全 文 ： Drug Evaluation Research 第 34 卷 第 6 期 2011 年 12 月

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大青属常见药用植物的研究进展
刘时乔 1，周福军 2，高 贤 3，韩忠耀 1，侯文彬 2*
1. 天津中医药大学，天津 300073
2. 天津药物研究院，天津 300193
3. 广西中医学院，广西 南宁 530001
摘 要：综述近年来国内外对大青属植物的化学成分与药理作用的研究，大青属植物中含有的化学成分主要为甾醇类、黄酮
类、挥发性成分等；其药理作用主要有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、治疗高血压等。
关键词：大青属；海州常山；臭牡丹；化学成分；药理作用
中图分类号：R282.71 文献标志码：A 文章编号：1674 – 6376 (2011) 06 - 0469 - 05
Research advance on medicinal plants of Clerodendrum
LIU Shi-qiao1, ZHOU Fu-jun2, GAO Xian3, HAN Zhong-yao1, HOU Wen-bin2
1. Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin 300073, China
2. Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin 300193, China
3. Guangxi Traditional Chinsese Medicial University, Nanning 530001, China
Abstract: To give an overview of research on chemical constituents and pharmacological activites of plants of Clerodendrum at home and
abroad. The chemical constituents of plants of Clerodendrum mainly included sterols, flavonoid, and volatile component, etc. And
pharmacological activities mainly contain anti-inflammation, anti-oxidation, antineoplasm, and treatment for hypertension, etc.
Key words: Clerodendrum; Clerodendrum trichotomum Thunb.; Clerodendrum bungei Steud.; chemical constituents; pharmaco-
logical activites

大青属又名桢桐属，含物种约 400 种，为落叶
半常绿灌木或小乔木，部分为攀援状藤本或草本植
物，主要分布热带和亚热带，少数温带，我国有 34
种 。 常 见 的 物 种 有 海 州 常 山 Clerodendrum
trichotomum Thunb.、臭牡丹 C. bungei Steud.、臭茉
莉 C. fragrans Vent.、许树 C. inerme、三台花 C.
serratum var. amplerifoliwn Moldenke.、腺茉莉 C.
colebrookianum Walp.、龙吐珠 C. thomsonae Balf. f.、
大青 C. cyrtophyllum Turcz.、赪桐 C. japonicum
(Thunb.) Sweet、白花灯笼 C. fortunatum L.、滇常山
C. yunnanense hu ex hand mazz 、 海 通 C.
mandarinorum diels 等。根据历代本草记载及民间经
验，该属多种植物具清热解毒、祛风除湿、活血散
瘀、降压、消炎镇痛等功效，常用于治疗感冒高热、
风湿性关节炎、高血压、跌打损伤、痈疽、疔疮等
疾病。
1 大青属常见药用植物的化学成分
1.1 海州常山的化学成分
海州常山又称臭梧桐，其全株均可入药。叶主
要含海州常山素（ clerodendrin）、内消旋肌醇
（meso-inositol）、焦地黄苯乙醇苷 D（jionoside D）、
阿克替苷、阿克替苷异构体、leucosceptoside A、地
黄苷、异地黄苷、金合欢素-7-glucurono-(1→2)-葡
萄糖醛酸苷[1]。Kim 等[2]从臭梧桐叶的甲醇提取物
中分离得到 3 种利胆醇化合物，确定这 3 种化合物
的结构为 β-(3′, 4′-二羟苯基)-乙基-O-α-L-吡喃鼠李
糖基(1→3)-β-D-(4-O-咖啡酰氧基)-吡喃葡萄糖苷
（阿克替苷）、β-(3′, 4′-二羟苯基)-乙基-O-α-L-吡喃鼠
李糖基-(1→3)-β-D-(6-O-咖啡酰氧基)-吡喃葡萄糖
苷（异类叶升麻苷）、β-(3′，4′-二羟苯基)-乙基-O-α-L-
吡喃鼠李糖基(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖苷（去咖啡酰
毛芯花糖苷）。Tsuneatsu 等[3]从海州常山茎皮甲醇

收稿日期：2011-05-15
作者简介：刘时乔（1986—），男，河北石家庄人，硕士研究生，研究方向为中药学。E-mail: liushiqiao1118@126.com
*通讯作者 侯文彬 Tel: (022)23006903 E-mail: houwb@tjipr.com
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提取物中得到 3，4-二羟基苯乙醇及其单糖苷、咖啡
酸甲酯、 desrhamnosyl acteoside 、 desrhamnosyl
isoacteoside。海州常山根中主要含赖桐二醇烯酮、
赖桐酮、赪桐甾醇等化合物。
1.2 臭牡丹的化学成分
臭牡丹又名大红袍、矮童子等，为落叶灌木，
植株有特殊臭气[4]。根、茎、叶均可入药。目前从
中分离出的化合物有 β-谷甾醇、蒲公英萜醇、算盘
子酮、算盘子酮醇、算盘子二醇[5]、木栓酮（friedlin）、
蒲公英萜醇（taraxerol）、桐甾醇（clerosterol）[6]。
于爱农[7]研究了臭牡丹中的挥发性成分，其主要挥
发性成分有乙醇、丙酮、1-戊烯-3-醇、2-戊醇、(Z)-2-
戊烯-1-醇、3-呋喃甲醛、3-己烯-1-醇、4-己烯-1-醇、
1-己醇、1-辛烯-3-醇、3-辛醇、苯甲醇、氧化芳樟
醇、反式氧化芳樟醇、芳樟醇、2, 5-二甲基环己醇、
苯乙醇等。
1.3 许树的化学成分
许树又称苦郎树、苦篮盘、假茉莉等，其根、
茎、叶均可入药。从中分离出的化合物主要有木栓
酮（ friedelin）、豆甾醇（ stigmasterol）、白桦酸
（betulinicacid）、金合欢素（ acacetin）、丁香酸
（ syringicacid ）、对甲氧基苯甲酸、胡萝卜苷
（daucosterol）[8]；黄酮类化合物有芹菜素、芹菜素-
7-O-葡萄糖苷、毛地黄黄酮、毛地黄黄酮-7-O-葡萄
糖苷、山柰酚[9]；萜类化合物有羽扇醇、magnificol、
赤杨酮、β-粘霉烯醇、3-O- acetyloleanolic 醛、
uncinatone 等[10]。
1.4 三台红花的化学成分
三台红花为马鞭草科植物三对节及三台花的
全株及根皮。主要含有黄酮、三萜和苯丙素苷类化
合物，已从三台花叶中分离出的化合物有 α-菠菜
甾醇、芹菜素、毛地黄黄酮、黄芩素、野黄芩黄素、
6-羟基木犀草素、咖啡酸、阿魏酸、葡萄糖、阿拉
伯糖、葡萄糖醛酸等[11]。魏小梅等[12]从三台花叶
中 分 离 出 2 个 新 环 烯 醚 萜 苷 化 合 物 ：
7-O-β-coumaroyloxyugandoside 、 7-O-cinnamoyl-
oxyugandoside，以及 2 个苯丙素苷类化合物
acteoside 和 martynoside。
Jaya 等[13]从三台花茎中分离出 7 个化合物：β-
谷甾醇、24(S)-Et cholesta-5, 22, 25-trien-3- ol、5-H-7,
4′-二甲氧基黄酮、木犀草素、芹菜素、灯盏乙素、
熊果酸。范菊娣等[14]从三台花全株的乙醇提取物中
分离出 6 个单体化合物，其结构鉴定为豆甾醇、邻
苯二甲酸二(2-乙基)-己酯、齐墩果酸、5, 7, 4′-三羟
基黄酮、serratumin、acteoside。
2 药理作用
2.1 抗肿瘤
Tsuneatsu 等 [3] 通过采用人胃腺癌细胞株
MK-1、人子宫癌细胞株 HeLa 和小鼠黑色素瘤细胞
株 B16 F10，研究了海州常山叶和茎以及臭牡丹叶
的甲醇提取物的抗增殖活性，得到抗细胞增殖主要
成分阿克替苷和次要成分异阿克替苷，均为咖啡酸
酯。结果可见海州常山茎皮中活性成分最高
（4.6%），其次是叶（0.2%）和臭牡丹叶（0.2%）。
石小枫等[15]通过对臭牡丹抗肿瘤作用及免疫作用
的研究，发现 100 g/kg 臭牡丹提取物对 S180、H22
动物移植性肿瘤有明显的抑制作用，同时还能抑制
小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红血球及绵羊红细胞
（SRBC）所致溶血素抗体的产生。Liu 等[16]用丙酮
萃取臭牡丹根，得到多个二萜类化合物，用培养的
B16 小鼠黑色素瘤细胞株、胃癌细胞系 HGC-27 和
HEK-293（人胚肾细胞）对该类化合物进行细胞毒
素活性抑制作用评价。结果可见 uncinatone 能缓和
细胞毒性，并抑制细胞增殖，以及诱导细胞周期
G2/M 期停止。从臭牡丹根中分离出的新化合物能
够适度抑制海拉癌细胞株（CCL-2）的增殖，其 IC50
值为 3.5～8.7 μmol/L；阿霉素用于阳性对照，其 IC50
值为 （0.026±0.001）μmol/L[17]。
Rajalingam 等[18]研究了许树叶的乙醇提取物，
测量血浆浓度对薄膜完整性的修饰作用、红细胞薄
膜配糖体以及用 7，12-二甲基苯蒽（DMBA）诱导
瑞士白化大鼠皮肤癌后的红细胞渗透脆性。血浆配
糖体和红细胞薄膜以及红细胞渗透脆性状态用特
定的量热法测定。配糖体浓度在血浆中增加，而在
DMBA 处理的对照组中，红细胞薄膜减少。肿瘤小
鼠的红细胞比其他对照组变得更脆。ig 给予 300
mg/kg 许树叶乙醇提取物对预防肿瘤形成有显著效
果，在用 DMBA 处理的小鼠中，恢复配糖体状态
和红细胞渗透脆性。在叙利亚金仓鼠面颊涂抹含
0.5% DMBA 的液体石蜡，每周 3 次，诱导口腔扁
平细胞癌。ig 给予用 DMBA 处理的大鼠许树叶水
提物，给药同时继续用 DMBA 涂抹大鼠面颊，给
药 14 周后，许树叶水提物组肿瘤发病率、肿瘤体积
以及肿瘤负荷明显降低。许树叶水提物也有很强的
抗脂质过氧化物作用，并能改善 DMBA 大鼠的抗氧
化防御功能。许树叶水提物的化学预防可能取决于
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其抗脂质过氧化作用，或是许树叶中一些有生物活
性的化学预防成分的存在[19]。
2.2 抑菌
臭牡丹对金黄色葡萄球菌、酵母菌、副伤寒杆
菌有较强的抑制作用；对伤寒、副伤寒乙杆菌和大
肠杆菌显示中度敏感。同时，经免疫刺激小鼠可见
小鼠白细胞吞噬能力明显提高。提示臭牡丹能增强
血清中调理素的活力，有提高机体非特异性免疫的
作用[20]。毕秀莲等[21]用孢子萌发法测定了 16 种红
树植物甲醇提取物对甘蔗凤梨病菌、西瓜枯萎病菌
和柑橘疮痂病菌孢子萌发的抑制活性。结果表明，
许树和苦槛蓝对 3 种病菌孢子的萌发有明显的抑制
作用。用液-液萃取法将许树叶甲醇提取物初步分离
为石油醚萃取物、醋酸乙酯萃取物、正丁醇萃取物
和水层 4 部分。石油醚萃取物和醋酸乙酯萃取物对
甘蔗凤梨病菌、梨黑斑病菌、梨褐斑病菌、柑桔疮
痂病菌和香蕉炭疽病菌 5 种病菌的抑制率都较高，
正丁醇萃取物对 5 种病菌的抑制率较低。水层抑制
率明显低于正丁醇萃取物。说明苦郎树的抑菌活性
成分主要集中在石油醚和醋酸乙酯萃取物。
2.3 保肝
许树叶的乙醇提取物及苦味成分对妊娠大鼠
子宫有兴奋作用，能升高麻醉狗的血压，并增加肠
管运动。水提取液亦有兴奋离体大鼠子宫的作用，
对麻醉狗有短暂升高血压的作用，小量对肠管运动
兴奋，大量则抑制。从该植物分离出的甾醇，没有
雌激素、雄激素及促性腺激素的作用 [22]。Vidya
等[23]研究了三台花根的乙醇提取物以及从中分离
出的熊果酸对四氯化碳诱导毒性的雄性Wistar大鼠
的保肝作用。对肝功能血清标记的参数进行研究，
如血清总胆红素、总蛋白、丙氨酸转氨酶、天冬氨
酸转氨酶以及碱性磷酸酶活性。熊果酸比粗提物的
保肝活性更好，用根提物和熊果酸治疗大鼠有正常
肝索存在，与对照组相比无坏死组织和脂肪浸润。
此结果与水飞蓟素相比，熊果酸的保肝活性与水飞
蓟素相似。
2.4 抗炎
Park 等[24]通过酶联免疫吸附测定法（ELISA）
和逆转录作用多聚酶链式反应（RT-PCR）来测定海
州常山叶抑制肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的表达。
用剂量相关性方法发现海州常山叶能够抑制由脂
多糖（LPS）刺激的 RAW 264.7 细胞内 TNF-α的产
生和表达。另外，ELISA 实验表明，在 LPS 刺激的
小鼠腹腔巨噬细胞（RAW 264.7）细胞中，海州常
山叶呈剂量相关性抑制 NF-κB 的激活，而 NF-κB
可控制 TNF-α的表达。结果说明海州常山叶通过抑
制 NF-κB 途径抑制 RAW 264.7 细胞发炎基因的表
达。Choi 等[25]通过海州常山叶提取物对小鼠、大鼠
以及 RAW 264.7 细胞的作用来研究它的抗炎作用。
皮下注射角叉藻聚糖来诱导小鼠后部外周器官浮
肿炎症。给予小鼠臭梧桐叶 30%、60%甲醇提取物
1 mg/kg，吲哚美辛（1 mg/kg）作阳性对照。ip 给
予大鼠乙酸至炎造模，再给予炎症大鼠海州常山叶
提取物以及吲哚美辛，通过毛细管渗透性试验检测
偶氮蓝从毛细血管中的渗漏量，发现海州常山叶
60%提取物对偶氮蓝渗漏抑制率比吲哚美辛高。甲
醇提取物与吲哚美辛均能抑制用 LPS 处理的 RAW
264.7 巨噬细胞中 PGE2 的增殖，结果显示，60%甲
醇提取物的抗炎活性最高。刘建新等[26]在炎性疼痛
试验中，采用角叉菜胶诱发大鼠脚趾肿胀模型，前
列腺素类的测定通过紫外可见光分光光度法，经过
0.5 mol/L 氢氧化钾甲醇溶液在 50 ℃异构后，在 278
nm 处检测。结果发现臭牡丹提取物呈剂量相关性抑
制由角叉菜胶诱发炎性肿胀的前列腺素生成。
2.5 镇痛
刘建新等[26]采用热板法、醋酸扭体法、电刺激
致痛法研究臭牡丹的镇痛作用。在热板法中小鼠分
别注射臭牡丹正丁醇提取物与纳洛酮或吗啡与纳
洛酮。研究发现，臭牡丹提取物能显著提高热板法
及电刺激致痛小鼠的痛阈，纳洛酮可拮抗吗啡的镇
痛作用，但不能拮抗臭牡丹根提取液的镇痛作用。
ip 给予臭牡丹提取物，能明显抑制 0.6%醋酸诱发疼
痛（P＜0.01）。
2.6 抗氧化
从海州常山中分离出的异类叶升麻苷和焦
地黄苯乙醇苷 D（ jionoside D） [27]、2″-acetyl-
martynoside 、 3″-acetylmartynoside[28] 、 trichoto-
moside[29]均能够清除细胞内活性氧簇的活性和
DPPH 自由基，还抑制过氧化脂质的活性。对受过
氧化氢氧化的中国仓鼠肺细胞（V79-4）具有保护
作用。并且能增强抗氧化酶、超氧化物歧化酶、过
氧化氢酶的活性。
2.7 抗高血压
在东亚地区常用海州常山茎和叶来治疗高血
压，Kang 等[1]通过生物活性跟踪分离纯化法从海州
常山茎的醋酸乙酯提取物中得到阿克替苷等苯丙
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素苷化合物，该类化合物能够抑制血管紧张素转化
酶活性，说明海州常山的抗高血压作用可能取决于
抑制血管紧张素转化酶的活性。为评估海州常山对
血压和肾功能的作用，对大鼠和狗 iv 给予常山提取
物，能使肾脏血管舒张并增加排尿量和排钠量；一
次 ig 给予常山提取物能使自发性高血压大鼠的血
压降低，但是正常血压的空白组无变化；给药 6 周，
可防止自发性高血压大鼠的血压升高[30]。
2.8 其他
许树叶的乙醇提取物及苦味成分对妊娠大鼠
子宫有兴奋作用，能升高麻醉狗的血压，并增加肠
管运动。水提取液亦有兴奋离体大鼠子宫的作用，
对麻醉狗有短暂升高血压的作用，小量对肠管运动
兴奋，大量则抑制。从该植物分离出的甾醇，没有
雌激素、雄激素及促性腺激素的作用[31]。
3 结语
大青属植物在我国分布广泛，蕴藏量大。许多
植物的药用价值很高，如海州常山、臭牡丹、许树
等，在传统医学上应用很广泛，但现在通常是作为
观赏性植物来种植的。国内外关于大青属植物的化
学成分和药理作用方面的报道还不多，其化学成分
和活性研究仍需做大量的工作，希望能在进一步研
究中发现其新的药用价值，使其资源得以充分利
用，为人类健康事业作出贡献。
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