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冬青属苦丁茶的药理研究进展



全 文 :基金项目 国家自然科学基金资助项目(39860048)。
作者简介 邱丰艳(1979-),女,福建龙岩人,在读硕士,从事植物遗传
资源。
收稿日期 2007!06!30
冬青属苦丁茶是近几年新开发的“代用茶”天然植物饮
料。苦丁茶历史悠久,最早见于东汉时期的《桐君录》,明代
李时珍《本草纲目》上记载其无毒,煮饮能止渴,明目除烦
等。茶祖陆羽的《茶经》称苦丁茶能苦甘入阴,养性延年。因
其丰富的“代用茶”营养保健成分,先苦后甜的独特味觉和
防病治病的药理作用,已被开发成系列商品,深受消费者欢
迎。但人们在冬青属苦丁茶生产和消费上存在着一些认识
误区:有的将无法考证植物来源的苦丁茶功效,套用到另一
种苦丁茶上,张冠李戴;有的因个别苦丁茶种类的副作用报
道,认为所有的苦丁茶都有副作用,以偏概全。为了澄清冬
青属苦丁茶的原植物和功效,进一步研究其化学成分和挖掘
其药理价值,为植物保健品产业化利用和临床应用提供理
论依据,笔者对冬青属苦丁茶的药理研究进展进行了综述。
1 冬青属苦丁茶的原植物
关于冬青属苦丁茶的原植物,存在着较多的争议。贺震
旦等(1992)认为,冬青属苦丁茶的原植物包括枸骨(Ilex
cornutaLindl.exPaxt)、苦丁茶冬青(I.kudingchaC.J.Tseng)、
菠萝树(I.latifoliaThunb.)[1];张灿坤(1994)、黄林芳(2003)认
为原植物是枸骨、大叶冬青(IlexlatifoliaThunb.)、苦灯茶
(IlexkudingchaC.J.Tseng)[2-3];郁建平(1997)调查,原植物为
大叶冬青、枸骨、华中枸骨(IlexcentrochinensisS.Y.Hu)[4];陈
杖洲(1998)认为,原植物有苦丁茶种(Ilex.kudingchaC.J.
Tseng)、大叶冬青、枸骨[5];高爱红(2002)认为原植物为苦丁
茶冬青、大叶冬青、枸骨[6];王家伦(2002)等报道,冬青属苦
丁茶原植物还应包括五棱苦丁茶(Ilex.pentagonaSKChen
Y.X.FengetC.F.Liang)[7];何云核(2002)报道发现与冬青科
华中枸骨(I.centrochinensisS.Y.Hu)近缘的新种霍山冬青(I.
houshanensisY.H.He)在大别山地区也作为“苦丁茶”使用[8]。
其中,菠萝树和大叶冬青是异名同物;苦灯茶、苦丁茶种和
苦丁茶冬青是异名同物。随着分子标记应用于植物种质资
源中,大家趋向认为冬青属苦丁茶的原植物包括以下6种:
苦丁茶冬青 (IlexkudingchaC.J.Tseng)、大叶冬青(Ilex
latifoliaThunb.)、枸骨(IlexcornuteLindl.)、五棱苦丁茶(Ilex.
Pentag!onaS.K.ChenY.X.FengetC.F.Liang)、华中枸骨(Ilex
centrochinensisS.Y.Hu)、霍山冬青(I.houshanensisY.H.He)。
2 冬青属苦丁茶的药理作用
2.1 保健心脑血管作用 朱莉芬等(1994)研究苦丁茶冬青
对心血管的作用,结果显示,苦丁茶水提液能显著增高离体
豚鼠心脏冠脉流量,0.1g剂量可增加 18%(P<0.01);可显
著提高小鼠耐缺氧的存活时间,延长 24%(P<0.05)且作用
随剂量增加而加强;对垂体后叶素所致大鼠急性心肌缺血
有明显保护作用,对防治冠心病、缓解心绞痛的发作有益;
并能增加麻醉兔的脑血流量、降低脑血管阻力和血压,提
示该药对脑血管有一定的扩张作用,这对促进脑循环、调
整脑血管机能、防治脑血管疾病有一定作用[9]。日本学者
Nishimura等(1999)从苦丁茶冬青中分离得到的三萜类化
合物是乙酰辅酶胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,可作为
治疗动脉硬化的新药[10]。
2.2 降压作用 陈一等(1995)采用苦丁茶冬青叶提取物进
行降压作用研究,结果表明,苦丁茶冬青叶的提取物静注麻
醉犬即可产生明显作用,对二肾一夹型高血压大鼠和自发性
高血压大鼠降压明显,提示该药有望开发成为降压新药[11]。
黄镇才(1997)用苦丁茶冬青治疗高血压患者 35例,2个月
后观察,明显降压者 2例,中度降压者 18例,轻度降压者
10例,无变化者 5例,总有效率 85.71%,其疗效机制为苦
丁茶提取液能增加心脑血流量,降低血管的阻力和压力,对
血管有一定扩张作用,能调整血管功能。说明苦丁茶单味药
治疗高血压病有较好疗效[12]。牟利辉(2005)以江西婺源大
叶冬青苦丁茶治疗高血压病 77例,经临床疗效对比观察,
确定大叶冬青苦丁茶可以降低血压,且红色大叶冬青苦丁
茶比绿色大叶冬青苦丁茶降压效果更好,治疗过程中未发
现不良反应及毒副作用[13]。
2.3 降脂减肥作用 董文彦等(1994)通过测定试验性高血
脂小鼠饮用大叶冬青苦丁茶后 TC、TG、HDL!C及 LCAT相
对活性等脂代谢指标,对冬青属大叶冬青苦丁茶的降血脂
作用进行评价,结果表明,饮用苦丁茶可以明显降低试验性
高血脂小鼠的 TC、TG、HDL!C,由此说明苦丁茶具有降血
脂、防治动脉粥样硬化的作用,提示苦丁茶的降脂机理与
冬青属苦丁茶的药理研究进展
邱丰艳,王小精 (海南大学苦丁茶研究所,海南海口 570228)
摘要 介绍了冬青属苦丁茶原植物的种类,从其对心脑血管系统作用、降压作用、降脂减肥作用、抗炎杀菌作用、抗生育作用、抗氧化
作用、单体化合物的药理等多方面进行了综述,并探讨了其开发利用前景。
关键词 冬青属苦丁茶;原植物;药理作用
中图分类号 Q949.95 文献标识码 A 文章编号 0517-6611(2007)32-10350-03
ResearchProgressofPharmacologyofKudingcha(LlexLatifoliaThunb.)inAquifoliaceae
QIUFeng!yanetal(Instituteofkudingcha,HainanUniversity,Haikou,Hainan570228)
Abstract TheKudingchaspeciesofIlexwereintroduced.Thepharmacologicalefects,suchastheefectsofheartandbloodvessels,theefecs
ofreducingbloodpressure,theefectsofdescendingLipidanddecliningfat,theefectsofanti!imflammationandsterilization,theefectsofant!
fertility,theefectsofanti!oxidizationandtheefectsofmonomericcompound,andsoonweresummarized.Theexploitionandutilizationof
KudingchaspeciesinIlex.wereprospected.
Keywords KudingchainIlex;OriginalPlant;Pharmacologicalefects
安徽农业科学,JournalofAnhuiAgri.Sci.2007,35(32):10350-10352 责任编辑 张杨林 责任校对 王 淼
DOI:10.13989/j.cnki.0517-6611.2007.32.102
LCAT相对活性有关[14]。向华林等(1994)临床上用苦丁茶冬
青治疗血脂异常者,以及血清总胆固醇、甘油三酯降低,高
密度脂蛋白升高等症,药效研究表明,苦丁茶有明显降低高
血脂症动物血清总胆固醇、甘油三脂、提高高密度脂蛋白比
值的作用,可以降脂减肥[15]。陈一(1995)等研究表明苦丁茶
冬青提取物不仅对大鼠有明显的降压作用,而且还可以显
著减少大鼠皮下脂肪指数,有一定的消肥作用[11]。吕江陵
(1999)等研究用苦丁茶冬青、茶叶等药食兼用中药组成苦
丁茶袋泡剂,并通过动物试验观察其减肥降脂的作用,结果
发现该剂对营养性肥胖大鼠体重增长有减缓作用,可减少
其体内脂肪堆积,促进脂肪细胞代谢,具有很强的调节脂组
织中脂肪细胞增大和数量增长的能力,起到减肥作用[16]。潘
慧娟等(2004)以大叶冬青提取液喂饲高脂模型大鼠,结果
发现,苦丁茶和月见草油均能显著降低高脂血症大鼠的血
清TC、TG指标(P<0.05),对HDL!C、LDL!C、AI、R!CHR有一
定的调节作用。证明大叶冬青有显著的降脂效果,对抗动脉
粥样硬化有一定的预防作用,不失为一种有效的血脂调整
药药源[17]。由此可见,冬青属苦丁茶具有清热、解油腻、降脂
减肥的功效。
2.4 抗炎杀菌作用 黄煌等(1999)采用平板打孔药敏法、
琼脂稀释法测定冬青属苦丁茶对12种细菌的药敏,结果显
示,苦丁茶对金黄色葡萄球菌,脆弱类杆菌、伤寒杆菌、乙型
溶血性链球菌的抑菌作用较强,其最小抑菌浓度(MIC)为
2.5mg/ml,对其他细菌均有一定的抑菌作用,MIC在 5~10
mg/ml。枸骨乙醇提取物可抑制牛血多形核白细胞(PMNL)
中白三烯(LB4)的合成,并与剂量相关,同时可抑制过氧化
自由基诱发的非酶促脂过氧化,从而产生抗炎作用[18]。吴周
和等(2003)对苦瓜和苦丁茶的有效成分进行提取,研究其
抑菌作用,结果表明,苦瓜和苦丁茶的提取液对试验用食品
常见污染菌有较强的抑制作用,并且具有热稳定性强、抑
菌浓度低的特点[19]。邢莹莹等(2004)采用微量稀释法测定
瑶药枸骨叶5种不同溶剂组分的MIC,探讨枸骨叶不同溶
剂提取物的体外抑菌活性,结果表明,枸骨叶中的3种溶剂
组分均显示一定的抑菌效果,其乙酸乙酯萃取物对金黄色
葡萄球菌和大肠埃希氏菌的抑菌效果最为显著,醇提物和正
丁醇萃取物对金黄色葡萄球菌也显示较好的抑菌效果[20]。
胡永志等(2005)提取大叶冬青苦丁茶,将提取液添加到漱
口液中,发现含有苦丁茶提取液的漱口液对口腔菌有抑制
作用[21]。张晶等发现枸骨叶粗提物、乙酸乙酯提取物和正丁
醇 提 取 物 对 白 色 念 珠 菌 ATCC10231和 光 滑 念 珠 菌
ATCC2001具有明显的抑制作用,其中正丁醇提取物和乙酸
乙酯提取物抑制真菌效果较好于粗提物[22]。
2.5 抗生育作用 薄树义等(1984)取枸骨煎剂喂养小白鼠,
试验结果表明,枸骨可使小白鼠生育功能下降,并推测是因
为常服枸骨,使胞宫寒凉,而导致小白鼠生育功能下降[23]。
徐元秀等(1984)对大鼠抗生育报道,将妊娠大鼠用大叶冬
青苦丁茶100%煎剂皮下注射或腹腔注射3g/kgip.sc,都有抗
早孕作用。而且,苦丁茶煎腹腔注射有一定的抗着床作用[24]。
徐元秀等(1985)又用同样的试验方法,在对动物离体子宫
平滑肌试验中发现,苦丁茶含有兴奋子宫平滑肌的成分。可
使大鼠、小鼠、豚鼠及家兔的离体子宫平滑兴奋,其作用与
性周期及子宫机能状态无关,并随剂量增加而加强[25]。魏成
武等(1988)报道苦丁茶枸骨叶的醇提取物有避孕作用,丙
酮提取物皮下注射可终止小鼠早孕;腹腔注射对小鼠有终
止早、中、晚孕作用,灌胃给药对小鼠早孕、中孕则无明显作
用,对大鼠腹腔注射也有抗早孕作用[26]。
2.6 抗氧化作用 近年来的研究表明,人的衰老与体内脂
质过氧化物的堆积有关,而有效清除,减少血浆中脂质过氧
化物和延缓脂质过氧化,成为目前抗衰老的途径之一。杨彪
等(2000)用苦丁茶提取物对大鼠肝组织进行体外试验,发
现其有较强的抗脂质过氧化作用,在一定的范围内呈量效
关系,并提示其有治疗炎症的医疗作用及预防心脑血管疾
病、防癌、延缓衰老等保健作用。超氧化物歧化酶(SOD)是
一种富含金属离子的蛋白质,能有效清除人体内过剩的氧
自由基,有抗衰老、抗辐射、增强人体免疫功能的作用[27]。陈
薇等(2002)采用系统分离的方法,结合抗氧化性能测定,初
步分析冬青属大叶苦丁茶中4种抗氧有效物多酚类、多糖
类、生物碱及黄酮的过氧化值,并进行抗氧化性能分析与评
价,经测定,它们均具有一定的抗氧化性能,其中所含多酚
和黄酮类提取物的抗氧化性能较强[28]。李晓储等(2006)测
定大叶冬青冷冻干燥叶、微波干燥叶、鲜叶中 SOD含量,发
现两种干燥叶中 SOD的含量是鲜叶的 4.8倍和 4.2倍,说
明大叶冬青制作苦丁茶对人体具有明显的保健作用[29]。
2.7 冬青属苦丁茶中单体化合物的药理作用 苦丁茶冬
青、大叶冬青、枸骨中含有大量的脂溶性成分熊果酸,已有
的研究证明,熊果酸具有镇静、消炎、抗菌、抗糖尿病、抗溃
疡、降低血糖等多种生物效应。近年来发现熊果酸是很好的
免疫增强剂,具有较显著的免疫作用和抗致癌、抗促癌、诱
导F9畸胎瘤细胞分化和抗血管生成作用,所以熊果酸极有
可能成为低毒有效的新型抗癌药物[30]。枸骨叶中亦含有槲
皮素和金丝桃苷,它们的药理作用已有较多文献报道[31],具有
较强的镇痛、增强脑组织血流量和抗脑缺血性损伤等活性。
2.8 其他作用 除以上药用功效外,冬青属苦丁茶中还有
很多未能研究清楚的作用。屈立志等(1999)采用大鼠肾上
腺素高血糖模型,取苦丁茶大叶冬青水煎液浓缩至 1g/ml
生药,给药量为 10ml/kg,采用皮下注射的方法观察其降血
糖作用,结果发现苦丁茶大叶冬青有对抗大鼠急性血糖升
高的作用[32]。董艳等(2001)采用不同剂量的大叶冬青苦丁
茶对小鼠进行体液免疫和细胞免疫功能测定,结果表明,苦
丁茶煎液具有增强小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能;提高脾
细胞溶血空斑(PFC)数目,具有增强机体的特异性体液免
役功能作用,提示苦丁茶可作为一种增强和调节机体免役
作用的新药源应用[33]。周才琼等(2006)在体外模拟胃液条
件下,研究大叶冬青和粗壮女贞对NO2-和·OH的清除作用,
研究发现,不同处理的茶样对 NO2-的清除作用多随冲泡温
度的上升或冲泡时间的延长而增强;磨碎冲泡的清除效果
比直接冲泡好;大叶冬青苦丁茶对 NO2-的清除作用优于粗
壮女贞苦丁茶,但粗壮女贞苦丁茶对·OH的清除作用较大
叶冬青苦丁茶好,直接冲泡对·OH的清除效果略比磨碎冲
泡好,较好的冲泡温度在80~90℃[34]。
3 展望
我国冬青属植物分布广泛,资源丰富。目前对冬青属苦
邱丰艳等 冬青属苦丁茶的药理研究进展35卷32期 10351
丁茶原植物苦丁茶冬青、枸骨、大叶冬青的营养保健作用研
究十分广泛,可以治疗和防治多种疾病,无毒副作用,是一
种有很好开发前景的“代用茶”天然植物饮料。但冬青属苦
丁茶其他原植物五棱苦丁茶、华中枸骨、霍山冬青却很少见
有药理方面的报道,其药理作用还有待于研究。冬青属苦丁
茶的研究多集中在其粗提物的药理机制方面,化学成分研
究仅限于三萜及其皂苷的研究,对其他化学成分研究还不
够深入,尤其是对功能成分的研究更为粗浅,因此,有必要
在药理试验的配合下,确定有效部位,追踪有效成分最集中
的部分,并进一步分离单体,确定结构,在此基础上再进行
合成、结构修饰的研究。现代生药学研究资料表明,药用植
物种内变异和生长环境因素是影响生药品质的重要因素,
冬青属苦丁茶原植物分布较广,各地苦丁茶的组分含量具
有较大差异,从而使它的质量有较大差异,因此应加强冬青
属苦丁茶原植物的种质和资源研究。作为代茶饮料,苦丁茶
的苦不易被人们广泛地接受,若能通过其炮制技术和提取
方法减少苦味或者改变其口感,制成易于服用的保健品制
剂类型,可能更受大众欢迎。随着研究的深入,冬青属苦丁
茶综合应用前景将十分广阔。
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安徽农业科学 2007年
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