全 文 ：·综　　述·
文章编号:1008-9926(2009)02-0165-05　　中图分类号:R961　　　文献标识码:A
葱属植物中甾体皂苷及其药理作用最新研究进展①
张新茹②③ ,杨晓虹 ,王天晓④
(②吉林大学药学院　吉林　长春　130021;③吉林大学第二医院　吉林　长春　130041;④河南大学药学院　河南　开封　
475001)
摘　要:目的　概述近十年来葱属植物中甾体皂苷及其药理作用的研究进展。 方法　查阅国内外文献资料并进行汇总 、综
述。结果　葱属植物中富含的甾体皂苷类化合物具有抗真菌 、抗肿瘤 、解痉 、降血糖 、降血脂等多种生物活性。结论　葱属植
物中的甾体皂苷类化合物具有很大的开发潜力和应用价值 ,应进一步对其进行系统研究 , 为开发新型 、高效 、安全的药物提供
科学依据。
关键词:葱属植物;甾体皂苷;药理作用
　　葱属(Alium)是百合科(Aliaceae)植物中最为重要的家
族之一。它由 450多个品种组成 , 广泛分布于北半球 , 我国
境内约有 100多种。从上世纪开始 , 国内外学者就开始对本
属植物进行深入研究。葱属植物中富含硫化物 、甾体皂苷 、
黄酮类化合物等多种化学成分 , 这些化学成分具有抗氧化 、
清除自由基 、抗微生物 、抗癌 、抗血小板聚集和动脉粥样硬
化 、降血脂和降血糖等多种生物活性。 其中甾体皂苷为葱属
植物中最重要的化学成分之一 ,而且其具有抗肿瘤 、抗炎 、抗
真菌 、降血糖 、调血脂等多种生物活性 , 是很有开发前景的一
类化合物。因此本文拟对近十年来葱属植物中新发现的甾
体皂苷及其药理作用的研究进展做一综述。
1　葱属植物中发现的新甾体皂苷
　　葱属植物中富含甾体皂苷 , 1999年以前 , 已经从该属 22
种植物中分离得到 100多个甾体皂苷 ,其甾体皂苷元主要有
螺甾烷醇和呋甾烷醇 ,还有少量胆甾烷醇。这些化合物中有
螺甾烷型皂苷 58种 , 呋甾烷型皂苷 32种 , 胆甾烷型皂苷 11
种 [ 1] 。随着分离技术的发展 、液质联用技术和二维核磁技术
的广泛应用, 1999年至今 ,人们从葱属植物中又分离得到了 67
个新的甾体皂苷类化合物 , 其中螺甾烷型皂苷 20个 ,见表 1,
呋甾烷型皂苷 43个 ,见表 2,另外 , FatorussoE.等 [ 2]和 Sang
S.M.[ 3]分别从 A.lliumporrumL.和 A.liumtuberosumL.中得
到 3个较为罕见的胆甾烷型皂苷 , IkedaT[ 4]等还从韭菜籽中
得到 1个新的孕甾烷型皂苷 , 见表 3。
这些新的甾体皂苷类化合物主要为螺甾烷醇和呋甾烷
醇在 C3-OH、C26-OH及少数 C1-OH的单糖苷或多糖苷以及
它们 C22的差向异构体。在这些新化合物中 , 有些化合物的
结构中存在较为罕见的基团。 例如:2000年 , FatorussoE
等 [ 2]从 A.liumporrumL.中得到的 2个新甾体皂苷具有非常
表 1　从葱属植物中得到的新螺甾烷型皂苷
Tab1　NewSpirostanolSaponinsfromAliumSpecies
序号 名称 αD 来源 文献
1 TuberosideD -31.2° A.tuberosum 7
2 TuberosideE -29.5° A.tuberosum 7
3 A.nutansL. 8
4 A.nutansL. 8
5 -57° A.porumL. 9
6 -56° A.porumL. 9
7 -16° A.porumL. 2
8 -13° A.porumL. 2
9 TuberosideJ -35.1° A.tuberosum 10
10 TuberosideK -39.8° A.tuberosum 10
11 TuberosideL -46.4° A.tuberosum 10
12 Tuberoside -33°A.tuberosumRotl.exSpreng11
13 TuberosideN -34.5° A.tuberosumL. 3
14 TuberosideO -37.8° A.tuberosumL. 3
15 TuberosideP -48.3° A.tuberosumL. 3
16 TuberosideQ -53.2° A.tuberosumL. 3
17 Atroviolacegenin -28.7° A.atroviolaceum 6
18 Atroviolaceoside -25.7° A.atroviolaceum 6
19 MinutosideB -35.2° A.minutiflorum 12
20 TuberosideA -32.6° A.tuberosum 13
特殊的螺甾烷型皂苷元 , 其在 C
2
位和 /或 C
22
位具有羰基结
构。此皂苷元叫做 porrigeninC, 它是 1997年作为游离的皂
苷元在 A.lliumporrumL.中被首次发现的。随后 , BarileE.
等 [ 5]先后从 Alliumelburzense和 Alliumminutiflorum的块茎中
分离得到 9个具有 C5α-OH结构的新呋甾烷型皂苷 , 这在呋
甾烷型皂苷中是较为罕见的。 2006年 , ZolfaghariB.等人 [ 6]
·165·解放军药学学报　第 25卷第 2期　葱属植物中甾体皂苷及其药理作用最新研究进展　　　　　　　　张新茹
①
②
基金项目:吉林省科技厅基金项目 , No.200505104
作者简介:张新茹(1983-),女 ,河南陕县人 ,硕士研究生 ,药师。研究方向:药物化学。 Tel:0431-88796601
　　通讯作者:杨晓虹 , Tel:(0431)85619660;E-mail:xiaohongyang88@126.com
表 2　从葱属植物中得到的新呋甾烷型皂苷
Tab2　NewFurostanolSaponinsfromAliumSpecies
序号 名称 αD 来源 文献
21 TuberosideA -29.5° A.tuberosum 14
22 TuberosideB -29.5° A.tuberosum 14
23 TuberosideC -19.8° A.tuberosum 14
24 -27.8° A.tuberosum 15
25 -46.0° A.tuberosum 15
26 -41.8° A.tuberosum 15
27 -41.8° A.tuberosum 15
28 /29 AscalonicosideA1 /A2 -60°/-8° A.ascalonicumHort.16
30 AscalonicosideB -55° A.ascalonicumHort.16
31 /32 TriquetrosidesA1 /A2 -33.3°/-43.3° A.triquetrum 17
33 TriquetrosidesB -20.2° A.triquetrum 17
34 /35 TriquetrosidesC1 /C2 -13.7°/-19.6° A.triquetrum 17
36 TuberosideR -18.2° A.tuberosumL. 3
37 TuberosideS -25.2° A.tuberosumL. 3
38 TuberosideT -29.4° A.tuberosumL. 3
39 /40ElburzensosidesA1 /A2 A.elburzense 5
41 /42ElburzensosidesB1 /B2 A.elburzense 5
43 /44ElburzensosidesC1 /C2 A.elburzense 5
45 /46ElburzensosidesD1 /D2 A.elburzense 5
47 -45.4° A.tuberosum 4
48 -53.2° A.tuberosum 4
49 /50 TropeosideA1 /A2 -44.3° A.cepaL.Var.tropea18
51 /52 TropeosideB1 /B2 -43.2° A.cepaL.Var.tropea18
53 -0.05° A.cepaL.Var.tropea19
54 -0.04° A.cepaL.Var.tropea19
55 -0.03° A.cepaL.Var.tropea19
56 -0.04° A.cepaL.Var.tropea19
57 -0.03° A.cepaL.Var.tropea19
58 -0.02° A.cepaL.Var.tropea19
59 -0.03° A.cepaL.Var.tropea19
60 MinutosideA -30.7° A.minutiflorum 12
61 MinutosideC -41.7° A.minutiflorum 12
62 CeparosideA -64° A.cepaL. 20
63 CeparosideB -65° A.cepaL. 20
表 3　从葱属植物中得到的新孕甾和胆甾烷型皂苷
Tab3　NewPregnanolandCholesterolSaponinsfromAliumSpecies
序号 名称 αD 来源 文献
64 TuberosideU -57.0° A.tuberosumL. 3
65 -25° A.porumL. 2
66 -2° A.porumL. 2
67 -28.4° A.tuberosum 4
从 Alliumatrovidaceum中分离得到了 1个螺甾烷型皂苷元及
其二糖苷衍生物 , 它们的 C27-OH结构在皂苷元和皂苷中都
是很罕见的。新甾体皂苷结构见图 1。
2　药理作用
　　早在 20世纪 70年代 ,人们就开始了对植物中的皂苷类
化合物的研究 ,起初主要是为了寻找开发能够用于合成甾体
避孕药和激素类药物的甾体皂苷元。后来 , 随着研究的深入
甾体皂苷的抗肿瘤 、防止心脑血管疾病 、降血糖和免疫调节
等多种生物活性和它们被开发成为天然药物的巨大潜力逐
渐引起了人们的普遍关注 ,关于甾体皂苷的生物活性也有较
多的研究报道 。
2.1　抗真菌作用　1999年 , CarotenutoA.等 [ 9]从 Aliumpor-
rumL.的块茎中得到的 2个新甾体皂苷对真菌 Fusariumcul-
morum具有较强抑制作用 , 其 ED50可达到 30 ～ 35μg·mL-1。
2007年 , BarileE.等 [ 12]从 Aliumminutiflorumde的块茎中得
到 5个具有明显的抗真菌作用的甾体皂苷 , 其中 3个为新化
合物:minutosideA、minutosideB和 minutosideC。它们的活性
顺序为 minutosideB>minutosideC>minutosideA, 而且其抗
真菌活性还表现出明显的浓度依赖性。从实验结果可见 ,在
一些情况下 , minutosideB和 minutosideC的抗真菌作用甚至
可以与常见的天然抗生素和合成抗真菌药相媲美。另外 ,
BarileE.等还对这些化合物的构效关系进行了研究。通过将
呋甾烷型皂苷 minutosideA和螺甾烷型皂苷 minutosideB相
比 , 可以发现螺甾烷型配基对甾体皂苷的抗真菌活性具有重
要作用。对同时得到的已知化合物:螺甾烷型的 neoagigenin
抗真菌活性的研究进一步证实了这一点。通过比较同样具有
呋甾烷型配基的 minutosideA和 minutosideC, 发现 C5α-OH对
其抗真菌活性也具有一定贡献。这项研究 , 推翻了 2006年
ZhangJ.D.等 [ 21]认为呋甾烷型皂苷没有抗真菌活性的观点。
2.2　细胞毒性和抗肿瘤作用　葱属植物中的甾体皂苷一直
以来都被认为是其抗肿瘤作用的主要成分。 2000年 , Fat-
torussoE.等 [ 2]测定了其从 AlliumporrumL.中得到的 8个甾
体皂苷化合物(包括 2个新螺甾烷型皂苷和 2个新胆甾烷型
皂苷)对两种不同细胞系 J-774和 WEHI-164的体外活性。
结果表明 , 这 8个化合物均具有较好的细胞毒作用 , 其中有 3
个化合物的 IC50可达到 1.9 ～ 5.8μg·mL-1。 2个胆甾烷型皂
苷的 IC50达到 4.0 ～ 5.8μg·mL-1 ,这推翻了之前 MimaKi等认
为胆甾烷型皂苷没有活性的观点。 2005年 , 陈海峰等 [ 22]首
次从小根蒜中提出的两个甾体皂苷也被证明在体外对 SF-
268和 NCI-H460细胞生长有很好的抑制活性。
2.3　解痉作用　2005年 , CoreaG.等 [ 18]从 AliumcepaL.Var.
Tropea的块茎中分离得到了 4个新的呋甾烷型皂苷 tropeo-
sideA1 /A2和 tropeosideB1 /B2 ,并研究了其对豚鼠离体回肠的
解痉作用。结果表明 ,这 4个化合物在浓度为 10-5mol·mL-1时
就可以显著地抑制乙酰胆碱和组胺诱导的豚鼠离体回肠的
强烈痉挛。这或许可以为人们用洋葱来治疗胃肠道紊乱的
传统方法提供科学的依据。 但同时得到的 2个已知化合物
ascalonicosideA1 /A2却无此作用 , 原因可能是 C26位上的糖链
过长。随后 , 2006年 , ZolfaghariB.等人 [ 6]对其从 Aliumatro-
vidaceum中得到的螺甾烷型皂苷元及其二糖苷衍生物的解
痉作用也进行了测定 ,但遗憾的是这 2个化合物并不具有解
除豚鼠离体回肠痉挛的作用 ,这进一步从反面证实了呋甾烷
型配基对解痉作用的重要性。
·166· 　解放军药学学报　2009年 4月　第 25卷　第 2期　　　PharmJChinPLA　Vol25　 No2　Apr2009　　　　　
图 1　葱属植物中新甾体皂苷的结构
Fig1　StructureofNewSteroidalSaponinsfromAlliumSpecies
·167·　解放军药学学报　2009年 4月　第 25卷　第 2期　　　PharmJChinPLA　Vol25　 No2　Apr2009　　　　　
2.4　降血糖和心血管系统作用　葱属植物对心血管系统疾
病具有较强的治疗作用 , 特别是其抗血小板聚集作用 ,国内
外文献中已有较多报道。谢辉等 [ 23]发现薤白不同溶剂提取
物能显著延长小鼠凝血时间 , 提高胶原蛋白-肾上腺素血栓
模型小鼠的恢复率。 这说明薤白提取物有抑制凝血和抗血
栓形成的作用。饶进军等 [ 24]发现洋葱水提物和醇提物均能
显著的降低高脂血症小鼠的胆固醇 、甘油三脂 , 尤其以醇提
物效果更好 , 表明其降血脂的主要成分可能为醇溶性化合
物。 2006年 , NicholasK.等 [ 25]发现高脂饮食的猪食入洋葱
后 , 其血浆中的总胆固醇 、高密度脂蛋白 、高密度脂蛋白与低
密度脂蛋白的比值和严格控制饮食的猪相比无明显的区别 ,
这说明食入洋葱对高脂饮食的猪具有积极的作用。 2008
年 , XieW.D.等 [ 26]研究了从 AlliummacrostemomBung中新
发现的化合物 macrostemonosideA对小鼠高脂饮食所引起的
高血糖 、高脂血症 、内脏脂肪蓄积及相关酶活性改变的作用。
结果表明 , 高脂饮食的小鼠其血糖 、肝糖原 、血清总胆固醇和
内脏脂肪蓄积等都有非常明显的增高 , 用 macrostemonoside
A以 4mg· kg-1·d-1的剂量喂养 30d后 , 这些状况均可轻度或
中度被抑制。 macrostemonosideA的降血糖作用可能与其潜
在的增加胰岛素敏感度和内脂素表达有关 ,但这还需要进一
步研究来证实。 macrostemonosideA的减少脂肪蓄积作用可
能与其能够增强内脏脂肪细胞脂肪总动员有关。 macrostem-
onosideA对过氧化物酶体增生物活性受体的向上调节作用
可能也源于其能够增强内脏脂肪细胞中脂肪酶的活性。 Xie
W.D.等推测 macrostemonosideA的这些作用机制可能会促
进肌肉中的能量代谢。另外 , macrostemonosideA虽然具有
甾体样结构 , 但却没有明显的激素对免疫系统的副作用 , 而
且还具有潜在的心血管保护作用。因此 , macrostemonosideA
可以被开发成为一个很有潜力的降血糖 、降血脂和减肥药
物。但是它的作用机制还有待于进一步的研究。
　　甾体皂苷还具有抗炎 、离子通道阻滞 、增强免疫 、抗凝血 、
溶血 、抗病毒等 [ 18、27、28]多种生物活性 ,具有巨大的开发潜力。
3　小结
　　综上所述 , 葱属植物在我国资源丰富 , 品种繁多 ,其中的
甾体皂苷具有抗真菌 、抗肿瘤 、解痉 、降血糖 、降血脂等多种
生物活性 , 极具开发价值。目前 , 国内外对葱属植物中甾体
皂苷类化学成分的研究比较深入 , 已发现了较多新化合物 ,
但在这些新化合物中只对少部分进行了药理活性的研究 , 而
且这些研究也不够系统 、全面。
　　因此笔者认为应充分利用我国植物资源 ,对葱属植物中
的甾体皂苷类化学成分进行系统研究:(1)对葱属植物进行
深入系统的提取分离 ,以发现药理活性较高的单体化合物。
(2)对分离得到的具有较大开发潜力的化合物进行结构改
造以寻找活性高 , 毒性小的化合物 , 为开发新型 、高效 、安全
的药物提供科学依据 。
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(收稿日期:2007-12-13;修回日期:2009-01-07)
(本文编辑　魏　萍)
文章编号:1008-9926(2009)02-0169-03　　中图分类号:R96　　　文献标识码:A
纳米药物控释系统研究进展①
阚思行② ,王晓文 ,唐劲天③ ,岳炳飞④
(②北京中医药大学　北京　100084;③清华大学医学工程物理系　医学物理与工程研究所粒子技术与辐射成像教育部重点实
验室　北京　100084;④中国药品生物制品检定所　北京　100050)
摘　要:纳米粒子作为一种新型的药物载体 , 由于它的超微小体积 , 能穿过组织间隙并被细胞吸收 , 通过人体最细的毛细血
管 , 还可透过血脑屏障 ,显现出极大的潜力并被广泛研究 ,具有广阔的发展前景。本文介绍了纳米控释系统在恶性肿瘤治疗 、
糖尿病治疗 、运载药物穿透血脑屏障 、抗心血管再狭窄等方面的应用 ,并对其发展前景作了展望。
关键词:纳米控释系统;药物载体;控制释放
　　控释药是通过物理 、化学 , 甚至生物等方法改变制剂结
构 , 使药物在预定的时间内 , 自动按某一预定速度从剂型中
恒速释放于作用器官或特定靶组织 ,并使药物浓度较长时间
维持在有效浓度内的一类制剂。控释药研究中的一个重要
的方向是实现将药物粉末或溶液包埋在纳米粒或纳米囊
中 [ 1] 。用纳米材料将药物包被形成载药纳米粒或纳米囊 ,不
仅可对药物进行保护 ,使药物在进入人体过程中不被胃酸和
酶类等侵蚀降解 , 提高了药物的稳定性 , 使其只在特定的病
灶部位释放 , 避免全身性的副作用 , 而且药物的释放速度受
到载体材料生物降解速度的影响。 因此通过改变载药材料
的结构和性能 , 可调整纳米药物的理化性质 , 从而可以调节
药物的释放速度与释放时间 ,真正实现对药物的控制释放达
到缓控释效果。
1　纳米控释系统
　　纳米级聚合物粒子作为药物传递和控释的载体 , 是一种
新的药物控释体系 , 纳米控释系统包括纳米粒子(nanoparti-
cles)和纳米囊(nanocapsules), 是粒径在 10 ～ 500nm之间的
固状胶态粒子 ,活性组分可通过溶解 、包裹作用而位于其内
部 , 或通过吸附 、附着作用而位于其表面。纳米控释系统中
药物的释放机制可以是药物通过囊壁沥滤 、渗透和扩散出
来 , 也可以是由于基质本身的溶蚀而使其中的药物释放出
来 [ 2] 。
　　纳米粒子和纳米囊具有超微小体积 , 能穿过组织间隙并
被细胞吸收 , 可通过人体最细的毛细血管 , 且可通过血脑屏
障。它们在药物输送方面具有许多优越性:(1)增强药物靶
向作用。纳米控释给药系统的靶向作用原理主要有:利用一
般纳米粒的特性制成被动靶向制剂 ,实现肝脏靶向给药 、基
因输送 、肺部靶向给药;经过表面修饰制备主动靶向制剂 ,如
抗体介导的主动靶向 、受体介导的主动靶向 、长循环给药系
统 、前体药物主动靶向;物理化学靶向制剂 , 如用外加磁场靶
·169·解放军药学学报　第 25卷第 2期　纳米药物控释系统研究进展　　　　　　　　　　　　　　　　　阚思行
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基金项目:国际科技合作项目 , No.2007DFA30690
作者单位:阚思行(1984-),女 ,云南宣威人 ,硕士研究生。研究方向:中药药效学。 Tel:(010)62796784;E-mail:kansixing@163.com