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罗汉松属植物双黄酮成分及药理活性研究进展



全 文 :┃2010.07(下)┃首都医药 CAPITAL MEDICINE 67
物3、化合物6对(CCLT和CDC25)肿瘤模
型显示了一定的细胞毒活性,同时发现化
合物3对肿瘤细胞株 HT-29(人结肠癌细
胞株)的IC50值为11.16umol/L, 化合物6对
肿瘤细胞株BGC-823(人胃腺癌细胞株)
的IC50值为 3.51umol/L。美国学者Silva研
究发现化合物6、11、16、17对人体癌细
胞BC1、HT-1080、Lu1、Col2、KB、KB-
V+、KB-V-、LNCaP、ZR-75-1、U373都
有很好的活性。
2.2 抗病毒 化合物3、6、11、18对组织蛋
白酶 B、K有很好的抑制作用。
2.3 抗氧化 潘苏华等人研究结果表明,化
合物5能使缺氧大鼠血浆及红细胞内超氧
离子含量降低,差异显著,且血清总SOD
升高,作用强于阿司匹林。徐智等人发
现化合物6能浓度依赖性地清除DPPH(二
苯代苦味肼基自由基)自由基,并能显
著减轻LPC(溶血性磷脂酰胆碱)所致的
ECV304细胞损伤。
2.4 抗炎 学者HK Kim对化合物6做抗炎机
制研究指出,化合物6是一种新类型的对
磷脂酶A2,环氧化酶都具有抑制作用的抗
炎药,并且指出其对环氧化酶抑制作用极
强且具有选择性。
2.5 对血液系统的作用 潘苏华等人报道,
在大鼠血小板粘附实验和兔血小板聚集实
验中,化合物5能抑制血形成、减少血小
板粘附、抑制血小板聚集。在体外实验显
示化合物5可抑制ADP(二磷酸腺苷)及胶
原诱导的兔血小板聚集。
2.6 对神经系统的作用 南非学者Svenningsen
研究报道,化合物6可作为中枢神经抑制
品GABA(伽马氨基丁酸)的良好的接受
体。
3 结语
罗汉松属植物中双黄酮成分含量丰
富,但是目前只对一些常见的双黄酮成分
进行了药理作用的研究,所以罗汉松属植
物中其他双黄酮成分的药理活性还是具有
广泛研究前景,值得深入研究。
参考文献
1中国科学院中国植物志编辑委员会.中
摘要:目的 了解罗汉松属植物双黄酮成分
及其药理作用的国内外研究状况。方法 查
阅国内外罗汉松属植物研究的文献。结果
目前从罗汉松属植物中分离出22个双黄酮
成分,包括3’,8”-双芹菜素型、3’,
6”-双芹菜素型、双苯醚型、二氢黄酮-
黄酮型结构类型。一些罗汉松属植物所含
的双黄酮成分对抗肿瘤、抗病毒、抗氧
化、抗炎及对血液系统和神经系统的作用
等方面显示了较好的活性。结论 开展罗汉
松属植物双黄酮成分的研究对发现新药用
活性成分有重要意义。
关键词:罗汉松属;双黄酮成分;药理作

罗汉松科(Podocarpaceae)罗汉松属
(Podocarpus)植物约100种,分布于亚
热带、热带及南温带,多产于南半球。
我国有13种3个变种,分布于长江以南各
省区及台湾地区[1]。本属植物在民间有广
泛药用价值,如短叶罗汉松(Podocarpus
brevifolius)种子有补中益气、祛风除湿的
疗效,其根皮有活血、止痛、杀虫的功能
[2]。近年来,随着植物药用成分分离技术
水平的提高,国内外学者对罗汉松属植物
所含的双黄酮成分进行了大量的研究。研
究表明,其抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、抗
炎及对血液系统和神经系统都有良好的活
性。本文对其研究进展进行了综述。
1 罗汉松属植物中双黄酮成分类型
到目前为止,国内外学者从罗汉松属
植物中共分离得到22个双黄酮化合物,4个
类型,其中3’,8”-双芹菜素型最多,
有13个(1~13),3’,6”-双芹菜素型4
个(14~17)双苯醚型2个(18、19),二
氢黄酮-黄酮型3个(20~22)。
2 罗汉松属植物中双黄酮成分药理
作用
2.1 抗肿瘤 2005年,张玉梅等人发现化合
罗汉松属植物双黄酮成分及药理活性研究进展
北京市延庆县药品检验所(102100)张博
O
O
O
O
R1O
OR5
R3O
OR6
OR4
OR2
1 R1=H, R2=Me, R3=Me, R4=Me, R5=H, R6=H
2 R1=Me, R2=Me, R3=H, R4=Me, R5=H, R6=H
3 R1=H, R2=H, R3=H, R4=Me, R5=H, R6=H
4 R1=Me, R2=H, R3=H, R4=Me, R5=H, R6=H
5 R1=H, R2=Me, R3=H, R4=Me, R5=H, R6=H
6 R1=H, R2=H, R3=H, R4=H, R5=H, R6=H
7 R1=Me, R2=Me, R3=Me, R4=Me, R5=H, R6=H
8 R1=Me, R2=H, R3=Me, R4=Me, R5=H, R6=H
9 R1=Me, R2=H, R3=Me, R4=H, R5=H, R6=H
10 R1=Me, R2=Me, R3=Me, R4=Me, R5= Me, R6= Me
11 R1=H, R2= Me, R3=H, R4=H, R5=H, R6=H
12 R1=Me, R2=H, R3=H, R4=H, R5=H, R6=H
13 R1=Me, R2=H, R3=Me, R4=H, R5=H, R6=H
O
OO
OR1O
OH OR3
O OR2
HO
18 R1=H, R2=H, R3=H
19 R1=Me, R2=H, R3=H
附图1 3’,8”-双芹菜素型双黄酮
附图4 二氢黄酮-黄酮型双黄酮附图3 双苯醚型双黄酮
附图2 3’,6”-双芹菜素型双黄酮
药品检验
OR2
OR4R3O
┃2010.07(下)┃首都医药 CAPITAL MEDICINE 68
附表 罗汉松属植物中双黄酮成分类型
药品检验
类型 编号 名称 植物来源
3’,8”
-双芹菜素型
1 kayaflavone Podocarpus macrophylla
Podocarpus gracilior
[3]
[4]
2 sciadopitysin Podocarpus brevifolius
Podocarpus macrophylla
Podocarpus taxifolia
Podocarpus nagi
Podocarpus neriifolius
Podocarpus macrophyllus
[5]
[4][6]
[7]
[8]
[9]
[10]
3 podocarpusflavone A Podocarpus neriifolius
Podocarpus imbricatus
Podocarpus brevifolius
Podocarpus taxifolia
Podocarpus gracilior
Podocarpus nagi
Podocarpus macrophylla
Podocarpus urbanii
[9][11]
[12]
[5]
[7]
[4]
[6]
[3]
[13]
4 podocarpusflavone B Podocarpus macrophylla
Podocarpus neriifolius
Podocarpus brevifolius
Podocarpus taxifolia
[3][6]
[9][11]
[5]
[14]
5 isoginkgetin Podocarpus fleuryi
Podocarpus macrophyllus
Podocarpus brevifolius
Podocarpus neriifolius
Podocarpus nagi
[15]
[10]
[5]
[4]
[3][6]
6 amentoflavone Podocarpus macrophylla
Podocarpus neriifolius
Podocarpus gracilior
Podocarpus latifolius
[3][6]
[11]
[4]
[16]
7 amentoflavone
-4’,4’’, 7,7”-
tetramethyl ether
Podocarpus brevifolius
Podocarpus latifolius
Podocarpus nagi
Podocarpus urbanii
[5]
[16]
[8]
[13]
8 heveaflavone Podocarpus imbricatus
Podocarpus latifolius
Podocarpus taxifolia
[17]
[16]
[14]
9 amentoflavone
- 7, 7”-
dimethyl ether
Podocarpus imbricatus [17]
10 amentoflavone hexamethyl
ether
Podocarpus taxifolia
Podocarpus macrophylla
[5]
[3]
11 bilobetin Podocarpus taxifolia [5,7]
12 sequoiaflavone Podocarpus taxifolia [7]
13 amentoflavone
-7”,4”-
dimethyl ether
Podocarpus latifolius [16]
3’,6”
-双芹菜素型
14 imbricataflavone A Podocarpus imbricatus [12][17]
15 imbricataflavone B Podocarpus imbricatus
Podocarpus imbricatus
Podocarpus neriifolius
Podocarpus imbricatus
Podocarpus neriifolius
Podocarpus fleuryi
[12][17]
[12]
[9]
[12]
[9]
[18]
16 robustaflavone
17 robustaflavone
-7”-
methyl ether
双苯醚型 18 hinokiflavone Podocarpus imbricatus
Podocarpus macrophylla
[19]
[6]
19 neocryptomerin Podocarpus macrophylla [6]
二氢黄酮-黄酮型 20 2,3-dihydro
-7,7”,4’’
-O-methylamentoflavone
Podocarpus taxifolia [14]
21 2,3-dihydro-4’,4’’
-di-O-
methylamentoflavone
Podocarpus macrophyllus [10]
22 2,3-dihydrosciadopitysin Podocarpus macrophyllus [10]
┃2010.07(下)┃首都医药 CAPITAL MEDICINE 69
药品检验
摘要:空调系统须根据经常检查过滤器阻
力(压力表)更换滤材,压力表量程的确
定和选用极为重要。
关键词:空调系统;压力表;滤材;微粒
和微生物污染
制药厂房的空气净化系统提供的空
气质量直接影响药品的微粒和微生物污染
的水平。洁净度取决于生产产品的性质和
在区域内的操作性质,空气净化系统是一
动态系统,需要关注系统的运行状态。在
空气净化系统中,业界存在有两种观念,
一是正压控制,防止外界空气对环境的影
响;二是负压控制,防止生产过程中产生
的微粒污染扩散;空调设计、安装和运行
应满足不同的目的,所以系统需要严格的
测试、控制和验证。国外对中央空调风管
洁净度要求严格,在施工质量、管理、检
查、经常性清洗等方面一直保持着高标准
的评判指标。国内大多数药品生产企业洁
净厂房净化空调系统根据经常检查过滤器
阻力(压力表)更换滤材。笔者结合某
药品生产企业SOP文件规定对此进行了探
讨。
据内蒙古赤峰市某药品生产企业SOP
文件规定,该企业空调系统初效、中效空
气过滤压力表量程为250pa。初效过滤规定
压力为10pa~15pa更换滤材,中效过滤规
定压力为20pa~30pa更换滤材。经咨询赤
峰市技术监督局计量所,压力表低于 1/3
量程部分准确度较低,不宜使用。选择测
量上限时,为了保证压力表安全可靠地工
作,维持其使用寿命,一般应大于最高使
用压力的1/3 。选择使用范围时,按负荷
状况的通用性,应选用全量程的1/3~2/3
为宜,因为这一使用范围准确度较高,且
在平稳、波动两种负荷下均可使用。使用
范围最高不得超过度盘满刻度的3/4 。
为了保证弹性元件能在弹性变形的安
全范围内可靠地工作,压力表量程的选择
不仅要根据被测压力的大小,而且还应考
虑被测压力变化的速度,其量程需留有足
够的余地。测量稳定压力时,最大工作压
力不应超过量程的2/3;测量脉动压力,最
大工作压力不应超过量程的1/2;测量高压
时,最大工作压力不应超过量程的3/5。为
了保证测量准确度,最小工作压力不应低
于量程的1/3。
(20100422收稿)
洁净厂房净化空调系统压力表选用探讨
内蒙古赤峰市药品检验所(024000) 张长海
国植物志(第七卷)[M].北京: 科学出版
社, 1978, 399~420
2 肖培根, 连文琰.中药植物原色图鉴
[M].第一版.北京:中国农业出版社,
1999: 30
3 Miura H, Kihara T and Kawano
N. Studies on Bisflavones in the
Leaves of Podocarpus macrophylla and
P. nagi. Chem. Pharm.Bull. 1969,
17(1):150~154
4 Chexal K K, Handa B K and Rahman
W. Some Optically Active Biflavones
from Podocarpus gracilior. Chemistry
and Industry, 1970, 28
5 顾世海, 张丹, 徐丽珍, 等.小叶罗汉
松化学成分的研究.中草药, 1997, 28
(10): 586~588
6 Miura H, Kihara T and Kawano N.
New Bisflavones from Podocarpus and
Chamaecyparis Plants. Tetrahedron
Letters. 1968, 19, 2339~2342
7Hameed N, Ilyas M, Rahman W,
Okigawa M. Biflavones in the
Leaves of Podocarpus taxifolia.
Phytochemistry. 1973, 12, 1497
8徐亚明, 方圣鼎. 竹柏中的化学成
分(Ⅱ).植物学报,1991, 33(5):
406~408
9徐丽珍, 陈真, 孙南君. 脉叶罗汉松
化学成分的研究. 植物学报, 1993,
35(2): 138~143
10 Cheng K T, Hsu F L, Chen S
H, Hsieh P K, Huang H S, Lee C
K, and Lee MH. New Constituent
from Podocarpus macrophyllus var.
macrophyllus Shows Anti-tyrosinase
Effect and Regulates Tyrosinase-
Related Proteins andmRNA in Human
Epidermal Melanocytes. Chem. Pharm.
Bull. 2007, 55 (5): 757~761
11 Rizvi S H M, Rahman W, Okigawa
M. Biflavones from Podocarpus
neriifolius. Phytochemistry. 1974,
13, 1990
12 顾世海, 徐丽珍, 孙南君. 鸡毛松化
学成分研究. 中国中药杂志, 1995, 20
(2): 105~106
13 Dasgupta B, Burke B A and Stuart
K L. Biflavanoids, Norditerpenes
and Nortriterpene from Podocarpus
urbanii. Phytochemistry, 1981, 20,
153- 156
14 Roy S K, Qasim M A, Kamil M and
Ilyas M. Biflavones from the Genus
Podocarpus. Phytochemistry, 1987, 26
(7): 1985~1987
15 徐亚明, 方圣鼎, 何其敏. 长叶竹
柏中的化学成分. 植物学报. 1990, 32
(4): 302- 306
16 Fozdar B I, Khan S A and
Shamsuddin K M. Norditerpene
Dilactones, Macrophyllic Acid
and Biflavones from Podocarpus
latifolius. J. Indian Chem. Soc,
1989, 66 (6): 423~424
17顾云龙, 徐亚明, 方圣鼎,等, 鸡毛
松中的化学成分.植物学报. 1990, 32
(8): 631~636
(20100308收稿)