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巴豆属植物Crotoncajucara中的克罗烷型二萜trans-dehydrocrotonin的抗基因毒活性



全 文 :8 5 2国外医药 · 植物药分册 2 2 0 0年第7 1 卷第6 期
f AL O E可使有无 注射 AOM 的大 鼠的 Q R
活性增强 。
以上结果表明 , 大芦荟显著抑制大 鼠结
肠直肠中 A O M 诱导的 A C F 的形成 , 明显减
少大 A C F 数 目 , 增加肝中 Q R 的活性 。 在该
实验 中 , f A L O E 和 a A L O E 的活性无差 异 ,
芦荟昔 A 和 B 可能是主要活性成分 。 该研究
结果提示大芦荟至少在结肠癌早期具有化学
防治作用 。
(陈红艳摘 黄正明校 )
茶 + C P 或 + D M B A 、 T F + D M B A 或 T R +
C P 明显降低小 鼠 R l 。 T F + C P 或 D M B A 、
T R + C P 或 D M B A , 明显减弱 S C E 。 以上实
验证 明 ,红茶及其 多酚类 T F 和 T R 对小 鼠
骨髓 细胞具 明显的抗诱变作用 , T F 的作用
强于 T R 。
(宋爱芹 夏 晶 翟 万银摘 )
40 6 红茶及其多酚类茶黄素 、 茶玉红精的抗
诱变活性 〔英〕 / G u p t a S … / L i f e S e i一 2 0 0 1 ,
6 9 ( 2 3 )一 2 7 3 5 ~ 2 7 4 4
作者通过检测染色体 畸变 ( C A ) 和姐妹
染色单体交换 ( S C E ) ,研究 了红茶及其所含
多酚类茶黄素 ( T F )和茶玉红精 ( T R )对环磷
酞胺 ( C P ) 和二甲基 苯并蕙 ( D M B A )诱导的
基 因损伤的抑制作用 。
1 )在 C A 实验 中 , 红 茶水 提 取物分为
5%

1 0 %和 2 。% 3种浓度 , 均以 l m L k/ g 剂
量给药 ; T F 和 T R 分别以 40 和 1 60 m g / k g
单次量给药 ;对照组给等体积的蒸馏水 。各组
在给药后 ,立即给以 D M B A 5 0 m g / k g 。 另 6
组动物除以 C P 替代 D M B A 外 , 其他处理同
上 。 2) 在体内 S C E 试验 中 , 除 C P 剂量改为
l o m g / k g 及在给药前将漠脱氧尿昔片植人
所有小 鼠腹内外 ,其他处理过程同 C A 试验 。
观察小鼠骨髓细胞染色体裂变指数 (M l ) ,计
算细胞染色单体和染色体 C A 频率 、 S C E 频
率和 D N A 复制指数 ( R l ) 。 结果显示 , 1) 不同
浓度的红茶水提取物对染色体无诱变作用 ,
明显减少 C P 和 DM B A 诱导的 C A , 保护率
分别为 21 %~ 24 %和 23 % ~ 56 % 。 单次量
T F 和 T R 亦明显减弱 C P 和 D M B A 诱导的
C A
,保护率分别为 35 %和 41 % 。 对照组和治
疗组的 M l 无明显差别 。 2) 与对照组相 比 ,不
同浓 度的红茶提取物未 明显增加 S C E 。 除
5%红茶 十 D M B A 组外 , 所有试药均 明显减
少经 C P 或 D M B A 处理后 S C E 频率 。 20 %红
40 7 巴豆属植物 C即 ot n c a,’ “ ca ar 中的克 罗
烷型二菇 t ar n s一 d e h y d r o e r o t o n i n 的抗基因毒
活 性 〔英 〕 /A g n e r R A … / P l a n t a M e d一
2 0 0 1
,
6 7 ( 9 )一 8 1 5 ~ 8 1 9
巴 豆属植 物 C 犷。 t on c aj uc a ar ·在 巴西 民
间用于治疗多种疾病 。 作者从其树皮中分离
出 二 菇 成 分 t ar n s 一 d e h y d r o e r o t o n i n ( t -
D C T N )
, 并通过腹 腔注射和管饲法给以诱变
剂环磷酞胺 ,研究 t 一 D C T N 的抗基因毒活性 。
该植物茎皮粉末用 己烷和 甲醇 提取 48
h
, 己烷提取物经硅胶柱层析得 3个部位 。 其
中部位 B 经硅胶柱层析并 以 己烷 、 二氯甲烷
和 甲醇的混合物梯度洗脱得 t 一 D C T N 。 在小
核 (M N )试验 和染色体畸变 ( C A )试验 中 ,不
同剂量的 t 一 D C T N 以腹腔注射或灌 胃方式给
予 Sw i s s 小 鼠 , 3 0 m in 后给以环磷酞胺 ,另设
环磷酞胺 阳性对 照组和 t 一 D C T N 阴性 对照
组 。 结果显示 : t 一 D C T N 剂量为 27 7 . 50 m g /
k g (相 当于 L D S。 的 5 0% ) 和 4 1 6 . 2 5 m g / k g
(相当于 L D S。的 75 % ) 给小鼠腹腔注射 ,具有
显著的抗诱变活性 ,使 C A 频率明显减少 , 并
使伴有 C A 和 M N 发生 的细胞数减至近阴性
对照组水平 ;但剂量为 1 38 · 75 m g k/ g (相 当
于 L D 。。的 25 % )未显示上述活性 。 以管饲法
给药 , 3 种剂量均 明显抑制环磷酞胺诱导 的
C A
,减 少伴有 C A 发生 的细胞数 ,并接近 阴
性对照组水平 ; 1 38 · 75 和 27 .7 5 。 。 艰厂k g 两
剂量虽可降低 M N 频率 ,但未接近 阴性对 照
组水平 , 只有 4 16 . 25 m g k/ g 剂量组 与阴性
对照组接近 。 各组的裂变指数无明显差异 。
以 上结果提示 , 经 口 给药是最有效 的给
药方式 。 t 一D C T N 可能通过抑制环磷 酞胺 的
国外医药 · 植物药分册2 0 02 年第7 2 卷第 6期2 5 9
酶激活和环磷酞胺的化学灭活对小鼠产生化
学保护作用 。 t一 D C TN对骨髓细胞无细胞毒
性 。
(王 莹摘 杨秀伟校 )
物对 胃溃疡的防治作用主要归因于它对胃粘
膜防御 因子具有活性 ,其抗氧化作用也是胃
保护机理之一 。
(朱 伟摘 王宗伟校 )
40 8 假马齿览对几种 胃溃疡模型的防治作
用 〔英 〕 / S a i r a m K … / P h y t o m e d i e i n e 一
2 0 0 1
,
8 ( 6 )一 4 2 3~ 4 3 0
假马齿觅 刀a c妒。 m o n n i e ar W e t t s t · 是
印度阿育吠陀医学中常用草药 。 作者用多种
胃溃疡模型探讨了该植物对溃疡攻击 因子
(如 胃酸和 胃蛋 白酶 的分泌 )与 防御因子 (如
胃液中粘蛋 白的分泌和细胞 脱落 、 胃粘膜 中
的细胞增殖 、 抗氧化功能 ) 的影响 。
实验药物为该植物新鲜全草的甲醇提取
物 ( BM E ) , 白花猪母草昔 A ( b a e o s id e A ) 含
量 为 3 8 . 。 % 。 实验采用近交 C F 大 鼠 , BM E
分别 以 1 0 、 20 、 50 m g k/ g 的剂量灌胃 ,研究
其对乙 醇 、 阿司匹林 、 寒冷应激 、 幽门结扎和
乙酸等诱导 的胃溃疡的作用 , 阳性对照药为
硫 糖 铝 ( 2 5 0 m g / k g ) , 阴性对 照组则 以 1%
狡 甲基纤维素灌胃 。 此外还研究了提取物对
胃 分 泌 和 胃 粘 膜 的 作 用 。 结 果 显 示 , 1)
B M E Z o 一 5 0 m g / k g 每 日 2 次 , 连续 5 天 给
药 , 对乙 醇 、 阿司匹林 、 寒冷应激和幽门结扎
等诱导 的胃溃疡均有显著防治作用 ,疗效与
硫糖铝相 当 , 保护率均在 2 7 . 6%一 87 . 1% ;
BM E 20 m g k/ g 连续给药 5 天 , 对 乙酸所致
胃溃疡的溃疡指数作用不显著 ,但连续给药
10 天疗效显著且可减少 胃穿孔 。 2 ) BM E 20
m g / k g
,对 胃酸和 胃蛋白酶的容积 、 浓度和分
泌均有降低趋势 ,显著降低 D N A 含量 。 对粘
多糖含量增加虽不明显 ,但能明显增加总糖
类与蛋 白的比值 。 3 ) BM E 20 m g k/ g , 对胃粘
膜 D N A 含 量和 胃腺体重量均无 明显影 响 ;
剂量为 10 和 20 m g k/ g 时 , 明显降低正常大
鼠胃粘膜 L P O 水平 , 剂量为 20 m g / k g 升高
S O D 和 C A T 水平 , 并能显著逆转因寒冷 应
激产生 的溃 疡指数增加 、 L P O 和 SO D 的升
高和 C A T 水平 的降低 。 以上研究表 明 , 该植
4 0 9 黄花篙地上部分的乙醉粗提取物及其
某些部位的抗溃疡活性 〔英 〕 / iD a s P C … /
P h y t o t h e r R e s 一 2 0 0 1 , 1 5 ( 8 )一 6 7 0一 6 7 5
黄花篙 A rt e m沉 a a n n 之, a L . 中药名为青
篙 ,用于治疗疟疾 。作者研究 了该植物地上部
分的乙醇粗提取物及其精制部位的抗溃疡作
用与机理 。
实验药物为该植物地上部分的乙醇粗提
取物 ( C E E ) 、 富含倍半菇 内醋的部位 ( S L F )
以 及来 自 S L F 部位的非极性部位 ( N P ) 、 中
等极性部位 ( M P F )和极性部位 (P F ) 。 雄性
W ist
a r 大 鼠分别以叫噪美辛 、 无水 乙醇和低
温应激诱导胃溃疡 。 测定在各试药细胞保护
作用中 N O 、 非 蛋白疏基化合物 和前列腺素
类的作用及 胃粘膜厚度 。 结果显示 , C E E 5 0
m g / k g 对叫噪美辛模型的胃溃疡指数 ( U L )I
显示 53 . 8 %的抑制率 , 同剂量 的 S L F 的抑
制率为 8 6 . 1% , N P 、 M P F 和 P F 5 0 0 m g / k g
时 ,对该模型 U L I 的抑制率分别为 8 . 1% 、
5 7
.
7写和 3 1 . 1% 。 S L F 5 o o m g / k g 时 ,对乙醇
模型 U IL 的抑制率为 59 . 8% , M P F 剂量为
1 0

2 5

5 0

1 2 5

2 5 0 和 5 0 0 m g / k g 时 的抑制
率分别 为 3 4 . 4% 、 2 7 . 9% 、 8 8 . 7 % 、 9 3 . 1% 、
9 8
.
4%和 9 8 . 0% , E D S。 为 4 5 . 9 1 m g / k g 。
M P F 对预先给以 N , L一精氨酸 甲醋 ( N O 合
成酶抑制剂 )的乙醇模型仍有 87 . 1%的抑制
率 ,表明其抗溃疡活性与 N O 无关 ;对预先给
以 N 一乙基顺丁烯二酞亚胺 (琉基烷化剂 ) 的
乙醇模型的 U IL 亦仍有 96 . 3%的抑制率 ,表
明其作用亦与非蛋白琉基化合物无关 。 若对
该模型预先给以叫噪美辛 , M P F 便无抗溃疡
活性 ,表 明其可提高胃粘膜保护因子 P G 的
水平 。 对于低温应激模型 , M P F 对 U IL 的抑
制率为 29 . 4% , 胃粘液 增加 4 6 . 7% , 因 而
M P F 可能通过抑制 P G 降解醛或通过刺激