全 文 :
2016,45(1): 90~94.
Subtropical Plant Science
五加属植物白簕活性成分及其应用研究进展
修程蕾1,胡心怡1,屠宇帆1,李小龙1,曾庆钱2,张晓丹1
(1.浙江理工大学生命科学学院,浙江 杭州 310018;2.广东省中药研究所,广东 广州 510520)
摘 要:五加科五加属植物白簕 Eleutherococcus trifoliatus 具有较高的食用和药用价值,近年来对其关注度持
续增加。白簕化学成分主要有黄酮、咖啡酸单宁、多糖、皂苷、挥发油等;药理毒理活性研究表明,白簕的黄
酮提取物具有抗炎、抗氧化、抗菌、抗病毒等作用,已开发出白簕消炎喷雾剂、白簕含氟牙膏、白金复方冲剂、
白簕透明香皂、白簕茶等保健功能性产品;且白簕不具有急性毒性以及遗传毒性。本文对近年来白簕活性成分
的有关研究及其保健品开发现状进行综述,认为白簕作为药食同源材料,虽受到重视,但对其成分研究还不够
深入,相关产品有待深入开发。
关键词:白簕;活性成分;药理毒理;药食同源;产品开发
Doi: 10.3969/j.issn.1009-7791.2016.01.020
中图分类号:Q948.15 文献标识码:A 文章编号:1009-7791(2016)01-0090-05
Advance in Active Ingredients of Eleutherococcus trifoliatus and
Its Functional Development
XIU Cheng-lei1, HU Xin-yi1, TU Yu-fan1, LI Xiao-long1, ZENG Qing-qian2, ZHANG Xiao-dan1
(1.College of Life Science of Zhejiang Sci-Tech University, Hangzhou 310018, Zhejiang China;2.Guangdong Institute of
Traditional Chinese Medicines, Guangzhou 510520, Guangdong China)
Abstract: Eleutherococcus trifoliatus belongs to Araliaceae family, having high edible and medicinal
value. Thus the attention to E. trifoliatus has been grown. The chemical compositions of E. trifoliatus
are mainly flavonoids, caffeoyl quinic acid tannins, polysaccharides, saponins, volatile oil, etc.
Studies on pharmacological and toxicological activity showed that the total flavonoids from E.
trifoliatus had anti-inflammatory effect, antioxidant, antibacterial antiviral effect and so on, and it had
no acute toxicity and genetic toxicity. E. trifoliatus has been developed as many products for example,
anti-inflammatory spray, toothpaste, Bai-Le-compound, transparent soap, tea, etc. The researches on
chemical constituents and pharmacological activities in E. trifoliatus were summarized, and its related
health products research and functional products were described in this review. It was suggested that
E. trifoliatus could be used as important food and medicine homologous material. However, the study
of its components was not comprehensive enough. This review would be useful for deeply
development of E. trifoliatus as nutraceutical material.
Key words: Eleutherococcusx trifoliatus; active ingredient; pharmacological and toxicological
activity; homology of medicine and food; development
白簕 Eleutherococcus trifoliates 又名三加皮,为五加科 Araliaceae 五加属攀援状灌木,在我国主要
分布于中南部各省。其味苦、辛、凉;根、根皮、茎、叶均可药用,具有清热解毒、祛风除湿、散瘀
止痛、止咳平喘等功效[1—4]。白簕因其嫩叶枝梢色泽翠绿、口感脆嫩、品味清香、苦中带甘,具有较高
的食用价值,深受人们喜爱。白簕作为蔬菜和药材历史悠久,有文献记载白簕药用价值同细柱五加 E.
nodiflorus,在梁代之前已与细柱五加根皮同作五加皮用,但对其研究发展甚慢。近年来研究表明,白
收稿日期:2016-02-02
基金项目:浙江省青年基金项目(LQ14H280006);浙江理工大学科研启动基金(13042165-Y)
作者简介:修程蕾,本科,从事天然产物研究与开发。E-mail: 1216520309@qq.com
注:张晓丹为通讯作者。E-mail: zxd211@zstu.edu.cn
第 1 期 修程蕾,等:五加属植物白簕活性成分及其应用研究进展 ﹒91﹒
簕主要含有皂苷、三萜羧酸、黄酮、糖苷等成分[5—8],其中黄酮类成分具有抗炎作用[9]。我国作为白簕
主要生产国之一,深度利用这一资源对我国健康产业发展和环境资源有效利用具有重要意义。本文对
白簕的有效成分及药理活性研究进行综述,并介绍其产品开发现状。
1 化学成分
白簕主要化学成分包括酚类化合物、多糖类化合物、萜类化合物以及其他挥发性成分等。
1.1 酚类化合物
白簕中酚类化合物主要包括黄酮类、酚酸类、咖啡酸单宁类、苯丙素等化合物。Sithisarn 等[10]利
用高效液相法测定白簕叶中含有丰富的黄酮和咖啡奎宁酸等酚类物质;Zhang[11]测定了 24 种五加属植
物黄酮及咖啡酸奎宁等酚类物质含量,证实来自不同产地的白簕叶中均含有丰富的咖啡奎宁酸多酚类
物质。Kiem 等[12]首次从白簕茎皮中分离出苯丙素糖苷类成分:1-β-D-glucopyranosyl-2,6-dimethoxy-4-pro
-penylph-enol(1)和 1-[β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl]-2,6-dimethoxy-4-propenylp henol(2);
蔡凌云等[13—19]对白簕中黄酮成分进行了鉴定和含量测定,并分别采用了大孔树脂、聚酰胺树脂对其总
黄酮提取工艺进行了优化,结果显示最优工艺可得黄酮含量达 3.004%;陈耿廷等[20]利用超临界萃取法
对白簕叶总黄酮提取工艺进行研究,其优化后的黄酮提取率可达 2.929 mg·g-1。综上研究表明,白簕各
部位中均含有酚类物质,其中黄酮和酚酸类含量相当可观,可作为药物进一步开发利用。
1.2 多糖类化合物
五加属植物多糖的研究越来越受到关注,但关于白簕多糖的研究较少,仅确认了多糖所在的有效
部位药理活性,多糖分离纯化及分子量分布尚缺少深入研究。潘育方等[21]制备了白簕多糖药物,发现
白簕多糖可明显增加糖尿病小鼠的体重,其对体重的恢复能力与二甲双胍接近,且白簕多糖不影响正
常小鼠的血糖,对糖尿病小鼠的血糖恢复效果明显,高剂量组与对照药物二甲双胍的治疗效果最为接
近,说明白簕多糖具有较好的降血糖作用。白簕是一种纯天然的植物,传统中药的耐药性通常较低,
在糖尿病治疗过程中增添中药的使用,可降低西药带来的副作用。白簕中多糖含量最高的部位是茎部,
具有价格低廉的优点,因此白簕降糖作用的开发具有极高的经济价值[21]。Sithisarn 等[22]报道了白簕水
提物对抑郁和认知缺陷小鼠模型具有改善作用,而多糖类化合物主要集中在水提取物部分,是否是白
簕多糖在起作用还有待进一步研究证明。
1.3 萜类化合物
五加属植物以广泛存在萜类,特别是皂苷类物质而出名,被认为具有“人参”适应原样作用[23]。白
簕又名三叶五加,在我国南部地区曾以“五加皮”入药。白簕同样含有丰富的萜类及皂苷类物质。杜江
等[24]从白簕叶中分离得到贝壳杉烯酸、蒲公英菇醇和蒲公英菇醇乙酸醋等萜类物质。目前,国外学者对
白簕叶中三萜皂苷有所研究,但国内学者对白簕叶中皂苷成分的研究少见报道[25],Yook 等[8]发现白簕叶
中含有羽扇豆烷型三萜皂苷;Kiem 等[7]从白簕叶中分离得到三萜类化合物 acantrifoic acid A、acantrifoside
C 和新型的非羽扇豆烷型三萜皂苷,命名为 3α-acetoxy-30-hydroxylup-20(29)-ene-23,28-dioic acid 和
3α-acetoxy-30-hydroxylup-20(29)-ene-23,28-dioic acid 28-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-β-D-glucopyranosyl
-(1→6)-β-D-glucopyranosyl ester;Kiem 等[12]还从白簕茎皮中分离得到贝壳杉烷型二萜类成分,分别是
16α,17-dihydroxy-ent-kauran-19-oic acid-16-O-β-D-glucopyranoside 19-O-β-D-glu-copyranosyl ester(1)、
16αH,17-isovalerate-ent-kauran-19-oic acid(2)、ent-k-aur-16-en-19-oic acid(3)、ent-pimara-8(14),15-dien-19-oic
acid(4),其中(2)和(4) 具有体外抑制环氧酶 COX-1 的抗炎活性;高侠等[26—27]对白簕叶中总皂苷的提取
工艺做了优化研究,优化后总皂苷提取率达到 32%;Li等[28]还发现白簕的萜类皂苷成分具有体内体外
抗前列腺癌的功效,其抗癌机制与调节 NF-κB 和 STAT3 的信号通路相关。由此可见,白簕中皂苷总
含量可观且具有良好的生物活性,但对其皂苷物质的分离鉴定及生物活性还有待进一步研究。
1.4 其他成分
白簕挥发性成分含量丰富,以萜类及其含氧衍生物为主。对白簕挥发性成分进行分析,已分离鉴
定出 10 个单体化合物,除了槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、山奈酚、芦丁、槲皮素等 4 种黄酮类化合
物外,还有豆甾醇、胡萝卜苷 2 种甾体类化合物,以及蜜蜡酸、虫漆蜡酸、正十六烷酸、正三十四烷
第 45 卷 ﹒92﹒
酸[29]等 4 种脂肪酸类化合物。刘基柱等[30]用气相色谱 GC-MS 法对白簕叶挥发油成分进行分析,共分
离出 38 种化学成分,鉴定了其中 17 种成分,占挥发油总成分的 69.402%,主要含反-丁香烯、α-蒎烯、
α-葎草萜、环己烯、α-古巴烯,含量均在 4% 以上,这些挥发油成分具有发汗、理气、止痛、抑菌、
矫味等作用;纳智[31]对白簕叶挥发油进行了化学成分分析,一共分离出 108 个峰,确认了其中 81 种成
分,所鉴定的组分占挥发油总量的 96.50%,主要是萜烯类及其含氧衍生物等。
2 药理毒理活性
2.1 抗炎作用
近年来,关于白簕叶抗炎活性体外研究表明白簕叶提取物具有良好的抗炎效果,可作为相关抗炎
药用资源开发。白簕叶的黄酮提取物活性分析表明,白簕黄酮提取物 10、20、40 mg·kg-1·d -1均能有效
抑制角叉菜胶致大鼠足趾肿胀程度[9],说明白簕叶黄酮具有抗炎效果,这也意味着白簕提取物可作为
辅助药物对某些炎症提供预防治疗,但其抗炎机制有待进一步考证。Hamid 等[32]研究表明,白簕叶片
甲醇提取馏分能够最有效地抑制角叉菜胶致大鼠足趾肿胀,抑制作用达 77.24%,显示出明显的抗炎活
性,且其提取物含量高达 500 mg·kg-1。
2.2 抗氧化作用
白簕叶提取物具有良好的抗氧化活性。肖杭等[33]以维生素 C 为对照,采用 DPPH·清除能力法、铁
还原力法和总抗氧化力 3 种方法,对白簕叶总黄酮的提取液进行体外抗氧化性研究,结果表明白簕总
黄酮提取部位的抗氧化性与其浓度具有相关性。在一定剂量范围内,抗氧化性与总黄酮提取液浓度呈
显著相关性;但浓度达到一定水平时,随提取液浓度的增加,抗氧化能力变化微小,白簕总黄酮浓度
选用 45 mg·mL-1 时抗氧化效果较好,抗氧化性明显强于维生素 C。该研究为应用白簕总黄酮作为新型
抗氧化剂提供了理论依据。杨慧文等[34]利用不同溶剂对白簕叶各极性部位进行提取和薄层色谱分析,
并考察其中乙酸乙酯、正丁醇和水 3 个不同极性部位提取液的体外抗氧化活性,通过测定铁还原力、
对 DPPH 自由基的清除率、总抗氧化力,筛选出主要的抗氧化活性部位。结果表明,白簕叶 3 个不同
极性部位所含有的抗氧化活性成分种类和含量差别较大,其中正丁醇部位抗氧化活性最高,这表明白
簕叶提取部位具有抗氧化活性。
2.3 抗菌作用
白簕叶提取物具有良好的抗菌作用,其物质基础可能为白簕总黄酮。肖杭等[35]采用微波辅助法从
白簕叶中提取黄酮化合物,经 HPD-600 型树脂纯化,通过圆形滤纸片法和二倍稀释法分别对黄酮提取
液进行抑菌试验和最小抑菌浓度(MIC)的测定,HPD-600 型树脂纯化后的黄酮纯度达 21.3%,对 3 种供
试菌的抑菌作用为大肠杆菌>金色葡萄球菌>芽孢杆菌,随着总黄酮浓度的增加,抑菌作用也增强。
白簕叶总黄酮对大肠杆菌、金色葡萄球菌和芽孢杆菌的 MIC 分别为原液的 1/4、1/2 倍和 1 倍。
2.4 其他药理活性
白簕提取物还具有其他药理活性,如认知缺陷改善、抗前列腺癌等。Sithisarn 等[22]通过对小鼠进
行 Y 迷宫测试、新物体识别测试(ORT)、悬尾试验等一系列研究,表明白簕水提取物对小鼠抑郁和认
知缺陷模型(OBX)具有改善作用。Li等[28]研究发现白簕中萜类皂苷成分具有体内体外抗前列腺癌的功
效,二萜和三萜类化合物均可抑制前列腺癌细胞的生长并促进其凋亡,对前列腺癌异种移植肿瘤的发
展具有预防效果,可发展为一种新的前列腺癌预防剂。
2.5 毒理学研究
白簕作为我国南部地区广泛食用的药食同源蔬菜,其是否具有潜在的毒性已受到关注。为探究其
急性毒性与遗传性毒性作用,林春华 等[36]采用急性经口毒性、30 d 喂养、遗传毒性等试验研究白簕的
食用安全性。急性经口毒性试验显示,白簕半致死量 LD50>40 g·kg-1;30 d 喂养试验白簕对 SD 大鼠的
生长影响不明显,对血液生化指标影响也不明显;病理检测表明,13.34、6.67、3.34 g·kg-1·d-1 等 3 种
剂量不会导致大鼠脾、肝、肾脏等器官的损害;在试验最大剂量范围内,骨髓微核试验和小鼠睾丸染
色体畸变试验结果均为阴性。毒理学实验表明,白簕不具有毒性,可作为食用材料。上述实验证实了
白簕的药食同源价值,可作为保健品原料进一步开发[37]。
第 1 期 修程蕾,等:五加属植物白簕活性成分及其应用研究进展 ﹒93﹒
3 白簕产品开发现状
近年来,人们对膳食养生的要求越来越高,因此对大批存在于民间的药食同源植物资源进行大量
研究。白簕作为我国南方地区广泛分布的植物,在民间以蔬菜和茶叶食用,且白簕味苦,性辛、凉,
气微香,具有疏风、消肿、止痒等功效,常用于凉血解毒,民间用于治疗肋间神经痛、风湿性关节肿
痛、腰腿疼痛、跌打损伤等,因此以白簕为原料开发的相应产品也日渐增多。
3.1 药用产品
白簕具有一定的功效,且无毒,是药食同源的理想材料。以白簕为原料研制的具有药用功效的产
品有很多,如白簕消炎喷雾剂、白簕含氟牙膏、白金复方冲剂、白簕透明香皂等。其中,白簕消炎喷
雾剂是以白簕中含量丰富的黄酮类化合物为基础研制的具有较好抗炎功效的产品。利用白簕、野菊花
Dendranthema indicum、车前草 Plantago depressa 中的黄酮提取物并进行配方优化后研制的白簕消炎喷
雾剂具有快速消炎、阵痛、杀菌等作用,可被广泛使用[38]。白簕含有抗菌、消炎和清热解毒等多种生
物活性有效成分,将白簕提取液作为添加剂研制成含氟牙膏,不仅具有防龋固齿的作用,还具有消炎
解毒、清热去火、止痛等多种疗效[39]。白簕、金银花复方冲剂,简称白金冲剂,以白簕、金银花 Lonicera
japonica 为原料作为汤剂入药。白簕具有较高含量的黄酮类化合物,天然来源的生物黄酮分子量小,能
被人体迅速吸收,能通过血脑屏障,并能进入脂肪组织,具有抗炎镇痛、抑菌抗病毒、防治肝病、血
管疾病和消除疲劳等作用;金银花的生物活性有效成分为绿原酸类化合物,具有显著的清热解毒、抗
菌消炎和抗衰老作用,对消化道的癌症有明显抑制作用,还具有调节免疫系统的作用,但据报道,金
银花具有抗生育作用,对其使用的安全性还有待进一步论证。因此,采用水提法制成的白金复方冲剂
具有很好的清热解毒功效[40]。另外,将白簕用于制作透明香皂,通过皂化反应按比例加入白簕提取物、
香精、色素等,制成成品,具有疏风消炎、杀菌止痒等疗效[41]。
3.2 食用产品
白簕香味独特且具有特有的食疗功效。现以白簕为原料开发的功能性食品较多,如白簕蔬菜、白
簕茶叶等。民间流行以簕菜作为保健蔬菜。据《本草纲目》记载,簕菜具有“解百毒”之称,可清热
排毒、消暑解渴、解烟酒等,将其与鲫鱼烹调成汤味道甘醇、芳香浓郁。白簕嫩叶、枝梢中含有丰富
的氨基酸和人体必需的矿质元素,氨基酸总含量达 20.8%,具有健脑和增强脑细胞呼吸作用的功能。
据《本草纲目》记载,白簕“久服轻身耐老”。白簕富含黄酮、酚酸、苯丙素类等抗氧化剂,以其抗氧
化活性为基础所开发的白簕茶作为一种新兴的茶品已进入人们的视野[42],对于人的健康维持和抗老化
有显著作用。
4 展望
白簕天然活性成分是实现其功能和价值的重要物质基础,然而现阶段针对白簕开发的多数产品还
不够深入,仅停留在原料层面,其活性成分并未得到充分利用,如含量丰富的酚酸类、苯丙素类以及
二萜、三萜皂苷等,仅白簕总黄酮被深度开发。如产品升级,还需对白簕的活性成分和有效成分提取
纯化工艺进行深入研究,为后续充分利用该药用植物资源提供依据。因此,进一步开发白簕的药食同
源价值不仅可促进五加属植物白簕健康产品产业化发展,也为药用植物资源的有效综合利用和保护作
出贡献,避免资源浪费。
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