全 文 :国外医药 · 植物药分册 2 (0) 2年第 71 卷第 l 期
是否通过影响 内皮依赖 的 N O 产生或主动
脉平滑肌细胞 内游离 C a Z十转运而引起血管
舒张 。
植物 的干燥根经多种溶媒提取和层析分
离得到 5种活性化合物 : x a n t h o a n g e l o l (一 ) 、
4
一
h y d r o x y d e r r i e i n 〔 2 ) 、 x a n t h o a n g e l o l B
( 3 )
、
E ( 4 ) 和 F ( 5 ) 。 用 W i s t a r 大鼠含有内
皮的主动脉条和去除内皮的主动脉条研究了
提取物及化合物 1一 5 对去氧肾上腺素诱导
的血管收缩 的作用和 N O 的影响 ;用放射免
疫 法研 究 了化 合 物 1一 5 对 大 鼠主 动脉
c G M P 水平 的影响 ;用激光细胞器测定化合
物 1一 5 对用去氧肾上腺素处理的兔主动脉
平滑肌细胞内 C a Z + 浓度的影 响 。 结果显示 ,
该植物根 5 。% 乙 醇提取物浓度 为 50 。 “ g /
m l
洲 及该提取物的乙 酸乙醋部位 1 0 胖g /m L
能抑制去 氧肾上腺素诱导的血管收缩 ; 化合
物 1一 5 浓度为 1。一 1 0 拜g / m L 时抑制作用
呈浓度相关 , 浓度在 1 0 拜g /m I J 时抑制强度
为 : 化合物 3 > 2 > 1 > 4一 5 。 化合物 3 的抑制
作用与主动脉环有无 内皮无关 ,且不 因加入
N O 合成酶抑制剂 L 一 N M M A 而减弱 。 化合
物 2 只对有 内皮细胞的主动脉环 的收缩有
抑制作用 , 且因加人 L 一 N M M A 而减弱 。 化合
物 2 和 3 对大鼠主动脉 中 c G M P 水平无影
响 。 1 0 和 5 0 拼g / m L 的化合物 2 及 5 0 和 2 0 0
拜g / m L 的化合物 3 抑制去氧 肾上腺素诱导
的兔主动脉平滑肌细胞内 C a Z ` 浓度的升高 。
化合物 2 可能 是通过减少细胞内 C a Z -
浓度的升高或影 响内皮细胞 中内皮 一衍 生松
弛因子 ( E D R F )和 N O 的产生介导的 。 化合
物 1 、 4 和 5 通过 内皮依赖 的 E D R F 和 N O
的产生抑制血管收缩 。 化合物 3 的抑制作用
可能与其对平滑肌功能的直接作用有关 。 作
者认为这些活性物质抑制作用 的强度 与 C -
3 , 位侧链的结构紧密相关 。 这一假想需要进
一步研究证实 。
( 张 莉摘 齐 刚校 )
物 的抗 高血压 及血管舒张作 用 〔英 〕 / G ue r -
r e r o
M F … / J E t h n o p h a r m a e o l一 2 0 0 1 , 7 5
( 1 )一 3 3一 3 6
在哥伦 比亚民间用 巴豆属植物 C o t on
s e方i e d e a n : , 、 S e h l e e h t 叶的浸液治疗高血压 。
作者研究了该植物水提取物 ( A E C )S 对麻醉
和清醒的 自发高血压大 鼠 ( S H R ) 的抗高血
压作用及对离体大鼠主动脉的血管舒张作用 。
将该植物鲜叶的榨汁过滤和冻干后溶于
生理盐水供实验用 。 在体实验分麻醉动物和
清醒动物 。 S H R 腹腔注射戊 巴比妥钠和地西
伴麻醉后分成 5 个组 , 分别接受 5 、 10 、 20 、
5 0
、 和 10 0 m g / k g 的 A E C S ,对 照组给予生
理盐水 (P 5 5 ) ,静脉插管给药或 P S S ,颈总动
脉插 管 监 测 平 均 动 脉 压 ( M A P ) 和心 率
( H R )
。 清醒的 S H R 在口服 A E C S 5 0 0 m g /
k g 前及后 3 h 中每隔 3 0 m in 测 M A P 和
H R
, 对照组 口服 P S S 。 离体 W I S t a r 大鼠胸主
动脉环用于测定血管收缩力 。 结果表明 ,麻醉
S H R 给以 A E C S 立刻引起 M A P 和 H R 下
降并呈剂量相关 , 5 0 m g / k g 剂量时降压效果
最明显 , 5一 10 0 m g / k g 时减慢心率作用均显
著 ; 日 服 A E C S 对清醒 S H R 的 M A P 和 H R
作用不明显 。 在对离体大 鼠主动脉环的实验
中 , 1 0 ` 一 3 K I 。 ’ 3 9 / m l 的 A E C S 对 以 80
m m ol I/
J
K C I 预收缩的主动脉环具浓度相关
的舒 张作 用 , I C : 。 为 9 . 1 只 1 0 ’ 4 9 / m L , 3 x
1 0 一 3 9 /
n l l
J 的 A E C S 使主动脉环几乎完 全
舒张 (约 9 7% ) 。
A E C S 的抗高血压机理至少部分地归因
于其对血管平滑肌的舒张作用 ,该作用可能
与其通过电压依赖型钙通道阻滞 C a Z一 内流
有关 。
(屠 洁摘 夏 强校 )
0 0 9 巴豆属植物 C or t o n s e h i e d e a n u 、 水提取
0 10 巨大螺旋藻乙醇提取物对大鼠主动脉
环 内皮依赖 性血 管舒缩 的影 响 〔英 〕 / P ar e -
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一
C : 、 r b a j a l M C … / J E t h n o p h a r m a e o l一
2 0 0 1
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7 5 ( 1 )一 3 7 ~ 4 4
巨大螺旋藻 (拟 ) S PI , 一1 1、 。 m `之力用 二 生