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瑶药五指毛桃的质量控制、生产工艺及药理作用研究进展



全 文 :中国当代医药 2014 年 11 月第 21 卷第 32 期
CHINA MODERN MEDICINE Vol. 21 No. 32 November 2014
·综 述·
五指毛桃俗名五指牛奶、南芪、五爪龙、土北芪、九龙
根等,为岭南少数民族(瑶、壮族)地区民间常用药 [1],也为
药食同源品种,来源多以桑科(Moraceae)榕属(Ficus)植物
粗叶榕(F.hirta)的根入药。五指毛桃甘,平,归脾、肺、胃、大
肠、肝经,有健脾补气、祛痰平喘、舒筋利湿之功效,常治疗
浮肿脾虚,无力食少,带下,盗汗,产后无乳,肺痨咳嗽,风
湿痹痛,水肿,鼓胀,肝胆湿热,跌打损伤等症 [1-2];清代何克
谏在《生草药性备要》中始载五指毛桃,现代我国 1977 年
版《中国药典》以五爪龙收载,为现行《中国药典》品种宫炎
平片处方中所用药材之一 [3-4],并作为瑶药材收录于《广西
壮族自治区瑶药材质量标准(第一卷)》(2013年版)。 近年
来,随着各级政府对少数民族医药的重视及推广,五指毛
桃作为道地瑶药材被广泛研究与应用,为此,本文归纳综
述其制备工艺、质量标准、药理作用等的研究进展,以期为
五指毛桃的进一步开发利用提供参考。
1 质量控制研究
五指毛桃为 《中国药典》(1977 年版)、《广东省中药材
标准》(2004 年版)、《湖南省中药材标准》(2009 年版)、《广
西壮族自治区瑶药材质量标准(第一卷)》(2013 年版)等标
准所收载品种[2-6]。国内学者对五指毛桃的鉴别、含量测定、
指纹图谱等质控项目开展了大量的研究工作,并取得了一
定的成果。
1.1 鉴别
陈勇等[7]研究了五指毛桃中补骨脂素的定性鉴别方法,
并对其补骨脂素含量采用薄层扫描法进行测定; 钟兆健
等 [8]按薄层色谱法试验,展开剂为正己烷-醋酸乙酯(8∶2),
试验结果为在对照品及对照药材色谱相应的位置上显相
同颜色的荧光斑点。 另外对补骨脂素含量采用反相高效液
相色谱法进行测定,陈慕媛等 [9]对河源产五指毛桃 TLC 鉴
别和 HPLC 指纹图谱进行了研究,结果薄层色谱图斑点清
晰,分离效果好,HPLC 指纹图谱共标示 13 个色谱峰,9 批
样品的相似度为 0.969~0.996。 刘文啟等[10]归纳五指毛桃的
生药特征、各部分组织粉末显微特征及化学成分薄层色谱
特征并进行分析,并对五指毛桃开展了生药学研究。 段中
岗等 [11]对五指毛桃药材进行紫外谱线组的分析研究,结果
表明,不同药材来源的五指毛桃紫外图谱的峰谷值、吸收
峰差异明显,用紫外谱线组法鉴别五指毛桃药材具有应用
价值。
1.2 含量测定
刘春玲等 [12-13]建立了用 HPLC 法测定五指毛桃中补骨
脂素的含量方法;钟镜金等 [14]研究了 HPLC 法同时测定五
瑶药五指毛桃的质量控制、生产工艺及药理作用
研究进展
罗宇东 1 蒋 林 2▲
1.广西中医药大学制药厂,南宁 530023;2.广西中医药大学,南宁 530001
[摘要] 本文查阅近年来关于五指毛桃的研究文献资料,对五指毛桃的质量控制、生产工艺及药理作用方面研究
作简要综述,以期为五指毛桃的进一步开发利用提供参考。
[关键词] 瑶药;五指毛桃;研究进展
[中图分类号] R285 [文献标识码] A [文章编号] 1674-4721(2014)11(b)-0193-04
Research progress on quality control,production process and pharmaco-
logical action of Yao medicine Radix Ficus Hirta
LUO Yu-dong1 JIANG Lin2▲
1.Pharmaceutical Factory of Guangxi Traditional Chinese Medical University,Nanning 530023,China;2.Guangxi Tra -
ditional Chinese Medical University,Nanning 530001,China
[Abstract] Through summarizing the literatures about Radix Fici Hirtae in recent years,this paper reviewed the quality
control,production process and pharmacological action of Radix Fici Hirtae in order to provide reference for further de-
velopment and utilization of Radix Fici Hirtae.
[Key words] Yao medicine;Radix Fici Hirtae;Research progress
[基金项目] 广西壮族自治区卫生厅中医药科技专项项目 (GZZJ13-
09);广西壮族自治区南宁市技术创新项目(2013-1-33)
[作者简介] 罗宇东(1974-),男,汉族,主管中药师,硕士,主要研究方
向为保健食品及新产品的研究与开发
▲通讯作者:蒋林,男,教授,从事药品食品开发研究
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指毛桃佛手柑内酯、补骨脂素的含量;王晓平等 [15]用 HPLC
测定不同叶型五指毛桃中补骨脂素含量, 研究结果表明,
野生不同叶型五指毛桃补骨脂素的含量存在较大差异;杨
燕军等 [16]用 HPLC 法测定五指毛桃中补骨脂素、佛手柑内
酯、芹菜素的含量,方法可用于五指毛桃中补骨脂素、佛手
柑内酯、芹菜素的含量分析;李明等 [17]用 HPLC 法测定了五
指毛桃中补骨脂素和芹菜素的含量;温玲等 [18-19]开展了广
东不同地区野生或市售五指毛桃中补骨脂素含量测定的
研究,对不同采收部位、不同叶型的五指毛桃用 HPLC 法
测定补骨脂素含量,试验表明不同叶型、不同产地的五指
毛桃中补骨脂素含量有明显的差异,按采收部位计算补骨
脂素含量,则根部最高,叶部次低,茎部最低且接近无含
量,结论药材以根入药具有科学依据。招荣鉴等[20]采用火焰
原子吸收光谱法测定了不同产地五指毛桃微量元素的水
平;文靖等[21]对五指毛桃矿质元素进行测定分析,结果发现
五指毛桃所含矿质元素较为丰富, 主要为 Ca、Mg、Mn、Fe、
Cu、Pb 等,其中 Ca 的含量最高,Cu、Mn、Fe、Mg 含量达到人
体的正常值,Pb 含量较少。
1.3 指谱图谱研究
陈慕媛等 [9]对河源产五指毛桃进行了 HPLC 指纹图谱
研究,HPLC 指纹图谱共标示 13 个色谱峰,9 批样品的相
似度为 0.969~0.996。 王晓平等 [22]开展市售五指毛桃药材
HPLC指纹图谱的研究,五指毛桃的指纹图谱共确定了 8个
共有峰。 石添香等[23]对五指毛桃入药膳的 HPLC 特征指纹
图谱进行研究,测定 10 批五指毛桃药膳指纹图谱,在特征
指纹图谱中,确定 14 个共有峰,其中补骨脂素含量最高。
席萍等 [24]建立五指毛桃药材的 HPLC 指纹图谱,五指毛桃
药材共有 9 个共有峰;陶敬奇等 [25]进行五指毛桃指纹图谱
的高效液相色谱-质谱联用研究,建立了高效液相色谱-电
喷雾串联质谱(HPLC-ESI-MSn)法确定五指毛桃指纹图谱
的方法,4 个产地的五指毛桃样品分离得到 16 个 “共有
峰”,通过质谱鉴定出 10 种成分,通过样品“共有峰”含量
及特征峰,以评价不同产地五指毛桃的优劣。
1.4 其他研究
陶敬奇等 [26]研究并建立了用 HPLC-ESI-MSn 同时测
定五指毛桃佛手内酯、补骨脂素含量的方法,并探讨了液-
液微萃取前处理方法相关影响因素的问题,可为五指毛桃
水提取液中补骨脂素和佛手内酯的定量分析提供依据。
2 生产工艺研究
石焱等[27]对超声提取五指毛桃多糖的工艺进行优选研
究,最佳工艺为药材粉碎过 60 目筛,加 12 倍量水,超声
40 min。张明辉等[28]进行了五指毛桃含片制作工艺研究,以
葡萄糖、淀粉及五指毛桃浓缩汁为主要原料,添加一定量
蔗糖、枸橼酸等辅料,经混合、干燥、压片等工序,制作成具
有保健功能的含片,最佳配方为五指毛桃浓缩液添加量为
6%,蔗糖添加量 2%,葡萄糖与淀粉的添加比例为 2∶1。 黄
易娜等[29]运用正交实验设计对五指毛桃果冻的加工工艺进
行研究,研究结果表明,五指毛桃汁用量为 30%,砂糖添加
量 16%,果冻粉与水比例为 1∶100的工艺参数,可制得香气
清新、口感弹韧性好的营养保健果冻。张明辉等[30]开展五指
毛桃软糖的生产工艺研究,最佳配方为甜味料 30 g(葡萄
糖与砂糖比为 3∶1),软糖粉与明胶比为 1∶0.5,五指毛桃浓
缩液用量为 8 ml。
3 药理作用研究
3.1 抗应激、抗辐射、抗损伤、抗氧化作用
周添浓等 [31]开展南芪、北芪抗应激与免疫调节作用的
研究,结果表明南芪(五指毛桃)具有提高小鼠抗应激的能
力。王晓平等[32]研究指出,五指毛桃水提液能较好地防护及
修复小鼠组织 DNA 受 60Co γ射线损伤的作用,对 60Co γ 射
线损伤小鼠骨髓细胞 DNA 具有一定的防护作用, 对辐射
造成的小鼠肺细胞 DNA 损伤有一定的保护作用, 具有一
定的抗辐射作用。李南薇等[33]通过抗氧化试验,发现五指毛
桃多糖、黄酮、多酚和氨基酸具有较强的清除自由基能力。
岑业文等[34]通过环磷酰胺致小鼠遗传物质损伤模型研究五
指毛桃的拮抗效应,结果为五指毛桃对 CP诱发损伤有不同
程度的抑制作用,揭示其有抗突变作用。蔡青圆等[35]研究了
五指毛桃的活性成分及对可卡因的肝毒性拮抗作用,试验
表明五指毛桃可明显保护可卡因造成的肝损伤,补骨脂素
是其主要活性成分。 吕颖坚等 [36-38]对五指毛桃水提物对二
甲基甲酰胺所致小鼠急性肝损伤的保护作用进行研究,结
论为五指毛桃对 DMF 引起的小鼠急性肝损伤具有明显的
保护作用。曾茂贵等[39]研究指出,五指毛桃可对抗心肌缺血
小鼠的损伤及抗氧化作用,并增强小鼠的耐缺氧能力。 王
晓平等 [40-41]研究指出,瑶药五指毛桃能改善小鼠肺组织的
炎性渗出,减少肺细胞损伤,对放射性肺损伤具有一定的
防治作用。
3.2 补益作用
周添浓等 [31,42]对五指毛桃开展免疫调节、抗应激、补血
等药理作用的研究,通过抗应激、免疫调节、对小鼠贫血模
型的影响试验表明,南芪、北芪都具有增强小鼠负重游泳
耐力、耐常压缺氧、抗脑缺血缺氧的作用,能提高巨噬细胞
吞噬功能、血清溶血素水平,增强皮肤迟发性变态反应,能
升高贫血小鼠的红细胞和血红蛋白,南、北芪均有较好的
补益作用。 罗骞等 [43-44]对五指毛桃对大黄型脾虚模型小鼠
补益作用进行研究,结果表明五指毛桃可一定程度减缓大
黄型脾虚小鼠小肠的推进速度,可改善脾虚症状。 刘春玲
等 [45]试验表明,不同剂量五指毛桃均能显著提高 HC50、胸
腺、脾脏的重量,中剂量五指毛桃还能提高小鼠体内碳粒
廓清功能, 提示五指毛桃能调节免疫且可提高免疫功能。
罗正茂等[46]试验发现,五指毛桃可通过提高抗氧化能力,降
低氧化应激损伤以防治疲劳型亚健康。 杨敏等[47]考察了五
指毛桃水提液对脾虚模型大鼠胃肠功能的影响,五指毛桃
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中国当代医药 2014 年 11 月第 21 卷第 32 期
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水提液可能通过调节血浆中 β-EP、MTL、GAS 浓度水平,
有效改善大鼠脾虚证候,这可能是其益气健脾和胃功效治
疗脾虚证候的作用机制之一。
3.3 对消化道、呼吸道及平滑肌作用、止咳、平喘作用
利红宇等 [48-49]研究发现,五指毛桃对小肠平滑肌有双
向调节作用、对痉挛的气管平滑肌有舒缓作用,可改善呼
吸系统功能,有一定的止咳、平喘作用,并能改善胃肠运动
功能,促进消化吸收。 周添浓等[50]研究指出,五指毛桃具有
良好的镇咳及平喘作用。
3.4 抗炎、镇痛、保护肝功能、抑菌作用
周添浓等 [50-51]研究指出,五指毛桃水提液具有良好的
抗炎镇痛和保护肝功能作用。王晓平等[52]研究表明,五指毛
桃水提液在一定浓度下,对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球
菌、大肠埃希菌均具有抑制作用。
3.5 安全毒性研究、药动学及其他研究
王晓平等 [53]研究指出,与阴性对照组在 0.05 水平上五
指毛桃水提物不具有致突变性。 罗骞等[54]研究了五指毛桃
溶液口服毒性,结果表明其安全性较高,最大耐受量为人
日用量的 370倍。 段菊屏[55]进行了五指毛桃体内药动学研
究,经大鼠血药浓度数据分析,提示五指毛桃单味药材及
复方中补骨脂素的代谢为一室模型,复方的生物利用度较
单味药材高,复方及单味药材的相关药动学参数如吸收滞
后时间、Tmax1、Tmax2上存在显著性差异, 存在差异的原
因,可能与复方的制备工艺或添加的辅料以及配伍关系有
关。 王艳等[56]研究发现,五指毛桃具有保护胃黏膜的作用,
其作用机制可能与改善微循环有关。
4 结语
五指毛桃作为一种道地的岭南民间习用中草药及药
食同源品种,其化学成分丰富,临床应用广泛,因此有必要
扩大五指毛桃的研究范围,进一步规范、系统、深入地开展
基础研究工作,以使五指毛桃被更好地应用。
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(收稿日期:2014-09-28 本文编辑:李亚聪)
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