用植物资源。
参考文献
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(收稿日期　2002-07-16)
【药物化学】
头孢呋辛酯制备工艺的改进
林建雄　洪晓云　肖秋书(汕头金石制药总厂 ,广东 汕头 515041)
摘　要　以头孢呋辛钠为原料 ,从制备(R , S)-乙酸 1-溴乙酯开始 ,经酯化反应的溶剂沉淀过程无须分离直接制得高纯度非晶型的
头孢呋辛酯。本制备方法简便 ,适于工业化生产。
关键词　头孢呋辛酯;合成;工艺改进;生产
中图号　R914　文章编号:1006-8783(2002)03-0180-02　文献标识码:A
An improved method for the preparation of cefuroxime axetil
LIN Jian-xiong ,HONG Xiao-yun ,XIAO Qiu-shu(Shantou Jinshi General Pharmaceutical Factory , Shantou , Guangdong 515041)
Abstract　Pure amorphous cefuroxime axetil was obtained by the technique of solvent precipitation applied to the reaction mixture
remaining after an esterification reaction of sodium cefuroxime with the mixture freshly prepared or(R , S)-1-acetoxyethylbromide.The
reaction conditions were simple and suitable for industrial production.
Key words　cefuroxime axetil;preparation;(R , S)-1-acetoxyethylbromide.
CLC number　R914　Article ID:1006-8783(2002)03-0180-02　Document code:A
　　头孢呋辛酯是Glaxo 公司开发的一个前体药物[ 1] ,
口服后在体内被非特异性酯酶水解释放头孢呋辛而呈
现抗菌作用。文献指出有生物利用价值的头孢呋辛酯
是无晶型的 ,而且其中 1-乙酰氧乙基上不对称碳的
R-和S-异构体接近等摩尔比的混合物的生物利用度
高于任何一种异构体[ 2] 。这一特性尤其是晶型问题以
往几乎成为其制剂处方研究中主要的难题 ,国内曾发
表用有机溶剂重结晶进行晶型研究[ 3] ,或采用固态分
散技术改善溶出[ 4, 5]等的研究报道。
头孢呋辛酯可由头孢呋辛或其碱金属盐或铵盐与
(R , S)-乙酸 1-溴乙酯制得 ,经典的后处理方法是从乙
酸乙酯与醚的混合溶剂中得到纯度较高的结晶 ,或者
直接挥散溶剂而得到纯度较差的无定形粉末。通常要
将结晶溶于有机溶剂并经由喷雾干燥 、滚筒干燥或冷
冻干燥等特定工艺转化为无晶型粉末[ 2] ,显然存在操
作烦琐 、消耗大量有毒或易爆溶剂且需专用设备等缺
点 。较早的研究往往在溶剂沉淀法的最后步骤中加入
诸如丙酮 、甲醇 、二氧六环 、二氯甲烷 、异丙醚 、石油醚
或四氢呋喃等溶剂[ 2 ,6] 。
作者以头孢呋辛钠为原料 ,用与酯化反应相同的
180
第 18卷第 3期 广　东　药　学　院　学　报 Vol.18 No.3
2002年 9月 ACADEMIC JOURNAL OF GUANGDONG COLLEGE OF PHARMACY Sep.2002