全 文 ：炎剂 1 h后产生的爪水肿产生明显抑制 ,上述 3个剂
量的抑制率分别 70. 1% 、 71. 7% 、 81. 9% ,阳性对照
药羟嗪 10 mg /kg的抑制率为 68. 6%。在髓过氧化物
酶 ( M PO)实验中 ,粗提物 300 mg /kg预先 30 min给
药 ,显著抑制 M PO活性 ,在注射角叉菜胶 6、 24 h后 ,
对 MPO的抑制率分别为 42. 8%、 46. 2% 。但在肉芽
肿诱导实验中 ,粗提物未显示活性。在腹部收缩反应
实验中 ,粗提物显著抑制大鼠腹部收缩次数 , 100、
200、 300 mg /kg的抑制率分别为 49. 0%、 54. 5% 、
53. 5% ,对照药吲哚美辛的抑制率为 61. 4% 。在福尔
马林实验中 ,粗提物和吲哚美辛仅影响炎性疼痛实
验的第二相 , 200、 300 mg /kg的粗提物和吲哚美辛
的抑制率分别为 36. 2%、 35. 3%和 45. 8% 。该植物富
含酚酸、黄酮类和花青素类化合物 ,其抗炎镇痛作用
至少部分与这些化合物相关。
(许重远摘 )
028　木兰属植物Magnol ia ovovata提取物及其活性
成分木兰醇通过抑制 NF-κB防止皮肤光老化 〔英〕 /
Tanaka K…∥ Eur J Pharmacol. -2007, 565( 1 /3) . -
212～ 219
　　曾发现皮肤光老化与 N F-κB有关 ,且 N F-κB抑
制剂银胶菊内酯通过阻断 UVB诱导的基底纤维原
生长因子 ( bFGF)和基底金属蛋白酶 -1( MMP-1)的
产生 ,预防皮肤光老化过程。但所有此类研究均是采
用腹腔或口服给药进行的 ,而体内给药对于预防皮
肤光老化并不合适。 试图开发一种含植物提取物的
外用活性制剂 ,因此进行了以下实验。
试药为木兰属植物 M . ovovata Thunb. 乙醇提
取物及其活性成分木兰醇。以转染和虫荧光素酶试
验检测了提取物对人胚胎肾 293细胞中 N F-κB依赖
的基因表达的抑制作用。在试药对 UVB照射小鼠模
型的作用的实验中 , 15只雄性脱毛小鼠随机被分为
3组。第 1组为 UVB+ 提取物组 ;第 2组为 UV B模型
组 ;第 3组为对照组。在造模时 ,将背部脱毛的小鼠
暴露于 FL20 S-E太阳灯下 ,用最大波长 280～ 320
nm每隔一天照射 ,照射 10周。 UVB照射剂量从 36
m J/cm
2逐渐增至 216 m J/cm2以防止皮肤出现急性
严重反应 ,总的照射时间为 10周 ,总剂量为 4 J/cm2。
将用水稀释至 15%的提取物 10μL(木兰醇的终浓度
为 20μmol /L )在每天照射前涂抹于实验区皮肤 ,对
照组用同量的 7. 5%乙醇处理。 10周后测皮肤弹力、
中位延伸情况 ( Ue)、最终的延伸情况 ( Uf )和中位收
缩 ( Ur ) ;切除皮肤 ,进行组织学测定 ;进行胶原纤维
的形态学分析并测定皮肤的厚度。用蛋白质免疫印
迹法分析 293细胞 IκBα及其降解 ;用间接免疫荧光
法对 293细胞 N F-κB定位。 结果显示 , TN Fα刺激
N F-κB依赖的基因表达高达约 7倍 ,而以提取物预
处理 ,则产生剂量相关的抑制作用 ,且无明显的细胞
毒性 , 400μg /mL时细胞存活约 95% 。 UV B使表皮
过度增厚至 66μm(对照组为 20μm) ,提取物可使其
降至 34μm。经 UV B照射后 ,小鼠胶原纤维断裂 ;以
提取物预处理 ,胶原纤维的束状结构得到保护。 此
外 ,木兰醇能以剂量相关方式抑制 TN Fα介导的 N F-
κB依赖的基因过度表达 ,浓度高达 20μmo l /L也无
细胞毒活性 ,且与适量提取物的作用相当 ;而对照品
nonokiol无此作用。以提取物和木兰醇预处理 ,还可
明显减少由 N F-κB介导的 b FGF和 MMP-1的产生。
尽管木兰醇不能影响 IκBα的磷酰基化和降解 ,但能
抑制激活的 N F-κB的核位移。以上结果表明该植物
及其活性成分局部应用可通过抑制 N F-κB防治皮肤
光老化。
(李　锦摘 )
029　丁子香酚和麝香草酚单用或合用诱导白念珠
菌包膜的形态改变 〔英〕 /Braga P C…∥ Fitotera-
pia. -2007, 78( 6) . -396～ 400
　　白念珠菌的包膜是表达其主要致病因子 ,如黏
附、形态转变成菌丝形式的关键。进行此项实验的目
的是研究丁子香酚和麝香草酚单用或合用是否能干
扰白念珠菌包膜 ,并以此发挥试药的抗白念珠菌
作用。
白念珠菌萌芽的芽生孢子作为接种物 ,将其悬
浮液调整至 5× 106 /mL细胞。丁子香酚和麝香草酚
按曾报道的方法溶解。白念珠菌分别与丁子香酚或
麝香草酚以 1、 1 /2、 1 /4、 1 /8M IC的质量浓度在萨布
罗肉汤里共同培养 ,或分别与 2个化合物在上述 4
个浓度 [ ( 1+ 1、 1 /2+ 1 /2、 1 /4+ 1 /4、 1 /8+ 1 /8)
M IC ]合并后共同培养 ,含等量赋形剂的培养液做
对照。培养 1、 2、 4 h后移出 ,经处理后进行扫描电子
显微镜检测 ( SEM )。 结果显示 ,白念珠菌对丁子香
酚和麝香草酚敏感 , 2个化合物的 M IC分别为 125、
500μg /mL。几乎所有的未经试药处理的白念珠菌
细胞呈圆或卵圆形 ,且表面光滑。而经丁了香酚或
麝香草酚 ( M IC)单独处理后 ,呈圆形和有正常表
面的真菌细胞明显减少 ,并随着培育时间的延长损
34 国外医药·植物药分册　　 2008年第 23卷第 1期