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瑶药飞龙掌血的研究进展



全 文 :民 族 医 药
Ethnomedicine and Ethnopharmacy
基金项目:桂科产 0632005 - 1 资助课题。
作者简介:莫单丹 (1980 -) ,女,从事天然药物化学和新药开发工作。Email:modan991220@ 163. com
通讯作者:王硕 (1973 -) ,男,从事中药药理和新药开发工作。Email:ws428@ 163. com
瑶药飞龙掌血的研究进展
莫单丹 袁经权 周小雷 王 硕
广西药用植物研究所姚新生院士重点实验室,广西 南宁 530023
【摘 要】 通过查阅参考大量的文献资料,对飞龙掌血的生药鉴定、化学成分、药理作用、临床研究等作一介绍。
【关键词】 瑶药;飞龙掌血;研究进展
【中图分类号】R282. 6 【文献标识码】A 【文章编号】1007 - 8517 (2010)21 - 0005 - 02
瑶族常用药飞龙掌血 (Toddalia asiatica Lam.)为芸香
科飞龙掌血属植物,又名见血飞、大救驾、三百棒、下山
虎、勒钩、黄大金根等。分布于陕西、甘肃、浙江、江西、
福建、台湾、湖北、湖南、广西广东、四川、贵州、云南
等省份,其性味辛、微苦,温,具有散瘀止血、祛风除湿、
消肿解毒的功效,根皮主治跌打损伤,风湿性关节炎,肋
间神经痛,胃痛,月经不调,痛经,闭经;外用治骨折,
外伤出血,叶外用治痈疖肿毒,毒蛇咬伤[1]。自上世纪九
十年代以来,已有不少关于飞龙掌血在生药鉴定学、化学
成分、药理作用等方面的报道,本文对飞龙掌血的研究现
状作一综述。
1 生药鉴定
夏清等人[2]对瑶族常用药飞龙掌血进行了研究,确定
了其原植物、性状、显微、薄层色谱鉴别的方法,这些研
究为飞龙掌血药材的鉴别开发提供了科学依据。
2 化学成分
飞龙掌血化学成分主要是生物碱类和香豆素类。
2. 1 生物碱类:
根含白屈菜红碱 (chelerythrine)、二氢白曲菜红碱
(dihydr chelerythrine)、菌芋碱 (skrmmianine)、小檗碱
(berberine)等[3];根皮含氧化白屈菜红碱 (oxyeheleryth-
rine)、勒檔碱 (avicine)、全缘喹诺酮 (integriquinolone)、
N -甲基芸香碱 (N - methyllindeine)、飞龙掌血香豆喹啉
酮 (todcoumalone)等生物碱[4]。
2. 2 香豆素类
根含香豆精类成分飞龙掌血内脂 (toddaculine)及 B -
谷甾醇 (B - sitostero1)、树脂等[3];根皮含九里香内脂
(coumurrayin)、飞龙掌血内脂酮 (toddanone)、飞龙掌血内
脂烯 (toddalenone)、异茴芹香豆精 (isopimpinellin)、6 -
酰基柠檬油素 (6 - formyllimettin)、飞龙掌血新双香精
(toddalosin)、右旋飞龙掌血内脂醇 (toddanol)等[4]。
2. 3 其他化学成分
飞龙 掌 血 还 含 丁 香 油 酚 (eugenol)、香 茅 醇
(citronello1)等挥发油[3]以及飞龙掌血香豆醌 (toddacou-
maqnone)[4];黄平等人[5]还在飞龙掌血中提取分离出 4 个
新三萜酸,经波谱数据分析,分别鉴定为 2α,3α,19α -
trihydroxy - 11 - oxo - urs - 12 - en - 28 - oic acid (1) ,2α,
3α,11α,19α - tetrahydroxy - urs - 12 - en - 28 - oic acid
(2) ,2α,3α - dihydroxy - 19 - oxo - 18,19 - seco - urs -
11,13 (18) - diene - 28 - oic acid (3)和 2α,3β,19α -
trihydroxy - olean - l1,13 (18) - dien - 28 - oic acid (4)。
3 药理作用
3. 1 抗炎镇痛作用
郝小燕等人[6]对飞龙掌血生物总碱进行了药效学研究。
实验验结果表明,飞龙掌血生物总碱制剂小鼠灌胃给药能
抑制二甲苯所致耳肿胀和琼脂所致足肿胀,抑制羧甲基纤
维素钠所致腹腔白细胞游走,抑制酯酸所致小鼠扭体反应。
给药 2 周后,ALT、AST值及肝脏系数检测显示,给药组与
对照组无显著性差异。其 LD50 为 1. 622g0 /kg,95%可信限
为 1. 29 ~ 2. 03g /kg,提示飞龙掌血具有抗炎和镇痛作用,
较长时间给药对肝脏无损伤作用。其后有人[7 - 8]对飞龙掌
血乙醇提取物和水提物也进行了抗炎镇痛作用研究,结果
表明飞龙掌血乙醇提取物和水提物均有镇痛抗炎作用。
3. 2 抑菌作用
丁文等[9]选择蒸馏水、无水乙醇、乙酸乙酯、石油醚
4 种提取剂,采用冷浸、加热回流两种方法萃取飞龙掌血,
比较提取物对枯草杆菌、痢疾杆菌、啤酒酵母菌的抑菌效
果。结果表明,冷浸 72h和加热回流 5h的飞龙掌血提取物
对该 3 种菌的抑菌作用无显著差异,无水乙醇、乙酸乙酯
提取物较水提物有显著差异;生药质量浓度为 0. 25 g /mL
的乙醇提取物对 3 种菌都有极显著的抑菌效果,适宜抑菌
生药质量浓度为 0. 5 g /mL;pH值对该提取物的抑菌效果影
响较大,3 个菌种适宜抑菌的 pH值不同。实验表明飞龙掌
血中存在不同极性的抑菌物质,以中强极性物质 (无水乙
醇、乙酸乙酯提取物)为主。
3. 3 抗流感病毒作用
栗世铀等[10]采用四唑氮化合物 (MTS)测定流感病毒
诱导细胞病变 (CPE)方法,初筛 200 余种中草药提取物
抗 A型流感病毒活性。复筛中样品的抗病毒活性被进一步
用荧光定量聚合酶链反应 (PCR)测试方法验证。结果显
示,飞龙掌血在 MTS 方法和定量 PCR 中均显示很强的抗
H1N1型流感病毒活性,半数有效剂量 (EC50)在 MTS 方
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中国民族民间医药
Chinese journal of ethnomedicine and ethnopharmacy
民 族 医 药
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法和定量 PCR中分别为 4. 7,0. 9 mg·L -1。毒性实验显示
半数细胞毒剂量 (CC50)为 187. 2 mg·L -1,选择指数
(SI)在定量 PCR测试中大于 206。药物作用时间实验显示
飞龙掌血与病毒同时加入细胞可获得最佳抗病毒效果,病
毒感染前、后 24h加入飞龙掌血仍然具有一定抗病毒作用。
但飞龙掌血中的活性成分以及抗流感病毒作用靶点,尚需
进一步研究。
3. 4 抗心血管疾病作用:
任先达等[11]将飞龙掌血水提物 (F01)用于动物实验
研究,在麻醉大鼠降压实验及离体平滑肌张力实验中,F01
可明显降低大鼠血压 ,它产生于对血管的直接作用,其作
用机制与抑制钙内流有关。随后的研究从 F01 中进一步分
离出其不溶于水的有效成分晶龙一号 (L01) ,经分析测试,
确定为一化学纯品[12]。并发现 L01 可能是一存在于植物药
中的天然钙拮抗剂[13]。飞龙掌血水提物 (F01)也可显著
减轻由结扎冠脉[14]、垂体后叶素[15]或异丙肾上腺素[16]引
起的急性心肌缺血的心电图变化,证明其确能对抗血管痉
挛、冠脉阻塞、心脏过度兴奋造成的心肌缺血。F01 抗心
肌缺血的作用可能是通过扩张血管,增加冠脉流量,尤其
是能增加急性缺血区的侧支灌流,促进血流等比例分配于
心脏内、外膜下区,改善缺血区的供血等综合因素实现的,
其扩张外周血管,降低心脏前后负荷的作用也有利于心肌
缺血损伤的减轻。通过阻止过多 Ca2 +进人心肌细胞,进而
减少氧自由基的产生和减轻心肌细胞代谢与功能的损伤来
实现对由心脏过度兴奋引起的另一类心肌缺血的保
护[16 - 18]。此外,对麻醉猫 (正常动物)的心功、血液动力
学的实验研究表明,飞龙掌血水提物有明显抑制心脏的收
缩功能,这可能是其减少心脏作功和减低心肌耗氧量发挥
其抗心肌缺血作用的又一机制[17]。对麻醉猫不开胸膜冠脉
左前降支结扎后家兔 (急性心肌缺血动物)的心功、血液
动力学的实验研究表明,飞龙掌血水提物可显著减少急性
缺血心肌的作功和耗氧,通过纠正心脏对氧的供需平衡失
诵,改善心脏收缩、舒张功能和泵血功能,从而发挥对缺
血心肌的保护作用[18]。
另外,还有研究报道飞龙掌血具有解痉[19]和利尿[4]等
作用。
4 临床研究
飞龙掌血在民间具有较广泛的应用 ,疗效也得到了肯
定,但现代临床研究较少,较早时有报道用飞龙掌血注射
液治疗慢性腰腿疼痛。用 1:1 飞龙掌血注射液每日 1 次,
每次 1 ~ 2 支 (每支 2 mL) ,肌内注射或疼痛部位穴注射
(肾腧,大肠腧、次髎、承山、环跳、昆仑等)。观察 40
例,其中属于慢性腰肌劳伤 18 例,风湿性脊柱炎 7 例,肩
关节周围炎 3 例,陈旧性腰扭伤、肥大性关节炎各 2 例,
坐骨神经痛、脊椎结核、胸部软组织损伤、踝关节扭伤各 1
例,多发生神经炎和感冒引起身痛各 2 例。经治后,除脊
椎结核 1 例无效外,其余 39 例均有显著止痛作用,有效率
达 97. 5%。有效病例均经 6 个月的随访,未复发者 17 例
(43. 5%) ;有复发但程度、次数减少者 22 例 (56. 4%)。
注射后除局部有短暂胀痛外,均无其他副反应和毒性反应。
此外,飞龙掌血具有治疗风湿性关节炎、跌打损伤、闭经
等病症的作用[20]。
5 展望
近年来对飞龙掌血的研究与开发正逐步深入,以飞龙
掌血为主药研制的各类新药也相继出现,渐显其作为民族
药的实用性、有效性和研究价值,但其不同提取物的药理
作用及其机制,尤其是抗流感病毒活性成分值得进一步研
究与开发。
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(收稿日期:2010. 07. 08)
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